Лазикс фуросемид от чего. Лазикс: инструкция по применению. Лазикс или Фуросемид, что лучше
Выведение воды из организма при отеках различного происхождения и локализации часто требует медикаментозного вмешательства. Лазикс или Фуросемид широко применяются для усиления и увеличения мочеотделения, что и приводит к избавлению от скопления лишней жидкости в тканях. Препараты, увеличивающие диурез могут назначаться при отеках, инициированных недостаточностью сердца, почек, а также при заболеваниях печени, легких, травмах мозга и других экстренных состояниях.
Лазикс и Фуросемид - в чем разница?
Фармпрепараты относятся к диуретикам или мочегонным средствам. Целью их приема является ликвидация скопления воды в тканях. При покупке диуретических медикаментов возникает закономерный вопрос, чем отличается Лазикс от Фуросемида и на чем остановить свой выбор, одинаковы ли средства. По своему составу и принадлежности к фармакологической группе медикаменты идентичны: действующим веществом является фуросемид, согласно классификации принадлежат к петлевым диуретикам.
Отличие препаратов заключается в производителе. Фуросемид производится на территории России или Болгарии (Софарма), Лазикс - во Франции или Индии.
таблетки по 40 мг (45 шт)
Форма выпуска средств одинакова: таблетки и ампулы для инъекций, концентрация фуросемида в которых полностью совпадает. Разницы в действии между Фуросемидом и Лазиксом как петлевыми диуретиками не существует.
Механизм действия: достоинства и недостатки препаратов
Фармацевтический рынок представляет многочисленные группы диуретиков, отличающихся не только механизмом действия, но и нежелательными действиями на организм. Для принятия решения о возможности применения мочегонных препаратов, выяснения, Лазикс или Фуросемид – что лучше, необходимо обсудить с врачом анамнез, сопутствующие патологии и узнать о побочных эффектах средств.
Медикаменты действуют на почки, а точнее, на их структурно-функциональные единицы – нефроны, в которых происходит процесс образования мочи и ее выделения в канальцы, трубочки, лоханки и далее, в мочевой пузырь. Лазикс и Фуросемид являются представителями петлевой группы диуретиков – точкой приложения является восходящий отдел петли Генле нефрона почки. Исходя из этого формируется принцип действия и побочные эффекты:
- многократно усиливается кровоток в почках;
- ионы хлора и натрия не подвергаются обратному всасыванию в кровь, за счет чего выводятся молекулы воды из организма;
- усиление выведения воды из кровотока приводит к вымыванию ионов калия;
- параллельно с секрецией в канальцы калия вымывается кальций и магний.
Фуросемид и Лазикс вызывают сильный мочегонный эффект, поэтому актуальны для экстренного выведения из организма воды. Благодаря выведению избытка воды уменьшается объем циркулирующей крови, нагрузка на сердце снижается и вместе с этим – артериальное давление.
Помимо изменения обратного всасывания микроэлементов, данные диуретики расширяют вены, что положительно сказывается на сердце при хронической недостаточности его работы.
При использовании инъекционных форм эффект проявляется через 5-10 минут, после приема таблеток – спустя 30-60 минут. Одна доза средства действует 2-3 часа.
Таким образом, достоинствами петлевых диуретиков являются:
- быстрый эффект;
- значительные объемы выводимой жидкости из организма.
Недостатки:
- избыточное выведение калия, магния, кальция;
- феномен «отмены», который заключается в том, что после прекращения лечения натрий начинает всасываться в почечных канальцах слишком сильно, что обусловлено включением компенсаторных механизмов при лечении диуретиками. В результате обостряется сердечная недостаточность и поднимается артериальное давление.
Процесс лечения требует постоянного контроля значений артериального давления, уровня электролитов, сахара крови, показателей работы печени и почек.
Показания для приема и дозировка
Выведение жидкости из тканей организма требуется при отеках различного происхождения. Поэтому препараты Фуросемид и Лазикс используют при:
- патологии воротной вены (цирроз печени);
- 2-3 степени хронической сердечной недостаточности;
- отеке легких или мозга;
- астме сердечного генеза;
- эклампсии при беременности;
- артериальной гипертензии тяжелого течения, включая криз;
- патологиях, сопровождающихся повышением содержания ионизированного кальция в крови.
Дозировка рассчитывается исходя из массы тела больного. Первичная доза таблеток составляет от 20 до 80 мг препарата на килограмм веса, далее, количество увеличивают до 600 мг в сутки. При назначении у детей доза составляет 1-2 мг/кг (максимум до 6 мг/кг). При внутривенных инфузиях у взрослых применяют от 20 до 40 мг в сутки, у детей – из расчета 1 мг/кг.
Что выбрать?
Принципиальная разница в этих диуретических препаратах заключается в их стоимости (хотя оба очень дешевые). Российское средство обойдется в 2,5-3 раза выгоднее, чем импортное. Этот касается и таблеток, и инъекционной формы выпуска. Поскольку цена в обоих случаях не превышает 60-90 рублей, то лучше выбрать французский Лазикс или болгарский аналог в расчете на более качественное сырье и производственный процесс.
50 табл. по 40 мг
Петлевые диуретики (включая Лазикс и Фуросемид) обладают массой нежелательных явлений, в чем и заключается отличие этих препаратов от иных видов мочегонных. Подходят данные средства скорее для экстренных случаев, а не для перманентного приема.
В процессе терапии врач обязательно назначает препараты на основе калия, магния и кальция для восполнения затрат (индивидуально в каждом конкретном случае). Мочегонные средства отпускаются только по рецепту и назначению врача, самолечение может нанести существенный вред организму.
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг; в упаковке 50 и 250 шт. или в стрипе 10 шт., в коробке 5 стрипов.
1 ампула с 2 мл инъекционного раствора — 20 мг; коробке 10 или 50 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диуретическое .Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 64%. C max возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. T 1/2 — около 2 ч. В плазме 91-99% связывается с белком, 2,4-4,1% находится в свободном состоянии. Биотрансформируется, в основном, в глюкуронид. Выводится с мочой (после в/в введения больше, чем при приеме внутрь).
Клиническая фармакология
Начало диуретического эффекта при приеме внутрь наблюдается уже в течение 1 ч, максимум действия — через 1-2 ч, длительность — 6-8 ч. При в/в введении начало действия — через 5 мин, максимум — через 30 мин, длительность — около 2 ч. При в/в введении вызывает расширение вен, быстро снижает преднагрузку, уменьшает давление в левом желудочке и системе легочной артерии, снижает системное давление.
Показания препарата Лазикс ®
Отечный синдром различного генеза (сердечный, печеночный, почечный после второго месяца беременности, интоксикационный), отек легких и мозга, артериальная гипертензия, форсированный диурез, почечная недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфон- и сульфаниламидам), острый гломерулонефрит, почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, нарушение водно-солевого баланса и КЩС (гипокалиемия, гипонатриемия).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует использовать по строгим показаниям и только в течение короткого времени. На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить.
Побочные действия
Гипотония, аритмия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гиперурикемия, дерматит, нарушение слуха, зрения, парестезия, головокружение, мышечная слабость, задержка мочи у больных с аденомой простаты, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, острый панкреатит, аллергические реакции (высыпания, лихорадка, васкулиты, интерстициальные нефриты); у недоношенных детей — нефрокальциноз.
Взаимодействие
Повышает риск развития интоксикации сердечными гликозидами (на фоне глюкокортикоидов вероятность гипокалиемии), нефро- и ототоксические эффекты аминогликозидов, цефалоспоринов, цисплатина; усиливает действие курареподобных средств; увеличивает реабсорбцию лития в почечных канальцах. НПВС уменьшают диуретический эффект.
Способ применения и дозы
Внутрь, назначается обычно натощак; в/в вводится в течение не менее 1-2 мин. При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых — 20-80 мг при приеме внутрь или 20-40 мг в/в; в случае упорных отеков — такая же или увеличивающаяся на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее чем через 6-8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта; такая индивидуально подобранная дозировка может применяться 1 или 2 раза в сутки. Наибольшая эффективность достигается при приеме препарата 2-4 дня в неделю. Для детей начальная дозировка — 2 мг/кг массы тела (при парентеральном введении — 1 мг/кг), при неудовлетворительном эффекте может быть увеличена на 1-2 мг/кг (при парентеральном введении — на 1 мг/кг), но не раньше чем через 6-8 ч (для парентерального введения этот срок — не менее 2 ч). При артериальной гипертонии начальная дозировка для взрослых — 80 мг в сутки в 2 приема. При отеке легких Лазикс вводится в/в в дозе 40 мг, при необходимости через 20 мин возможно введение препарата в дозе от 20 до 40 мг.
Меры предосторожности
Следует учитывать возможное снижение скорости реакции (осторожно назначать при управлении транспортными средствами и обслуживании механизмов).
Условия хранения препарата Лазикс ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лазикс ®
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл — 3 года.
таблетки 40 мг — 4 года.
раствор для инъекций 20 мг/2 мл — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G93.6 Отек мозга | Интраоперационный отек мозга |
| Отек головного мозга | |
| Отек мозга при отравлениях | |
| Отек мозга, связанный с лучевой терапией | |
| Отек мозга, связанный с травмой головы | |
| Посттравматический отек головного мозга | |
| Посттравматический отек мозга | |
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| J81 Легочный отек | Альвеолярный отек легких |
| Острый отек легких | |
| Отек легких | |
| Отек легкого | |
| Токсический отек легких | |
| Шоковое легкое | |
| N17 Острая почечная недостаточность | Почечная недостаточность острая |
| N18 Хроническая почечная недостаточность | Застойная почечная недостаточность |
| Почечная недостаточность хроническая | |
| ХПН | |
| Хроническая почечная недостаточность | |
| Хроническая почечная недостаточность у детей | |
| R60 Отек, не классифицированный в других рубриках | Болезненные отеки после травм или операций |
| Болезненные отеки после хирургических вмешательств | |
| Водянка | |
| Дистрофический алиментарный отек | |
| Лимфостаз и отеки после терапии рака груди | |
| Отек вследствие растяжений и ушибов | |
| Отек обусловленные конституцией | |
| Отек почечного происхождения | |
| Отеки периферические | |
| Отечно-асцитический синдром при циррозе печени | |
| Отечный синдром | |
| Отечный синдром интоксикационный | |
| Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма | |
| Отечный синдром печеночного генеза | |
| Отечный синдром при заболеваниях сердца | |
| Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности | |
| Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени | |
| Пастозность | |
| Периферический застойный отек | |
| Периферический отек | |
| Печеночный отечный синдром | |
| Предменструальный отек | |
| Сердечный отечный синдром | |
| Ятрогенные отеки |
Фармгруппа: диуретики; петлевые диуретики
Фармдействие: «Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.
Описание
Фуросемид относится к классу препаратов, известных как петлевые диуретики. Такие препараты действуют, побуждая организм выделять жидкость вместе с калием, натрием, |магнием]], и хлоридом. Чаще всего эти препараты используются для лечения отеков и высокого артериального давления. Как и другие препараты этого типа, Фуросемид действует, ингибируя Na-K-2CI симпортер в густой восходящей петле Генле, которая является белком-носителем, притягивающим натрий, калий и хлорид внутрь клеток. Этот способ действия не связан с ингибированием альдостерона. Петлевые диуретики являются одними из наиболее мощных диуретиков, и могут оказывать крайне сильное влияние на уровень жидкости и электролитов в организме. В частности, при их применении следует тщательно отслеживать уровни калия, и пациентам может потребоваться дополнительный прием калиевых препаратов. Без поддержки надлежащих уровней калия и других электролитов могут развиться серьезные осложнения с сердцем. Передозировка калия имеет не менее серьезные последствия, поэтому нужно отметить, что применение Фуросемида может быть особенно рискованным без надлежащего медицинского наблюдения.
Фуросемид для похудения
Спортсмены и бодибилдеры используют мочегонные средства в своих целях, и только в течение коротких периодов времени. Профессиональные спортсмены, участвующие в соревнованиях с весовыми ограничениями, могут использовать эти препараты, чтобы уменьшить вес благодаря выведению из организма лишней жидкости. Поскольку процедуры взвешивания часто проходят за один или несколько дней до конкурса, спортсмены могут существенно снизить свой вес благодаря мочегонным средствам, и вернуться к норме в результате регидратации в течение нескольких часов после прекращения приема препарата. Это может обеспечить им сильное конкурентное преимущество, позволяя конкурировать при более тяжелом весе, чем диктует их весовая категория. Такая практика «сбрасывания веса» является почти универсальной в этих видах спорта. Бодибилдеры применяют диуретики при подготовке к конкурсам. Здесь такие препараты, как Фуросемид, эффективно применяются для снижения уровня подкожной жидкости, увеличивая рельефность телосложения, что столь высоко ценится в конкурентном бодибилдинге.
История
Фуросемид был разработан в начале 1960-х годов. Множество начальных исследований этого диуретика было проведено в Европе, главным образом – в Германии и Италии. Препарат оказался довольно успешным, и в течение нескольких лет получил всемирное внимание и признание в качестве средства для лечения отеков и повышенного артериального давления. В течение нескольких лет Фуросемид становится наиболее популярным препаратом в этой области медицины. В настоящее время практически во всех уголках мира можно найти одно- и мультиингридиентные препараты, включающие в свой состав это мочегонное средство. Наиболее узнаваемым брендом является Лазикс, в настоящее время продаваемый в США и многих других странах под маркой Sanofi Aventis. Трудно перечислить фактическое количество различных брендов и дженериков Фуросемида.
Как поставляется
Фуросемид чаще всего поставляется в виде пероральных таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг, и инъекционных растворов, содержащих 10 мг/мл вещества.
Предупреждения (обезвоживание, смерть)
Фуросемид является весьма мощным мочегонным средством, применение которого может привести к значительному увеличению выделения воды (диурез) и электролитному истощению. Злоупотребление мочегонными препаратами, такими, как Фуросемид, для улучшения телосложения или производительности, характеризуется высокой степенью риска. Без надлежащего медицинского наблюдения, прием диуретиков может привести к опасному для жизни уровню обезвоживания и электролитному дисбалансу. Со злоупотреблением этими препаратами связан серьезный риск смертности.
Фуросемид: побочные эффекты
Использование Фуросемида может быть связано с дисбалансом электролитов, что может включать в себя: истощение калия (гипокалиемия), натрия (гипонатриемия), (гипомагниемия) и (гипокальциемия), а также гипохлоремический алкалоз, увеличение уроврня бикарбоната в крови из-за значительной потери хлорида. Признаки дисбаланса электролитов включают: сухость во рту, жажду, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли, мышечные спазмы, судороги, уменьшение объема мочи, низкое кровяное давление и желудочно-кишечные расстройства. Другие побочные эффекты могут включать: панкреатит, желтуху, анорексию, раздражение рта и желудка, спазмы, диарею, запор, тошноту, рвоту, потерю слуха, онемение или покалывание в конечностях, головокружение, головную боль, затуманенное зрение или другие нарушения зрения, анемию, снижение количества белых кровяных телец или тромбоцитов, дерматиты, сыпь, кожный зуд и чувствительность к свету, низкое кровяное давление, высокий уровень сахара в крови (гипергликемия), спазмы мышц, слабость, беспокойство, спазмы мочевого пузыря, лихорадку, сгущение крови и избыток мочевой кислоты в крови (гиперурикемия). Кроме того, некоторые редкие побочные эффекты характеризуются как реакции гиперчувствительности, в том числе воспаление кровеносных сосудов, воспаление почек и воспаление кровеносных сосудов или лимфатических узлов (васкулит).
Фуросемид применение
При использовании в медицине для лечения отеков, препарат часто применяется перорально в однократной дозе от 20 мг до 80 мг в день. Для лечения гипертонии, как правило, рекомендуется применять дозу в 80 мг препарата в день, которая делится на две 40 мг дозы, применяемые с разницей в 12 часов. Спортсмены и культуристы обычно используют этот препарат (не по прямому назначению) в короткие периоды времени (несколько дней) для уменьшения уровня воды в организме. Дозировка и способ применения регулируются в зависимости от желаемой цели и индивидуальных особенностей спортсмена. Пероральные таблетки являются наиболее распространенной формой применения. Спортсмен, как правило, начинает применять препарат в низких дозах и затем, в течение последующих дней, постепенно увеличивает дозировку. Основной упор делается на то, чтобы рассчитать оптимальную дозу, а также определить наилучший график потребления для участия в шоу или соревновании. Начальная доза, как правило, составляет от 20 до 40 мг, а максимальная суточная доза редко превышает 80 мг. Для того, чтобы минимизировать побочные эффекты, связанные с этим препаратом, его обычно используют не более 4-5 дней. Отметим, что, поскольку Фуросемид оказывает столь сильное воздействие на уровни электролитов, вместо увеличения дозировки гораздо более безопасным, как правило, считается добавление калийсберегающих препаратов, таких, как Aldactone® (Спиронолактон). По этой причине комбинации диуретиков, подобные этой, широко производятся в виде рецептурных препаратов. Обычно начинают использовать 50 мг Aldactone® и 20 мг Фуросемида, что, как полагают, вызывает примерно такой же мочегонный эффект, как и 40 мг Фуросемида, но без такого же уровня потерь калия. Эта доза может быть впоследствии скорректирована, чтобы определить оптимальное количество и график потребления, однако она редко превышает 100 мг/40 мг в день. Важно помнить, что эти препараты могут быть активны в течение многих часов. При таком графике могут возникать трудности в контроле обезвоживания, поэтому следует соблюдать осторожность и не принимать диуретики несколько раз в день. Растворы Фуросемида для инъекций считаются значительно более мощной формой препарата в сравнении миллиграмм на миллиграмм. Растворы могут вводиться внутримышечно или внутривенно, в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Внутримышечное введение обеспечивает гораздо более быстрое действие, и производит значительно более высокие пиковые уровни препарата в крови. Учитывая, что действие Фуросемида можно заметить в течение нескольких секунд или минут после инъекционного введения, при этом методе использования эффективность препарата намного легче оценивать и контролировать, по крайней мере, при нормальных условиях. Так как инъекционное воздействие значительно мощнее перорального, важно подчеркнуть, что доза при этом должна быть значительно меньше. Внутримышечные инъекции наиболее популярны среди культуристов и спортсменов, и обычно принимаются в дозировке 10-20 мг. Дозы, превышающие 40 мг в день, редко используется в бодибилдинге и спорте.
Препараты, содержащие Фуросемид (Furosemide, код АТХ (ATC) C03CA01):
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Лазикс (Lasix) - оригинал | раствор для инъекций, ампулы 10мг в 2 мл | 10 | Индия, Авентис | 78- (средняя 88) -96 | 374↘ |
| Лазикс (Lasix) - оригинал | таблетки 40мг | 45 и 50 | Индия, Авентис | 43- (средняя 50) -69 | 875↗ |
| Фрусемид | таблетки 40мг | 50 | Разные | 9- (средняя 14) -32 | 711↗ |
| Фуросемид (Furosemide) | раствор для инъекций, ампулы 20 мг в 2 мл | 5 и 10 | Разные | 11- (средняя 22) -30 | 457↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Фуросемид (в том числе с добавлением названия производителя - Милве, Ратиофарм и Тева) | таблетки 40мг | 50 | Разные | 13- (средняя 16) -28 | 42↗ |
Лазикс (оригинальный Фуросемид) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Диуретик
Фармакологическое действие
Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na +, K +, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.
Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его Tmax (время достижения Cmax в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Vd фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения Vd. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Показания к применению препарата ЛАЗИКС®
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
- отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
- острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
- отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
- отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Парентерально препарат назначают пациентам, у которых невозможен прием лекарства внутрь, или в ургентных случаях. Внутривенно препарат следует вводить не быстрее, чем за 1-2 мин.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых обычно составляет 20-80 мг при приеме внутрь и 20-40 мг внутримышечно или внутривенно.
При упорных отеках такая же или увеличивающаяся на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее, чем через 6-8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта. Такая индивидуально подобранная доза может применяться 1 или 2 раза в сут (например, в 8 и 14 ч). Наивысшая эффективность достигается при приеме препарата 2-4 дня в неделю.
Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг в сутки.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.
Артериальная гипертензия
Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.
Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг массы тела (1 мг/кг - при парентеральном введении). При неудовлетворительном эффекте она может быть увеличина на 1-2 мг/кг (на 1 мг/кг - при парентеральном введении), но не ранее, чем через 6-8 ч после предыдущего приема (для парентерального введения этот срок составляет не менее 2 ч).
При отеке легких Лазикс вводят внутривенно в дозе 40 мг. Если этого требует состояние пациента, то через 20 мин следует выполнить еще одну инъекцию от 20 до 40 мг Лазикса.
Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.
Со стороны обмена веществ
Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы
Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.
Со стороны ЖКТ
Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.
Со стороны ЦНС, органа слуха
В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции
Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови
Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.
Противопоказания к применению препарата ЛАЗИКС®
- почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
- печеночная кома и прекома;
- выраженная гипокалиемия;
- выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- дигиталисная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
- гиперурикемия;
- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
- беременность;
- период кормления грудью.
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.
С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка.
Применение препарата ЛАЗИКС® при беременности и кормлении грудью
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.
Особые указания
Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.
Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.
Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.
При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола.
Передозировка
При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.
Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.
Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.
Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).
Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.
Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 30° С в защищенном от света, в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.