Лекарственный справочник гэотар. Эналаприл: инструкция по применению (при каком давлении назначают) Ли эналаприл

При возникновении проблем с АД многие получают от лечащих врачей рекомендации принимать препарат «Эналаприл» (таблетки). От чего помогает избавиться это лекарство? От последствий заболевания (то есть непосредственно от повышения артериального давления), или оно действует в нескольких направлениях, восстанавливая нормальную деятельность сердечно-сосудистой системы, в результате чего АД приходит в норму? Чтобы понять, как действуют таблетки от давления «Эналаприл», стоит ознакомиться с официальной инструкцией по применению этого лекарства. Кроме того, мы рассмотрим ряд аналогов данного препарата по действующему веществу и оказываемому эффекту.

Описание препарата, форма выпуска, особенности хранения и условия отпуска из аптек

Таблетки от давления «Эналаприл» выпускаются многими фармацевтическими компаниями во всём мире. Основным действующим веществом данного лекарственного средства является эналаприла малеат, который по своей групповой принадлежности относится к АПФ-блокаторам. В настоящее время существуют таблетки с содержанием действующего вещества 5, 10 и 20 мг. В связи с тем, что препарат от давления «Эналаприл» напрямую воздействует на функционирование ССС и ряд других систем в организме, его отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача.

Сроки реализации и использования данного препарата ограничены 3 годами с момента его производства. При этом таблетки не теряют терапевтических свойств при соблюдении правил хранения. Производители рекомендуют держать медикамент в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, при температуре не менее 15-ти и не более 25-ти градусов.

Аналоги «Эналаприла» обладают теми же свойствами, поэтому рекомендации, применимые к препарату, можно соблюдать и при их хранении.

Фармакодинамика лекарственного средства

Эналаприла малеат (активное вещество таблеток) сам по себе не воздействует на протекающие в организме человека процессы. Дело в том, что это соединение считается своеобразным «пролекарством», которое в результате немногочисленных реакций гидролиза образует совершенно новое вещество - эналаприлат.

Именно оно угнетающе действует на активные АПФ, чем провоцирует значительное уменьшение количества альдостерона в человеческом организме. Одним словом, действие «Эналаприла» заключается в снижении АД (как диастолического, так и систолического) и уменьшении нагрузки на сердечную мышцу (миокард).

В результате длительных наблюдений удалось выяснить, что, несмотря на снижение артериального давления, после приёма препарата «Эналаприл» у пациентов не было зафиксировано недостаточного уровня кровообращения в головном мозге. Кроме того, приём таблеток способствовал усилению почечного и коронарного кровотока.

Длительное применение препарата показало высокую эффективность в отношении гипертрофированных тканей, локализованных в левом желудочке сердечной мышцы, чем способствовало предотвращению прогресса сердечной недостаточности. Кроме того, терапия «Эналаприлом» в течение 6 месяцев улучшила состояние пациентов при дилатации левого желудочка и нарушенном кровообращении в миокарде, возникшем в результате ишемии.

Действующее вещество препарата обнаруживается в плазме крови спустя 1 час после приёма таблеток и достигает максимума уже через 4-6 часов. Гипотензивный эффект длится до 24 часов.

Такими же фармакологическими свойствами обладают и аналоги «Эналаприла» по действующему веществу.

Фармакокинетика препарата

Как говорилось выше, усвоение активного вещества лекарственного средства происходит достаточно быстро. Усваивается всего около 60 % эналаприла малеата, при этом практически весь объём вступает в связь с белками плазмы. Специалисты обращают внимание потребителей на то, что абсорбция соединения не зависит от приёма пищи.

Высокая степень проникновения эналаприла через ГГБ-барьеры обусловлена молекулярным строением действующего вещества. Также оно способно преодолевать плацентарные барьеры и обнаруживается в тканях грудных желез и молоке у кормящих женщин.

Выведение препарата осуществляется в основном почками (60 %). При этом в неизменном виде выводится около 20 %, а 40 % - в виде метаболита. Остатки действующего вещества выходят через кишечник, при этом соотношение эналаприл/эналаприлат имеет показатели в 6-8 %/25-27 %.

Показания и противопоказания к применению

Показанием к применению лекарственного средства «Эналаприл» является стойкое повышение артериального давления, вызванное такими заболеваниями, как склеродермия и ХСН. Кроме того, препарат очень часто используется в профилактической терапии у больных с диагностированной коронарной ишемией, дисфункцией ЛЖ (в том числе бессимптомной). Вот такие имеет препарат «Эналаприл» показания к применению, однако заниматься самолечением ни в коем случае не рекомендуется. Только специалист может составить верную схему лечения и определить дозировку.

В ходе обследования врач также сможет установить наличие или отсутствие возможных противопоказаний. К ним относятся следующие заболевания и нарушения функционирования органов:

Повышенный уровень чувствительности к действующему веществу препарата (аналоги «Эналаприла» при этом тоже необходимо отменить, так как они в большинстве случаев имеют схожий с этим лекарственным средством состав).
Беременность, лактация и детский возраст до 18 лет.
Ранее случавшиеся ангионевротические отёки во время лечения препаратами из группы АПФ-ингибиторов.
Недостаточность мозгового кровообращения, а также иные цереброваскулярные заболевания.
Нарушения мозгового кроветворения.
Заболевания почек, в том числе (двусторонний или односторонний), почечная недостаточность, наличие трансплантированного органа.
Заболевания печени.
Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся диареей и рвотой.
Склеродермия и иные аутоиммунные заболевания, затрагивающие соединительные ткани.
Нарушения обменных процессов в организме, в том числе гиперкалиемия.
Сахарный диабет.

Приём «Эналаприла» во всех ситуациях, описанных выше, должен быть отменён, или же терапия проводится под постоянным наблюдением специалистов.

Лекарство «Эналаприл»: список побочных эффектов

Несмотря на большую пользу препарата, при его приёме у пациентов могут наблюдаться разнообразные побочные эффекты, которые затрагивают практически все системы органов. Информация о нежелательных явлениях содержится в приведённой ниже таблице.

Нежелательные реакции организма на приём препарата

Органы и системы	Побочные эффекты
Органы и системы	Часто или иногда
Сердечно-сосудистая система	Чрезмерное снижение артериального давления, сердцебиение, ортостатический коллапс.	Аритмия, в том числе тахикардия и брадикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, стенокардия, тромбоэмболия лёгочных артерий.
Пищеварительная система	Ощущение сухости во рту, боли в эпигастральной области, отрыжка, тошнота и рвота, диарея или запор.	Непроходимость кишечника, гепатит и желтушность, панкреатит.
Мочевыделительная система	Изменения в работе почек, протеинурия.	______
Нервная система	Головные боли, головокружение, утомляемость.	Обморок, бессонница, сонливость, депрессивные состояния, повышение нервного возбуждения и уровня тревоги, спутанность сознания.
Органы чувств	Шум в ушах.	Нарушения координации в пространстве, ухудшение зрения или изменение зрительного восприятия.
Органы дыхания	Ринорея, фарингит, длительно не проходящий сухой кашель.	Бронхоспазм, пневмонит (интерстициальный).
Кожные и иные аллергические реакции	Сыпь по типу крапивницы, ангионевротический отёк в области головы (в том числе слизистых рта и горла), зуд, экссудативная эритема (в том числе синдром Стивена-Джонсона), различные формы дерматита.	Пемфигус (пузырчатые высыпания), синдром Лайелла, миозит, артрит и артралгия, глоссит, серозит, фотосенсибилизация, васкулит, аллергический стоматит.
Изменения картины крови и других лабораторных проб	Повышение СОЭ, повышенная концентрация мочевины в пробах, гипонатриемия и гиперкалиемия.	Повышение активности снижение гематокрита, агранулоцитоз, эозинофилия.
		«Приливы», снижение полового влечения, очаговое выпадение волос.

В первую очередь эти явления провоцируются непосредственным влиянием на организм основного действующего вещества лекарственного средства «Эналаприл». Аналоги (инструкция по применению к ним содержит подробные сведения по этому вопросу) также могут вызвать подобные нарушения. Пациенту и его лечащему врачу важно вовремя заметить признаки появления побочных эффектов, так как их игнорирование может привести к серьёзным нарушениям в функционировании организма.

Как принимать таблетки «Эналаприл»: способы и дозировка

Для стабилизации АД специалисты рекомендуют длительное применение лекарственного средства (в том числе и его аналогов, например, препарата «Эналаприл гексал»). На начальной стадии лечения артериальной гипертензии рекомендуется принимать препарат в дозе 5 мг в сутки. При систематическом повышении давления в ходе двухнедельной терапии дозировка повышается на 5 мг. Стоит заметить, что первые 2-3 часа после начала лечения пациент должен находиться под наблюдением врача. Это помогает выявить побочные эффекты в самом начале их развития. Максимальная доза препарата не должна превышать 40 мг в сутки, но даже употребление такого количества лекарства возможен только при условии крайней необходимости и удовлетворительной переносимости медикамента.

Спустя 2-3 недели после начала монотерапии препаратом «Эналаприл» пациенты переводятся на поддерживающий режим приёма лекарственного средства. В этот период суточная доза лекарства составляет 10-40 мг. Пить таблетки необходимо 1-2 раза в день. Рекомендуется в ходе лечения регулярно измерять АД.

Вышеуказанные рекомендации применимы к тем пациентам, которые не страдают такими сопутствующими заболеваниями, как гипонатриемия и В каких дозах следует принимать препарат им? Как правило, это зависит от индивидуальных особенностей пациента и степени развития заболеваний. Начальная доза в любом случае может быть рассчитана только лечащим врачом.

Длительность приёма лекарственного средства зависит от нескольких факторов, в число которых входит состояние больного и результаты лабораторных исследований. Специалисты отмечают, что резкая отмена препарата может привести к негативным последствиям. Поэтому даже при чрезмерном понижении АД на фоне приёма лекарства «Эналаприл» необходимо постепенно снижать дозировку.

Симптомы и лечение передозировки препаратом

Итак, мы рассмотрели основные характеристики лекарственного средства «Эналаприл» (таблетки): от чего они помогают и к чему может привести их приём в конечном итоге. Самое время перейти к обсуждению такого вопроса, как передозировка этим препаратом. Зачастую пациенты склонны принимать большие дозы лекарств в надежде быстрее избавиться от неприятных симптомов. В том случае, если это происходит с принимающим лекарство «Эналаприл» человеком, последствия могут быть очень серьёзными. На фоне снижения артериального давления у пациентов может произойти коллапс, который нередко приводит к инфаркту миокарда или серьёзным нарушениям мозгового кровообращения.

Как правило, первыми симптомами передозировки являются потеря сознания, состояние ступора или появление судорог. Также могут наблюдаться иные признаки поражения системы мозгового кровообращения и нарушения сердечной деятельности: бледность кожных покровов, сильная головная боль, боль за грудиной.

Лечение пациента с передозировкой лекарственным средством «Эналаприл» симптоматическое. При лёгкой степени отравления показан приём солевого раствора и промывание желудка. В более тяжёлых случаях может потребоваться внутривенное введение физраствора и заменителей плазмы, а также гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки «Эналаприл» способны действовать нетипично при одновременном приёме вместе с другими медикаментами. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства («Ибупрофин» и т. п.) и эстрогенсодержашие препараты в значительной мере снижают его гипотензивное действие. Адреноблокаторы, нитратсодержащие лекарства, анестетики и этанол усиливают действие лекарства «Эналаприл». Диуретические препараты, принимаемые совместно с таблетками для понижения давления, могут вызвать развитие гиперкалиемии. С особой осторожностью следует относиться к лекарствам из группы иммунодепрессантов, так как они при совместном приёме с содержащими эналаприл лекарствами значительно усиливают его гематотоксичность.

Эналаприл (лат. enalapril) – антигипертензивное средство, относящееся к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ). Впервые он был синтезирован почти 40 лет назад как конкурент Каптоприла длительного действия. Применявшийся все эти годы препарат широко назначается и в наши дни, несмотря на огромное количество аналогов по классу.

Его механизм действия связан со снижением продукции вазопрессорного вещества – ангиотензина-II в крови и клетках внутренних органов. Это приводит к расширению артериол, уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, усилению выброса крови, снижению систолического и диастолического артериального давления.

У Эналаприла хорошо выражен такой класс-эффект, как способность защищать органы и ткани, которые повергаются патологическим изменениям в результате длительно протекающей . При долговременном приеме препарата отмечено значительное восстановление структуры и функции измененных из-за болезни органов (сердца, почек, сосудов): уменьшается степень выраженности гипертрофии миокарда, улучшается кровоток в венечных артериях, замедляется прогрессирование хронической почечной недостаточности.

Кроме того, эналаприл увеличивает выживаемость у пациентов, особенно у мужчин, находящихся в предынфарктном состоянии. Препарат не вызывает синдрома отмены, не ухудшает мозговой кровоток.

Форма выпуска и дозировки Эналаприла

Выпускается препарат в таблетках (2,5 мг, 5 мг,10 мг, 20 мг) и в ампулах (в 1 мл 1,25мг).

Показания к применению Эналаприла

(также у больных с ожирением, мочекислым диатезом, СД, при наличии сопутствующих цереброваскулярных заболеваний, синдроме слабости синусового узла, депрессивных состояниях, у молодых пациентов).
Синдром Рейно.
Мигрень.
Легочная гипертензия.
Хроническая СН.

Побочные эффекты Эналаприла

Лекарственное вещество обладает хорошей переносимостью, а подавляющее число побочных эффектов носят временный характер и не приводят к отмене лекарства.

Побочные действия вещества Эналаприл бывают:

Со стороны нервной системы и органов чувств – головные боли, вертиго, быстрая утомляемость и снижение работоспособности, при приеме высоких доз – ощущение шума в ушах, нарушение кожной чувствительности по типу ощущения онемения и покалывания, повышенная раздражительность, ухудшение сна, депрессия.
В отношении сердечно-сосудистой системы – гипотензия при вертикальном положении тела, иногда до обморока, учащенное сердцебиение, боли в области грудины.
Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, сухость во рту, боли в области желудка, диарея или запоры, функциональные расстройства печени, при употреблении высоких доз – глоссит.
Изменения в органах кроветворения – снижение числа нейтрофилов, увеличение количества агранулоцитов (при сопутствующих аутоиммунных болезнях).
В отношении дыхательной системы – кашель.
Реакция мочеполовой системы – протеинурия, нарушение функции почек, импотенция.
Прочие побочные эффекты – алопеция, мышечные судороги, аллергические реакции по типу крапивницы, могут отечь область лица и шеи.

Все перечисленные выше проявления встречаются редко и очень редко, и при длительном использовании высоких доз препарата.

Применение Эналаприла при беременности и лактации

Следуя инструкции, беременность является противопоказанием к назначению препарата (если женщина обнаружила, что в положении, она должна сразу прекратить прием лекарства). Дети в неонатальный период, чьи матери во время вынашивания принимали Эналаприл, нуждаются во врачебном контроле с оценкой кровотока головного мозга и почек. В период грудного вскармливания прием препарата также противопоказан ввиду того, что он проникает в молоко.

Дозировка и способ применения препарата

Дозировка медикамента подбирается индивидуально. Стартовая – 2,5-5 мг один раз в сутки. В среднем назначают от 10 до 20 мг препарата, разделив дозу на два приема. Максимальная суточная составляет 40 мг (в крайних случаях – 80 мг). Применяют его в основном в таблетках, за исключением случаев, когда больной находится в тяжелом состоянии стационаре, и врачи вынуждены вводить лекарство внутривенно с постоянным мониторингом показателей артериального давления.

Препарат применяется с осторожностью:

При аутоиммунных заболеваниях (необходим контроль крови).
При нарушении функции почек и/или печени.
У пациентов старше 65 лет (требуется наблюдение за показателями АД и параметрами крови). Начальная дозировка при этом составляет 1,25 мг в сутки.

При назначении его пациентам, которые получают диуретик, прием мочегонных средств нужно прекратить за трое суток до начала лечения Эналаприлом.

Противопоказания к применению Эналаприла:

Беременность и грудное вскармливание.
Детский возраст до 18 лет.
Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и самому препарату.
Возникновение в прошлом ангионевротического отека.
Прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или одной почечной артерии единственной почки.

Симптомы передозировки:

Выраженное снижение артериального давления, которое начинается спустя шесть часов после приема препарата с последующим развитием нарушения сознания. Специфического лечения нет. При недавнем приеме проводят промывание желудка. В стационарных условиях показана интенсивная инфузионная терапия. В тяжелых случаях целесообразно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. Снижает действие нестероидных противовоспалительных средств, способствует кумуляции солей лития в организме. Усиливает влияние алкоголя.

Эналаприл хорошо комбинируется с другими антигипертензивными препаратами, такое сочетание позволяет снизить дозировки лекарственных средств и минимизировать риски возникновения побочных эффектов.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Эналаприл

Эналаприл – гипотензивный препарат, относящийся к классу ингибиторов АПФ. Действие Эналаприла обусловлено его влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая играет важную роль в регуляции артериального давления .

Видимый эффект лекарства развивается после его приема в течение 2-4 часов, а начальное действие – в течение часа. Максимально давление снижается через 4-5 часов. При употреблении Эналаприла в рекомендуемых дозах его гипотензивный эффект держится примерно сутки.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ при степени всасывания около 60%. Выводится Эналаприл преимущественно через почки и через кишечник .

Формы выпуска

Эналаприл выпускается в таблетках по 5, 10, 20 мг, расфасованных в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке два или три блистера.

Голландский и английский Ренитек содержит 14 таблеток в одной упаковке.

Побочные действия при приеме Эналаприла чаще всего обратимы. Поэтому в случае их появления прием препарата немедленно прекращают.

Лечение Эналаприлом

Как принимать Эналаприл?
В соответствии с назначением врача препарат принимают 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Комбинированные препараты Эналаприла, содержащие мочегонные , лучше принимать утром. Лечение препаратом получают длительно, при хорошей переносимости – на протяжении всей жизни.

В результате одновременного приема Эналаприла с препаратами солей лития может замедлиться выведение лития, причем его токсический эффект повышается. Поэтому назначать эти препараты вместе не рекомендуется.

Совместное применение Эналаприла с калийсберегающими диуретиками может привести к задержке калия и гиперкалиемии. Поэтому принимать их одновременно можно только под контролем лабораторных анализов.

Есть данные, что одновременное назначение инсулина , а также других гипогликемических препаратов и Эналаприла может приводить к гипокалиемии. Чаще всего это бывает в начале лечения у пациентов с почечной патологией.

Эналаприл ослабляет действие Теофиллина.

Безопасно назначение Эналаприла с аспирином в кардиологической дозировке, с бета-адреноблокаторами и тромболитиками.

Аналоги Эналаприла

К аналогам (синонимам) препарата, имеющим в своем составе Эналаприл как основное действующее вещество, относятся:

Энап;
Вазолаприл;
Инворил;
Берлиприл;
Эднит;
Энам;
Багоприл;
Миоприл;
Энаренал;
Ренитек;
Энвас;
Корандил;
Эналакор и другие.

Существуют комбинированные препараты, такие как словенские Enap H и Enap HL, российский Энафарм H и им подобные. Кроме Эналаприла, эти препараты содержат вещество Гидрохлоротиазид, обладающее мочегонным действием, что повышает гипотензивный эффект лекарства.

Аналогами Эналаприла, обладающими сходным действием, но имеющими другой химический состав, являются препараты Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трандолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Гипертония является одной из основных причин смертности от кардиологических заболеваний практически во всех странах.

Регулярный прием антигипертензивного препарата Эналаприл в терапевтической дозировке в несколько раз снижает риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и внезапного летального исхода.

Большую роль играет не только эффективность самого лекарственного средства, но и его общее влияние на психоэмоциональное состояние пациента.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (или сокращенно АПФ), к которым и относится Эналаприл, редко вызывают побочные осложнения и практически не оказывают существенного влияния на привычный для больного образ жизни.

Как препарат борется с высоким артериальным давлением?

Название белковых соединений ангиотензинов происходит от греческих слов angeon — сосуд и tensio — напряжение . Они образуются из β-глобулина ангиотензиногена, находящегося в плазменной части крови. Под воздействием ренина, который продуцируется в клетках почек, ангиотензиноген переходит в ангиотензин I. Однако он также не оказывает никакого эффекта на тонус сосудов.

Но под влиянием другого образующегося в ткани легких фермента, ангиотензинконвертирующего или ангиотензинпревращающего (АПФ — киназы II), ангиотензин I переходит в ангиотензин II. Он и является одним из самых сильных эндогенных (внутренним) факторов, влияющим на тонус сосудистой стенки, и как следствие на уровень систолического и диастолического артериального давления (АД).

Ингибиторы АПФ также стимулируют синтез расширяющего сосуды брадикинина, угнетает гипертензивную активность кортикотропных и лютеинизирующих гормонов. Благодаря этому Эналаприл оказывает такое действие на организм человека:

Угнетение синтеза и секреции альдостерона, гормона коры надпочечников, который вызывает задержку жидкости и ионов натрия в организме, а ионы калия, необходимые для нормального функционирования миокарда, усиленно выводятся с мочой.
Ослабление реабсорбции в канальцах почек и снижение выработки антидиуретического гормона (аргинин-вазопрессина), что проявляется в дополнительном легком мочегонном действии.
Длительное поддержание гипотензивного эффекта за счет уменьшения концентрации еще одного сосудосуживающего фактора эндотелина I.
Влияние на эндотелий сосудов, что особенно важно в пожилом возрасте, так как в процессе старения на стенках артерий образуются отложения коллагена, эластина и кальция. Эндотелиальная дисфункция является первым этапом развития атеросклероза, начинающегося еще до начала формирования атеросклеротической бляшки. Эналаприл повышает синтез окиси азота и улучшает реологию крови, который, в свою очередь, восстанавливает кровоток в артериях.
Снижение энергетических потребностей миокарда, за счет чего нормализуется ритм сокращения мышечных тканей, данная особенность этого лекарства объясняет его широкое применение при таких патологиях, как ишемическая болезнь (ИБС), хроническая сердечная недостаточность , стенокардия.
Улучшение «работы» левого желудочка, который в первую очередь страдает при инфаркте миокарда, соблюдение рекомендаций врача в отношении дозировки и длительности лечения уменьшает патологическое увеличение массы левого желудочка сердца.

Помимо действия на сердечно-сосудистую систему, Эналаприл также оказывает защитное влияние на почки. Дело в том, что в патогенезе почечной недостаточности большое значение играет активизация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Вырабатываемые ею ферменты, белки и другие вещества приводят к отложениям коллагена и нарушению функционирования канальцевой системы выделительных органов. Зная этот механизм, доктора назначают Эналаприл не только при нефропатиях, но и для лечения реноваскулярной гипертензии, которая вызывается сужением почечной артерии.

Согласно фармакологической классификации ингибиторов АПФ, Эналаприл относится к пролекарствам IIа класса. Он не действует на организм «напрямую», а подвергается процессам гидролиза и трансформируется в активный метаболит, эналаприлат, который и непосредственно влияет на ангиотензинпревращающий фермент. И если Эналаприл для продолжительного лечения гипертензии назначают в виде таблеток, то 0,125% раствор эналаприлата (в аптеках можно приобрести Энап для инъекций) применяют для купирования гипертонических кризов .

Препарат быстро, но не полностью (приблизительно на 60%), всасывается в желудочно-кишечном тракте вне зависимости от приема пищи . Биодоступность Эналаприла составляет около 40%. Гипотензивное действие препарата начинается с достижением максимальной его концентрации в крови, через 1-4 часа после приема, период полувыведения и, соответственно, действия — до 11 часов. Большая половина препарата (до 60%) выводится почками в виде эналаприлата и неизмененного эналаприла, часть — через кишечник.

Эналаприл: показания к применению, форма выпуска, ограничения в использовании

Эналаприл выпускается различными отечественными и зарубежными фармацевтическими корпорациями, иногда наименование компании отражается в торговом названии препарата, например, Эналаприл Аджио производства Аджио Фармасьютикалс, Индия.

Лекарство продается в упаковках по 20, 30 или 50 белых таблеток с 5, 10 или 20 мг активного вещества. Они могут быть двояковыпуклыми или ровными с горизонтальной чертой, разделяющих пилюлю на две равные части.

В химическом составе Эналаприла есть несколько остатков аминокислот. По физическим свойствам активная субстанция представляет собой белый кристаллоподобный порошок, практически не растворяющийся в любом растворе, за исключением спиртовых.

Поэтому для формования таблеток к нему добавляют вспомогательные вещества, такие как лактоза, соединения магния, желатин, кросповидон.

Показаниями к применению Эналаприла являются такие заболевания:

гипертония различной этиологии и тяжести течения;
застойная форма сердечной недостаточности;
инфаркт (только в комбинации с рядом других медикаментов);
диабетическая нефропатия (патология почек при сахарном диабете);
вторичный гиперальдостеронизм (повышение уровня гормона коры надпочечников альдостерона на фоне патологической активизации ренин — ангиотензин — альдостероновой системы);
болезнь Рейно (нарушения кровообращения в мелких артериях и артериолах верхних и нижних конечностей);
склеродермия (системное заболевание, сопровождающееся избыточным накоплением коллагена практически во всех тканях);
профилактика осложнений, приступов стенокардии, инфарктов у пациентов с увеличением массы левого желудочка сердца.

В зарубежной медицинской литературе есть информация, что у пациентов с показаниями для применения Эналаприла снижалась частота симптомов острой гипоксии сердца, приступов боли в области грудной клетки, обращений к кардиологу по поводу ухудшения общего состояния, по сравнению с другими больными, которым данный препарат не прописывали.

Но придется искать иной способ для стабилизации артериального давления при наличии противопоказаний для назначения Эналаприла.

К ним относят:

повышенная чувствительность, причем не только к Эналаприлу, но и к другим препаратам из класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
если ранее у человека был отек Квинке, в том числе и невыясненной этиологии;
патологическая реакция на лактозу;
ранний и подростковый возраст (до 18 лет).

У препарата Эналаприл, показания к применению требуют постоянного медицинского контроля в случаях, если есть:

почечная недостаточность;
сужение просвета почечных артерий либо артерии только одной «работающей» почки;
патологии печени;
нарушение кровотока в кровеносных сосудах, питающих сердце;
реабилитационный период после операции по пересадке почки;
системные патологии соединительной ткани;
расстройства кровотока в сосудах головного мозга.

Коррекция дозы Эналаприла необходима у пожилых людей (после 65-70 лет), при эндокринных нарушениях, увеличении концентрация калия в крови, гипонатриемии, в сочетании с другими медикаментами, предназначенными для лечения ишемической болезни сердца. Для исключения риска передозировки перед назначением препарата проверяют состояние печени и почек больного.

Эналаприл: инструкция, особенности дозировки

Препарат в форме ампул не выпускается, поэтому его принимают в виде таблеток вне зависимости от еды и времени суток.

Инструкция к Эналаприлу предусматривает различные схемы лечения в зависимости от основного заболевания:

При артериальной гипертонии (включая реноваскулярный «почечный» тип патологии). Начальное суточное количество — 5 мг в день. В течение 1-2 недель доктор отслеживает состояние больного и постепенно повышает дозировку. Обычно это до 10-20 мг, разделенное на два приема на протяжении дня.
При застойной хронической сердечной недостаточности. Терапию начинают с 2,5 мг в сутки, постепенно (по 2,5-5 мг дважды в неделю) это количество доводят до 15-20 мг в день (возможно также деление на два приема).

При лечении данным препаратом необходимо учитывать следующие нюансы:

суточное количество препарата Эналаприл, инструкция не рекомендует превышать 40 мг (при реноваскулярной гипертензии — 20 мг). При слишком выраженном снижении артериального давления его уменьшают до нормализации состояния больного;
у пациентов старше 65 лет дозировка составляет 1,25 мг в день;
при уровне ионов натрия в крови ниже нормы (либо уровне креатинина сверх 0,14 ммоль/л) рекомендуемое суточное количество Эналаприла в соответствии с инструкцией составляет 2,5 мг;
при хронической почечной недостаточности с пониженным уровнем фильтрации начинается кумуляция, иными словами, накопление Эналаприла, что требует коррекции дозировки;
перед началом приема лекарства следует за 2-3 дня следует остановить использование мочегонных препаратов;
пациентам с низкими показателями систолического артериального давления (меньше 110 мм.рт.ст.) лечение следует начинать с 1,25 мг в сутки, а среднее поддерживающее количество медикамента обычно не превышает 20 мг.

Препарат Эналаприл инструкция разрешает применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Обычно лекарство совмещают с диуретиками. При этом стойкий антигипертензивный эффект получают на фоне меньшей дозировки медикаментов, что также снижает риск возникновения побочных осложнений.

Так, в одном из исследований при приеме 2,5 мг мочегонного индапамида, симптомы гипертензии купировались в количестве эналаприла 15,5 мг. В настоящее время проводят исследования о влиянии совместного приема ингибиторов АПФ и милдроната на улучшение состояния сосудистой стенки, что имеет значение в лечении ишемической болезни сердца на фоне атеросклероза.

Гипотензивный эффект сочетания Эналаприла с мочегонными препаратами, антагонистами кальция привело к созданию комбинированных лекарств, это:

Энап Н и Энап HL, содержащие по 10 мг эналаприла и 25 мг или 12,5 мг диуретика гидрохлортиазида соответственно;
Ко-Ренитек, 20 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлортиазида;
Корипрен, по 10 мг эналаприла и антагониста кальция лекарнидипина;
Энзикс Дуо Форте, это набор таблеток эналаприла по 20 мг и индапамида по 2,5 мг;
Рениприл, по составу является полным аналогом препарата Энап HL;
Берлиприл Плюс, дозировка активных веществ совпадает с лекарством Энап Н.

Способ применения данных препаратов ненамного отличается от инструкции к Эналаприлу. Их принимают также один раз в день, обычно по 1 таблетке. Стоит также обратить внимание на другие названия данного ингибитора АПФ. Это Эналаприл Гексал, Эналаприл Акти, Эналаприл ФПО.

Эти препараты содержат только Эналаприл и применяют их в той же дозировке, что была описана выше.

Как указано в инструкции, применение Эналаприла при беременности противопоказано. Это связано с тем, что лекарство с легкостью проходит через плаценту и попадает в кровоток плода, что может привести к необратимым патологиям. Поэтому при незапланированном зачатии на фоне лечения Эналаприлом доктора предупреждают женщину о возможных осложнениях.

Также лекарство не рекомендуют совмещать с грудным вскармливанием, так как активный компонент препарата попадает в молоко и сохраняется в течение суток. Понятно, что учитывая режим приема лекарства, безопасная лактация невозможна.

Лечение Эналаприлом длится не один месяц, и в течение этого периода пациентам зачастую необходимы другие препараты. Однако не все лекарства сочетаются с ингибиторами АПФ.

Гипотензивные средства . Происходит взаимное усиление действия, что требует снижения дозировки.
Петлевые диуретики . Одним из побочных эффектов Эналаприла является повышение уровня калия в крови, особенно часто это наблюдается при сопутствующей почечной недостаточности, диабете. Определенные мочегонные средства (Спиронолактон или Триамтерен) выводят излишек калия из организма.
Препараты для понижения уровня сахара . Эналаприл усиливает их действие, что чревато риском гипогликемии. Подобная комбинация требует проверки глюкозы в крови в течение первых четырех недель лечения.
Лекарственные средства, содержащие литий . Ингибиторы АПФ задерживают выведение лития почками, что приводит к повышению их концентрации в организме.
Медикаменты, влияющие на функционирование центральной нервной системы (антидепрессанты, препараты для общей анестезии, нейролептики). Есть вероятность слишком сильного снижения артериального давления.
Симпатомиметики (Изопреналин, Изадрин, Астмопент), нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) уменьшают гипотензивное действие Эналаприла.
Цитостатики и другие иммунодепрессанты при сочетании с ингибиторами АПФ могут вызвать сильное понижение уровня лейкоцитов в крови.
Антациды , воздействуют на степень всасывания Эналаприла из пищеварительного тракта.

Другие препараты не оказывают существенного влияния на применение Эналаприла в дозировке по инструкции. В процессе лечения необходим регулярный контроль клинических показателей общего и биохимического анализа крови. При терапии в домашних условиях пациента просят дважды в день самостоятельно измерять артериальное давление и фиксировать эти показатели в специальном журнале.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью