Акне (acne vulgaris) – это хроническое кожное заболевание. Пик проявлений приходится на подростковый возраст, когда распространенность болезни составляет 35-90%, а комедонов – почти 100%. В патофизиологии акне есть 4 основных компонента:

• аномальная пролиферация и дифференцировка фолликулярных кератиноцитов;
• гиперплазия сальных желез с повышенной продукцией кожного сала;
• колонизация фолликулов Propionibacterium acnes;
• воспалительный ответ, индуцированный неспецифическим и специфическим иммунным ответом.

Терапевтически эффективные синтетические ретиноиды действуют аналогично физиологическим производным витамина А. Для терапевтического использования ретиноидов в клинической практике важно знать механизм воздействия препаратов в тканях тела и понимать этот механизм, поскольку витамин А важен для нормального развития тканей, включая кожный покров.

Витамин А (ретинол) означает все вещества животного происхождения, которые обладают биологической активностью комплекса витамина А. Среди наиболее важных форм витамина А – ретинол, ретинал, ретиноевая кислота. Ретинол – это жирорастворимый витамин, содержащийся в животных продуктах – молоке, сливочном масле, яйцах. В овощах и растительных продуктах витамин А присутствует в форме провитаминов (альфа и бета-каротин). Ретинол транспортируется в периферической крови.

Ретиноиды, присутствующие в клетках, связываются с низкомолекулярными белками, полученными из клеточных ретинолсвязывающих белков или ретиноевой кислоты. Протеиновые рецепторы играют роль в терапевтическом эффекте ретиноидов. Ретинол и ретиноевая кислота далее транспортируются клеткой, после чего связываются с белками ядра, которые участвуют в экспрессии некоторых генов на ядерном уровне, предположительно в виде стероидных гормонов. Обе формы витамина А – ретинол и ретиноевая кислота – регулируют многие биологические функции.

Местные (наружные) ретиноиды действуют через рецепторы RAR (рецепторы ретиноевой кислоты – retinoic acid receptors) и RXR (рецепторы X рецепторов – retinoid X receptors). RAR и RXR-рецепторы имеют подтипы α, β, γ. В человеческой коже является самым частым RARγ и RXRα. RARγ – это важный регулятор эффективности ретиноидов, но он также ассоциируется с побочными проявлениями при использовании (раздражение кожи, сильный зуд, покраснение). RAR-рецепторы представляют собой пространство для образования новых синтетических ретиноидов, обладающих другими или улучшенными свойствами и переносимостью. Цитоплазматический связывающий белок CRABP I и CRABP II (связывающий белок клеточной ретиноевой кислоты – cellular retinoic acid binding protein) модулируют внутриклеточную концентрацию ретиноевой кислоты и влияют на ее перенос в ядро.

Влияние ретиноидов на клетку

Как действуют ретиноиды в косметологии

Ретинальдегид, ретинол и его сложные эфиры – естественные предшественники ретиноевой кислоты. Их контролируемое превращение в ретиноевую кислоту эпидермальными кератиноцитами и свойства, не зависящие от активности рецепторов, используют в косметике. Ретинальдегид, хорошо переносящийся, является наиболее эффективным косметическим ретиноидом. Ретинальдегид, благодаря альдегидной группе, также действует против P. acnes и Staphylococcus sp., благодаря чему применяется в лечении акне.

Препараты ретиноидов от акне

В настоящее время существует 3 поколения синтетических ретиноидов, из которых 1 и 3 поколения используются в местной терапии угревых высыпаний (производятся в форме кремов, гелей, мазей). Они отличаются в зависимости от эффекта, устойчивости, раздражающего потенциала. Местные ретиноиды 3 поколения имеют различную химическую структуру, не содержат ретиноевой кислоты, но при связывании с ретиноидными рецепторами сохраняют активность ретиноидов. 2 поколение – системные лекарства – препараты для приема внутрь (производятся в таблетках, капсулах).

I поколение

Ретиноиды 1 поколения включают третиноин (all-trans-retinoic acid) и изотретиноин (13-cis-retinoic acid). Третиноин был первым местным ретиноидом и использовался для лечения акне с 1971 года. Третиноин связывается с RAR и метаболитом третиноина, 9-цис-ретиноевой кислотой, с рецепторами RXR. Кроме того, третиноин активируется и связывается с CRABP II. Высокий потенциал раздражения третиноина объясняется неизбирательным действием и связыванием с CRABP II. Другой недостаток третиноина – его высокая нестабильность при воздействии света и кислорода, также он относительно быстро разрушается в составе косметики. Изотретиноин не связывается непосредственно с ретиноидными рецепторами, его механизм остается неясным.

II поколение

Это поколение включает этретинатный эфир. Поскольку вещество в больших дозах токсично, оно было заменено активным кислотным метаболитом ацитретином.

III поколение

Адапален (производный нафтойной кислоты) – это ретиноид 3 поколения, с селективностью к рецепторам RARβ и RARγ; он не связывается с CRABP. Эти ретиноиды от прыщей начали использоваться в 1996 году. Они характеризуются улучшенными свойствами: большей переносимостью и стабильностью. Адапален обладает меньшим потенциалом раздражения, более устойчив к воздействию солнца и окислению бензоилпероксидом. Липофильная структура обеспечивает большее проникновение в сальные фолликулы.

Средство при невоспалительных поражениях в отношении эффективности сопоставимо с Третиноином. Изотретиноин сопоставим с Адапаленом, превосходит Третиноин. При воспалительных поражениях эффективность Адапалена, Третиноина и Изотретиноина сопоставима.

Лучший профиль толерантности имеет Адапален, за которым следует Изотретиноин и Третиноин. Такаротин, также местный ретиноид 3 поколения, используемый за рубежом для лечения акне и псориаза, в нашей стране не зарегистрирован.

Преимущества ретиноидов в лечении акне

Пероральный Изотретиноин – наиболее эффективный препарат в лечении тяжелых и резистентных форм прыщей на лице и теле. Изотретиноин относится к группе синтетических ретиноидов I поколения. Уникальный эффект препарат – способность связываться с белком через ретиноевую кислоту. Эта связь обеспечивает устойчивость к быстрому распаду. Средства на основе Изотретиноина действуют на все 4 основных этиопатогенетических факторов акне:

• уменьшают секрецию кожного сала;
• нормализуют пролиферацию волосяных фолликулов;
• уменьшают колонизацию Propionibacterium acnes;
• подавляют воспалительные проявления.

Системное применение Изотретиноина было одобрено FDA (Food and Drug Administration) для лечения акне в 1982 г. В 2012 г. была проведена переоценка показаний для лечения в целях предотвращения постоянных последствия заболевания с симптомами изъязвления. Таким образом, в соответствии с руководством 2012 г. пероральное лечение Изотретиноином было рекомендовано в качестве метода 1-го выбора для следующих форм акне:

• тяжелые формы;
• умеренные формы;
• средне-тяжелые формы.

Системные препараты назначает врач с учетом особенностей заболевания. Они принимаются только по назначению, строго по рекомендации специалиста, несмотря на то, что лекарства можно приобрести без рецепта. Ни в коем случае нельзя превышать рекомендуемое количество препарата!

Изотретиноин противопоказан к назначению во время вынашивания ребенка, при грудном вскармливании! Ввиду негативного влияния на плод лучше отказаться от терапии любыми ретиноидами при беременности и лактации. Также они не рекомендуются детям до 12 лет. Данные о безопасности использования людей из этих групп отсутствуют или недостаточны. Необходимо следовать описанию характеристик отдельных препаратов.

Локальные ретиноиды, ввиду их антикомендонных и противовоспалительных свойств, действительно способствуют очищению кожи от воспалений. Средства используются для лечения и умеренной степени акне. Они применяются либо в виде монотерапии, либо в составе комбинированной терапии. В комбинированном лечении вместе с ретиноидами следует использовать несколько средств одновременно: ретиноиды + препараты с антимикробной активностью. По мнению европейских научных рекомендаций, для лечения прыщей показаны локальные ретиноиды в качестве монотерапии. Они используются как лечение первого выбора, являющееся более предпочтительным, чем применение системных препаратов.

Локальное лечение необходимо проводить длительно! Важно знать, что в первые недели возможно ухудшение состояния, которое со временем нормализуется и улучшится.

Благодаря лечебным свойствам локальных ретиноидов, не вызывающих резистентность бактерий, они также пригодны для поддерживающей терапии.

Особенности использования ретиноидов при акне

В начале лечения часто возникают местные побочные реакции, вызванные раздражением кожи. Они включают в себя эритему, сухость, зуд, жжение. Их частота и степень тяжести зависят от типа и концентрации препарата, способа введения, типа кожи, использования увлажняющих средств, влияния внешних факторов окружающей среды. Рекомендуется уменьшить воздействие солнца, использовать солнцезащитные кремы, избегать холода, ветра, влажной среды.

Заключение

Ретиноиды играют первостепенную роль в лечении акне. Их воздействие на микрокетоны – важный фактор предотвращения появления видимых проявлений заболевания. Благодаря способностям кератинизации и противовоспалительным свойствам средства действуют как на комедоны, так и на воспалительные формы болезни.

Крем с ретиноидами, мази с ретиноидами, что это за препараты и для чего их используют.

Очищающие кремообразные средства с альфа-гидроксикислотами или салициловыми кислотами лучше, чем гранулированные, из-за их ненужной шероховатости. При использовании ретиноидов избегайте чувствительных областей, таких как губы и верхние веки. Если чувство излишней липкости, значит, вы использовали слишком много ретиноидов. Немедленно чистой тканью снимите с кожи излишек препарата. В следующий раз используйте только половину от этой дозы.

Не допускайте раздражения кожи

Различные кремы, мази для лица, которые вы используете ежедневно, могут вступать в реакцию с ретиноидами. Например такие, которые имеют в основе спирт, также скрабы для отшелушивания, вяжущие средства, макияж и лечебные чистящие средства. Поэтому будьте осторожны при использовании этих продуктов вместе с ретиноидами. Следите за раздражением кожи, если раздражение появилось - определите источник и избегайте использования этого средства.

Осознайте важность солнцезащитного крема

Если вам повезло и вы живете в солнечном регионе 😊, то каждое утро, выходя на улицу, наносите солнцезащитный крем широкого спектра с SPF не менее 15 или выше. Ретиноиды, отшелушивая омертвевшие клетки кожи, удаляют естественную защиту кожи от УФ-лучей, поэтому будьте бдительны и не забывайте об использовании солнцезащитного крема.

Используйте препараты с ретиноидами на ночь

Солнечный свет может снизить эффективность ретиноидов, поэтому лучше использовать ретиноиды на ночь. Влажная кожа повышает чувствительность вашей кожи. Поэтому, очистите вашу кожу за 20 минут до применения препарата, чтобы свести сухость, покраснение и шелушение до минимума. Используйте ночной увлажняющий крем после применения ретиноидов. Если у вас слишком чувствительная кожа, используйте увлажняющий крем перед применением ретиноидов. И не переживайте, это не поставит под угрозу результаты процедуры.

Метод короткого контакта

Если после нанесения средства с ретиноидами, вы почувствуете жгучие ощущения, то смойте средство через 15 минут после нанесения. Эксперты называют это методом коротких контактов. Это действие позволит получить бОльшую часть преимуществ от применения ретиноидов, лишь незначительно уменьшив его производительность.

Не торопитесь

Специалисты предлагают применять ретинол раз в три дня в течение как минимум первых двух недель. Затем можно использовать ретиноиды через день в течение следующих двух недель и постепенно дойти до ежедневного использования. Для людей со светлым тоном кожи и светлыми глазами процесс может занять немного больше времени, в то время как некоторым может быть достаточно использование ретиноидов через день. Необходимо следовать выбранному вами режиму, чтобы получать максимальную пользу от использования таких средств.

• RoC Retinol Correxion Sensitive Eye Cream


• Neutrogena Rapid Wrinkle Repair Serum


• Philosophy Help Me Retinol Night Treatment


• Peter Thomas Roth Retinol Fusion Alternative


• StriVectin-AR Advanced Retinol Day Treatment SPF 30


• SkinCeuticals Retinol 0.5


• La Roche-Posay Redermic R Eyes


• Vichy LiftActiv Retinol HA Concentrate

ВЫВОДЫ

Следует обратить внимание на ретинол, поверхность вашей кожи затронута признаками старения, морщин, неровного цвета кожи и очевидной потери упругости. Исследования показывают, что ретинол, естественным образом поддерживает здоровое состояние кожи, и это делает его одним из самых привлекательных компонентов для ухода за кожей, которые используются сегодня. Если вы решили проводить ретиноидные процедуры, обязательно примите необходимые меры предосторожности и учтите возможные побочные эффекты. Если вы беременны или планируете беременность в ближайшее время, в ваших интересах избегать использования ретиноидов, потому что это может вызвать отклонения у вашего, еще не рожденного ребенка.

Прыщи и акне, высыпания по коже – они не придают красоты и потому закономерно возникает вопрос о том, какими препаратами их можно «убрать» с лица?

Тут вам помогут ретиноиды от прыщей – таблетки или же местные медикаментозные составы.

Что представляют собой ретиноиды

Ретиноиды представляют собой активно действующие вещества, которые по своей структуре максимально приближены к витамину А.

Их делят на:

1. Природные, содержащиеся в натуральных продуктах питания и растениях, маслах, в частности это ретинол и ретиналь.
2. Синтетические – те, которые созданы в лабораторных условиях. Сюда относят все препараты, в которых и содержатся данное искусственное соединение.

Представленные соединения влияют на дерму следующим образом:

Избавиться от прыщей всего за 2 месяца - ВОЗМОЖНО! В последние лет 10 получили распространения гормональные препараты, которые тоже неплохо справлялись с угревой болезнью, но сильно подрывали здоровье и становились причиной ряда побочных действий. Так что же делать в этой, мягко говоря, непростой ситуации? в последнее время получили распространение натуральные препараты, в основе которых...

• оказывают ранозаживляющий эффект;
• снижают выделение кожного сала, облегчая сам процесс очищения сальных протоков;
• ускоряет отшелушивание верхнего слоя дермы и регенерацию кожных покровов;
• оказывают противовоспалительное действие, предотвращая появление рубцов и комедон.

Все это не является полным списком показаний к назначению препаратов, куда входят ретиноиды – в каждом, отдельно взятом случае назначать их или нет, стоит согласовать с врачом дерматологом.

Ретиноиды для внутреннего применения

Среди препаратов, в состав которых входят ретиноиды, предназначенные для приема внутрь можно выделить следующие:

1. Таблетки Весаноид, производства Германии, с действующим веществом Третиноином. Перед его приемом стоит согласовать решение с лечащим врачом в силу того, что препарат имеет достаточно сильные побочные эффекты.
2. Сопрет и Роаккутан – медикаментозные составы с одинаковым активно действующим веществом изотретиноином.

Важно помнить, что каждый медикаментозный состав стоит согласовать в своем приеме и дозировке с лечащим врачом, дерматологом.

Выбирая тот или иной препарат, учитывайте и существующие противопоказания:

• не принимают в период беременности и лактации;
• при диагностировании сахарного диабета и ожирения;
• при алкогольной зависимости и депрессии.

Для недопущения наступления гиповитаминоза витаминов А – не стоит сочетать в курсе терапии разные виды ретиноидов.

Также в курсе терапии медикаментами данной группы – стоит свести к минимуму пребывание на солнце, посещение солярия. Из-за чрезмерной чувствительности кожи в ультрафиолета – пациент может получить ожог дермы.

Когда помогают препараты для наружного применения

Ретиноиды наружного применения выпускают и в формате мазей и кремов. Они помогают в лечении акне.

1. Крем с ретиноидами от прыщей Ретин-А с активно действующим веществом Третиноин с концентрацией последнего в 0,025%, 0,05%, 0,1% – качественный медикамент от американских производителей, позволяющий за короткий срок достичь желаемого результата очищения дермы.
2. Эффективны и мази с ретиноидами от прыщей, в частности A-Ret Gel или Третиноин гель, с концентрацией активно действующего вещества в 0,1, 0,025%, 0,05%. Их аккуратно ватной палочкой наносят на очаги поражения, избегая попадания на здоровую дерму, курсом до 14-21 дня.
3. Айрол – препарат, выпускаемый в формате мази или же геля, с активно действующим веществом третиноином, концентрация которого составляет 0,05%. Наносят утром и вечером, нанося состав непосредственно на очаги воспаления, курсом до 2 недель, если же требуется более длительное применение – стоит согласовать данный вопрос с врачом.
4. Локацид – состав, выпускаемый в формате мази или же раствора, с концентрацией активно действующих ретиноидов 0,05%. Нанося его за пол часа до отхода ко сну, на предварительно очищенную, сухую кожу.
5. Весьма распространенный и действенный крем или же гель, который чаще всего прописывают дерматологи Дифферин, с концентрацией в 0.1% адапалена. Крем показано использовать для сухой кожи, а вот гель – оптимальный выбор для жирного типа дермы. Курс терапии – 2-3 месяца,

Каждый препарат не втирают, а аккуратно наносить на предварительно очищенную, сухую кожу лица.

При легкой форме течения акне или иных высыпаний – медикаменты, в состав которых входят ретиноиды можно применять самостоятельно, а при более тяжелой форме течения – сочетать с антибиотиками.

Общие противопоказания к назначению

Каждый медикаментозный препарат имеет свои противопоказания и это стоит учитывать в выборе того или иного средства, в состав которого входят ретиноиды.

В отношении противопоказаний к применению – врачи говорят о следующем:

• период беременности и лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• при диагностировании себорейной экземы;
• если у пациента развивается почечная недостаточность или же панкреатит, сахарный диабет.

Независимо от того, принимают препарат внутрь или же наносят в виде мази/крема наружно – стоит свести к минимуму пребывание на солнце, посещать солярий. В силу того, что кожа становится чувствительной к ультрафиолету – у пациента возникают ожоги дермы.

Помимо этого следует использовать солнцезащитные кремы и не допускать попадания препарата на слизистую глаз, носа или же ротовой полости.

Как правильно использовать ретиноиды

Медикаменты, прописанные к приему внутрь – принимают на протяжении курса и в том объеме, который назначит врач или же приписано в инструкции. Таблетки принимают после/до еды, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.

Крема и гели, мази для наружного применения – их наносят на предварительно очищенную, высушенную дерму, 1-2 раза в сутки, на очаги поражения.

Спасение от прыщей найдено?! В сети активно обсуждается новость о чудесном выздоровлении московской студентки Алены Кривицкой. 16 Сентября 2018 года в эфир вышел эпизод, рассказывающий о проблеме Алены. А уже через 30 дней студентка появилась перед зрителями снова, но уже с абсолютно чистой кожей. Что случилось? Как девушке удалось избавиться от прыщей так быстро?

Также при угревой сыпи, акне легкой формы их назначают врачи как самостоятельное средство, при более тяжелой форме – их рекомендовано принимать в составе комплексной терапии.

Побочные эффекты

При системном лечении акне, угрей и иных дерматологических высыпаний – у пациента проявляются побочные реакции.

1. Прежде всего, ретиноиды не назначают в период беременности и лактации, поскольку они являются эмбриотоксичными и тератоксичными. Если говорить проще – это грозит выкидышем или же, проникая в организм малыша с грудным молоком – спровоцировать его отравление.
2. Также препараты провоцируют появление на теле покраснения и интенсивного шелушения.
3. Сухость , или слизистой носовых ходов.
4. Конъюнктивит и частые кровотечения из носа.
5. Уретрит и повышенная чувствительность дермы к ультрафиолету.

Не стоит сочетать в курсе терапии одновременный прием ретиноидов внутрь и наружно, как и употреблять алкоголь, который снижает эффективность лечения.

Заключение

Во всем же остальном строго следуют инструкции и рекомендациям врача во избежание наступления негативных последствий и для достижения успешного результата курса терапии.

Для эффективной эксфолиации проблемной кожи, которая улучшает цвет, текстуру, тонус, делает ее здоровой, используются ретиноиды от прыщей . Продукты фармакологии и косметологии с витамином А небезопасны, если применять их бесконтрольно. Необходимо получить помощь от врача при появлении побочных явлений, так как часто у пациентов возникают с ними проблемы. И еще один недостаток: при беременности есть риск побочных эффектов на плоде, поэтому в период вынашивания ребенка о ретиноидах лучше забыть.

Витамин А – что это такое

Ретинол является жирорастворимым витамином А, активным косметическим ингредиентом наравне с лекарствами. Он работает как на поверхности, так и в глубинных слоях кожи – дерме. Вещество нельзя относить к пилинговым средствам, потому что принцип его действия на прыщ совсем другой:

• Ретинол уплотняет дерму за счет уборки мертвых и гнойных частиц с поверхности кожи и истончения ороговевшего верхнего слоя. Читайте еще:
• Стимулирует деление клеток – митозы, то есть увеличение идентичных клеток в эпидермисе.
• Вырабатывает больше коллагена.
• Провоцирует рост новых сосудов.
• Осветляет пятна.

Вещество в чистом виде – это мощный стимулятор, но так как он быстро разрушается, в составе косметики в основном используют его соединения, например, ретин альдегид, пальмитат, кислоту третиноин.

Это наиболее безопасная и стабильная форма их применения. Таким образом ретиноид получают из витамина А, который представляет собой разнообразные формы структурного аналога.

Любые ретиноиды устраняют прыщ и назначаются только врачом, поскольку нужно знать, как их правильно наносить. Если применение такого рода лекарств дают только положительные результаты, то бросать курс нельзя.

Важно продолжать их наносить, но помнить, чтобы избежать проблем с кожей и получать результаты, применяйте дополнительные средства, такие как кислоты АНА, ВНА осторожно. В лечении угревой сыпи это зависит от того, какая концентрация АНА, ВНА кислот и ретинола используется.

Если применять лекарственные или профессиональные косметические средства, то сочетание кислот с ретинолом может привести к раздражению, покраснению, потемнению покровов, чрезмерной сухости, выраженному шелушению.

Применение в домашних условиях косметического эксфолианта с кислотами с содержанием не более, чем 5% и использование крема с ретинолом мягкой процентной концентрации допустимо без побочного действия на угревую кожу.

Почему происходит резкое шелушение, когда мы используем химический пилинг? Кислота в силу низкого PH вызывает разрушение клеточных стенок, ослабляет межклеточные связи, а клетка эпидермиса слущивается.

Когда клетка разрушается, подается сигнал на базальный уровень рождения новых клеток, а при нанесении на лицо фруктовых кислот кожа обновляется.

Опосредованно, начинает вырабатываться больше коллагена и гиалуроновой кислоты, эпидермис становится тоньше, а дерма – толще.

Когда используются средства с ретинолом, слущивания клеток не происходит. Возникает рост, деление и стимуляция клеток, то есть их большой процент становится очевиден, а ферментативная активность усиливается.

Кожа сразу меняет внешний вид. К сожалению, ретинол стимулирует рост новых сосудов, поэтому ретиноид противопоказан к назначению при куперозе приобретенном, при генетической склонности к расширенным сосудам.

Фруктовая кислота имеет такие же свойства как витамин А, а при правильном применении действует мягче и не доставляет побочных проблем как ретиноиды, но багаж научных исследований у последних гораздо больше.

Ретинол и третиноин относятся к первому поколению ретиноидов, поскольку по структуре они ближе всего к витамину А.

Ретинол от прыщей выпускается как самостоятельный препарат в таблетках, капсулах с масляным раствором, драже, растворе для инъекций и является истинной формой витамина А. Ретинол хорошо впитывается, но если нанести его на кожу, то только около 10 % превратится в третиноин.

Это значит, что продукт, содержащий ретинол, как заявляют производители, не обладает такими же свойствами как третиноин, то есть бороться с акне. Ретинол – это безрецептурный косметический вариант и содержится в ухаживающей косметике.

Плюсом ретинола является отсутствие списка побочных эффектов и легко переносится всеми типами кожи. Косметика с витамином А – хороший старт для использования ретиноидов.

Лекарственные формы с третиноином

В любом случае лучший выбор для воздействия на угревую кожу – крем Ретин А. Он содержит активный компонент под названием третиноин или форму витамина А в виде кислоты. Третиноин также называют ретиноевой кислотой.

Изначально вещество было открыто для воздействия на прыщ и вот уже 30 лет отлично с этим справляется. Но позже обнаружилось, что оно активно в уменьшении морщин.

Аналогичные по своему действию препараты с третиноином представлены названиями Retin-A micro и A-Ret Gel.

Третиноин, дополненный увлажняющими компонентами, назвали Ренова. Группа препаратов Renova предназначена для широкого спектра коррекции дерматологических проблем.

Каждый из них имеет определенную комплектацию, направленную на то или иное звено в дермальных процессах. Главное отличие Ретин А и Ренова – это основа лекарства.

Третиноин – лечебная форма ретиноидов, которая выписывается строго по рецепту. Любой из препаратов на основе третиноина – это более эффективный способ избавиться от проблем, чем использовать ретинол от прыщей.

Но при всей результативности средств велика вероятность того, что появятся другие неприятные дерматологические недуги.

Структура, меньше похожая на витамин, формирует 2-е поколение ретиноидов на основе изотретиноина. По эффективности он уступает ретиноевой кислоте (третиноину).

Лекарство из ретиноидов Роаккутан показан при самых серьезных случаях акне, не поддающиеся другим видам лечения. Достоинством является физиологичное действие на выработку кожного сала.

Здесь нет воздействия на иммунную и эндокринную систему. Блокатор кожного сала (сокращенное название препарата РОА) имеет также побочные эффекты. Основные из них – беременность и депрессия.

Пациенткам нельзя беременеть во время лечения при помощи РОА, и месяц после лечебного курса, так как препарат деформирует плод. Вопрос по поводу лечения с РОА во время депрессии спорный.

Поэтому в каждом случае, когда принимались антидепрессанты, вопрос решается индивидуально на приеме у врача.

Ретиноевая мазь и лосьон Ретасол входят в группу изотретиноиновых препаратов. Мазь должна содержать 0,1 или 0,05% вещества, лосьон – 0,025%.

Среди отзывов есть отрицательные по поводу эффективности Ретиноевой мази, поэтому необходимо осветить специфику действия данного препарата. В основном средство направлено на:

• подавление секреции кожного сала;
• усиливает барьерные функции кожи;
• снижает токсическое воздействие;
• приводит в норму процессы обновления и восстановления покрова.

Мазь действительно способствует очищению от прыщей, но может выразить на лице аллергические реакции.

Длительность курса и режим применения зависит от предварительного обследования и консультации с дерматологом, поскольку ретиноевая мазь назначается в случаях гормональных сбоев, продуцирующие прыщ.

Для легких случаев поражения, профилактики и в качестве поддерживающего эффекта достаточно лосьона.

Структурный аналог витамина А – тазаротен составляет группу препаратов третьего поколения. На российском рынке тазаротен чаще всего индийского производства пока не представлен.

Препарат можно приобрести через интернет на специализированных сайтах. По эффективности сопоставим с третиноином и адапаленом, где побочные эффекты в виде раздражения и покраснения редко выражены.

Топические средства от прыщей

Несколько в стороне стоит популярный ретиноид адапален. Он состоит в сегменте топических средств, которые используются исключительно наружно.

Тому, кто хочет попробовать сильный третиноин, но боится дерматитов, лучше начать лечение с адапаленосодержащих средств. В российских аптеках их можно найти под названиями:

• Дифферин (производства Франция или Швейцария);
• Клензит (Индия);
• Адаклин (Индия);
• Адолен (Россия).

Фармацевтические продукты выпускаются в виде кремов, гелей на основе одного действующего вещества – адапалена. На подростковую, мужскую и очень жирную кожу комфортнее использовать гель.

Применять длительно единожды в сутки на ночь. Адапалены не вызывают ретинолового дерматита как третиноин и изотретиноин, отпускаются без рецепта.

Особенности применения средств с ретиноидами

Кремы, гели и лосьоны 1 раз в день после вечернего умывания – общеизвестное правило использования ретиноловых продуктов. Но есть некоторые нюансы, которые помогут безопасно, но эффективно лечить акне ретиноидами:

1. Достаточное количество препарата для лица – «горошина».
2. После нанесения нельзя использовать другие средства сверху и не смывать.
3. Терапию необходимо проводить длительно без пропусков. Курс составляет не менее 4 месяцев, после очищения от угрей следует поддерживающая терапия – 2-3 раза в неделю.

Отказываться от терапии из-за ретинолового дерматита не стоит. Нужно просто пережить адаптацию кожи, во время которой она покрывается красными пятнами, очагами шелушения, зудит, весьма чувствительна к прикосновениям и косметическим средствам.

Чтобы снять неприятные симптомы, дважды в день применяется аптечный крем Д-Пантенол.

При лечении акне нельзя тестировать несколько средств одновременно или переходить с одного препарата на другой. Акне при такой методике лечения не исчезнет, а улучшения не появятся. Средства анти-прыщ работают только в режиме длительного применения.

Категорически противопоказано использовать ретиноиды наружно и внутрь в виде витамина из-за опасности передозировки. Все разновидности, синтетические аналоги и производные в больших дозах вещества токсичны.

В настоящее время золотым стандартом в лечении акне от легких до тяжелых форм признаются топические ретиноиды. Если сыпь представлена невоспаленными комедонами (черными точками) лечения наружными препаратами с витамином будет достаточно.

Если на присутствует значительное количество воспалений, то ретиноиды дополняются антибактериальными средствами.

Антибиотикотерапия способствует снижению защитных свойств кожи и повышению фоточувствительности, поэтому рекомендуется использовать другие антимикробные средства – не антибиотики.

Бензоил пероксид по своему действию не уступает антибиотикам, но при этом не вызывает резистентности к бактериям, поэтому может использоваться продолжительное время. Бензоил пероксид представлен Базироном.

Схема лечения акне средней и высокой степени такая: утром – гель пероксид, вечером – ретиноид адапален. В российских аптеках можно выбрать комбинированный препарат, содержащий ретиноид и антисептик.

Это удобно и позволяет сэкономить. Гели Эффезел, Клензит С, Изотрексин – наполовину ретиноиды, наполовину антибактериальные средства, которые применяют 1 раз на ночь.

1. Будьте аккуратны, сочетая кислоты и ретинол – не увлекайтесь высоким концентрациями.
2. Если доктор назначил препарат-ретиноид и это аптечное средство, обговорите на консультации побочные действия.
3. При отсутствии угревых высыпаний, использовать ретиноиды как средство анти-эйдж целесообразно после 40 лет.
4. Не применяйте производные витамина А, если загораете на солнце или в солярии.

При покупке средств с витамином А важно обращать внимание на форму упаковки.

Ретиноид - «скоропортящийся продукт», он быстро окисляется и теряет активные свойства, поэтому все средства с ретинолом должны быть упакованы:

• в непрозрачную тубу;
• во флакон из темного стекла с дозатором.

Разрушает витамин контакт с воздухом и светом. Использовать ретиноиды от прыщей нужно соответственно типу кожи. Если у вас склонность к сухости, выбирайте средства с кремообразной текстурой, при жирном типе – лучшими вариантами остаются сыворотка, гель или флюид.

Средства с ретинолом предназначены для вечернего использования. Если его нанесение приходится на утро, используйте солнцезащитные препараты с SPF фактором от 30 и выше.

При правильном лечении угревой сыпи ретиноидами проявляются следующие положительные эффекты на кожу лица:

Через 5-7 жней после начала лечения ретиноидами на коже могут появляться побочные эффекты. Они выражаются в покраснениях, раздражениях, шелушениях и других нарушениях целостности кожных покровов.

Данный факт свидетельствует об отмирании старых клеток поверхностных слоев эпидермиса. Благодаря этому, кожа снова выглядит моложе и убирается ненужные старый слой.

Расщепляются и удаляются загрязнения из пор и жировые пробки в сальных каналах. Происходит освобождение сальных желез и очищение пор.

Спустя месяц применения ретиноидов становятся заметными улучшения, связанные с сокращением количества угрей и черных точек. Выраженный эффект, который сохраняется на долгое время, проявляется после 10 недель лечения препаратом.

Кожа становится более упругой, молодой и плотной, поскольку в глубоких слоях дермы усиливается синтез вырабатывания коллагена. Он отвечает за сохранность внешнего вида кожных покровов и к 40 годам его количество в организме сокращается в несколько раз, что негативно сказывается на состоянии эпидермиса.

Стимуляция коллагена позволяет убирать выраженные морщины через 6-8 месяцев использования.

Молодость и здоровый вид кожи достигается при помощи такого эффекта ретиноидов, как увеличение увлажненности в глубоких слоях дермы. Данный факт является и хорошей профилактикой в появлении угревой сыпи.

Ретинол способствует увеличению гидрофобных свойств кожи, которые отвечают за естественность процессов испарения влаги с покровов.

Ретиноиды бывают нескольких видов и входят в состав разных медикаментозных групп, например, антибактериальные средства или антибиотики.

В дальнейшем это поможет избежать осложнений, аллергических реакций и проявления других побочных эффектов на коже лица.

Ретиноиды от прыщей - непременная составляющая лечения проблемной кожи.

Но для того, чтобы прочно держать акне под контролем, важны такие моменты как правильное очищение, защита, восстановление поврежденной лечением кожи, питание.

Топические ретиноиды (ретиноевые мази местного применения) - относительно новые средства для лечения многих дерматологических заболеваний, способные положительно действовать против многих кератозов и воспалительных дерматозов. Использование топических ретиноидов практичнее, чем системных (внутренних) ретиноидов с токсикологической точки зрения.

Несмотря на обычно большую клиническую эффективность системных препаратов, их применение сопряжено с появлением достаточно серьезных побочных реакций, такими как тератогенез, внутричерепная гипертензия, гепатотоксичность, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия, алопеция, симптомы нарушений опорно-двигательного аппарата и измененное ночное зрение (Nurse Practitioner’s Prescribing Reference , 2003).

При применении топических ретиноидов (ретиноевых мазей) риски токсичности и побочных эффектов сводится к минимуму, при этом эти средства остаются по-прежнему эффективными на ограниченных участках (Verschoore, Bouclier, Czernielewski, & Hensby, 1993).

Цель этой статьи заключается в изучении дерматологической практики относительно применения топических ретиноидов («ретиноевых мазей»). Топические ретиноиды обладают множеством преимуществ, решая одновременно несколько дерматологических проблем. Осведомленность пациента важна при терапии ретиноидами для обеспечения благоприятного результата (Baumann, 2003) - о рисках, преимуществах, ожиданиях.

Ретин-А - наиболее известный во всем мире топический препарат на основе третиноина

На рынке топические ретиноиды представлены третиноином (транс-ретиноевой кислотой), изотретиноином (13-цис-ретиноевой кислотой) и синтетическими аналогами ретиноидов, причем среди препаратов российского производства преобладает изотретиноин, а европейских - третиноин.

Принципиальной разницы между этими веществами нет, однако сравнительные испытания топических препаратов третиноина и изотретиноина, проведенные в Китае, убедительно доказывают несколько большую эффективность изотретиноина по сравнению с транс-третиноином. Однако, эта разница не столь существенна и вероятно не имеет клинической значимости. Наиболее известные препараты на зарубежном рынке: Retin-A (Ретин-А, третиноин), Obagi Tretinoin, Stieva-A (третиноин), Differine (Дифферин, адапален), Tazarotene (тазаротен), Isotrex (изотретиноин), Isotrexin (Изотрексин, изотретиноин), Retasol (изотретиноин) и многие другие; среди российских препаратов наиболее известна ретиноевая мазь (изотретиноин 0.01%).

Ретин-А micro содержит третиноин в виде особых микросфер, предотвращающих разрушение вещества под действием света и других факторов

Свойства топических ретиноидов

Топические ретиноиды (например, третиноин, или ретиноевая мазь) и аналоги ретиноидов (например, адапален [Дифферин] и Tazarotene) помогают вылечить гиперкератоз и продемонстрировали значительный противовоспалительный эффект в коже.

Ретиноиды являются сильнодействующими средствами, которые могут нормализовать патологический рост и дифференцировку кератиноцитов (American Academy of Dermatology , 2003).

Ретиноиды также демонстрируют ингибирование различных иммунных факторов, в том числе факторов активности лейкоцитов, высвобождение провоспалительных цитокинов и других медиаторов воспаления, факторов экспрессии и толл-подобных рецепторов, участвующих в иммуномодуляции (Wolf, 2002). Эти различные механизмы участвуют в развитии многих дерматозов.

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь имеют способность косвенно снижать риск развития резистентности к антибиотикам, регулируя и поддержанивая ремиссию воспалительных и невоспалительные поражения кожи (Rizova, Pagnoni, Stoudemayer, Poncet, & Kligman, 2001). транс-Ретинол является родительской формой витамина А, содержится в безрецептурных препараты и косметике, которые не могут считаться лекарственным средством.

Ретиноиды и их аналоги выражают свою деятельность взаимодействуя с ядерными рецепторами (рецепторы RARs [рецепторы ретиноевой кислоты] или RXRs [ретиноевые X рецепторы]) на клетках и активирующих генов, которые содержат редкие (элементы реагирования ретиноевой кислоты) или RXRE (ретиноевой элементов Х ответ) в их промоутеров (Мишель, Jombard, и Démarchez, 1998). Кроме того, они могут регулировать экспрессию генов путем ингибирования активности других факторов транскрипции, таких как АР-1. Комплекс транскрипции AP-1 регулирует экспрессию подгруппы генов, которые экспрессируются рано в ответ на внеклеточные митогенные стимулы или стресс. Была выдвинута гипотеза о том, что АР-1 может играть существенную роль в воспалении и иммунном ответе (Мишель и др., 1998).

Следует иметь ввиду что витамин А (all-trans-retinol) - значительно более слабая форма all-транс-ретиноевой кислоты, также известной как третиноин. Ретинол может быть легко найден в современном обилии безрецептурных косметических средств, которые никак нельзя относить к лекарственным средствам. Первым на рынке косметических средств, содержащих витамин А, был Avon в 1984 году (Prystowsky, 2001).

Сегодняшние маркетинговые стратегии часто направлены на визуальное омолаживание кожи, подчеркивая способность косметики с витамином А смягчить морщины, укреплять кожу и противодействовать фотостарению. Косметические продукты не регулируется (Leyden, 2003). Предполагаемые преимущества некоторых безрецептурных препаратов могут быть вызваны окислением ретинола с образованием третиноина, с последующим поглощением клетками кожи (Prystowsky, 2001). Трудно, однако, определить фактическое количество активного агента в этих продуктах. Многие из сегодняшних косметических продуктов содержат биологически неактивные формы ретиноидов (Baumann, 2003).

Третиноин эндогенно образуется в коже из ретинола в базальных кератиноцитах. И третиноин и ретинол, таким образом, являются естественными ретиноидами. Человеческое тело имеет все механизмы, необходимые для усвоения этих форм ретиноидов соответствующим образом (Prystowsky, 2001). Метаболизм же синтетических ретиноидов несколько непредсказуем из-за значительных структурных различий адапалена и тазаротена, которые не встречаются в природе в качестве ретиноидов (Prystowsky, 2001).

Ретиноиды тормозят комедогенез, что приводит к снижению количества микрокомедонов, являющихся предшественником воспалительных и невоспалительных угрей (Leyden, 2001). Ретиноевая кислота (третиноин), ретиноевая мазь изменяет процесс ороговения рогового слоя и аномальную десквамацию (выведение) кератиноцитов, благодаря чему был опорой для лечения акне в течение более чем 30 лет (Verschoore и др., 1993).

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь уменьшают гиперкератоз и улучшают проникновение вспомогательных компонентов топических агентов (Berson, 1999). На протяжении более 25 лет препараты с третиноином для местного применения были изучены для других условий и целей. Модуляция эпидермальной дифференцировки ретиноидами привело к их использованию против предраковых поражений кожи, таких как старческий кератоз (Verschoore и др., 1993).

Синтетические ретиноиды

Дифферин содержит адапален, синтетический ретиноид-аналог

Адапален (на рынке известен как Дифферин ) считается ретиноидом второго поколения и первым в роде синтетических ретиноидов. Он обладает ретиноид-подобными свойствами, являясь синтетическим производным нафтойной кислоты. Он способен урегулировать ненормальную десквамацию клеток эпителия, регулирует клеточную дифференцировку и обладает противовоспалительными свойствами (Leyden, 2001). Адапален обладает уникальными фармакологическими свойствами, которые характеризуются избирательностью для рецепторов ретиноевой кислоты RAR-β / γ, и высокую активность в отношении клеточной дифференцировки. Эта селективность может способствовать улучшению толерантности к ретиноидам (Мишель и др., 1998).

Тазаротен (Tazorac ®) является фармакологически неактивным до метаболического превращения в активную форму препарата (Wolverton, 2001). Это пролекарство быстро гидролизуется в тканях в активный метаболит тазаротеновую кислоту. RAR-γ ядерные рецепторы является преобладающим видом рецепторов присутствующих в эпидермисе и именно к ним тазаротеновая кислота имеет наивысшее сродство. Кроме того, тазаротеновая кислота имеет способность связываться с RAR-α, но не RXR рецепторами. Тазаротеновая кислота модулирует экспрессию ретиноид-реагирующих генов, в том числе тех, которые регулируют клеточную пролиферацию, дифференцировку клеток и воспаление, благодаря сродству к различным типам RAR-рецепторов. Tazarotene регулирует путем уменьшения аномальной экспрессии кератиноцитов, уменьшения рецепторов эпидермального фактора роста и гиперпролиферативных кератинов (Prystowsky, 2001).

Применение

Ввиду уникального механизма действия, топические ретиноиды, ретиноевая мазь часто прописывают в дерматологии для уменьшения видимых признаков естественного старения кожи и профилактики фотостарения. В ходе недавнего исследования оценки использования ретиноидов по непрямому назначению в лечении дерматологических заболеваний пришли к выводу, что в настоящее время в рамках стандарта медицинской помощи ретиноиды часто используются не по прямому назначению (Sugarman, Fleischer, & Feldman, 2002). Тем не менее, прописывающие ретиноиды врачи, а так же фармацевты для использования не по прямому назначению должны иметь полное представление о целесообразности такого использования (Keltz, 2003) (см таблицу 2).

Акне

Причина угрей является многофакторной и часто требует применения нескольких препаратов для получения оптимальных результатов. Клиницисты должны рассмотреть вопрос об использовании топических ретионидов, ретиноевая мазь для контроля первой линии лечения акне (Wolf, 2002). Ретиноиды изменяют процесс ороговения рогового слоя и нормализуют процесс десквамации кератиноцитов (Verschoore и др., 1993).

Лечение акне ретиноидами может быть неприятно в начале. Обострение акне часто происходит в первые 2-4 недели терапии и сопровождается раздражением кожи. К счастью, к концу 2-го месяца практически всегда наблюдается значительное улучшение акне (Prystowsky 2001) и ремиссия раздражения. Для усиления соблюдения правил применения ретиноидов пациент должен быть в курсе этих ожидаемых побочных эффектов.

У пациентов с акне кожное сало наполняется липидами, способствующими воспалению, создавая превосходное питательную среду для бактерий (Millikan, 1999).

Оптимальная терапия воспалительных акне включает в себя использование топических ретиноидов или ретиноид-аналогов в сочетании с оральным или местным применением антибиотиков (Millikan, 2003). Обострение акне может вспыхнуть в начальной фазе терапии ретиноидами, в таком случае может быть рекомендован прием антибиотика в течение первых нескольких месяцев лечения.

Такая стратегия сочетает в себе скорость разрешения акне и поддержания ремиссии от воспалительных и невоспалительные поражений с минимальным воздействием антибиотиков (Rizova и др., 2001). Регресс папл и пустул обычно отмечается уже в первую неделю после начала терапии адапаленом (Rizova др., 2001).

Перекись бензоила - бактерицидное средство, которое используется в терапии акне в течение более 30 лет. Этот препарат часто вызывает раздражение, сухость кожи, а иногда вызывает аллергическую реакцию. Уменьшение побочных эффектов сухости кожи и снижение чувствительности к ретиноидами может быть достигнуто путем использования перекиси бензоила утром, а ретиноид применять лишь перед сном. Перекись бензоила может противодействовать третиноину, если используются одновременно (за счет окислительного разрушения последнего).

Однако например препарат «Третиноин гель микросферы» (от Retina Micro ®) 0,1%, предлагает значительную защиту от деградации третиноина под действием света и даже в присутствии сильного окислителя, такого как перекись бензоила (Nyirady, Lucas, Yusuf, Mignone, & Wisniewski, 2002). Адапален демонстрирует изначальную химическую стабильность в присутствии пероксида бензоила. Такое сочетание может быть использовано одновременно без потери эффективности (Берсон, 1999).

Сообщалось, что тазаротен имеет большую комедолитическую активность по сравнению с другими доступными топическими ретиноидами (Guenther, 2002). Двойное слепое рандомизированное исследование было проведено для сравнивения применяемого один раз в день Тазаротен 0,1% с один раз в день «Третиноин микросферы 0,1% гель». Тазаротен показал большую эффективность, относительно лучшую переносимость и был экономически более эффективен, чем «Третиноин 0,1% микросферы гель» (Leyden и др., 2002).

Рандомизированное исследование оценивало актуальность Тазаротена относительно ежедневного использования адапалена. Выводы: схема применения тазаротена через день демонстрирует большую эффективность и предполагает, что эта частота может быть оптимальной для тех пациентов, у которых толерантность к этим препаратам ниже средней (оптимальной) (Лейден, Лоу, Kakita, & Draelos, 2001).

Недавнее многостороннее сравнение, основанное на практике применения, Тазаротен 0,1% крем и Адапален 0,1% крем для лечения акне лица (AAD, 2003) показывает, что Тазаротен может превосходить Адапален в плане снижения количества комедонов. У 77% пациентов, применявших Тазаротен достигается, по меньшей мере 50% улучшение обширных акне, по сравнению с соответствующими 55% для адапалена, где достигалось 50% улучшение. Следует однако иметь ввиду что акне является многофакторным заболеванием и довольно трудно оценить 50-100 пациентов с теми же проявлениями (Peck, 2003).

12-недельное двойное слепое исследование было проведено с целью сравнительной оценки эффективности и безопасности «Третиноин микросферы 0,1% геля» и «Адапален 0,1% геля» в лечении акне. Оба препарата показали одинаковую эффективность в разрешении акне, однако третиноин способствует более быстрому снижению количества комедонов, по сравнению с адапаленом (Nyirady др., 2001).

Таким образом адапален и третиноин имеют сходную эффективность для лечения акне, однако адапален более химически стабилен, менее фоточувствителен и более липофилен, что позволяет ему проникать в фолликулы быстрее (Prystowsky, 2001). Хотя третиноин, тазаротен и адапален продемонстрировали одинаково высокую эффективность в лечении акне, адапален показал наибольшую переносимость (Wolf, 2002). При применении Адапалена ниже риск возникновения эритемы, межклеточного отека и гиперплазии эпидермиса по сравнению с третиноином (Prystowsky, 2001). Возможно, это способствует большей эффективности Третиноина и Тазаротена для лечения фотоповреждений кожи, по сравнению с адапаленом.

Фотостарение (старение кожи)

Видимые признаки старения кожи, такие как снижение гладкости, прогрессирование морщин, гиперпигментация, шероховатости и отсутствие тонуса в значительной степени являются долгосрочными проявлениями УФ-облучения, поэтому часто называются «фотостарением» кожи (Вайнштейн и др., 1991). Третиноин, ретиноевая мазь рекомендуется для редукции фотоповреждений. Первый доклад документированного использования третиноина против фотостарения кожи был опубликован в 1986 году. Эта ориентировочная публикация была задумана доктором Альбертом Клингманом и его коллегами, отметив что пациентки средних лет с акне неохотно прекращали терапию третиноином, так как связывали с его применением улучшения тонких линий и общего внешнего вида кожи (Klingman, Grove, Hirose, & Leyden, 1986). Уменьшение складок и морщин кожи и сглаживание шероховатостей действительно наблюдается при длительном применении третиноина. Доктор Элис Олсен и соавторы (Olsen и др., 1997) обнаружили, что уменьшение частоты применения «третиноин 0,05% крем» с одного раза в день до 3 раз в неделю ведет, а в некоторых случаях, возможно, еще более усиливает сокращение фотоповреждения. Они также отметили, что полное прекращение терапии третиноином в течение 6 месяцев привело к некоторому уменьшению полезных эффектов, что наблюдалось через 48 недель после окончания лечения.

Третиноин, ретиноевая мазь защищает кожу от повреждений UVA и UVB лучами (Francz, Conrad, & Biesalski, 1998). Третиноин снижает риск потерь коллагена и стимулирует формирование нового коллагена в папиллярной дерме (сосочковый слой), подвергшейся воздействию солнца (Griffiths, 2001). В многоцентровом исследовании выяснилось что пациенты, применявшие топический третиноин, были более информированны о негативных последствиях воздействия солнца и были более мотивированы использовать солнцезащитные кремы и избегать солнца, как дополнительного фактора повреждения кожи (Weinstein и др., 1991).

По сравнению с поверхностным химическим пилингом, препараты на основе ретиноидов местного применения, ретиноевая мазь, как известно, обеспечивают аналогичные и, возможно, более высокие результаты. Однако для поддержания эффективности необходимо бессрочное использование (Baumann, 2003). В настоящее время, третиноин часто используется до и после шлифовки кожи и в качестве вспомогательного средства при других косметических процедурах для поддержания и увеличения результатов. Для приготовления кожи третиноин часто применяется за 4-6 недель до химического пилинга. Кроме того, предоперационное лечение третиноином помогает оценить соблюдение пациентом режима и оценить, как кожа пациента будет восстанавливаться в послеоперационном периоде (Alster, 2003).

12-месячное многоцентровое рандомизированное исследование для оценки эффективности и безопасности 0,1% Тазаротен крем для лечения фотостарения показало значительное сокращение выраженных признаков фотостарения. Клинически это выражалось соответствующим сокращением тонкой складок, пестрой гиперпигментации, лентиго, эластоза, уменьшением размера пор, неравномерной депигментации, тактильных шероховатостей, грубых складок. Дополнительная эффективность может быть достижима при длительном лечении, однако эффект не стабилизировался после 12 месяцев терапии. Уровнень тазоротеновой кислоты в плазме крови оставался ниже, чем при приеме ретиноидов внутрь, а системное накопление препарата не было видно (Филлипс и др., 2002).

Goldfarb (2000) оценил адапален (Differin ®) для лечения фотоповреждения (фотоассоциирвоанный кератоз и лентиго). Он пришел к выводу, что адапален хорошо переносился и может быть использован как препарат второго уровня терапии для пациентов, у которых нет улучшений при стандартной терапии.

Хотя, как правило, раздражение вызванное ретиноидами носит временный характер, оно может привести к несоблюдения режима применения.

Теперь 0,02% препараты третиноина стали доступны. На 52 неделе клинических испытаний пришли к выводу, что 0,02% третиноин крем безопасен и эффективен для лечения фотоповреждений. Наиболее очевидным результатом в этом испытании является уменьшение тонких складок. Результаты сохранялись долгосрочным использованием. Прекращение терапии, однако, показали постепенные, благотворное потери эффекта. Легкое раздражение кожи было общим, тем не менее, как правило, хорошо переносится (Nyirady, Lehmann, & Nordin, 2003).

Псориатические поражения (псориаз)

Ключевые патологические факторы псориаза - эпидермальная гиперпролиферации и паракератоз (Verschoore и др., 1993). Тазаротен был разработан в качестве лекарственного средства как антипсориатический препарат, дающий видимые терапевтические результаты - минимизацию масштаба распространения и толщину налета (Prystowsky, 2001). При псориазе тазаротен нормализует дифференцировку кератиноцитов, изменяет гиперпролиферацию в сторону уменьшения и имеет более сильное противовоспалительное действие по сравнению с другими топическими ретиноиды (Гюнтер, 2002). Для усиления соблюдения пациентом режимаа лечения, чтобы добиться оптимальных результатов и облегчить кожное раздражение, в качестве дополнительной терапии могут назначаться топические глюкокортикостероиды. Было отмечено повышение эффективности при сочетании ретиноидов с аналогами витамина D3 (Dovonex ®). Сочетание кальципотриола и тазаротена сравнима по эффективности с клобетазолом. Использование этой комбинации может свести к минимуму долгосрочные негативные последствия использования топических стероидов (Feldman & Hu, 2003). Тазаротен часто используется в качестве дополнительной терапии для лечения псориаза (Guenther, 2002).

Фотодерматозы, кератоз, лентиго

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь часто используются не по прямому назначению для лечения актинического кератоза (АК), называющегося также солнечным, или старческим кератозом и относимого к так называемым предраковым состояниям, и актинического лентиго (веснушки) в связи с возможностью контролируемого уменьшения синтеза меланина, благодаря его антипролиферативному действию, antipromoter-эффект (tumor promotion - механизм первичного выживания опухоли), и способствование дифференцировке (Goldfarb, 2000).

Хотя фактическое число солнечных лентиго не может измениться при применении адапалена, количественное улучшение пигментации и значительное снижение цветности происходит (Goldfarb, 2000). Топический третиноин уменьшает количество АК на лице примерно на 50% при использовании в качестве монотерапии в течение минимум 6 месяцев (Prystowsky, 2001).

Топический третиноин, ретиноевая мазь эффективно лечит фотоповреждения. Исследования на людях показали, что третиноин не канцерогенен и может предотвратить образование очагов УФ-индуцированных поражений (Baumann, 2003). Ввиду способности топического третиноина, ретиноевая мазь нормализовать дифференциацию диспластического эпителия в АК, его можно использовать для химиопрофилактики у пациентов с высоким риском базальноклеточного или плоскоклеточного рака кожи (Prystowsky, 2001). Ретиноиды представляют собой альтернативу для пациентов со значительным фотостарением, которые не имеют никаких возражений против использования по непрямому назначению, находящихся в зоне риска по АК, и тех кто ищет мягкой терапии (Goldfarb, 2000).

Предрак и рак

Для люди с пересаженной кожей последствия повреждения солнцем еще более опасны. В течение 5 лет иммуносупрессии, 40% реципиентов сталкивались с предраковыми опухолями кожи, такими как АК и болезнь Боуэна, а также плоскоклеточными (SCC) и базальноклеточными карциномами (Stockfleth, Ulrich, Meyer, & Christophers, 2002). Раннее профилактическое лечение может остановить развитие инвазивного плоскоклеточного рака (Euvrard, 2000). Топические ретиноиды, ретиноевая мазь также могут обеспечить более благоприятную альтернативу криотерапии и другим деструктивным методам лечения у лиц с множественным поражением (Stockfleth и др., 2002).

Химиопрофилактическое лечение ретиноидами было изучено у больных с карциномой ротоглотки. Механизм действия витамина А модулирует рост и дифференцировку клеток, тогда как дефицит витамина А повышает восприимчивость к канцерогенеза. Побочные эффекты местного применения были минимальными. Отмечено, что подавление оральной лейкоплакии связано непосредственно с применением ретиноевой кислоты. Лечение может быть оправдано у пациентов с рецидивирующими и стойкими поражениями, которые в противном случае могут прогрессировать (Gorsky & Epstein, 2002).

Розацеа

Розацеа зачастую многофакторный мультифазное воспалительное заболевание кожи, при котором хроническое истирание и покраснение кожи связано с постоянным расширением кровеносных сосудов (телеангиоэктазия). Несмотря на то что не существует никакого известного способа излечения розацеа, это заболевание может контролироваться с помощью медикаментов (Bergfeld, 1999). Розацеа часто невосприимчивы к методам лечения первой линии.

В сравнительном исследовании в отношении эффективности местного третиноина и низких доз изотретиноина, ретиноевая мазь в лечении розацеа показано, что низкие дозы орального изотретиноина и третиноин в форме крема, ретиноевая мазь актуальны в лечении тяжелых или устойчивых розацеа (Ertl, Levine, & Klingman, 1994). Системные препараты не лишены риска. Если это возможно, то риск системных побочных эффектов должны быть сведены к минимуму.

Последние клинические исследования показывают, что топический третиноин, ретиноевая мазь минимизирует проявления папуло-пустулезных розацеа в продолжительности относительно короткого лечения (Bergfeld, 1999).

Применение топических ретиноидов для лечения розацеа часто оспаривается, учитывая соответствующеее увеличения покраснения, жжения и шелушения кожи. Это раздражение, однако, носит как правило временный характер. Согласно недавнему обзору литературы, в дополнение к традиционным средствам устранения триггеров розацеа вместе с локальным и пероральным применением антибиотиков, текущая эффективная методика лечения теперь включает в себя как местную, так и оральную ретиноидную терапию, местное применение витамина С и косметическую хирургию (Cohen & Tiemstra, 2002).

Против папиллом, кондилом и бородавок

Инфекции, связанные с вирусом папилломы человека (ВПЧ), широко распространены и вызывают множество доброкачественных поражений коже и слизистых оболочек (Fitzpatrick и соавт., 1997). Топическая ретиноевая кислота показала умеренные, благоприятные результаты лечения подошвенной и плоской бородавок (Verschoore, 1993). Топический третиноин, ретиноевая мазь часто полезен при лечении бородавок лица. Замечено, что лечение бородавки лица третиноином менее раздражающе и более эффективно по сравнению с имиквимодом (Aldara ®).

Увеличение пролиферации эпидермиса и формирование нового коллагена способствуют визуальному улучшению гипертрофических рубцов, келоидных рубцов и рубцов от угревой сыпи (Verschoore, 1993). В открытом многоцентровом проспективном исследовании топический третиноин, ретиноевая мазь 0,1% значительно улучшал внешний вид вызванных беременностью растяжек (Rangel, Arias, Garcia, & Lopez-Padilla, 2001). Стрии связанные с ожирением или эндокринными расстройствами также могут разрешиться при использовании топических ретиноидов, ретиноевая мазь.

Плоский лишай

Плоский лишай (LP) является острым или хроническим воспалительным дерматозом с участием кожи и/или слизистых оболочек. Топическая ретиноевая кислота (третиноин), ретиноевая мазь является эффективной терапией кожного красного плоского лишая и может способствовать предотвращению рецидива (Verschoore, 1993). Это, скорее всего, связано с увеличением эпидермальной пролиферации и коллаген-формирующей активности топических ретиноидов. Обоснованием для использования Тазаротена в терапии орального красного плоского лишая (OLP) является нормализующее действие на рост и дифференцировку кератиноцитов и на воспаление (Petruzzi и др., 2002).

По сравнению с контролем, топический тазаротен показал значительное снижение поражений и преходящих побочных эффектов (жжение и вкусовые нарушения). Топический тазаротена может стать ценным терапевтическим средством при лечении гиперкератоза ассоциированного с оральным красным плоским лишаем (Petruzzi и др., 2002).

Мелазма

Мелазма является приобретённой светлой или темно-коричневого цвета гиперпигментацией и быстро развивается. Она ограничена открытыми солнцу участками кожи, чаще всего встречается на лице.

Генетическая предрасположенность, солнечная УФ-радиация, гормоны и ряд препаратов являются факторами патогенеза меланодермии.

Лечение состоит защиты от солнца, 4% гидрохинона крем два раза в день и дополнительно - третиноин 0,05%–0,1% крем перед сном. Загар строго противопоказан, так как это может привести к потере результатов местной терапии.

Третиноин, ретиноевая мазь достаточно хорошо переносится и повышает эффективность гидрохинона (Pathak, Fitzpatrick, и Kraus, 1986). Пациенты с кожной меланодермией не реагируют на гидрохинон и третиноин. Наилучшие результаты терапии получены в тех, которые страдают от эпидермальной или смешанной мелазмы (Pathak и др., 1986). Лампа Вуда позволяет различать мелазму у людей с I по IV типа кожи, подчеркивает эпидермальную меланодермия и другие не-дермальные виды меланодермии. Это не имеет никакого значения в коже фототипов V и VI (McMichael, 2003).

Болезнь Дарье (фолликулярный дискератоз)

Болезнь Дарье является редким, неизлечимым генодерматозом, затрагивающим примерно 1 из 55000 человек (English, 2000). Это заболевание, как правило, сопровождается уродующими, симметричными, генерализованными зудящими кожными высыпаниями в себорейного областях, которые могут быть зловонными, что практически всегда негативно сказывается на качестве жизни этих людей. Ретиноиды (оральные и топические) являются эффективными для лечения болезни Дарье; однако, механизм действия до сих пор остается неизвестен (English, 2000). Оральные ретиноиды являются наиболее эффективным методом лечения, но связаны с неприятными побочными эффектами (Cooper & Бурже, 2003 г.). Тематические исследования сообщили благоприятный успех при использовании Tazarotene геля и адапалена против этого заболевания (English, 2000).

Раны

Предварительная обработка кожи препаратами с транс-ретиноевой кислотой (третиноин), ретиноевая мазь могут повысить заживление ран. Гистологически это выражается в уплотнении рогового слоя эпидермиса, устранении эпидермального акантоза с коррекцией атипии, увеличение мелких сосудов и повышенной насыщенности клетками верхней части дермы. Третиноин значительно ускоряет заживление ран при фотоповреждениях кожи (Popp, Klingman, & Stoudemayer, 1995). Предварительная обработка кожи средством с третиноином может быть полезна для сокращения времени восстановления кожи после электроэпиляции (Anthony, Miller, & Dinehart, 1991). Предварительное местное применение транс-ретиноевой кислоты (третиноина) также устраняло нарушение заживления ран у генетически диабетических мышей (Kitano, Yoshimura, Uchida, Sato, & Harii, 2001).

Занятости актуальных ретиноиды в заживлении ран процветает. Ретиноевой кислоты, ретиноевая мазь изменяет ингибирующее действие глюкокортикоидов на заживление ран и ускоряет образование грануляционной ткани здоровой. Предварительное третиноин до повреждения эпидермиса, таких как химический пилинг и дермабразия, ускоряет заживление ран. Краткое контакт третиноин терапия роман модальность для лечения хронических язв и стимуляции образования грануляционной ткани (Paquette, Badiavas, и фаланги, 2001). Сравнение третиноин (ретиноевая мазь), адапален и коллагеназы в качестве экспериментальной модели заживления ран к выводу, что третиноин и адапален вклад в процесс заживления ран в результате к усилению производства коллагена, ангиогенез, формирование грануляционной ткани (Basak др., 2002).

Гранулированный паракератоз

Гранулированный паракератоз это редкий приобретенный дерматоз кожи, характеризующийся ороговевающими папулами, расположенными в потовых зонах. Недавний доклад показал быстрое разрешение таких повреждений в подмышечной впадине в результате местного применения средств, содержащих третиноин (Brown & Heilman, 2002).

Это состояние возникает из-за первичного формирования экстра-скелетной костной ткани в коже. Местное применение третиноина, ретиноевая мазь уменьшает количество папул на лице. Время развития реакции варьируется от нескольких недель до 6 месяцев.

Третиноин крем можно рассматривать в лечении множественной милиарной кожной остеомы (osteoma cutis) лица, особенно при работе с малыми и поверхностными изменениями (Cohen, Chetov, Cagnano, NAIMER, и Варди, 2001).