Аэртал инструкция по применению таблетки. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применение при нарушениях функции печени

Аэртал относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

При ревматических заболеваниях ослабляет боль (в покое и при движении), утреннюю ригидность и припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.

Препарат обладает свойством угнетения синтеза простациклинов и простагландинов. После приема внутрь препарата достаточно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация активного вещества препарата в плазме крови достигается через полтора-три часа после перорального применения.

Аэртал: Инструкция по применению

Формы выпуска

Таблетки Аэртал

Крем для наружного применения 1.5%

Показания к применению

Аэртал применяется для купирования болевого синдрома различной этиологии, а также воспалительного процесса при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, плечелопаточном периартрите, остеоартрозе, люмбаго, других заболеваниях ревматоидного артрита. Препарат применяется при ревматических поражениях мягких тканей, при зубной боли, боли в поясничном отделе.

Купирование воспаления и болевого синдрома при:

люмбаго;
зубной боли;
плечелопаточном периартрите;
кривошея;
периартрит.
ревматическом поражении мягких тканей.
лечение местной боли вследствие травматических повреждений и воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч. спортивных травм;
для уменьшения воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов в случаях растяжения, перенапряжения и ушибов;

Симптоматическое лечение:

ревматоидного артрита;
остеоартроза;
анкилозирующего спондилита.

Фармакодинамика

Ацеклофенак является нестероидным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов. Ацеклофенак является сильным ингибитором фермента ЦОГ, который участвует в синтезе простагландинов.

Фармакокинетика

Всасывание

Таблетки . После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биологическая доступность - почти 100%. Сmax в плазме крови достигается примерно через 1,25-3 ч после приема. Время достижения Сmax замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень абсорбции это не влияет.

Крем. Ацеклофенак всасывается из зоны нанесения, быстро достигая состояния насыщения. Препарат задерживается в области всасывания, что увеличивает его противовоспалительную эффективность, и постепенно поступает в системный кровоток, но в таких малых концентрациях, что вторичные эффекты, особенно со стороны ЖКТ, отсутствуют.

Распределение

Таблетки . Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает около 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения - около 25 л.

Крем. Ацеклофенак распределяется по всему организму.

Выведение

Таблетки . Средний Т½ составляет 4,0-4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Около ⅔ принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированного гидроксиметаболита. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак метаболизируется с помощью CYP 2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были выявлены среди многих метаболитов.

Крем. Метаболизм ацеклофенака осуществляется в печени, препарат выводится медленно с мочой и через кишечник, частично в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени отмечали более медленное выведение ацеклофенака после приема однократной дозы.

В исследованиях с многократным приемом при применении 100 мг ежедневно разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было.

У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью клинически значимых отличий фармакокинетики после приема однократной дозы не отмечено.

Способ применения и дозы

Таблетки Аэртал

Лекарственный препарат применяется внутрь (перорально), предпочтительно принимать с пищей.

Дозировка и продолжительность приема носит индивидуальный характер, определяется врачом и зависит от степени тяжести заболевания.

При приеме таблетку Аэртала следует запивать небольшим количеством воды, нельзя разжевывать или измельчать таблетку.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, не требуется снижения дозы. Однако следует тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, так как у них чаще отмечают нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистые нарушения, а также такие пациенты получают сопутствующую терапию других заболеваний, что повышает риск развития серьезных побочных реакций. При необходимости назначения НПВП последние должны применяться в минимальных дозах и в течение максимально короткого времени. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов для своевременного выявления желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени следует снизить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут.

Почечная недостаточность

Отсутствует информация о том, что пациентам с почечной недостаточностью легкой степени необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Крем Аэртал

Предназначен только для наружного применения. Не следует наносить крем под окклюзионные повязки.

Крем следует наносить легкими массирующими движениями на пораженный участок 3 раза/сут. Применяемая доза зависит от размера пораженного участка: 1.5-2 г крема (приблизительно соответствует полоске крема длиной 5-7см).

Применение крема у детей

Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому противопоказан к применению у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. Коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Печеночная недостаточность

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (обострении), тяжелых нарушениях функции печени.

Почечная недостаточность

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Беременность и лактация

Информация о применении Аэртала при беременности отсутствует. На практике в I и II триместре беременности применяют с особой осторожностью.

Т.к. неизвестно, проникает ли ацеклофенак в грудное молоко, то на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Для таблеток

Гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
бронхиальная астма;
крапивница;
острый ринит;
нарушения кроветворения неясной этиологии.

С осторожностью: при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, аллергическом ("сенном") насморке, полипах слизистой носа, диспептических симптомах в момент назначения препарата, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, снижением ОЦК (в т.ч. сразу после обширных хирургических вмешательств), хронической почечной недостаточности, на фоне приема диуретиков, а также лицам пожилого возраста.

Крем противопоказан при:

нарушении целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;
наличии инфекции, вызванной вирусом Varicella Zoster;
приступах бронхиальной астмы, уртикарной сыпи или острого ринита на фоне приема ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП в анамнезе;
указании в анамнезе на непереносимость НПВП (в т.ч. диклофенака);
повышенной чувствительность к компонентам препарата;

С осторожностью: при печеночной порфирии (обострении), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (в фазе обострения), тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, при нарушениях свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пациентам пожилого возраста.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина, фенитоина, циклоспорина и лития в крови, ингибирует действие диуретиков, увеличивает риск развития гиперкалиемии и гипергликемии на фоне калийсберегающих диуретиков. Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию ацеклофенака в сыворотке крови, другие НПВС повышают частоту возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ. Может обусловливать необходимость корректировки доз непрямых антикоагулянтов и гипогликемических средств. Повышает концентрацию метотрексата и усиливает его токсическое действие в течение 24 ч до и после его приема.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, нарушение сознания, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, желудочно-кишечные нарушения (боль в животе, тошнота, рвота).

Лечение: симптоматическая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Случаи передозировки ацеклофенака от крема Аэртал неизвестны.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия

Желудочно-Кишечный Тракт

Тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации ЖКТ (гематемезис, мелена).

Нервная система и органы чувств

Иногда - головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях - нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, асептический менингит.

Аллергические реакции

Иногда - кожная сыпь; редко - крапивница; в отдельных случаях - экзема, полиморфная эритема, эритродермия; редко - приступы бронхиальной астмы; системные анафилактические реакции, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла.

Редко - периферические отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.

Транзиторное повышение активности транспминаз в крови, редко - гепатит; в отдельных случаях - фульминантный гепатит.

Лейкопения, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Сердечно-Сосудистая Система

В единичных случаях - тахикардия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Аэртал, Мовалиса или Диклофенак?

Чем Аэртал лучше Мовалиса или Диклофенака?

Аэртал это Ацеклофенак, улучшенная формула диклофенака, меньше раздражает желудок. У Мовалиса механизм противовоспалительного действия другой. Тут уж что лучше подойдет именно вам по силе действия и по переносимости организма.

У Аэртала меньше побочных эффектов на ЖКТ. При длительном приеме, дольше развивается привыкание к препарату. По сравнению с Диклофенаком противовоспалительный и обезболивающий эффект почти такой же и значительно выше, чем у Мовалиса.

Аэртал цена

Цена примерная на ноябрь 2017 года. Может отличаться в разных аптеках и городах.

Аналоги Аэртала

По действующему веществу:

Асинак

По механизму воздействия:

Адолор
Биоран
Вольтарен
Диклак
Диклоген
Диклофенак
Долак
Доломин
Индометацин
Кеталгин
Кетанов
Наклофен
Ортофен
Паноксен
Флотак
Хондрофен

Аэртал отзывы

Применяется при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, при головной, зубной и менструальной боли. Конечно, как и все препараты имеет свои побочные действия. Может вызывать диспепсические расстройства- тошноту, рвоту, понос, аллергические реакции. Желательно этот препарат принимать после еды, особенно при длительном приеме, так как он вызывает раздражение слизистой желудка, тем самым может вызвать появление гастрита или язвы желудка.

Я столкнулась с этим препаратом случайно. Его порекомендовал врач моей маме, когда у нее началась очередная атака суставных болей ревматоидного артрита. Курс лечения составил 20 дней. Через несколько дней после начала лечения боли стихли. Мы им остались довольны!

"АЭРТАЛ" посоветовал мне терапевт по поводу артрита. К сожалению, артрит не лечится ни чем. А препарат "АЭРТАЛ" как анальгетик способен только уменьшить боль. Побочки у него много, а полезного действия от приема "АЭРТАЛА" я особенно и не ощутила: суставы всё так же были припухшие, скованность движений и боль в суставах оставались почти без изменения. Принцип действия у "АЭРТАЛА" такой же как у Анальгина, Аспирина или Диклофенака или Ибупрофена, т.е. тормозит образование гормонов которые дают боль и воспаление. Только у "АЭРТАЛА" цена намного выше анальгина! Желудок мой плохо воспринимал таблетки, были резкие боли и чувство тошноты. А если прочитать в аннотации на что этот препарат оказывает своё негативное влияние, то можно сделать однозначный вывод - при артрите лучше не пить "АЭРТАЛ" совсем!

Почитала отзыв (первоначальный) и не могу не выступить в защиту этого препарата. Давайте начнем с того, что лекарства этой группы (заболевания опорно-двигательного аппарата) абсолютно все имеют большую шкалу противопоказаний, никак не меньшую, чем у данного препарата. Мне не так уж много лет, но последствия занятий спортом в юности начали сказываться довольно рано. И, разумеется, к врачебной помощи я обратилась уже давно. При моей язвенной болезни желудка даже найз через два-три приема давал себя знать, не говоря уж о других. А вот ацеклофенак (активное вещество аэртала)оказывает на мой организм именно такое действие, как и описывается в инструкции. Сильную боль в суставах убирает однозначно. И совершенно не наблюдаю у себя расстройств в области желудка. В противопоказаниях указывают фазу обострения. Сейчас уже нет необходимости пропивать лекарство курсом, бывает достаточно 1-3 приемов для облегчения. Но если мне раньше приходилось системно пить таблетки, то я даже не сомневалась в отношении противопоказаний. Пусть он не дешев, как анальгин, но переоценить его значение для меня лично сложно. Уже более 5 лет он со мной и мне страшно представить, как бы я выходила из положения без аэртала.

Действующее вещество

Ацеклофенак (aceclofenac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром около 8 мм; на одной стороне выгравирована буква "А".

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 89.2 мг, - 6.6 мг, глицерила дистеарат (тип I) - 2.6 мг, кроскармеллоза натрия - 6.6 мг.

Состав оболочки: сепифилм 752 белый - 9 мг (гипромеллоза - 40%, целлюлоза микрокристаллическая - 32%, титана диоксид - 20%, макрогола стеарат (тип I) - 8%).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100%. С mах в крови достигается через 1.25-3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме. V d составляет 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, роль которого в клиническом действии, скорее всего, является минимальной. и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.

Выведение

Средний T 1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

Показания

Купирование воспаления и болевого синдрома при:

— люмбаго;

— зубной боли;

— плечелопаточном периартрите;

— ревматическом поражении мягких тканей.

Симптоматическое лечение:

— ревматоидного артрита;

— остеоартроза;

— анкилозирующего спондилита.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Дисменорея.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);

— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

— указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);

— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— нарушения кроветворения и коагуляции;

— тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— тяжелая недостаточность (II-IV класс по классификации NYHA);

— заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, при КК<60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, при длительном приеме НПВП, тяжелые соматические заболевания, алкоголизм.

Дозировка

Взрослым назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут (одна таблетка утром и одна - вечером).

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения. Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MеdDRA и частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гиперкалиемия.

Нарушения психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко - расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко - учащенное сердцебиение, гиперемия кожи, "приливы", васкулит.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ферментов печени; очень редко - заболевание печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница; редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие реакции: очень редко - отек, повышенная утомляемость, спазм мышц нижних конечностей.

Данные лабораторных исследований: очень редко - увеличение массы тела.

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Симптомы: возможно тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.

Лекарственное взаимодействие

За исключением варфарина, исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

Ацеклофенак метаболизируется при участии изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП.

НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата ; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении метотрексата в высоких дозах следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина , что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.

НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина НПВП способны увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возможно увеличение частоты возникновения побочных явлений, поэтому следует при таких комбинациях требуется осторожность.

При одновременном применении с ГКС возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Ацеклофенак, как и другие НПВП, способен ингибировать активность диуретиков , может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов . Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Особые указания

Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на ЖКТ

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит), так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы). Такое лечение необходимо пациентам, принимающим небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние ЖКТ.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, включая пациентов пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повышать риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные ГКС, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Аэртал, лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени требуется соответствующее наблюдение, т.к. с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.

Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт, в частности, при долговременном лечении высокими дозами). Также существует повышенный риск развития острого коронарного синдрома, связанного с приемом ацеклофенака.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации NYHA) и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на минимально короткий период времени.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аэртал. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов пожилого возраста, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат способен вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Беременность и лактация

Препарат Аэртал противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

Обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии;

Могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.

На поздних сроках беременности:

Препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения в очень низких дозах;

Препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Препарат Аэртал не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у женщин отсутствуют. В доклинических исследованиях при введении радиоактивного 14 С-ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени. Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью возможны изменения кинетики и метаболизма препарата.

Препарат противопоказана при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Даже самые ответственные пациенты знают, что некоторые приступы боли терпеть бывает просто невозможно. Анальгетики и противовоспалительные медикаменты предназначены специально для борьбы с болевыми ощущениями. Таблетки Аэртал – один из самых эффективных представителей группы нестероидных противовоспалительных средств. Этот медикамент воздействует на боль разного происхождения, и эффект от приема его наступает в течение нескольких минут.

Показания к применению таблеток Аэртал

Аэртал – сильное противовоспалительное средство, которое эффективно снимает боль и борется с жаром. Основное действующее вещество в таблетках – ацеклофенак. За счет него в организме уменьшается выработка воспалительных веществ, а соответственно, улучшается самочувствие пациента.

Действует Аэртал очень оперативно благодаря тому, что все активные вещества, входящие в его состав, довольно быстро абсорбируются органами желудочно-кишечного тракта. Выводится препарат из организма вместе с мочой.

Показаны к применению таблетки Аэртал для снятия воспаления и купирования приступа боли при таких диагнозах:

ревматоидный артрит;
ревматическое поражение мягких тканей;
люмбаго;
ревматизм;
остеохондроз;
торакалгия;
лицевой неврит;
артрит;
остеоартрит;
спондилит;
функциональная дисменорея;
спондилоартрит;
вертеброгенная цервикалгия.

При ревматических заболеваниях медикамент возвращает к нормальной жизни: уменьшает припухлости суставов и избавляет от утренней скованности движений. Очень часто таблетки Аэртал назначаются для борьбы с зубной болью. Некоторым пациентам этот медикамент лучше всего подходит для купирования приступа мигрени или сильной головной боли. Справиться Аэрталу под силу и с болезненными ощущениями, возникающими при невралгиях.

Как принимать таблетки Аэртал?

Для каждого пациента дозировка Аэртала и продолжительность курса лечения определяется в индивидуальном порядке. Стандартная доза для взрослого человека – 200 мг (две таблетки) препарата в сутки. Принимать Аэртал лучше всего утром и вечером. Запивать медикамент следует достаточным количеством воды.

То, сколько будет продолжаться лечение Аэрталом, зависит от различных факторов: состояния здоровья больного, его физиологических особенностей и, конечно же, от диагноза и степени запущенности заболевания.

Чем заменить таблетки Аэртал?

Как и большинство медикаментов, Аэртал подходит не всем. Список основных противопоказаний к применению этого медикамента выглядит следующим образом:

Не рекомендуется лечиться Аэрталом при эрозиях и язвенных поражениях органов желудочно-кишечного тракта (в особенности в период обострения).
Отказаться от медикамента лучше людям, страдающим от заболеваний печени и почек.
Противопоказан Аэртал детям до 18 лет.
С особой осторожностью принимать препарат нужно диабетикам.
Навредить Аэртал может беременным женщинам и кормящим матерям.
Не принесут пользы таблетки пациентам, злоупотребляющим алкоголем.
Альтернативные способы лечения поискать придется и тем, кто страдает от индивидуальной непереносимости составляющих медикамента.

К счастью, дженериков таблеток Аэртал 100 существует достаточно много. Поэтому подобрать подходящий препарат для себя сможет каждый. Самые популярные и эффективные аналоги Аэртала выглядят следующим образом.

Латинское название: Airtal
Международное название: Aceclofenac
Код АТХ: M01AB16
Действующее вещество: Ацеклофенак
Производитель: ОАО Гедеон Рихтер, Венгрия;
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

«Аэртал» — медицинский препарата с противовоспалительным эффектом. Как правило, применяется в качестве обезболивающего средства при различных болезнях опорно-двигательной системы.

Лечебные свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество оказывает противовоспалительное, жароснижающее, а также болеутоляющее действие. Ацеклофенак способствует угнетению выработки простагландинов, и тем самым помогает снять болезненные ощущения в месте локализации воспалительного процесса, а также препятствует развитию лихорадки. При ревматизме ацеклофенак значительно снижает силу боли, избавляет от скованности движений по утрам, снимает отечность суставов, что улучшает общее состояние больного.

Фармакокинетика

Действующее вещество достаточно быстро всасывается при приеме таблеток или же суспензии, приготовленной на основе порошка. Максимальная концентрация ацеклофенака в крови достигает уже через 1 час 15 мин. – 3 часа. Проникая непосредственно в синовиальную жидкость, его концентрация при этом составляет 57% от показателя ацеклофенака в плазме, причем максимальная концентрация наступает примерно на 2 – 4 часа позднее, чем в самой плазме. Распределяется действующее вещество в объеме 25 литров.

Действующий компонент связывается с альбуминами на 99%. Он попадает в общий кровоток без каких-либо изменений, главным метаболитом считается 4′-гидроксиацеклофенак.

Время полувыведения составляет не более 4 часов. Выведение компонентов препарата Аэртал производится почками, они обычно представлены гидроксипроизводными (2/3 от применяемо дозы).

Показания к применению

Принимать препарат Аэртал можно в качестве обезболивающего и для снятия воспаления при следующих болезнях:

Артрит ревматоидного типа
Люмбаго
Остеоартроз
Периартрит плечелопаточный
Спондилит анкилозирующий
Болезни, вызывающие патологии опорно-двигательного аппарата.

Локализация данных видов болезней различна, о некоторых из них можно подробнее прочитать в статье: .

Принимать препарат Аэртал также можно как эффективное обезболивающее средство при зубной боли.

Таблетки «Аэртал»

1 таблетка содержит:

Цена за 20 шт от 323 руб до 413 руб

Основной лекарственный компонент: ацеклофенак в дозировке 100 мг;

Дополнительные компоненты, входящие в препарат: глицерил дистеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, микрокристаллическая целлюлоза.

Каждая из таблеток покрыта оболочкой-пленкой: округлые и двояковыпуклые (их диаметр составляет примерно 8 мм). На одной стороне таблетки можно увидеть выгравированную «А». Таблетки выпускаются в блистерах, каждый из которых содержит10 штук. Упаковка может вмещать до 9 блистеров.

Таблетки хранятся при t > 25 °C на протяжении 3 лет от даты производства.

Способ применения и дозы

Таблетки Аэртал не следует принимать в измельченном виде. Средняя суточная доза – 2 таблетки, каждая из которых содержит 100 мг ацеклофенака. Обычно врачи назначают принимать таблетки в утреннее и вечернее время (1 таблетка утром, 1 вечером).

Порошок «Аэртал»

1 саше содержит:

Средняя цена — 350 руб

Действующее вещество: ацеклофенак, дозировка – 100 мг.

Вспомогательные компоненты: аспартам, гипромеллоза, сорбитол, кремния диоксид коллоидный, натрия сахаринат, титина диокисид, а также араматизаторы (молоко, карамель и крем).

Порошок предназначен для последующего приготовления суспензии, которую необходимо применять перорально. Цвет порошка – белый или же кремовый (отпускается в трехслойном упаковочном пакете, картонная пачка содержит 20 штук).

Больные, у которых выявлена непереносимость фруктозы, не могут принимать ацеклофенак в виде суспензии, так как в ней содержится сорбитол, который провоцирует расстройство пищеварения.

Порошок хранится при t > 30 °C в течение 4 лет от даты изготовления.

Способ применения и дозы

Порошок Аэртал применяется в основном однократно для снятия сильно выраженных болевых ощущений. Курс лечения подразумевает применение 1 пакетика в утреннее время, а также 1 порции суспензии вечером. Готовить лекарство просто: развести содержимое пакетика в 60 мл жидкости (воды). Рекомендуется применение суспензии сразу же после ее приготовления.

Мазь «Аэртал»

Цена на Аэртал крем 1,5% 60 г составляет около 261 руб

1 г крема (мази) содержит 100% ацеклофенак, который представлен в микронизированной форме – 15 мг.

Дополнительные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, воск эмульсионный, метилпарагидроксибензоат, парафин жидкий, а также вода.

Крем (мазь) рекомендован для наружного использования. Он снимает чрезмерную отечность, подавляет дальнейшее развитие эритемы. Крем или мазь является анальгетиком местного действия, обладает противовоспалительным эффектом.

Представлен в виде однородной субстанции насыщенного белого оттенка. Производится в тубах из алюминия, которые содержат 60 г крема, в картонной пачке находится 1 туба.

Крем хранится при t > 25 °C, срок хранения – не более 2 лет.

Способ применения и дозы

Крем Аэртал применяется только для втирания в кожный покров. Не стоит наносить крем под сильно сдавливающие кожу повязки.

Втирать крем необходимо легкими движениями в месте локализации отечности или болезненных ощущених трижды на протяжении суток. Расчет необходимого на одно применение крема: 2 г на 7 см 2 поверхности кожного покрова.

При беременности и грудном вскармливании

На протяжении первых двух триместров беременности применение Аэртала возможно лишь в некоторых случаях, когда польза для матери превышает возможные риски для плода. Применять препарат Аэртал во время планирования или 1 и 2 триместра беременности стоит с осторожностью, курс лечения должен быть минимальным со сниженой дозировкой препарата.

Не установлен факт выделения ацеклофенока вместе с грудным молоком. В этом случае препарат назначается под строгим контролем врача. Сколько дней можно будет принимать препарат, решает только лечащий врач.

Противопоказания

Описание лекарственного средства содержит ряд противопоказаний, его не назначают при таких случаях:

Язвенная болезнь, эрозия, а также кровотечения, локализующиеся в органах ЖКТ
Наличие крапивницы
Ринит, что вызван приемом нестероидных лекарственных средств, а также аспирина
Бронхоспазм
Прогрессирующая почечная недостаточность
Патологии кровотворения
Период беременности, а также лактации
Гиперкалиемия
Сверхчувствительность к действующим веществам, которые содержит препарат Аэртал
Возраст до 18 лет.

Препарат назначают с осторожностью при болезнях ЖКТ, печени, почек, гипертонии, ишемии, сахарном диабете, болезнях периферических артерий, в преклонном возрасте, при курении, в случае злоупотребления алкоголем, при продолжительном применении противовоспалительных лекарственных средств нестероидного типа.

Крем Аэртал не назначают при нарушении целостности кожи в том месте, где предполагается нанесение препарата.

Меры предосторожности

С особой осторожностью стоит применять препарат при патологиях сердечно-сосудистой системы, почек, а также печени. Не рекомендован прием при иных болезнях, которых сопровождается возникновением отеков. Применение лекарственного средства этой категорией больных чревато возникновением серьезных последствий, в результате чего нарушится почечная экскреция, наблюдается отечность.

Больным фенилкетонурией стоит учитывать, что порошок Аэртал содержит незначительное количество фенилаланина (5,61 мг).

Если при приеме ацеклофенака у больного наблюдается головокружение, слабость, нарушения функционирования ЦНС, тогда лучше воздержаться от управления автотранспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Стоит учитывать, что применяя этот препарат, снижается эффективность лекарственных средств, что употребляются для снижения артериального давления, а также диуретиков. Сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками крайне нежелательно, так как может спровоцировать развитие гипергликемии или же гиперкалиемии.

Производитель предупреждает, что есть риск возникновения побочных эффектов во время приема препарата с глюкокортикостероидами или же иными нестероидными лекарственными средствами. Не исключено, что Аэртал может повышать нефротоксичность циклоспорина.

Препарат стоит с осторожностью принимать в сочетании с мочегонными средствами, при высоком риске возникновения гиповолемии и больным преклонного возраста.

Побочные эффекты

Прием препарата может вызвать множественные побочные эффекты:

ЖКТ: нарушение работы кишечника с наличием колик и метеоризма, рвота или тошнота, возникновение язвенной болезни и эрозий, гепатит, острый панкреатит, а также стоматит;

ЦНС и периферическая НС: нарушение качества сна, чрезмерная возбудимость, парестезия, депрессивное состояние, головокружение, вертиго, менингит, нарушение зрительной функции и ухудшение памяти, потеря ориентации в пространстве, изменение чувствительности, а также вкуса;

Другие: аллергические реакции, нарушение работы почек, гематурия, анемия, лейкопения, гипертензия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, а также патологии сердечнососудистой системы.

Передозировка

Передозировку можно выявить по следующим симптомам: тошнота, рвотные позывы, болезненны ощущения в желудке, слабость, головные боли.

В качестве лечения стоит произвести промывание желудка, принять активированный уголь. При необходимости не исключено использование антацидов, а также иных средств, применяемых при симптоматической терапии.

Аналоги

На сегодняшний день выпускают много препаратов, схожих по действию с Аэрталом, но действующее вещество в них другое.

«Мовалис»

Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия
Цена от 458 до 667 руб

Мовалис производится в форме таблеток, ректальных суппозиторий, геля, раствора для инъекций, порошка для приготовления раствора. Рекомендуется для симптоматического лечения артрита, спондилита анкилозирующего типа, а также артроза. Выявлена эффективность при лечении воспалительных процессов. Основным действующим веществом препарата Мовалис является мелоксикам.

Плюсы:

Высокая эффективность
Легкость применения
Снимает симптомы простуды

Минусы:

Высокая цена Мовалис
Много побочных эффектов.

«Найз»

Доктор Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Цена от 116 до 318 руб

Найз – лекарственные формы: таблетки, суспензии, гель. Лекарственное средство является нестероидный препаратом, что обладает противовоспалительным действием, поэтому эффективен при многих заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также болях различной природы.

Плюсы:

Приемлемая цена
Быстро снимает сильную боль
Лекарство представлено в нескольких лекарственных формах

Минусы:

Действует не сразу
Эффективен лишь при определенных видах боли
Есть большой перечень противопоказаний.

«Диклофенак»

Синтез, Россия
Цена от 38 до 78 руб

Диклофенак представлен следующими лекарственными формами: таблетки, мазь, крем или гель, а также свечи. Его назначают при различных патологических процессах, сопровождающихся воспалительным процессом.

Плюсы:

Низкая стоимость
Быстро снимает воспалительный процесс и избавляет от боли

Минусы:

Нарушает функции печени и почек и органов ЖКТ
Низкая биодоступность (50-60%).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенак 100 мг,

вспомогательные вещества : глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки : Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), макрогола стеарат, типа I.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «А» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак

Код АТХ M01AB16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.

Выведение

Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1 % однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак возможно метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Особые популяции

Нет различий в фармакокинетике ацеклофенака у пожилых пациентов. Более медленное выведение ацеклофенака наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени после однократного применения препарата. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозами печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема.

Фармакодинамика

Ацеклофенак - это нестероидное средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия данного препарата основан на ингибировании синтеза простагландина.

Показания к применению

Остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма)

Устранение боли (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея)

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь; таблетку следует проглатывать, запивая как минимум половиной стакана воды. Аэртал® можно принимать во время еды.

Дети

Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей.

Пожилые пациенты

Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Аэртал®.

Побочные действия

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Менее часто наблюдался гастрит.

В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артеориальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

Головокружение

Тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

Повышение активности «печеночных» ферментов

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

Рвота, вздутие кишечника, запор, изъязвления слизистой оболочки полости рта, гастрит

Зуд, сыпь, дерматит, крапивница

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Редко ( от ≥1/10000 до <1/1000)

Анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность

Нарушение зрения

Артериальная гипертензия, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность

Мелена, изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, геморрагии в желудочно-кишечном тракте

Ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

Угнетение деятельности костного мозга: гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия

Гиперкалиемия

Депрессия, необычные сновидения, бессонница

Парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

Вертиго, звон в ушах

Ощущение сердцебиения

Гиперемия кожи, приливы, васкулит

Бронхоспазм

Стоматит, кровавая рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит

Повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови

Пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

Нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Повышенная утомляемость, мышечные спазмы (в ногах), отек

Увеличение массы тела

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата

Пациенты, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВП)) провоцировали приступы астмы, бронхоспазма, острого ринита или крапивницы; или если имеется гиперчувствительность к этим веществам

Пациенты, у которых были случаи кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта из-за приема НПВП

Пациенты с острой, рецидивирующей или возможной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или кровотечением в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения)

Пациенты с острым кровотечением или заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями (гемофилия или нарушения свертываемости крови)

При острой сердечной недостаточности или тяжелых нарушениях функции печени и почек

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома P450 2C9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП:

Следует избегать одновременного применения:

Метотрексат : НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью:

Метотрексат: следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность данного препарата.

Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Особые указания

Следует избегать одновременного приема Аэртала® и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии опасных симптомов, так и без них, как при наличии в анамнезе серьезных патологических состояний ЖКТ, так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов, у которых наблюдалась язва, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или прободением и у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота.

При возникновении кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих Аэртал®, лечение должно быть отменено.

Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему

Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы: соответствующий мониторинг и особые указания, так как сообщалось о задержке жидкости в организме и отеках, ассоциированных с приемом НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (в частности, в высоких дозах и при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует соблюдать особую осторожность при приеме ацеклофенака. Особую осторожность перед первым приемом также следует соблюдать пациентам с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Ацеклофенак следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при нижеуказанных состояниях, так как существует угроза обострения заболевания:

Симптомы, свидетельствующие о наличии заболевания желудочно-кишечного тракта, включая его верхние и нижние отделы

Наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта

Язвенный колит

Болезнь Крона

Гематологические заболевания, СКВ (системная красная волчанка), порфирия, и нарушения гемопоэза

Аэртал® следует применять с осторожностью и под наблюдением врача пациентам с геморрагическим инсультом в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимую редукцию образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у лиц, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов использование НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при приеме Аэртала® у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В особых случаях, при ветряной оспе могут возникнуть осложнения: серьезные инфекции кожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал® при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пожилые пациенты

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение желудочно-кишечного тракта) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. К тому же, пожилые пациенты чаще страдают от заболеваний почек, печени или сердечно-сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВП не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение : прием антацидов при необходимости и другой поддерживающей и симптоматической терапии таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Лечение острых отравлений при приеме ацеклофенака внутрь должно заключаться в предотвращении всасывания препарата с помощью промывания желудка и применения активированного угля (повторные дозы) в наиболее короткие сроки после передозировки. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания НПВП с белками и экстенсивного метаболизма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полиамид/алюминий/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью