Наименование:

Ксизал (Xyzal)

Фармакологическое
действие:

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов , энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Показания к
применению:

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал

Препарат предназначен для перорального применения.
Не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетку. Ксизал принимают независимо от приема пищи, таблетку следует запивать небольшим количеством питьевой воды.
Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 1 таблетке препарата Ксизал в сутки. Детям младше 6 лет рекомендуется назначать препарат в форме капель пероральных.

Пациентам со сниженной функцией почек следует корректировать дозы левоцетиризина
При клиренсе креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
При клиренсе креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
При клиренсе креатинина менее 10мл/мин (пациенты на гемодиализе) левоцетиризин не применяют.
При нормальной функции почек у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозу левоцетиризина корректировать не нужно.
Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 6 месяцев в зависимости от характера заболевания. В отдельных случаях курс продлевают до 12 месяцев под контролем врача.

Капли для перорального применения Ксизал

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл).
Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг.

Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев.
В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.

Побочные действия:

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС : нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы : очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы : нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы : очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ : очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции : очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Противопоказания:

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе.
Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Таблетки Ксизал , покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне по 7 или 10 штук расфасованные в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.

Капли Ксизал для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора по 10 мл во флаконах темного стекла с капельницей, в картонную пачку вложен 1 флакон.

Условия хранения:

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 4 года.
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.

1 таблетка Ксизала содержит:

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

1 мл капель Ксизала для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Ксизал относится к антигистаминным препаратам с ярко выраженным противоаллергическим направлением, активным веществом которого является Левоцитиризин. Новое поколение антигистаминных препаратов способно блокировать действие гистаминовых рецепторов вдвое лучше, чем Цетиризин и Зиртек.

Лекарство напрямую воздействует на фазы развития аллергии, нейтрализуя ее симптоматику. Препарат обладает противозудным и противоэксудативным действием. Кроме того, антигистаминное средство снижает капиллярную проницаемость, препятствуя эозинофильной активности.

Инструкция по использованию антигистаминного средства допускает проникновение левоцетиризина материнское молоко и плаценту, поэтому необходимо избегать назначения Ксизала во время беременности женщины и лактационного периода.

Отзывы специалистов после многочисленных исследований указывают на развитие лечебного эффекта через час после первого приема лекарственного средства. Максимальный эффект достигается на вторые сутки лечения. Ксизал, как и Зиртек, выводится преимущественно через почечную систему. Препарат не вызывает снотворного действия и влияет на психомоторику. При повышенной чувствительности к антигистамину, могут быть назначены его аналоги.

Показания к использованию

Препарат показан к применению при проведении симптоматической терапии против аллергии:

• развитие интермиттирующего и персистирующего ринита;
• поллинозы различной этиологии;

• конъюнктивиты, выражающиеся характерным зудом, покраснением конъюнктивы и чиханием;
• дерматиты и дерматозы.

Активное вещество Ксизала может назначаться при развитии отека Квинке, хронической идиопатической крапивнице.

Противопоказания

Как любое поколение противогистаминных средств, Ксизал, Зиртек и Цетиризин имеют противопоказания к использованию:

• печеночная недостаточность в противотерминальной степени, когда креатининовый клиренс составляет меньше 10 мл. в минуту;
• таблетки нельзя назначать в детском возрасте до 6 лет;
• существуют противопоказания для использования капель для внутреннего приема малышам, не достигшим двухлетнего возраста;
• вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
• индивидуальная восприимчивость к антигистаминному средству, особенно если пациент страдает непереносимостью к лактозе;
• противопоказания существуют при высокой чувствительности препарата к пиперазину и левоцитиризину (в этом случае подбираются аналоги лекарственного средства);
• с осторожностью применяется Ксизал (Зиртек) при хронических заболеваниях почек. В этом случае необходимо скорректировать дозировку.

Показания к назначению препарата в зрелом возрасте требуют постоянного контроля состояния больного, что подтверждают отзывы медицинского персонала.

Побочные явления

Как у любого антигистаминного средства последнего поколения, у Ксизала иногда возникают побочные эффекты, проявляющиеся следующей симптоматикой:

• появление головных болей;
• нарушениея зрительного восприятия;
• повышенная усталость, диспноэ;

• симптомы тахикардии, анафилаксии;
• отек Квинке, крапивница;
• увеличение веса, повышенная сухость ротовой полости;
• приступы рвоты, тошнота;
• диареи, сыпь, миалгия.

Фармакология

Ксизал, Зиртек и Цетиризин эффективно борются против аллергии при помощи активного вещества левоцитиризина. Он намного лучше других препаратов, входящих в состав этой группы оказывает следующее фармакологическое воздействие:

• антигистамин уменьшает проницаемость сосудистых стенок;
• затормаживает продвижение эозинофиллов;
• препятствует развитию активности воспалительных медиаторов и цитокинов;
• левоцитиризин практически не влияет на холинергический и серотониновый рецепторы;
• Ксизал таблетки отлично всасываются желудочно-кишечным трактом, вызывая при этом незначительные метаболические изменения;
• совместный прием пищи не могут изменить биодоступность и быстродействие абсорбции;
• Ксизал (Зиртек, Цетиризин) практически не вызывают седативного эффекта;
• входящий в состав антигистаминного препарата левоцетиризин достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняет ее в течение суток.

Время полувыведения лекарственного средства у взрослых пациентов составляет около 10 часов. В детском возрасте оно укорачивается примерно наполовину. Примерно 13% лекарственного препарата выводится кишечником, 85% выводят почки.

У пациентов с почечной недостаточностью полувыведение Ксизала пролонгируется. При гемодиализе активное вещество, входящее в состав Ксизала, выводится на 10 %.

Инструкция

Лекарственное средство выпускается в двух формах:

Капли для перорального приема во флаконе 10 и 20 мл. В 1 мл содержится 5 мг левоцитиризина дигидрохлорида.

Таблетки по 5 мг. В упаковке содержится 10 – 12 шт.

Капли

В 1мл — 20 капель.

Вспомогательный состав содержит: натриевый ацетат, уксусную кислоту, пропиленгликоль, 85% глицерола, метилпарагидроксибензоаты, пропилпарагидроксибензоаты, сахаринаты натрия, очищенная вода. Капли рекомендуется разводить дистиллированной водой.

• малышам 2-6 лет назначается 5 капель (утром и вечером);
• взрослым пациентам и детям от 6 лет рекомендуется однократный прием не белее 20 капель в течение суток.

Таблетки

• Таблетки запрещаются к приему детям до 6 лет;
• инструкция по применению для взрослых пациентов и детей от 6 лет рекомендует употребление 1 таблетки однократно в течение 24 часов.

Для снятия наружных проявлений (местно) может использоваться 1% гель, крем или мазь, в состав которых включен левоцитиризин. Наружное использование лекарственного средства вызвало положительные отзывы со стороны пациентов.

Беременность и лактация

Препарат не разрешается к применению во время беременности женщины и лактации. Клинические исследования в этой группе пациентов не проводилось, однако активное вещество способно передаваться ребенку с материнским молоком и проникать через плаценту. Это говорит о нежелательном применении препарата и возможных последствиях.

Проведение экспериментального опыта на животном не выявило прямые побочные эффекты влияния активного вещества на внутриутробное формирование плода и родовую деятельность.

Хранение

Ксизал капли для внутреннего употребления можно хранить 2 года после даты выпуска. В том случае, когда флакон вскрыт для проводимого лечения против аллергии, его следует хранить не более 3 месяцев.

Таблетки в специальной оболочке хранятся не больше 3 лет от даты производства

В независимости от вида лекарственного средства, хранить его следует при температуре воздуха не более 25 градусов по Цельсию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном сочетании Ксизала и Теофиллина возможно незначительное увеличение времени выведения левоцетиризина.

Нежелательно сочетание активного вещества Ксизала и лекарств, угнетающих нервные окончания.

Многочисленные исследования доказали негативное воздействие этила совместно с антигистаминными средствами. Это провоцирует развитие негативной симптоматики, что подтверждают многочисленные отзывы самих пациентов.

Особые указания

Инструкция к препарату отмечает, что показания к назначению лекарственного средства предусматривают соблюдение осторожности, если Ксизал (Зиртек, Цетиризин и т.д.) употребляются одновременно с алкоголем. Это может повлиять на способность к управлению автоматизированными системами, в том числе транспортными устройствами.

Реакция на это соединение может выражаться заторможенностью психомоторики, повышенной сонливостью и т.д. В период терапевтического лечения необходимо отказаться от опасной деятельности.

Аналоги

Максимально приближенные аналоги Ксизала, в состав которых также входит левоцитиризина дигидрохлорид:

• Супрастинекс (таблетированная форма);
• Левоцетиризин Тева;
• Супрастинекс;

• Гленцет;
• Цезера.

Наиболее дорогой аналог – это Супрастинекс. Средняя цена на него составляет 500 рублей.

Вдвое дешевле стоит Гленцет, его средняя цена 20-250 рублей.

Следует отметить, что аналоги, несмотря на схожесть фармакологического действия, могут значительно отличаться от оригинала. Поэтому подбирать аналог должен профессиональный аллерголог.

Производители лекарственных средств выпускают препараты под разными торговыми наименованиями. Они отличаются ценами, длительностью использования, индивидуальными особенностями, выявленными при исследовании активных веществ. При этом состав и список показаний у них могут быть идентичными. Такие лекарства называются аналогами или дженериками. Сегодняшняя статья представит для вашего ознакомления медикамент «Ксизал». Инструкция по применению, аналоги и их отличительные особенности будут приведены далее.

Информация от производителя о лекарственном средстве и действующем веществе

Препарат «Ксизал», аналоги которого будут представлены вам сегодня, выпускается в двух лекарственных формах:

• таблетки в количестве 7 штук стоят порядка 300-350 рублей (в аптеке можно приобрести большую упаковку, включающую в себя 14 капсул);
• капли объемом 10 мл обойдутся в 500 рублей.

В составе обоих видов медикамента присутствует действующее вещество - левоцетиризина гидрохлорид. Каждая таблетка, как и один миллилитр раствора, включает в себя 5 мг активного компонента со вспомогательными веществами.

Лекарство «Ксизал» относится к безрецептурным противоаллергическим средствам. Действующее вещество блокирует рецепторы гистамина Н1. Медикамент снижает выработку медиаторов воспаления, устраняет проницаемость сосудов, а также уменьшает миграцию эозинофилов. После употребления внутрь капли и таблетки «Ксизал» незамедлительно всасываются из пищеварительного тракта. Заметное действие можно отменить уже через час после использования этого препарата. Эффективность лекарства сохраняется на протяжении суток.

Показания и противопоказания для использования

Применение антигистаминного средства «Ксизал» показано при следующих аллергических реакциях:

• сезонный или круглогодичный ринит, конъюнктивит, слезотечение;
• сенная лихорадка;
• кожные проявления (крапивница, отечность, гиперемия);
• зуд и высыпания разного происхождения, в том числе и после укусов насекомых.

Медикамент в любом виде запрещен к применению для пациентов с повышенной чувствительностью. Таким людям нельзя использовать и абсолютные заменители препарата «Ксизал» (аналоги по действующему веществу). Почечная недостаточность, грудное вскармливание и период беременности - вот что запрещает употребление данного антигистаминного препарата. Детям до 6 лет запрещено применение таблетированной формы, а малышам до 2 лет запрещены даже капли. При необходимости проведения антигистаминной терапии у детей младшего возраста следует использовать альтернативные препараты на основе других действующих веществ.

Инструкция по применению препарата «Ксизал» для детей и взрослых

Таблетки и капли принимаются внутрь, независимо от времени употребления еды. Лекарство следует запивать водой. Прием осуществляется один раз в сутки (для маленьких детей 2 раза):

• для детей от 6 лет и взрослых пациентов 5 мг активного вещества (это количество содержится в одной таблетке или 20-ти каплях);
• ребятишкам с 2 до 6 лет показано 2,5 мг (ровно 10 капель), разделенных на два приема.

Продолжительность терапевтического курса устанавливается врачом в соответствии с показаниями. Лекарство может использоваться однократно или на протяжении длительного времени (до полугода). Не следует превышать рекомендованную дозу медикамента. Передозировка может привести к появлению сонливости и выраженному седативному эффекту, который не отмечается при правильном использовании лекарственного вещества. Недопустимо сочетать данное лекарство с любыми алкогольными напитками, так как существует серьезный риск для пациента. Употреблять алкоголь можно только после полного выведения действующего вещества из организма человека. Аллергическая реакция, возникшая во время алкогольного опьянения, должна устраняться более безопасными медикаментами - аналогами на основе других веществ.

Когда нужны аналоги «Ксизала»?

Заменители препарата приходится искать по разным причинам. Одни потребители пытаются таким способом сэкономить, покупая более дешевые лекарственные средства. Другие предпочитают брать то, что есть в определенной аптеке. Случается, что заявленного средства не бывает в наличие. Тогда фармацевт предлагает покупателю заменитель лекарства «Ксизал» - аналог.

Пациенты, имеющие повышенную чувствительность к активному действующему веществу или второстепенным компонентам, нуждаются в использовании альтернативного антигистаминного средства, которое не вызовет у них побочных реакций. Рассмотрим подробнее, чем можно без вреда для себя заменить таблетки и капли «Ксизал».

Недорогой «Левоцетиризин»

Есть у медикамента «Ксизал» аналоги дешевле. Такие препараты пользуются большим спросом. Действуют они ничуть не хуже, но в то же время экономят бюджет. В аптеке без рецепта вы можете приобрести:

• «Левоцетиризин Тева» (150 руб);
• «Левоцетиризин Сандоз» (250 руб).

Не рекомендуется использовать эти средства при тяжелой хронической недостаточности почек, а также в детском возрасте. Курс лечения острых проявлений продолжается до месяца. Хронические аллергические проявления требуют более длительной терапии - до полутора лет. Не следует совмещать терапию данным средством с одновременным выполнением важной работы, требующей быстрой реакции.

Известный «Супрастинекс»

Желаете заменить лекарство «Ксизал»? Аналог, который посоветуют вам фармацевты с большой вероятностью, - это таблетки «Супрастинекс». Действующим веществом этого средства является тот же левоцетиризин. Стоимость таблеток составляет около 250 рублей, а капли обходятся не более, чем в 400. Можно с уверенностью сказать, что эти аналоги «Ксизала» дешевле.

В показаниях к применению данного лекарства присутствует отек Квинке. Это является отличием медикамента от его предшественника. Несмотря на то, что лекарство не рекомендуется использовать во время беременности, как и другие заменители на основе левоцетиризина, исследования, проведенные на животных, показали отсутствие тератогенного действия на плод.

«Зодак Экспресс»

Так как нет возможности использовать для маленьких детей капли «Ксизал», аналоги препарата следует подбирать близкие по действию, но с другим активным веществом. Малышам с полугода жизни врачи назначают капли «Зодак». Этот препарат отличается от того, который называется «Зодак Экспресс». Важно их не перепутать.

Лекарство «Зодак Экспресс» изготавливается на основе левоцетиризина. Стоимость таблеток находится на уровне 300 рублей. Медикамент используется по одной таблетке в сутки взрослыми пациентами. Детям от 6 до 12 лет рекомендуется давать по половине таблетки в два приема (утром и вечером).

Дорогостоящий «Гленцет»

Лекарство «Ксизал» аналог имеет не только дешевый, но и более дорогой. Таким стал препарат «Гленцет». Выпускается он в Индии. Стоимость 14 таблеток составляет около 600 рублей. Данное средство зачастую назначается для лечения кожных аллергических проявлений. При сезонном рините, конъюнктивите и поллинозе используется реже. В отличие от его предшественников, «Гленцет» может использоваться одновременно с алкоголем, но следует избегать этого сочетания, так как повышается риск побочных действий.

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат, Опадрай ® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с логотипом Y с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного приема однократной дозы 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2) составляет 7,9 + 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых -

0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по левоцетиризин по взаимодействию (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг / сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая препарат при наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК) в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

педиатрическая популяция

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая оболочкой. Рекомендовано применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу в один прием.

длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течения заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

Ксизал капли: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85 %, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Описание

Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Сродство к Нр рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание.

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (С тах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Va) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм. В небольших количествах (

14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в

отличие от других антагонистов Нр гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие

левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется

маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Туг) составляет (7,9 ± 1,9) ч; у маленьких детей Ti/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клу бочковой фильтрации и канальцевой секреции;

около 12,9 % - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

Поллиноз (сенная лихорадка);

Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке;

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина

Детский возраст до 2-х лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);

Беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата)

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);

Пожилой возраст (возможно снижение югу бочковой фильтрации).

Беременность и период лактации

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше б пет: суточная доза составляет 5 мг (= 20 капель).

Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин) =

72 х ККсыворог (мг/дл)

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Побочное действие

В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: изменение функциональных проб печени. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особенности применения

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Капли для приема внутрь 5 мг/мл.

По 10,0 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».

По 20,0 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года в оригинальной упаковке; после первого вскрытия флакона - 3. месяца. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Ксизал капли аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.