Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Реланиум - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015758/01

Торговое наименование препарата:

Реланиум ®

Международное непатентованное наименование:

Диазепам

Химическое наименование:

7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

• с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
• со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
• изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
• пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
• рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
• наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
• гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
• клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
• при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
• снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
• омепразол удлиняет время выведения диазепама;
• ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
• потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
• теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Состав

активное вещество:

Диазепам 10 мг

вспомогательные вещества:

Бензиновый спирт, этиловый спирт 96°, бенэоат натрия, бензойная кислота, пропиленовый гликоль, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.

Показания к применению

Тяжёлые состояния тревоги (пароксизмальная тревога);

Состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:

Эпилептический статус;

Синдром абстиненции у алкоголиков - для устранения острого возбуждения, мышечного дрожания; угрожающий или острый делирий и галлюциноз;

Симптоматически при столбняке

Подготовка к операциям

Премедикация при диагностических процедурах;

Неукротимая рвота;

В кардиоверсии - внутривенно;

Дополнительно - для смягчения мышечных спазмов вызванных спазмовым рефлексом при локальной патологии (вторичный миозит или артрит, после травм);

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам;

Расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность, независимо от причины;

Нарушения сознания;

Глаукома;

Миастения;

Беременность (особенно первый триместр) и кормление грудью;

Депрессивные состояния со склонностью к самоубийству;

Расстройства равновесия.

Беременность и период лактации

Существуют сведения о тератогенном влиянии препаратов из группы бензодиазепинов на плод.

Диазепам легко проникает через плацентарный барьер; проникает в материнское молоко. Применение диазепама особенно противо­показано в первый триместр беременности. Препарат не следует применять в период лактации. При наличии показаний для матери лечения диазепамом - следует прекратить вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым, обычно назначают:

2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).

В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.

Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).

В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,

Перед диагностическими процедурами напр. эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное внутривенное введение, непосредственно перед диагностической процедурой, обычно 10 мг, максимально 20 мг, при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства невозможно следует вводить внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до начала диагностической процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - печение начинают с дозы 5-10 мг внутримышечно или внутривенно.

При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.

Внимание!

Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Детям

В столбняке - детям на пятой неделе жизни назначают 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям на пятой неделе жизни и детям моложе 5 лет назначают 0,2 - 0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг.

Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.

Способ введения

Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.

Внутримышечные инъекции:

лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.

Внутривенные инъекции;

при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.

Внутривенное капельное вливание

Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда, после разбавления лекарства, наблюдается помутнение, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Часто наблюдали:

сонливость, головокружение, усталость, утомляемость, локомоторную атаксию, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и замедление скорости реакции, понижение напряжения скелетных мышц, ослабление либидо, незначительное понижение артериального давления крови. Реже наблюдали: кожно-аллергические реакции, нарушения речи, нарушения зрения, состояния спутанности сознания и дезориентации, брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, повышение напряжения скелетных мышц). Парадоксальные реакции чаще появляются у детей и у пожилых больных.

Иногда наблюдали:

после внутривенного введения - тромбоз, флебит, похолодание конечностей. Многократное применение диазепама может привести к психической и физиологической зависимости, а также к появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены лекарства.

Абстинентный синдром характеризуют:

психомоторное возбуждение, чувство страха, вегетативные расстройства, в тяжёлых случаях могут появиться нарушения сознания и судороги.

Отмена препарата

Незначительные симптомы отмены препарата, в виде нарушений сна и настроения - заметны после внезапного прекращения лечения диазепамом у больных, принимавших лекарство в терапевтических дозах в течение нескольких недель.

Более выраженные симптомы отмены препарата могут появиться у больных, которые длительно получали высокие дозы препарата. Не следует внезапно прекращать длительное лечение, дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать токсические симптомы - сонливость, спутанность сознания, нарушения ориентировки, в тяжёлых случаях кому. Применение диазепама вместе с другими лекарственными, средствами угнетающими центральную нервную систему или с алкоголем - может угрожать жизни.

Лечение при передозировке - симптоматическое, заключается в мониторинге основных жизненных функций больного (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Депрессивное влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: напр. противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоиды, симпатиколитические и холинолитические лекарственные средства. Подобным действием обладает этиловый алкоголь. Метаболизм диазепама могут тормозить: циметидин, дисульфирам, изониазид, а ускоряет - рифампицин и фенобарбитал.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

РЕЛАНИУМ

Торговое наименование

Реланиум

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: диазепам 5.0 мг

вспомогательны e вещества : пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций

Описание

Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур. Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%). Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества. Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней. Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.

Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов. Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.

Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции. Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием. Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства. Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства и премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности. Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы. После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению

Острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremens

Острые спастические состояния мышц, столбняк

Острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия)

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.

Препарат предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Взрослые:

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Delirium tremens : 10-20 мг внутривенно или внутримышечно. В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц : 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк : начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа. Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях : 0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут. Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

: 0.2 мг/кг. Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии:

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.

Дети:

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии : 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно. Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк : дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами : 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача. Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин). Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата. На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум. Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания. Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.

Побочные действия

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспалениe вен (флеботромбоз).

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

Угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

• боль и покраснение,
• эритема (краснота) в месте введения,
• сравнительно часто - болезненность в месте введения.

Часто :

• усталость
• сонливость
• мышечная слабость

Редко

Изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз

Кожные реакции

Парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения. Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия

Спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии). Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга. Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам

Расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения

Артериальная гипотония, брадикардия

Расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз). Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата. В течение всего времени больной должен лежать на спине

Нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры

Недержание или застой мочи

Увеличение или уменьшение полового влечения

Усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии)

Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата

Очень редко

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Случаи остановки деятельности сердца. Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).

Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата. Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе. Не следует вводить лекарство в малые вены. Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.

Увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

Частота неизвестна

Ослабленный мышечный тонус - зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий. Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.

Применение препарата (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;

Миастения (Myasthenia gravis ) ;

Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;

Синдром ночного апноэ;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Фобии или навязчивость;

Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;

Хронические психозы;

Церебральная и спинальная атаксия;

Эпилепсия и эпилептические припадки;

Гепатит;

Порфирия, миастения;

Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);

Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;

Беременность и период лактации

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Если препарат применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания
и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия. В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости. Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия. Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми. Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата. Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов. Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию фенитоина.

Особые указания

Беременность и период лактации

Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.

Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных. Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью. Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин. В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата

Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью. Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе. В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз. При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.

Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия. Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения. В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость. Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции. К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.

После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца. Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ. Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным. Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл - это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что - как в случае всех лекарств этой группы - прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия. Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин. При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии. Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях. Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях. Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов. В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета.

По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света месте.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок использования после разбавления - 6 часов.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г. Шымкент, Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Реланиум относится к категории анксиолитических медикаментозных средств – транквилизаторов. Является производным бензодиазепина. Ключевое активное вещество – диазепим, угнетающе воздействует на центральную нервную систему. Это воздействие в основном реализуется в таламусе, лимбической системе и гипоталамусе. Компонент повышает интенсивность воздействия ингибиторов гамма-аминобутировой кислоты, иначе – GABA, которая выступает 1 из ключевых медиаторов пост- и пресинаптического торможения движения нервных импульсов в нервной системе. Характеризуется противосудорожным, анксиолитичеким, снотворным, седативным и миорелаксирующим воздействиями.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в варианте инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Расфасован по ампулам, емкость которых 2мл. Также существует Реланиум в таблетированном варианте. Таблетки двояковыпуклой формы. В зависимости от дозировки различаются по окрасу:

1. Реланиум 2мг окрашен в светло-оранжевый цвет.
2. Реланум 5 мг имеет светло-зеленый цвет таблеток.
3. Реланум 10мг характеризуется белым цветом таблеток.

В картонной коробке присутствует 3 блистера. В каждую пластинку расфасовано по 10 таблеток.

Описание и состав

В 1мл раствора для инъекций присутствует 5мг активного компонента . Вспомогательными компонентами выступают следующие соединения:

• пропиленгликоль;
• натрия бензоат;
• бензиловый спирт;
• этанол;
• кислота уксусная;
• вода для инъекций.

В составе таблеток Реланиум присутствует активный компонент в дозировках 2, 5 и 10мг. Вспомогательными компонентами таблетированного препарата выступают следующие соединения:

• крахмал кукурузный;
• моногидрат лактозы;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• тальк;
• стерат магния;
• двуокись кремния.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к категории бензодиазепиновых транквилизаторов. Механизм его действия основывается на стимулировании бенходиазепиновых рецепторов. Фармакологический препарат характеризуется центральным противосудорожным, миорелаксирующим, снотворным и седативным действиями. Влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы является анксиолитическим. Таким образом понижается тревожность, страх, эмоциональная напряженность и беспричинное беспокойство.

Показания к применению

Реналиум прописывается при условии наличия у пациента таких расстройств:

• беспричинная тревога;
• расстройства сна;
• артрит;
• спазмы скелетных мышц;
• спастические состояния;
• бурсит;
• прогрессирующий полиартрит;
• вертебральный синдром;
• миозит;
• артроз;
• головные боли;
• ревматический пельвиспондилоартрит;
• стенокардия.

Медикамент также может применяться в случае таких состояний:

• реактивные транзиторные состояния;
• тремор;
• абстиненция алкогольного характера;
• язвенные заболевания пищеварительной системы;
• артериальная гипертензия;
• психосоматические нарушения;
• эпилепсия;
• менструальные нарушения;
• гестоз;
• экзема;
• климактерические расстройства;
• отравления фармакологическими препаратами;
• болезнь Мольера.

Реланиум может быть назначен в роли премедикации перед хирургическими манипуляциями, даже малоинвазивного характера. Парентерально средство вводится в качестве премедикации перед погружением пациента в общий наркоз и в случае инфаркта.

Медикамент активно применяется для облегчения течения процесса родоразрешения в случае преждевременного отслоения плаценты и преждевременности родов. Также Реланиум используется в психиатрической и неврологической практиках.

для взрослых

Препарат назначается пациентам взрослой возрастной группы при условии отсутствия противопоказаний и только лечащим врачом. Самоназначение и нарушение врачебных предписаний недопустимо.

для детей

По причине высокой токсичности медикаментозного средства пациентам детской возрастной группы Реланиум прописывается только в сочетании с гепатопротекторами. Прием медикамента ведется под контролем медицинских специалистов.

В период вынашивания Реланиум может быть назначен, но применяется редко, так как характеризуется высокой токсичностью. Тем не менее, его применение может быть необходимо в ходе родовой деятельности. При лактации нежелательно применять медикамент без предварительного отказа от кормления ребенка грудным молоком.

Противопоказания

Реланиум имеет определенные противопоказания, среди которых следующие состояния:

• коматозные состояния;
• интоксикация алкогольного характера;
• глаукома закрытоугольного типа;
• медикаментозные отравления острого характера;
• непереносимость компонентов медикаментозного средства;
• тяжелая форма ХОБЛ;
• абсанс;
• дыхательная недостаточность острого характера;
• синдром Леннокса-Гасто;
• период вынашивания плода – без острой необходимости;
• период кормления грудью;
• миастения.

С осторожностью Реланиум назначается при наличии у пациента таких состояний:

• гиперкинез;
• атаксия церебральная;
• расстройства функционирования печени;
• нарушения работы почек;
• спинальная атаксия;
• эпилепсия;
• ночное апноэ;
• патологии головного мозга органического типа;
• преклонный возраст пациента;
• медикаментозная зависимость.

Применения и дозы

Медикаментозное средство может назначаться исключительно лечащим врачом. Требующиеся дозировки и кратность применения определяется лечащим специалистом на основании текущего состояния пациента и показателей его организма.

для взрослых

В психиатрической практике Реланиум прописывается по 5-10мг, 2 раза/сутки. В определенных ситуациях дозировка может быть повышена до 60мг.

Абстинентный синдром алкогольного происхождения лечится при помощи Реланиума согласно схеме: 3раза/сутки по 10мг. После дозировка понижается до 5мг, но кратность сохраняется прежней – 3раза/сутки.

В случае атеросклероза и пациентам с ослабленным организмом препарат назначается 2раза/сутки по 2мг. При неврологических расстройствах его прописывают из расчета 5-10мг 2-3раза/сутки.

При стенокардии средство прописывается 3раза/сутки по 2-5мг, в случае артериальной гипертензии – 3раза/стуки по 5мг. При вертебральном синдроме требуется прием Реланиума 4раза/сутки по 10мг. В случае инфаркта миокарда требуется 10мг путем внутривенного введения, а после прием выполняется 1-3раза/сутки по 5-10мг. При дефибриляциии в ходе премедикации он вводится путем внутривенной инфузии в объеме 10-30мг, но раздельными дозами.

для детей

Детям, возраст которых 5 лет и более, Реланиум вводится медленной внутривенной инфузией, из расчета 1мг каждые 2-5мин, доводится до наибольшей допустимой дозы за 1 раз – 10мг. В случае острой необходимости введение препарата повторяется по истечению 2-4ч.

для беременных и в период лактации

В случае гестоза применяется 3раза/сутки по 2-5мг. Чтобы облегчить процесс раскрытия шейки матки в ходе родоразрешения и общего облегчения родовой деятельности, Реланиум вводится путем внутримышечной инъекции в объеме 20мг.

Побочные действия

Медикамент способен провоцировать различные побочные эффекты:

• сонливость;
• атаксию;
• вялость;
• нарушения координации;
• дезориентацию;
• подавленность;
• миастению;
• анемию;
• изжогу;
• гастралгию;
• понижение аппетита;
• снижение АД;
• тахикардию;
• учащенность сердцебиения;
• задержку мочи;
• аллергии;
• снижение либидо;
• галлюцинации;
• снижение веса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает терапевтический эффект от применения нейролептиков, седативных препаратов, наркотических анальгетиков, антипсихотиков, антидепрессантов, этанола и миорелаксантов на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления способствуют увеличению терапевтического действия Реланиума и увеличивают период полувывода его компонентов.

Снижение терапевтического воздействия наблюдается при совмещении Реланиума с индукторами микросомальных ферментов.

Антациды не оказывают влияние на объемы всасывания препарата, но уменьшают скорость всасывания .

Выведение препарата замедляется при совмещении с . Препарат понижает эффективность леводопы при болезни Паркинсона. При совмещении с Клозапином дыхание угнетается сильнее.

Особые указания

Внутривенные инфузии должны быть медленными. В ходе курса лечения препаратом потребление алкоголя недопустимо. Большие дозы медикамента на фоне длительного применения способны провоцировать зависимость. Резкая отмена лекарственного средства запрещается.

Передозировка

В случае передозировки развиваются такие патологические состояния:

• спутанность сознания;
• понижение рефлексов;
• глубокий сон;
• парадоксальное возбуждение;
• апноэ;
• кома;
• угнетение дыхания.

Условия хранения

Препарат требуется хранить в месте, недоступном детям и в помещении, температура в котором колеблется в рамках 15-25 ̊С. Необходимо беречь Реланиум от воздействия прямых солнечных лучей. Медикамент годен на протяжении 5 лет с момента изготовления.

Аналоги

У медикамента имеется ряд аналогов. Но, без консультации с лечащим врачом Реланиум заменять сходным медикаментом не рекомендуется.

Рутодель

Применяется в рамках симптоматической терапии беспричинного страха, эмоциональных перенапряжений, расстройств сна и чрезмерной раздражительности. Также, используется в лечении психомоторного возбуждения и различных неврозов.

Цена

Стоимость Реланиума составляет в среднем от 95 до 199 рублей.

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе.

Показания и дозировка:

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение)

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.)

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств

Внутривенно, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; внутримышечно.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, - по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) - по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе - по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м - по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м - по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно - по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно - по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Передозировка:

Сонливость

Угнетение сознания различной степени тяжести

Парадоксальное возбуждение

Снижение рефлексов до арефлексии

Снижение реакции на болевые раздражения

Дизартрия

• Нарушение зрения (нистагм)

• Брадикардия

  Снижение АД

• Угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно - в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема - синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина

Тяжелая форма миастении

Закрытоугольная глаукома

Явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия)

Синдром ночного апноэ

Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести

Острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства)

Тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности)

Острая дыхательная недостаточность

Младенческий возраст (до 30 дней включительно)

Беременность (особенно I и III триместры)

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса)

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса)

Печеночная и/или почечная недостаточность

Церебральные или спинальные атаксии

Гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами

Органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции)

Гипопротеинемия

Пожилой возраст

Депрессия

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума.

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиума и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол - замедление метаболизма Реланиума и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате - снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Состав и свойства:

Диазепам 5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

Форма выпуска:

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (10) - пачки картонные

Фармакологическое действие:

Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.