Чем разводят цефазолин взрослым. Цефазолин: инструкция по применению

Цефазолин относится к антибиотикам широкого спектра воздействия. Он часто применяется при лечении воспалительных процессов у детей. Препарат разрушает клеточные стенки бактерий. Это приводит к гибели микроорганизмов, вызывающих заболевание. Цефазолин быстро устраняет симптомы воспалительных процессов дыхательной, желудочно-кишечной, мочевыводящей и костной систем. Эффективность средства обеспечивается его составом, соблюдением дозировки и правил приготовления раствора.

Цефазолин - полусинтетическое противомикробное лекарственное средство.

Состав, производители и стоимость антибиотика

Действующим веществом средства является цефазолин в форме натриевой соли. Антибиотик для продажи расфасовывается во флаконы по 0,5, 1, и 2 мл. В стандартной упаковке находится 10 капсул для приготовления инъекционного раствора и подробная инструкция.

Медикамент производят многие фармацевтические компании: Sandoz (Австрия), Cadila Healthcare (Индия), Биосинтез ОАО (Россия), KRKA (Словения), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Китай), LDP - Laboratorios Torlan (Испания). Некоторые фирмы дают своё запатентованное название препарату: «Анцефом» «Золином», «Интразолином», «Ифизолом», «Кефзолом», «Лизолином», «Нацефом», «Оризолином».

Цефазолин не выпускается в детской форме. Для детей используют антибиотик в дозировке 0,5 и 1 мл.

Купить антибиотик можно по цене от 22 до 132 рублей за флакон. Стоимость зависит от фирмы-производителя.

Препарат принимать перорально бесполезно - при столкновении с желудочным соком антибиотик теряет лечебные свойства.

Показания и механизм действия

Медикамент применяется для лечения воспалительно-инфекционных болезней у детей и взрослых. Цефазолин для младенцев (до 1 месяца) показан только в экстренных случаях.

Для ребёнка в возрасте от 1 месяца до 14 лет дозировка рассчитывается в зависимости от веса и тяжести болезни.

Она составляет 20-50 мг/кг массы в сутки. Её делят на 3-4 укола.

Лекарство предназначено для борьбы с такими заболеваниями, как:

Уколы помогут при пневмонии.

  • инфекции брюшной полости (перитонит, сепсис), поражения сердца (эндокардит) и остеомиелит поврежденной костной ткани;
  • инфекционные поражения почек и мочевого пузыря;
  • воспалительные поражения кожи и мягких тканей;
  • воспаление суставов (медикамент активно проникает в суставные полости).

Капать в нос, принимать внутрь фармсредство запрещено.

После внутривенной инъекции максимальная концентрация цефазолина в кровеносной системе достигается через 10-15 минут. Такое количество антибиотика в крови сохраняется 2-4 часа.

90% препарата в неизмененном виде выводится почками. Его действие блокирует образование бактериальных клеток и вызывает гибель микроорганизмов.

После внутримышечных инъекций оптимальное количество препарата в крови накапливается через 60 минут и сохраняется в течение 8-12 часов.

Антибиотики цефалоспоринового ряда активно проникают через плаценту. В связи с этим беременным и кормящим женщинам нежелательно употреблять это лекарство.

Способ применения и дозировка

Приготовление раствора для уколов

Разведение препарата для уколов проводится в таком порядке:

  • набираем в шприц 5,0 мл 1%-й раствор новокаина;
  • осторожно убираем с флакона Цефазолина защитную фольгу;
  • обрабатываем резиновую крышку спиртовым тампоном;
  • набранный новокаин вводится во флакон с антибиотиком;
  • встряхиваем полученный раствор;
  • набираем содержимое флакона в шприц для инъекции.

После введения инъекции тщательно наблюдайте за состоянием ребёнка.

Особенности применения препарата в зависимости от заболевания

Суточная доза Цефазолина корректируется в зависимости от тяжести и локализации воспалительного процесса.

  • Инфекционные поражения респираторной системы лёгкой и средней степени тяжести и воспаления органов мочевыделительной системы требуют приготовления раствора из расчёта 25-50 мг цефазолина на каждый килограмм массы тела ребёнка.
  • Суточная дозировка препарата возрастает до 100 мг на 1 кг для пациентов с диагнозом сепсис, эндокардит, остеомиелит и пневмония. Интервал между инъекциями составляет 6-8 часов.
  • При сниженной функции почек проводится индивидуальный подбор дозировки препарата и интервала между уколами.

Порядок проведения инъекций

Перед уколом врач определяет наличие или отсутствие у пациента аллергической реакции на цефазолин, разведённый в новокаине и лидокаине. Для этого специалист проводит скарификационный тест. Ребёнку на внутренней поверхности предплечья делают царапину, на которую наносят несколько капель приготовленного раствора для инъекции. Результаты исследования считываются через 15-25 минут. Если в области повреждённой кожи наблюдается покраснение или зуд, то это свидетельствует об аллергической реакции, и инъекции проводить нельзя.

При внутримышечных уколах иглу вводят максимально глубоко в мышечные ткани в области ягодиц или плеча.

Мысленно разделите ягодицу крестиком, и поставьте укол в верхнюю правую часть.

Особенность внутривенных инъекций заключается в медленном выпускании препарата в венозный сосуд (3-5 минут). Капельное вливание рассчитано на 20-30 минут.

Противопоказания

Колоть Цефазолин запрещается:

  • при наличии гиперчувствительности организма больного к медикаментам цефалоспориновой группы антибиотиков;
  • детям до одного месяца и недоношенным детям.

Взаимодействие антибиотика с другими медикаментами

Цефазолин нежелательно принимать совместно со следующими средствами:

  • Антикоагулянты - это фармпрепараты, которые блокируют активность свертывающей системы крови и препятствуют спонтанному формированию тромбов. В некоторых случаях антибиотик может провоцировать внутреннее кровотечение.
  • Диуретики -лекарства, которые увеличивают скорость выделения мочи, тем самым сокращая время действия Цефазолина.

Возможные побочные эффекты

Во время приёма препарата могут развиваться осложнения:

Возможна аллергия на лекарство.

  • Патологические изменения со стороны печени. У больного увеличивается концентрация печеночных ферментов.
  • Расстройство кишечника. Пациенты при этом страдают от диареи, тошноты и рвоты. При длительных сроках лечения у человека развивается . О том как поддержать и восстановить микрофлору кишечника ребёнка после лечения антибиотиками .
  • Внутривенные инъекции болезненны и могут сопровождаться флебитами (воспалением кровеносных сосудов).

Передозировка антибиотика

Превышение дозировки при внутримышечных уколах может вызывать приступы головной боли, парестезии (нарушение чувствительности кожных покровов) и головокружение.

У пациентов с проблемами почек передозировка антибиотика провоцирует нейротоксические явления в виде , приступов рвоты и учащения сердцебиения.

Если у ребёнка диагностируются осложнения со стороны нервной системы, то ускорения вывода препарата из организма можно добиться с помощью искусственной фильтрации мочи.

Аналоги

Цефазолин - это антибиотик цефалоспоринового ряда первого поколения. В эту группу входят также , Цефалотин и Экоцефрон. Эти препараты имеют аналогичное действие. Их стоимость составляет 60-100 рублей за упаковку.

Цефалексин - аналог Цефазолина.

Лекарственная форма:   Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав: На один флакон:

Действующее вещество: цефазолин натрия - 1,05 г в пересчете на цефазолин - 1,00 г.

Описание: Белый или почти белый порошок. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин АТХ:  

J.01.D.B.04 Цефазолин

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus ; Streptococcus pneumoniae ; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria , Bacillus anthracis.

Грамотрицательные микроорганизмы : Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae , Shigella spp ., Salmonella spp ., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы , умеренно чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis*; Staphylococcus haemolyticus*; Staphylococcus hominis*; Streptococcus pneumoniae* ( умеренно чувствительный к пенициллинам ).

Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli; Haemophilus influenzae** ; Klebsiella oxytoca***; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Микроорганизмы , обладающие природной устойчивостью к цефазолину

Грамположительные аэробы : Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus ( устойчивый к метициллину ); Staphylococcus pneumoniae ( устойчивый к пенициллину ).

Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы : Bacteroides fragilis.

Прочие микроорганизмы : Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая .

* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;

** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (дав­ностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50%;

*** во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышает 10%.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.

После внутримышечного (в/м) введения быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.

После в/м или внутривенного (в/в) введения 1,0 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутримышечного введения

Доза

30 мин

1 ч

2 ч

4 ч

6 ч

8 ч

10 ч

1,0 г

60,1

63,8

54,3

29,3

13,2

7,1

<4,1

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутривенного введения

Доза

5 мин

15 мин

30 мин

1 ч

2 ч

4 ч

1,0 г

188,4

135,8

106,8

73,7

45,6

16,5

Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70-90%. хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках - после введения 1,0 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 90-120 минут после введения препарата обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0-0,4 мкг/мл. Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и в пораженных остеомиелитом костях. Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.

Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60-90% препарата, в течение суток - 70-95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т 1/2) может удлиняться до 20-40 ч.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей;

Инфекции мочевыводящих и половых путей;

Инфекции желчевыводящих путей;

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;

Бактериальный эндокардит, сепсис;

Интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефазолину;

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);

Период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - см. инструкцию по применению лидокаина.

С осторожностью:

Совместный прием других нефротоксичных препаратов, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.

Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Беременность и лактация:

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Способ применения и дозы:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.

Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение препарата у взрослых

Вид инфекции

Разовая доза

Частота введения

Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками

каждые 8 ч

Пневмококковая пневмония

каждые 12 ч

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

каждые 12 ч

Инфекции средней или тяжелой степени тяжести

каждые 6-8 ч

Жизнеугрожающие инфекции (например, сепсис, бактериальный эндокардит)*

каждые 6 ч

* В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин-1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина - 1,0 г.

При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г-1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г-1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин х 1,73 м 2)

Концентрация креатинина (мг/100 мл)

Доза

(% от начальной)

Интервалы между введениями

коррекции не требуется

18-24ч

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25-50 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг.

Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70-40 мл/мин/1,73 м 2 , вводится 60% средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.

Детям, у которых КК составляет 39 - 20 мл/мин/1,73 м 2 вводится 25% средней суточной дозы препарата через 12 ч.

При КК 19-5 мл/мин/1,73 м 2 назначается 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч.

Приготовление раствора

Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5% растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20-30 мин.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:

0,9% раствор натрия хлорида;

5% раствор декстрозы или 5% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;

Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Побочные эффекты:

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

нечасто : кандидоз полости рта (при долговременном применении);

редко : генитальный кандидоз, вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко : лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми;

очень редко : нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: лихорадка, артралгия;

очень редко : анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипергликемия или гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто : развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);

редко : головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.

Нарушения со стороны сосудов

редко: "приливы".

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Как правило, умеренной выраженности, данные симптомы часто разрешаются спонтанно во время или после завершения лечения;

очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: сыпь;

нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке);

редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

частота неизвестна : ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие расстройства и реакции в месте введения

часто : боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения;

нечасто : тромбофлебит и флебит - при внутривенном введении. Передозировка:

Симптомы: головная боль, вертиго, парестезии, ажитация, миоклония, судороги.

Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: в случае развития судорог необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.

Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, ), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.

При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.

При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения препарата и повышению его плазменной концентрации.

В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.

Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например , цефотетан и , подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.

При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.), тетрациклинов (окситетрациклин, и др.), колистиметатом натрия, полимиксином В, эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли), барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал), блеомицином, солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом), циметидином, аскорбиновой кислотой.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Вследствие возможности развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим беталактамным антибиотикам в анамнезе.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.

Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridium difficile ассоциированной диареи - псевдомембранозного колита. Так как данное состояние является жизнеугрожающим, следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, или ). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса, алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение колэктомии.

Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.

Нарушение функции почек

Вследствие кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел "Способ применения и дозы"). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например, аминогликозидов, петлевых диуретиков).

Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.

Снижение свертываемости крови и кровотечения

В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечная и/или печеночная недостаточность, тромбоцитопения, терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя).

Применение препарата у детей

Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течение 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.

Содержание натрия

1 г цефазолина содержит примерно 48 мг ионов натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление поваренной соли.

Влияние на лабораторные показатели

На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Прием этанола во время лечения

Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения препарата, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат не следует вводить интратекально.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.

Упаковка:

По 1,0 г цефазолина во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками. 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров: 50 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003947 Дата регистрации: 08.11.2016 Дата окончания действия: Иллюстрированные инструкции Инструкции

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: цефазолин; (6R-транс)-3-[[(5-метил 3, 2-ил)тио] метил]- оксо-7[[(1Н-тетразол-ил) ацетил] амино]- тиа-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота. Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета. Состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевую соль в пересчете на цефазолин 1 г.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цефазолин - антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Препарат является активным в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corinebacterium diphheriae, грамотрицательных микроорганизмов Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae. Стойкими к препарату являются индолположительные штаммы протея P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri, а также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Цефазолин угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается; около 90 % цефазолина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8-12 ч.

При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 ч). Цефазолин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Практически не метаболизируется; основная часть введенной дозы выводится почками (около 90 %), и незначительное количество препарата выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации определяется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку в полости суставов.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: , эмпиема плевры; , ; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей, инфекции опорно-двигательного аппарата.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore растворяют в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5-1 г препарата растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введение проводят в течение 20 - 30 мин. (скорость введения - 60-80 капель в минуту). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1 - 4 г и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и при инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5-1 г каждые 6-8 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) на 3-4 введения.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг на 1 кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях - 90-100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корректируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Клиренс креатинина, мл/мин

Суточная доза, г

Разовая доза, г

Интервал между введениями,

ч.

Более 80

0,5-1

80-50

0,5-1

50-20

0,5-1

12-24

Менее 10

0,25-0,5

12-24

При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата, затем последующие дозы корректируют с учетом степени почечной недостаточности.

Клиренс креатинина, мл/мин

% от суточной дозы, г

Кратность введения

Интервал между введениями,

ч.

70-40

За 2 введения

40-20

За 2 введения

Менее 10

1 введение

Особенности применения:

Перед введением препарата следует провести кожные пробы на переносимость. В случае развития аллергических реакций препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.

Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозуритических тестов, проводимых с использованием растворов Бенедикта, Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозуритических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.

Цефазолин представляет собой полусинтетический антибиотик из крупной группы цефалоспоринов первого поколения.

Этот препарат из группы бета - лактамов считается наименее токсичным в линейке цефалоспориновых антибактериальных средств. Главным компонентом лекарства является натриевая соль цефазолина, в виде кристаллов белого или желтовато-белого цвета, легко растворяющихся в воде. Терапевтическое действие антибактериального препарата основано на мощном бактерицидном влиянии на широкий спектр патогенных микроорганизмов.

Цефазолин в таблетках и уколах эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая пенициллиназопродуцирующие разновидности, против бета-гемолитических активных стрептококков первой группы, против некоторых, склонных к мутациям грамотрицательных микроорганизмов.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин I поколения.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Цефазолин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 27 рублей.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

  • В каждом флаконе содержится 250 мг, 500 мг или 1 г активного действующего вещества – Цефазолина в форме натриевой соли.

Порошок белого или почти белого цвета, при растворении превращается в прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом.

Фармакологический эффект

Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.

Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Shiqella spp, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Neisseria gonorrhoeae). Резистентны к действию препарата грибы, риккетсии, простейшие, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.rettgeri, P.vulgaris, Р. morgani).

Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.

Показания к применению

От чего помогает? По инструкции Цефазолин назначают для лечения инфекций, обусловленных наличием чувствительных к препарату микроорганизмов, а именно:

  • инфекций костно-суставного аппарата;
  • остеомиелита;
  • инфекций органов малого таза;
  • мастита;
  • абсцесса легких, пневмонии, эмпиемы плевры;
  • септицемии;
  • инфекций желче- и мочевыводящих путей;
  • перитонита;
  • ожоговых, раневых инфекций;
  • эндокардита;
  • инфекций мягких тканей, кожи;

Противопоказания

Препарат имеет определенный список противопоказаний, поэтому перед началом терапии следует обязательно внимательно изучить прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефазолин нельзя делать пациентам при наличии у них одного или нескольких состояний:

  • беременность;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • случаи тяжелых аллергических реакций на цефалоспорины;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции органа;
  • возраст пациентов до 6 месяцев (для данной лекарственной формы).

Относительными противопоказаниями являются период лактации и наличие у пациента псевдомембранозного колита, в том числе в анамнезе.

Назначение при беременности и лактации

Цефазолин проникает через плаценту и оказывает воздействие на плод, поэтому антибиотик при беременности может применяться только при наличии абсолютных показаний, когда возникает угроза для жизни матери. На сегодняшний день точно не выяснено, какое влияние оказывает Цефазолин на плод, поэтому при принятии решения об использовании антибиотика беременными необходимо тщательно взвесить соотношение возможный риск/предполагаемая польза.

На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.

Цефазолин также проникает и в грудное молоко, хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Цефазолин назначают в/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 0.25-1 г; кратность введения – 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях – 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – за время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Как разводить порошок для уколов?

Инструкция для приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Сколько колоть Цефазолин?

Длительность применения Цефазолина зависит от тяжести инфекции и скорости выздоровления. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. Нельзя применять инъекции Цефазолина менее 5 и более 15 дней, поскольку в этом случае имеется высокий риск развития устойчивых к антибиотику типов микроорганизмов. Данные устойчивые микроорганизмы способны вновь вызвать инфекцию, которую придется снова лечить, только с применением другого, еще более сильного антибиотика. К сожалению, велик риск, что и к другому антибиотику микроорганизм может оказаться устойчивым. В этом случае прогноз для жизни неблагоприятный, поскольку в мире очень мало антибиотиков, способных справиться с устойчивыми микробами. И если они не помогают, то можно рассчитывать только на иммунитет заболевшего.

Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может “приобрести” устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.

Побочные реакции

Применение антибиотика, особенно длительное может вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма:

  • кожный зуд;
  • высыпания в виде крапивницы;
  • резкое падение уровня тромбоцитов в составе крови;
  • симптомы лейкемии;
  • возникновение гемолитической анемии;
  • язвы во рту и на губах;
  • быстро прогрессирующий стоматит;
  • проявления панкреатита в острой форме;
  • рвота и тошнота;
  • диарея;
  • дисфункции печени;
  • развитие бронхоспазма;
  • выраженные отеки дыхательных путей;
  • появление кожного токсического некролиза;
  • развитие симптомов гранулоцитопении;
  • появление признаков, схожих с интерстициальным нефритом;
  • выпадение волос и сильный зуд в области половых органов.

Помимо этого, во время самой инъекции может начаться сильное потоотделение, сопровождающееся ознобом и переходом в мышечную судорогу, приступ тахикардии, затруднение дыхания, вплоть до его остановки. Если проявляется хотя бы один из этих признаков, ввод препарата немедленно прекращается, лекарство заменяют другим медикаментом с аналогичным терапевтическим действием. Кроме того, внутримышечное введение антибиотика бывает болезненным и в области укола часто появляются уплотнения ткани.

Симптомы передозировки

Передозировка после неправильного применения антибиотика Цефазолина (Цефазолина-АКОС) допустима и проявляется она целым рядом симптомов, таких как:

  1. Парестезии;
  2. Внезапные нарушения сердечного ритма;
  3. Непроизвольные мышечные сокращения;
  4. Судорожный синдром;
  5. Головные боли;
  6. Головокружения;
  7. Рвота.

Лечение этих симптомов заключается в следующем: во-первых, нужно немедленно прекратить ставить уколы лекарственным средством, во-вторых, если симптомы слишком сильно беспокоят пациента, ему надо начать принимать лекарственные средства, которые способны их устранить. Замечено, что сам организм способствует выводу антибиотика – при передозировке ускоряется гемодиализ, что способствует скорейшему завершению всего процесса. Ну а если случай очень тяжёлый, то происходит госпитализация и применяется механическая чистка крови – диализ.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
  2. При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
  3. При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
  4. Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
  5. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
  2. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
  3. Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
  4. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефазолин

Cefazolinum (род. Cefazolini)

Химическое название

(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 14 H 14 N 8 O 4 S 3

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

25953-19-9

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра
.

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

В/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®


Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх