Мексидол – настоящий хит на околомедицинских форумах и блогах. Так бурно, пожалуй, еще не обсуждался ни один препарат в последние несколько лет. Все упорно ищут отзывы о Мексидоле, делятся впечатлениями от применения препарата, выясняют друг у друга причины назначения и дозировку, хотя именно для этого и пишут инструкции к препаратам, кстати. Примерно половина отзывов о Мексидоле гласит что ни что иное, как “пустышка” и выброшенные на ветер деньги, вторая половина пациентов рассказывает о явном положительном эффекте после применения препарата. Но прежде, чем говорить об этом лекарстве плохое или хорошее давайте ознакомимся с инструкцией:

Мексидол. Инструкция по применению
Групповая принадлежность препарата: Антиоксидантное средство

Описание действующего вещества (МНН): Этилметилгидроксипиридина сукцинат (капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой)

Фармакологическое действие: Ингибитор свободнорадикальных процессов – мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Показания к назначению
Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, ВСД); органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ЧМТ; интеллектуально-мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром. Парентерально: острое нарушение мозгового кровообращения; психоорганический синдром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ВСД; интеллектуально-мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); ЧМТ; невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими ЛС; абстинентный синдром; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания: Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.

Побочные действия: Тошнота, сухость во рту, сонливость, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сонливость.

Способ применения и дозы:
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза – 0.6-0.8 г. Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). Начальная доза – 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения – в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии – в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии – в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД – в/м, по 0.05-0.1 г 3 раза в день. При абстинентном синдроме – в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При невротических и неврозоподобных расстройствах – в/м, по 0.05-0.4 г/сут. При расстройствах памяти, интеллекта – в/м, по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. При острой интоксикации антипсихотическими ЛС – в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения. Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите – в/в капельно и в/м, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести панкреонекроза – в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в день. Средняя степень тяжести – в/в капельно, по 0.2 г 3 раза в день. Тяжелое течение – 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – 0.8 г/сут до стойкого купирований проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – в/в капельно, по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Особые указания: При инфузионном способе введения разводят в 0.9% растворе NaCl. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мой личный опыт применения мексидола
Я, как и полагается “измученному Нарзаном” до мозга костей всдшнику, в самые наихудшие свои деньки частенько проводил время в поисках упоминания схожих с моими симптомов на просторах интернета, чаще всего на медицинских форумах. Там я впервые прочитал о волшебном препарате Мексидол, который нахваливал народ, ищущий панацею от разного рода головных болей, головокружений, проблем с давлением и даже с бессонницей. Прочитав об антиоксидантных свойствах мексидола, я посчитал что “хуже не будет, потому как хуже уже некуда” и поплелся в аптеку за таблетками. Об уколах я тогда даже и не думал. Ну что сказать, принимал я таблетки мексидола, наверное, месяц. Ожидаемых улучшений я не почувствовал. Напомню, что основными жалобами были системное головокружение, прибитость и неясность сознания, ужасно плохая работоспособность, быстрая утомляемость и практически хроническая бессонница в виде ранних пробуждений и неполноценного ночного сна.

Надежда, как говорится, умирает последней… За последние несколько лет я привык, что мое, скажу прямо, хреновое состояние “ничто не берет”, лишь временами появляются улучшения, причем они явным образом не связаны с приемом какого-либо препарата. Так что особого разочарования я не испытал, тем более, что отзывы о мексидоле на форумах были далеко не все положительные, очень многие называли препарат “очередной пустышкой”. Правда, я встречал мнение, что начинать лечение мексидолом имеет смысл только в виде инъекций (10 уколов), а уже продолжать прием препарата можно в таблетках, не менее одного месяца. Но на такие эксперименты я не решился.

В один прекрасный момент состояние мое значительно ухудшилось, дошло до коротких сильных головокружений, пульсаций в голове, переходящих в довольно чувствительные головные боли. Я попал на прием к очередному неврологу, который сходу мне назначил конкретный коктейль: 10 мг церебролизина внутривенно и 2 мг мексидола внутримышечно, минимум 10 дней, затем мексидол в таблетках в течении полутора месяцев. Спорить я не стал, хотя особого доверия к этой адской смеси у меня не было. Но в таком состоянии хватаешься за любую соломинку… А мой знакомый заведующий реанимацией, где я собирался делать уколы, учитывая мой вес под 100 кг, посоветовал увеличить дозу мексидола до 4 мг. Я и с этим спорить не стал. И, как ни странно, то ли звезды тогда правильно выстроились, то ли действительно лекарства помогли, но на третий или четвертый день мне стало заметно полегче. По истечении полутора месяцев приема мексидола в таблетках мое состояние можно было охарактеризовать как “хорошее”, чего уже как пару лет не бывало.

В общем, коктейль мне помог. По крайней мере так все выглядело. Какой конкретно препарат подействовал даже выяснять не хочу, помогло и ладно! Невролог посоветовал проводить курсы уколов каждый год, а лучше раз в полгода. Примерно через пять месяцев у меня опять наметились ухудшения и я решил повторить курс. Вы знаете, а ведь опять стало получше! Вот уж не знаю, может и самовнушение, но мне-то какая разница, главное что результат есть:)

Прошло еще полгода, В данный момент как раз прохожу третий курс. Эти шесть месяцев, тьфу 3 раза, я чувствовал себя вполне себе ничего. Так скажем если раньше были “проблески” в суровых буднях, то в последнее время случались “нехорошие деньки” на фоне вполне удовлетворительного самочувствия. Так что я решил побаловать сосуды полюбившимся коктейлем:)

Вот так выглядит моя походная аптечка, когда я собираюсь на уколы:

Это была фотопауза, а теперь хотелось бы услышать ваше мнение и личный опыт применения мексидола, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Оставляйте свои отзывы в комментариях.

Мексидол в уколах относится к антиоксидантным и нейропротекторным препаратам. Выпускается в ампулах различного объема (2 и 5 мл), в упаковках с разным количеством ампул. Имеются упаковки, выпускаемые специально для стационаров, в которых содержится до 100 ампул. Действующее вещество препарата – этилметилгидроксипиридиносукцинат, впервые был изобретен в 1980-х годах, в ГУ НИИ Фармакологии РАМН. Включен в многие современные стандарты оказания медицинской помощи на территории РФ.

Внешне представляет собой бесцветный или желтоватый раствор без запаха. Помимо этилметилгидроксипиридиносукцината в концентрации 50 мг на 1 мл раствора содержит в своем составе воду для инъекций, натрия метабисульфит.

Фармакологически оказывает многопрофильное действие. Является хорошим антиоксидантом, ноотропным лекарственным средством, мембранопротектором, нейротрофическим препаратом за счет повышение толерантности к гипоксии. Оказывает невыраженное противосудорожное, анксиолитическое и тонизирующее действие. Повышает устойчивость к воздействию всевозможных стрессовых факторов (интоксикация, стресс и т.д.).

Имеются свойства Мексидола, не имеющие отношения к неврологической практике: уменьшение интоксикации при панкреатите, улучшение циркуляции крови при ишемии миокарда, улучшение обменных процессах в тканях глаза и способствует сохранению целостности зрительного нерва и сетчатки.

При внутримышечном введении лекарственного средства в плазме крови концентрация определяется около 4-5 часов. Выводится Мексидол с мочой, в форме конъюгата с глюкуроновой кислотой.

Показания

Мексидол показан при многих неврологических заболеваниях, а также при отдельных симптомах:

• Черепно-мозговые травмы.
• Вестибуло-координаторные нарушения.
• Когнитивная дисфункция.
• Тревога и неврозы.

Также препарат может использоваться и в практике других врачей при следующих состояниях:

• Острый инфаркт миокарда.
• Открытоугольная глаукома.
• Интоксикация алкоголем.
• Интоксикация наркотическими и антипсихотическими веществами.
• Гнойные и воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе перитонит), примечание – только в составе комплексной терапии!!!

Противопоказания

Имеется ряд ограничений для использования лекарственного средства:

• Острые или тяжелые нарушения функции печени.
• Острое поражение почек.
• Аллергические реакции на препарат (встречаются редко).
• Беременность, лактация, детский возраст (не проводилось достоверных исследований по безопасности использования Мексидола).

Способ применения

Мексидол в форме уколов вводится внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). При внутривенном введении Мексидол разводится на физиологическом растворе.

Струйно вводится препарат строго медленно (5 минут), капельно скорость введения достигает максимум 30-40 мл за минуту. Максимальные суточные дозировки не должны превышать одного грамма (20 мл концентрата).

Дозировка определяется лечащим врачом, также как и длительность курса лечения. Данные показатели зависят от многих факторов: тип патологии, тяжесть пациента, наличия сопутствующей патологии т.д.

При инсультах используется Мексидол первые 2 недели в дозах 200-400 мг 2 раза в сутки, далее переходят на в/м введение, после – на таблетированные формы.

При ЧМТ, дисциркуляторных процессах, абстинентных состояниях схемы схожие. При вестибулярных поражениях, головокружениях различного генеза, профилактике дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных, тревожных расстройствах используется внутримышечное введение в дозах 100-300 мг 1-2 раза в сутки, после чего переходят на .

Дозировки, используемые при сердечной патологии, гнойных процессах, глаукоме не находятся в компетенции врача-невролога, автора сайта, и приведены в полной инструкции по применению Мексидола. Используется лекарственное средство при данных состояниях лишь в составе комплексной терапии.

Побочные эффекты

Препарат является проверенным и безопасным и, как правило, не имеет побочных эффектов . Наиболее часто встречается тошнота, сухость слизистых, сонливость, аллергические реакции. Головокружение после применения Мексидола не отмечается, может развиться сонливость, которую пациент воспринимает как головокружение. Либо же .

Передозировка

Явления передозировки обычно сводятся к развитию сонливости и быстро купируются после прекращения использования лекарства.

Особые указания

При использовании Мексидола следует соблюдать ряд рекомендаций.

Иногда, крайне редко, при наличии аллергических реакций на сульфиты, наличии бронхиальной астмы, при полиаллергии могут развиваться тяжелые аллергические реакции. За такими пациентами при первом назначении Мексидола необходимо стационарное наблюдение (в идеале), либо полноценный амбулаторный контроль.

Имеется ряд доказанных лекарственных взаимодействий Мексидола с другими препаратами. Следует помнить о возможности усиления эффекта противопаркинсонических средств, содержащих леводопу, противосудорожных препаратов, анксиолитиков на основе бензодиазепина. Чаще это положительный эффект, позволяющий снизить дозу, а, следовательно, и риск побочных эффектов от применения данных средств. Также Мексидол уменьшает токсические эффекты этанола (в том числе уменьшает опьянение и ).

Условия хранения

Уколы Мексидола нужно хранить в труднодоступном месте (защита от детей), при комнатной температуре. Желательно поддерживать оптимальную сухость воздуха, а также ограничить попадание солнечного света. Срок годности при соблюдении всех условий хранения равен трем годам.

Аналоги

Мескидол является оригинальным препаратом . Его дженериками, также содержащими этилметилгидроксипиридиносукцинат являются такие препараты, как , Мексикор, Мексифин, Метостабил и менее известные лекарственные средства.

Видеокомментарий автора

Цена

Из аптек Мексидол в уколах отпускается по рецепту врача. Цена в аптеках различается из-за наценки поставщиков и собственной наценки аптек, хотя сам Мексидол входит в список ЖНВЛС. Актуальные цены на октябрь 2017 года:

• Ампулы 2 мл, №10 437-580 рублей.
• Ампулы 2 мл, №50 1970-2285 рублей (используется чаще при закупках в больницы, стационары).
• Ампулы 5 мл, №5 415-555 рублей.
• Ампулы 5 мл, №20 1640-1810 рублей (используется чаще для закупки в стационары).

В сравнении с архивом автора (ампулы 2 мл, №10 цена 365-527 рублей, ампулы 2 мл, №50 2000-2400 рублей, ампулы 5 мл, №5 стоимость 360-495 рублей, ампулы 5 мл, №20 1600-1820 рублей) цены значимо (до 20%) возросли на упаковки малых размеров и крайне незначительно уменьшились на крупные упаковки, что в целом отражает негативную динамику цен для обывателя.

Не следует заниматься самолечением, это может быть опасным! Перед использованием Мексидола обратитесь к врачу!

Препарат, обладающий антиоксидантными свойствами. Прописывается при затруднённой подаче крови в мозг и её циркуляции , при нервных расстройствах.

Отлично борется со спазмами, улучшает мозговую активность.

Существует в виде таблеток и растворов в ампулах. Имеет широкий спектр действия, при малом количестве побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Мексидол, взаимодействуя с организмом, проявляет свойства, направленные не борьбу со свободными радикалами.

Он обладает обширной областью своего действия. Данный препарат прописывают в случаях плохой поставки кислорода в ткани, либо в случаях нарушения этого процесса.

Этот препарат понижает восприимчивость организма к зависимым от кислорода патологическим состояниям, способствует улучшению памяти, трудоспособности и концентрации внимания, уменьшает пагубное влияние алкоголя на организм.

Что происходит после попадания лекарства в организм

В результате передачи Мексидола непосредственно в мышцу, в крови есть вероятность его обнаружить по истечению 4 часов.

Верхний порог концентрации Мексидола в момент его попадания в ткани человека в размере 400-500 мг колеблется в диапазоне 3,5-4,0 мкг/мл. Чтобы достичь этого необходимо 30 минут.

После его поступления в плазму крови, он достаточно стремительно попадает в ткани и органы, после чего выходит из него с мочой после того, как пройдёт 4 часа с момента приёма препарата.

Показания и противопоказания к применению

Инструкция по применению к лекарству Мексидол гласит, что показаний к применению гораздо больше, чем противопоказаний.

Показания к применению

Среди основных:

Противопоказания

Количество противопоказаний гораздо меньше:

• cлишком сильная восприимчивость человека к препарату;
• резкое изменение в худшую сторону работоспособности почек;
• резкое изменение в худшую сторону работоспособности печени;
• противопоказан для детей.

В случаях нарушения функциональной активности почек и печени применение препарата запрещено.

Механизм действия медикамента

Мексидол – это препарат, проявляющий антиоксидантные свойства .

Таблетки и уколы Мексидол, как указывает инструкция по применению способствуют торможению свободнорадикальных процессов, перекисного окисления липидов.

С его помощью идёт активация антиоксидантного фермента супероксиддисмутазы . Он имеет положительное влияние на физико-химические свойства биомембраны.

В процессе его воздействия на организм человека, данный препарат выступает как вещество, защищающее мембраны, препятствует возникновению судорог, повышает резистентность организма к воздействию на него негативных факторов и предотвращает развитие зависимых от кислорода патологических состояний.

улучшает протекание процессов в мозге , улучшает циркуляцию крови и уменьшает способность тромбоцитов притягиваться друг к другу. Он способствует уменьшению содержания холестерина.

Под воздействием этого препарата замедляется процесс перекисного окисления липидов, повышается супероксиддисмутазная активность, уменьшается вязкость мембраны и, в свою очередь, уменьшается её текучесть.

За счёт своих механизмов действия у него есть малое число противопоказаний и обладает низким уровнем токсичности.

Инструкция по применению

Инструкция по применению к таблеткам Мексидол и тем более препарату, который вводится внутримышечно должна быть обязательно изучена.

Способы применения

Существует несколько вариантов подачи Мексидола в ткани человека:

• непосредственно в мышцу или в вену;
• струйным или капельным образом.

Струйный сособ подачи используется когда стремительно возрастает количество гормонов надпочечников в плазме крови.

Капельный способ подачи используется когда происходит нарушение циркуляции крови в мозге. При подачи Мексидола непосредственно в вену в качестве растворяющего вещества используют специальную воду для инъекций.

Струйным способом Мексидол подают в организм на протяжении 5-7 минут, капельным – со скоростью 40-60 капель/минуту.

Дозы назначаются врачом лично для каждого пациента. Наибольшая доза Мексидола не должна переваливать за значение 1200 мг в сутки.

Дозировки

Инструкция по применению к Мексидолу указывает такие дозировки:

1. При серьёзных проблемах с циркуляцией крови в мозге. Мексидол назначается в первые 10–14 дней непосредственно в вену капельным способом по 200–500 мг 2–4 раза в сутки. По истечении этого периода он назначается непосредственно в мышцу по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течении 2 недель.
2. В случаях невоспалительных заболеваний головного мозга. Мексидол назначается непосредственно в вену в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 2 недель. После этого - непосредственно в мышцу по 100–250 мг в сутки последующие 2 недели.
3. Для предотвращения невоспалительных заболеваний головного мозга. Мексидол назначается непосредственно в мышцу в количестве 200–250 мг 2 раза в сутки в течении 2 недель.
4. При незначительных нарушениях умственной работоспособности и снижении памяти у больных пожилого возраста. Мексидол прописывают непосредственно в мышцу в количестве 100–300 мг в сутки на время от 2 недель до 1 месяца.
5. При увеличении тяги к алкогольной зависимости. Мексидол прописывают в количестве 200–500 мг непосредственно в вену капельным способом или непосредственно в мышцу 2–3 раза в сутки на протяжении 1 недели.
6. При сильных гнойных и воспалительных процессах в области живота. Мексидол прописывают в первые сутки либо до, либо после операции. Дозировка определяется в зависимости от степени тяжести заболевания. Отменять препарат необходимо постепенно.
7. Легкая степень тяжести некротического панкреатита. Мексидол прописывают в объемах 100-200 мг 3 раза в день непосредственно в вену капельным образом или непосредственно в мышцу.
8. Средняя степень тяжести некротического панкреатита. Прописывают по 200 мг 3 раза в день непосредственное в вену капельным образом.
9. Тяжелое протекание некротического панкреатита. В первые сутки вводят 800 мг при условии введения 2 раза в сутки. После этого по 200–500 мг 2 раза в день с уменьшением суточной дозы.

Форма выпуска

Мексидол выпускают в виде:

• раствора;
• таблеток.

Раствор 50 мг/мл в ампулах объемом 2 мл и 5 мл.

Таблетки, которые покрыты белой или бежевой оболочкой, имеют двояковыпуклую форму.

Это нужно знать. Препарат к которому и неутешительные отзывы пациентов обсуждаются в нашей статье, имеет большое количество побочных действий.

Если ваш близкий стал вести себя необычно и странно это может быть которой нужно знать и понимать, что делать в таком случае.

Передозировка и дополнительные указания

Вероятно, могут проявиться тошнота и сухость полости рта, сонливость. Возможны аллергические реакции.

Особые указания

В случаях индивидуальной гиперчувствительности пациентов к составляющим препарата возможны аллергические реакции. Пациентам, которые водят автомобили необходимо проявлять особое внимание.

Взаимодействие с препаратами

Не наблюдается никаких особенностей при параллельном употреблении нескольких препаратов.

Мексидол достаточно хорошо сочетается с другими лекарственными препаратами.

Имеет свойство снизить токсическое действие этилового спирта.

При необходимости можно принимать после приема алкоголя.

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р №002161/01

Торговое название препарата:

Группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат&

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Активное вещество: - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 г
Вспомогательные вещества:

• натрия метабисульфит - 1 г
• вода для инъекций до 1 л

Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

Антиоксидантное средство.

АТС: N07XX
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max - 0,45-0,5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата
Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течении 10 -15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия:
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), проти-вопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
По рецепту.

Производитель:

А: Федеральное государственное унитарное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Б: Общество с ограниченной ответственностью Медицинский Центр "Эллара" 601122, Владимирская область, Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20 строение 2.

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт"
115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Современная медицина использует множество препаратов с антигипоксическим, анксиолитическим, мембраностабилизирующим, ноотропным, противосудорожным действием. Это обусловлено особенностями течения заболеваний с частым повреждающим воздействием этиологических факторов на сосуды, в том числе сосуды головного мозга. Одним из таких препаратов является мексидол.Он представляет собой лекарственное средство, оказывающее фармакологическое действие как минимум на двух уровнях — клеточном и сосудистом (в том числе нейронов и сосудов головного мозга).

Согласно инструкции,его применение показано при таких состояниях, как шок, алкогольная интоксикация, нарушение мозгового кровообращения , гипоксические состояния (например, при черепно-мозговых травмах, протекающих с явлениями сотрясения головного мозга), ишемии (например, у лиц пожилого возраста с изменениями стенок сосудов, в том числе и сосудов головного мозга) с клиникой инсульта или инфаркта, вегетососудистые дистонии, энцефалопатии, лёгкие когнитивные и интеллектуально-мнестические нарушения,особенно у лиц пожилого возраста.Было доказано клинически эффективное действие мексидола при лечении глаукомы , способствующее приостановлению течения заболевания (полное выздоровление при глаукоме невозможно).

Учитывая широкий спектр действия препарата мексидол, его применение в комплексном лечении воспалительных хирургических заболеваний брюшной полости (отёчная и некротическая формы панкреатита, перитонит) является более чем обоснованным.

В стоматологии мексидол применяется в виде аппликаций и полосканий инъекционным раствором полости рта. Применение зубной пасты мексидол в нескольких её разновидностях обусловливает широкий спектр свойств средств гигиены полости рта: противовоспалительное, профилактическое, кровоостанавливающее, отбеливающее.

Формы выпуска препарата мексидол. Инъекционная форма

Препарат мексидол выпускается в виде:

1. ампул для внутримышечного/внутривенного применения;
2. таблеток.

В начале заболевания препарат можно использовать в виде инъекций .Форма выпуска препарата не влияет на механизм его действия, т. е. независимо от формы лекарственного средства все свойства препарата сохраняются.

Раствор препарата мексидол представляет собой прозрачную бесцветную или светло-жёлтую жидкость в ампулах бесцветного или светозащищенного стекла, на которых расположены точка разлома синего или белого цвета и три маркировочных кольца, верхнее из них жёлтого цвета, среднее — белого, нижнее — красного. Ёмкость ампул 2 или 5 мл.Препарат выпускается в виде 5% раствора (это означает содержание 50 мг действующего вещества в 1 мл раствора) в контурной ячейной упаковке по 5 ампул; в картонной пачке 2 контурных упаковки.

Ампулы можно использовать:

1. для внутривенного введения (в этом случае в качестве растворителя применяется 0,9% раствор хлорида натрия);
2. для внутримышечного введения.

Внутривенно препарат может вводиться как струйно, так и капельно. Скорость его введения при капельной инфузии составляет 60 капель в минуту. Время струйного введения препарата составляет 5-7 минут.Внутримышечное применение мексидола мы рассмотрим более подробно, так как на практике часто приходится проводить эту инъекцию вне стен медицинского учреждения.

Перед выполнением любого укола важно удостовериться:

1. в правильном выборе лекарственного средства (сверить назначенный и используемый препараты);
2. в соблюдении срока годности как применяемого препарата, так и шприца;
3. в сохранности ампулы, шприца и их упаковок.

Проведение инъекций (уколов) требует обязательного соблюдения асептики. Перед началом работы необходимо вымыть руки с мылом, тщательно обработать их спиртом,надеть перчатки. После проведения всех этих мероприятий необходимо вскрыть ампулу, набрать раствор в шприц и выполнить укол.

Как правильно открывать ампулы с мексидолом? Вначале нужно постучать по ампуле, чтобы лекарственный препарат полностью опустился на дно ампулы. Затем, обработав ампулу спиртовым раствором, надо обернуть область точки разлома салфеткой и аккуратно нажать <<от себя>>.

После вскрытия ампулы набрать раствор в шприц,для чего срез иглы погрузить в раствор полностью и потянуть поршень «на себя».Затем,держа шприц вертикально иглой вверх, пустучать пальцем по нему, собрать все мелкие пузырьки воздуха в один и, аккуратно надавливая на поршень, удалить воздух.Надеть колпачок на иглу.

Выполнение укола должно осуществляться в положении пациента <<лёжа>>,что обеспечивает максимальное расслабление мышц и, соответственно,менее болезненную процедуру введения лекарства. Местом внутримышечного укола, как правило, является верхний наружный квадрант ягодицы. Его обрабатывают раствором спирта дважды:сначала площадь до 10 см в диаметре сверху вниз, затем, секунд через 10 — 15, участок до 5 см в диаметре.Через 10 — 15 секунд,когда высохнет поле для инъекции, делают укол, предварительно поменяв иглу на шприце. Канюля иглы удерживается мизинцем, а цилиндр шприца — остальными пальцами.

Укол делается быстро и резко, чтобы вызвать наименьшие болевые ощущения. Игла нужно вводить на 2/3 её длины. Раствор лекарственного средства необходимо вводить медленно, чтобы не образовались инфильтраты, которые затем будут медленно рассасываться, доставляя боль пациенту. Перед извлечением иглы из ягодицы необходимо стерильной салфеткой зажать место инъекции и быстро извлечь иглу. Укол сделан.

Мексидол-таблетки

Другая форма препарата – таблетки мексидол – представлена в виде двояковыпуклых таблеток , покрытых оболочкой белого или слегка кремового цвета. На срезе видны два слоя: внутренний серого цвета,наружный — белого. В одной таблетке содержится 125 мг действующего вещества. Препарат выпускается в контурных ячейковых блистерах по 10 штук таблеток в каждом (по 3 — 5 блистеров в упаковке) или в пластиковых банках по 90 таблеток. Для стационаров препарат реализуется в пластиковых контейнерах по 450 или 900 таблеток. Таблетки принимают после приёма пищи и запивают небольшим количеством воды.

Учитывая наличие двух форм препарата ,естественен вопрос:»А какую из этих двух форм лучше принимать?» Корректнее было бы говорить о целесообразности применения препарата в тех или иных случаях. Конечно, использование раствора мексидола показано при более тяжёлом течении заболевания, необходимости введения препарата внутривенно/внутримышечно, невозможностью больного принимать таблетки .

Мексидол-раствор определяется в плазме крови через 0,45 — 0,5 часа.Среднее время удержания действующего вещества в плазме крови от 0,7 до 1,3 часа, по некоторым данным, до 4 часов. При использовании таблетированной формы мексидола препарат обнаруживается в организме до 5 часов.Биотрансформация раствора мексидола осуществляется в печени. Экскретируется препарат почками. Эти особенности препарата и определяют возможности его применения .

Противопоказания к применению мексидола

О показаниях к использованию препарата мексидол мы уже упоминали. Теперь целесообразно обсудить вопрос о противопоказаниях к применению этого препарата. Согласно инструкции по использованию медикамента, категорическим противопоказанием является индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени и нарушение функции почек. Как и любой другой медикамент, мексидол может давать аллергические реакции. Появление их в период лечения является противопоказанием к дальнейшему применению этого лекарственного средства.

Кроме того, фармакологическими фирмами не проводилось клинических исследований безопасности применения мексидола у детей , при беременности и кормлении грудью. А это значит,что существует определённый риск использования этого препарата у пациентов этих групп. И тем не менее возможно ли применение мексидола у этой категории пациентов? Если состояние здоровья больной кормящей матери требует назначения мексидола, то можно его применять с одновременным прекращением кормления грудью. В литературе также описаны случаи использования мексидола у детей.

Пациенты с определёнными заболеваниями системы крови (например,гемофилией) не могут применять мексидол в виде внутримышечных инъекций. Имеет смысл оговорить ещё один момент: если приём препарата не носит экстренный характер, то наличие воспалительных заболеваний кожи в местах возможных инъекций также требует осторожности в применении инъекционной формы мексидола.

Несмотря на хорошую переносимость препарата во многих случаях, иногда могут отмечаться побочные явления в виде тошноты, сухости слизистой полости рта. После его отмены эти симптомы купируются самостоятельно. Согласно инструкции, у лиц, страдающих бронхиальной астмой, может развиться тяжёлая аллергическая реакция. Людям с артериальной гипертензией, особенно с кризовым течением, лучше не назначать мексидол до нормализации давления. Необходима осторожность в его назначении лицам, работа которых связана с транспортными средствами или сложными механизмами, требует повышенной концентрации внимания.

Эффективность применения препарата мексидол

Пациента часто интересует вопрос: когда наступает действие мексидола? Мексидол начинает действовать быстро, в среднем от 2 до 7 дней. Его дозу определяет лечащий врач, согласно инструкции. Начальные дозы мексидола зависят от заболевания. Важно своевременное начало терапии с низких доз с подбором оптимальной дозы. Отмена препарата должна быть постепенной. Итак, терапевтический эффект мексидола широк, что подробно освещено в инструкции к применению лекарственного средства. Целесообразны повторные курсы лечения. Когда? Как правило, их можно применять в весенне-осенний периоды . Курсовое применение мексидола позволяет улучшить когнитивные функции, помогает восстановить организм.