Sulfasalazine-instructies voor gebruik. Gecombineerd medicijn Sulfasalazine: instructies voor gebruik, prijs, beoordelingen, analogen van medicatie voor de behandeling van artritis en polyartritis

Eén tablet, gecoat filmomhuld, bevat 500 mg sulfasalazine (salazosulfapyridine).

Hulpstoffen: povidon, gepregelatiniseerd zetmeel, magnesiumstearaat, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, hypromellose, propyleenglycol.

Beschrijving

Ronde, bruingele, enigszins biconvexe tabletten, met afgeschuinde randen, omhuld met een transparante, kleurloze film.

farmacologisch effect

Classificatiecode voor geneesmiddelen

Aminosalicylzuur en zijn derivaten.

ATX-code: A07EC01.

Farmacodynamiek

Sulfasalazine (salazosulfapyridine) heeft een immunosuppressieve ontstekingsremmende en bacteriedodende werking. De werking is het resultaat van de werking van de twee metabolieten, die lokaal op de darmwand inwerken en tegelijkertijd een systemisch effect uitoefenen. Sulfapyridine kan de werking van natuurlijke killercellen (NK-cellen) en lymfocyttransformatie remmen. De ontstekingsremmende werking van 5-aminosalicylzuur is misschien wel de grootste belangrijk bezit bij de behandeling van inflammatoire darmziekten, omdat het cyclo-oxygenase en lipoxygenase in de darmwand remt en daardoor de vorming van prostaglandinen, leukotriënen en andere ontstekingsmediatoren voorkomt. Waarschijnlijk bindt het ook vrije zuurstofradicalen. Sulfasalazine heeft geen analgetisch effect.

Farmacokinetiek

Ongeveer 30% van het ingenomen sulfasalazine wordt geabsorbeerd dunne darm; de resterende 70% wordt gemetaboliseerd darmbacteriën dikke darm met de vorming van sulfapyridine en 5-aminosalicylzuur. Er zijn grote verschillen in de maximale serumconcentraties van sulfasalazine en zijn metabolieten; bij langzame acetylatoren zijn ze veel hoger en worden ze met meer geassocieerd veelvuldig voorkomen bijwerkingen. Communicatie met plasma-eiwitten en bindweefsel heel hoog. Het grootste deel van het geabsorbeerde sulfasalazine wordt met gal teruggevoerd naar de darm; een klein deel wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd van sulfasalazine is 5-10 uur.

Het grootste deel van het gevormde sulfapyridine wordt geabsorbeerd en bereikt maximale concentratie in bloedserum 12 tot 24 uur na inname van het geneesmiddel. Sulfapyridine ondergaat metabolisme in de lever (acetylering, hydroxylering en conjugatie met glucuronzuur) en wordt door de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd is 6-14 uur, afhankelijk van de acetyleringssnelheid. Slechts ongeveer 30% van 5-aminosalicylzuur wordt geabsorbeerd en geacetyleerd in de lever en uitgescheiden door de nieren. De rest wordt onveranderd via de ontlasting uitgescheiden.

Gebruiksaanwijzingen

Voor behandeling acute manifestaties en exacerbaties van de ziekte van Crohn, colitis ulcerosa en proctitis,

Voor onderhoudstherapie in de remissiefase van colitis ulcerosa en proctitis,

Voor de behandeling van reumatoïde artritis en juveniele idiomatische chronische polyartritis die resistent is tegen behandeling met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Sulfasalazine kan worden gebruikt in combinatie met corticosteroïden en metronidazol.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor werkzame stof sulfonamiden, salicylaten of één van de hulpstoffen.

Het geneesmiddel mag niet worden ingenomen door patiënten met acute porfyrie en/of granulocytopenie.

Het medicijn wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 2 jaar met chronische ontstekingsziekten colon en kinderen jonger dan 6 jaar met juveniele idiopathische en chronische polyartritis, aangezien de veiligheid en effectiviteit van de behandeling niet zijn bewezen. Bovendien wordt het medicijn niet aanbevolen systematische vorm juveniele idiopathische chronische polyartritis, omdat dit vaak tot ongewenste gevolgen kan leiden, waaronder serumachtige reacties.

Zwangerschap en borstvoeding

Uit gegevens verzameld bij een beperkt aantal zwangere patiënten blijkt dat er geen sprake is negatieve invloeden sulfasalazine op het verloop van de zwangerschap of op de gezondheid van de foetus en het pasgeboren kind. Tot op heden zijn er geen andere relevante epidemiologische gegevens. Zwangere vrouwen moeten het medicijn met voorzichtigheid voorschrijven.

Zwangere vrouwen kunnen sulfasalazine gebruiken wanneer dit duidelijk nodig is en in de minimaal effectieve dosis. Sulfasalazine wordt niet aanbevolen in het laatste trimester van de zwangerschap het kan bilirubine verdringen van plasma-eiwitbindingsplaatsen bij pasgeborenen en kernicterus veroorzaken. Bij pasgeborenen met glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie kan dit leiden tot hemolytische anemie.

Er komen zeer kleine hoeveelheden sulfasalazine vrij moedermelk; Dus de mogelijkheid om kernicterus te ontwikkelen in gezonde pasgeborene is onbeduidend, wat ook door de ervaring wordt bevestigd. Er kunnen problemen optreden bij premature baby's of andere pasgeborenen die risico lopen.

De situatie met sulfapyridine is anders; de concentratie ervan in melk bereikt ongeveer 40% van de concentratie in plasma, maar het is echter in matige mate gebonden aan plasma-eiwitten. Sinds de gevolgen van het gebruik van sulfasalazine bij kinderen met borstvoeding zijn niet goed onderzocht, borstvoeding tijdens de behandeling wordt niet aanbevolen.

Aanwijzingen voor gebruik en doseringen

De dosering moet worden bepaald afhankelijk van de ernst van de ziekte en mogelijk ongewenste effecten. De tabletten moeten tijdens de maaltijd met vloeistof worden ingenomen.

De gemiste dosis moet zo snel mogelijk worden ingenomen als het geen tijd is volgende afspraak. IN anders dient u alleen de volgende dosis in te nemen, in overeenstemming met het behandelingsregime.

Acute aanvallen colitis ulcerosa en proctitis, de ziekte van Crohn

Volwassenen en kinderen ouder dan 16 jaar moeten dit nemen

2 - 4 tabletten (1 - 2 g) 4 keer per dag.

Kinderen ouder dan twee jaar kunnen 40 - 60 mg van het geneesmiddel per kilogram lichaamsgewicht per dag krijgen.

Wanneer remissie is bereikt, moet de dosis geleidelijk worden verlaagd.

Onderhoudstherapie in de remissiefase van colitis ulcerosa en proctitis

De aanbevolen onderhoudsdosis voor volwassenen en kinderen ouder dan 16 jaar is 1 tablet (500 mg) 4 maal per dag. Kinderen ouder dan 2 jaar kunnen 20 tot 30 mg sulfasalazine per kilogram lichaamsgewicht per dag krijgen. De duur van de ondersteuning bij Ayush-therapie is niet beperkt.

Reumatoïde artritis en juveniele idiopathische chronische polyartritis

De aanbevolen dosis voor volwassenen en kinderen ouder dan 16 jaar is 2 - 3 gram per dag. De therapie moet beginnen met 1 tablet (500 mg) sulfasalazine per dag. De dosering moet geleidelijk worden verhoogd, met tussenpozen van een week, zodat na 4 weken de dosis 2 tabletten (1 g) 2 - 3 maal per dag bedraagt. Het klinische effect wordt duidelijk na 6-10 weken therapie. Het medicijn moet minimaal 6 maanden worden ingenomen.

Kinderen ouder dan 6 jaar kunnen 30 - 50 mg van het geneesmiddel per kilogram lichaamsgewicht per dag krijgen in 2 - 3 doses. De behandeling moet beginnen met 1/3 of 1/4 van de aanbevolen dosis, bijvoorbeeld met één tablet 's avonds. De dosering moet geleidelijk worden verhoogd, met tussenpozen van een week, totdat de aanbevolen dosis is bereikt. Maximaal dagelijkse dosis mag niet groter zijn dan 2 g (4 tabletten).

Bijwerking

Bijwerkingen sulfasalazine worden voornamelijk geassocieerd met hoge concentratie sulfapyridine in het bloed, vooral bij mensen bij wie de afbraak ervan langzamer plaatsvindt (langzame acetylatoren). Bijwerkingen komen vaker voor bij patiënten met reumatoïde artritis.

Bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met sulfasalazine worden, afhankelijk van de frequentie van voorkomen, in de volgende groepen verdeeld:

Zeer vaak (>1/10),

Frequent (>1/100 tot<1/10),

Soms (>1/1000 tot<1/100),

Zeldzaam (>1/10.000 tot<1/1000),

Erg zeldzaam (<1/10,000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Binnen elke frequentiegroep worden de bijwerkingen weergegeven in afnemende volgorde van ernst. De frequentie van bijwerkingen wordt vermeld voor individuele orgaansystemen:

Onderzoek

Soms: verhoogde serumconcentraties van amylase, bilirubine, alkalische fosfatase en levertransaminasespiegels

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Vaak: leukopenie, neutropenie, macrocytose

Soms: megaloblastische anemie, hemolytische anemie, agranulocytose, trombocytopenie

Zeer zelden: aplastische anemie, methemoglobinemie, Heinz-lichaamsanemie, hypoprotrombinemie, lymfadenopathie, eosinofilie

Zenuwstelselaandoeningen

Vaak: hoofdpijn

Zelden: perifere neuropathie, duizeligheid, toevallen, ataxie

Zeer zelden: aseptische meningitis

Gehoor- en evenwichtsstoornissen

Soms: tinnitus

Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen

Zelden: longinfiltratie, kortademigheid, hoesten

Zeer zelden: fibreuze alveolitis

Maagdarmstelselaandoeningen

Vaak: misselijkheid, braken

Soms: diarree, stomatitis, bof

Zelden: pancreatitis

Nier- en urogenitale aandoeningen

Zelden: nefrotisch syndroom, hematurie, proteïnurie, kristallurie

Stofwisselings- en eetstoornissen

Vaak: anorexine

Soms: Bij patiënten met porfyrie kan sulfasalazine de ziekte verergeren

Immuunsysteemaandoeningen

Zeer zelden: toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom, serumziekte, gegeneraliseerde huiduitslag, exanthema multiforme, exfoliatieve dermatitis, lichtgevoeligheid, geneesmiddelgeïnduceerde koorts, periorbitaal oedeem, polyarteritis nodosa van het bindvlies of het hoornvlies, urticaria, jeuk, roodheid die kan optreden. verschijnen ongeacht de dosis.

Lever- en galaandoeningen

Zelden: hepatitis; geeloranje verkleuring van urine, huid of zachte contactlenzen.

Voortplantingsstelsel- en borstaandoeningen

Soms: reversibele oligospermie, reversibele mannelijke onvruchtbaarheid

Psychische aandoening

Soms: depressie, slapeloosheid

Zelden: hallucinaties

Als ernstige bijwerkingen worden waargenomen, moet de behandeling worden stopgezet.

Sulfasalazine heeft een ontstekingsremmende werking. Dankzij dit helpt het medicijn effectief bij de behandeling van reumatoïde artritis bij volwassenen en juveniele reumatoïde artritis bij kinderen.

Er wordt aangenomen dat reumatoïde artritis ontstekingsremmend van aard is en een auto-immuunziekte is. Reumatoïde artritis treft niet slechts één gewricht, maar meerdere groepen gewrichten, waardoor de patiënt hevige pijn krijgt die het normale leven verstoort.

De fabrikant van Sulfasalazine is het bedrijf KRKA d.d., Novomesto, Slovenië.

Sulfasalazine wordt geproduceerd in tabletvorm, 500 mg nr. 10, 50.

De tabletten zijn bedekt met een geelbruine coating.

Verbinding

Dit medicijn bevat één werkzame stof: sulfasalazine, in een dosering van 500 mg.

Gebruiksaanwijzingen

Sulfasalazine is geïndiceerd voor gebruik:

1. Patiënten met acute colitis ulcerosa;
2. Patiënten met volwassenen en kinderen, in gevallen waarin de therapie niet effectief is.
3. Patiënten met de ziekte van Crohn.

Contra-indicaties

Dit medicijn is gecontra-indiceerd bij patiënten:

• met aplastische bloedarmoede;
• lever- en nierfalen;
• tijdens zwangerschap en borstvoeding;
• kinderen jonger dan 5 jaar;
• met granulocytopenie;
• met overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel.

Hoe het medicijn in te nemen?

Het medicijn moet na de maaltijd worden ingenomen. In de regel wordt het medicijn voorgeschreven aan volwassenen en kinderen ouder dan 16 jaar voor de behandeling van colitis ulcerosa. De dosering moet in dit geval 1 tablet 4 keer per dag zijn (dit is 1 dag). Vanaf de tweede dag wordt de dosering verdubbeld en vanaf de derde en alle daaropvolgende dagen moet Sulfasalazine viermaal daags 3-4 tabletten worden ingenomen. De dagelijkse dosering mag niet hoger zijn dan 16 tabletten.

Voor de behandeling van juveniele artritis bij kinderen en reumatoïde artritis bij volwassenen is het medicijn gedurende de eerste week 1 maal daags 1 tablet geïndiceerd. Vanaf de tweede – 1 tablet 2 keer per dag. De derde week van de behandeling vereist het gebruik van Sulfasalazine, 1 tablet 3 keer. Dankzij dit schema zou de dosering van het medicijn na 5-6 weken behandeling 1,5-3 g per dag moeten bedragen. Een blijvend effect kan echter pas na enkele maanden worden waargenomen. De loop van de therapie duurt ongeveer zes maanden. Voor kinderen moet de dosering van het medicijn door een arts worden bepaald, rekening houdend met de leeftijd en het gewicht van het kind.

In de regel wordt het medicijn voor reumatoïde artritis lange tijd gebruikt. Soms kan het verloop van de behandeling tot 6 maanden duren. Er moet echter aan worden herinnerd dat sulfasalazine niet het enige medicijn is. Het moet worden ingenomen in combinatie met andere, bijvoorbeeld fysiotherapeutische methoden. Het positieve effect van dagelijks gebruik van het medicijn ontwikkelt zich na 6-10 weken.

Het is ten strengste verboden om zelf de dosering voor te schrijven! De vereiste dosis wordt door de arts bepaald tijdens een persoonlijke afspraak.

Bijwerkingen

Sulfasalazine kan bijwerkingen veroorzaken als het medicijn verkeerd wordt gebruikt of als de patiënt contra-indicaties heeft om te gebruiken. Patiënten kunnen last krijgen van:

• Hoofdpijn en duizeligheid.
• Erytheem.
• Netelroos.
• Dermatitis.
• Jeuk aan de huid.
• Anafylactische shock.
• Koorts.
• Oedeem.
• Allergisch voor antibiotica.

Vaak komen problemen van buitenaf.

Patiënten met bronchiaal astma, atopische dermatitis en allergieën voor sulfonamiden moeten met voorzichtigheid worden behandeld. Het wordt niet aanbevolen om het geneesmiddel tijdens de zwangerschap in te nemen, maar er zijn gevallen waarin artsen Sulfasalazine voor bepaalde indicaties voorschrijven aan laattijdige zwangere vrouwen. Tijdens de zwangerschap mag u dit medicijn niet alleen gebruiken.

Kosten van het medicijn

De prijs voor een pakket Sulfasalazine 500 mg nr. 50 kan variëren van 280 tot 1500 roebel.

U kunt het medicijn bij elke apotheekketen kopen. Het kan ook worden gekocht bij een online apotheek.

Analogen

Het generieke geneesmiddel is Sulfasalazine EH. Dit is absoluut hetzelfde medicijn, waarvan de prijs praktisch niet verschilt van de kosten van Sulfasalazine.

Onder andere geneesmiddelen die qua werking het dichtst in de buurt komen, zijn de volgende tabletten: Mekasol, Asacol, Samezil, Mezavant, Pentasa, Salofalk en Kansalazine.

Bovendien worden analogen van Sulfasalazine geproduceerd in de volgende doseringsvormen:

1. Rectale suspensie (Salofalk, Samezin).
2. Rectale zetpillen (Pentasa).
3. Suspensie voor intern gebruik (Salazopyridazine).
4. Rectaal gedoseerd schuim (Salofalk).

Vergeet niet dat u uw arts moet raadplegen voordat u een of andere analoog kiest. Het is verboden dit geneesmiddel alleen te gebruiken.

Registratie nummer P nr. 012019/01 gedateerd 19-08-2005
Handelsnaam: Sulfasalazine

Internationale niet-eigendomsnaam:

sulfasalazine
Chemische rationele naam: 2-hydroxy-5-[azo]benzoëzuur.

Doseringsvorm:

filmomhulde tabletten
VERBINDING
1 tablet bevat de werkzame stof sulfasalazine (met povidon omhuld) 500 mg
Hulpstoffen: voorverstijfseld zetmeel, magnesiumstearaat, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, samenstelling van de schil: hypromellose, propyleenglycol.
Beschrijving
Ronde, biconvexe tabletten met afgeschuinde randen, bruingeel, filmomhuld. Insluitsels zijn toegestaan.
Farmacotherapeutische groep: antimicrobieel en ontstekingsremmend darmmiddel.
ATX-code: A07EC01

FARMACHOLOGISCH EFFECT
Sulfasalazine accumuleert selectief in het bindweefsel van de darm met de afgifte van 5-aminosalicylzuur, dat ontstekingsremmende werking heeft, en sulfapyridine, dat antimicrobiële bacteriostatische werking heeft tegen diplokokken, streptokokken, gonokokken en E. coli.
Farmacokinetiek. Absorptie - 10%. Het is onderhevig aan afbraak door darmmicroflora, waarbij 60-80% sulfapyridine en 25% 5-aminosalicylzuur (5-ASA) worden gevormd. Plasma-eiwitbinding van sulfasalazine - 99%, sulfapyridine - 50%, 5-ASA - 43%. Sulfapyridine wordt in de lever gemetaboliseerd door hydroxylering en vormt inactieve metabolieten, 5-ASA door acetylering. De halfwaardetijd van sulfasalazine is 5-10 uur, sulfapyridine - 6-14 uur, 5-ASA - 0,6-1,4 uur. Uitgescheiden via de darmen - 5% van sulfapyridine en 67% van 5-ASA, door de nieren - 75. -91% van geabsorbeerd sulfasalazine (binnen 3 dagen).

GEBRUIKSAANWIJZINGEN
Niet-specifieke colitis ulcerosa (behandeling van exacerbaties en onderhoudstherapie bij remissie);
Ziekte van Crohn (milde en matige vormen in de acute fase);
Reumatoïde artritis, juveniele reumatoïde artritis.

CONTRA-INDICATIES
Overgevoeligheid, ernstig lever- en/of nierfalen, bloedarmoede, porfyrie, aangeboren tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase, lactatieperiode, leeftijd van kinderen (tot 5 jaar).

WIJZE VAN TOEPASSING EN DOSES
Binnen, na het eten.
Niet-specifieke colitis ulcerosa, de ziekte van Crohn
Volwassenen. Op de eerste dag 500 mg 4 maal daags; op de 2e dag, 1 g 4 keer per dag; op de 3e en daaropvolgende dagen, 1,5-2 g 4 keer per dag. Nadat de acute klinische symptomen van colitis ulcerosa zijn verdwenen, wordt gedurende enkele maanden 3-4 maal daags een onderhoudsdosis van 500 mg voorgeschreven.
Kinderen. Op de leeftijd van 5-7 jaar, 250-500 mg 3-6 maal daags; ouder dan 7 jaar: 500 mg 3-6 maal daags.
Reumatoïde artritis
Volwassenen. Tijdens de eerste week wordt 500 mg eenmaal daags voorgeschreven, tijdens de tweede - 500 mg 2 maal daags, tijdens de derde - 500 mg 3 maal daags, enz. De therapeutische dosis kan variëren van 1,5 g tot 3 g per dag. Het verloop van de behandeling is 6 maanden of langer.
Kinderen. Op de leeftijd van meer dan 6 jaar, in een dosis van 30-50 mg/kg lichaamsgewicht per dag, verdeeld over 2-4 doses. Voor kinderen ouder dan 16 jaar is de maximale dagelijkse dosis 2 g.

BIJWERKING
Hoofdpijn, duizeligheid, oorsuizen, ataxie, convulsies, slaapstoornissen, hallucinaties, perifere neuropathie, nierdisfunctie, interstitiële nefritis, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, anorexie, hepatitis, pancreatitis, interstitiële pneumonitis en ander longlaesiesweefsel, hemolytische anemie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose, voorbijgaande oligospermie en onvruchtbaarheid, allergische reacties: huiduitslag, toxische epidermale necrolyse (syndroom van Lyell), kwaadaardig exsudatief erytheem (syndroom van Stevens-Johnson), koorts, anafylactische shock. Kan gele verkleuring van de huid, urine en zachte contactlenzen veroorzaken.

OVERDOSERING
Symptomen: misselijkheid, braken, buikpijn, duizeligheid, enz.
Behandeling: maagspoeling, geforceerde diurese, symptomatische therapie.

INTERACTIE MET ANDERE GENEESMIDDELEN
Sulfasalazine vermindert de absorptie van foliumzuur en digoxine. Verbetert het effect van anticoagulantia, anti-epileptica en orale hypoglycemische geneesmiddelen, evenals de bijwerkingen van cytostatica, immunosuppressiva, hepato- en nefrotoxische geneesmiddelen. Antibiotica kunnen, vanwege hun remmende werking op de darmflora, de werkzaamheid van sulfasalazine bij colitis ulcerosa verminderen.

SPECIALE INSTRUCTIES
Sulfasalazine wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met een verminderde nier- en leverfunctie, bronchiale astma en allergieën.
Tijdens de zwangerschap kan het medicijn alleen worden voorgeschreven volgens strikte indicaties en in de minimale effectieve dosis. Als het beloop van de ziekte dit toelaat, moet het medicijn in het laatste trimester van de zwangerschap worden stopgezet.
Als het nodig is om sulfasalazine voor te schrijven tijdens de borstvoeding, moet er een beslissing worden genomen over het stoppen van de borstvoeding.
Tijdens de behandelingsperiode worden periodieke controles van het niveau van “lever”-enzymen in het bloedplasma, algemene bloed- en urinetests en het drinken van grotere hoeveelheden vocht aanbevolen.

VRIJGAVEFORMULIER
Filmomhulde tabletten 500 mg. 10 tabletten in blisterverpakkingen. 5 blisters samen met instructies voor gebruik in een kartonnen doos.

TENMINSTE HOUDBAAR TOT
5 jaar. Niet gebruiken na de vervaldatum vermeld op de verpakking.

OPSLAG CONDITIES
Bij een temperatuur niet hoger dan 25°C, buiten bereik van kinderen.

VOORWAARDEN VOOR VAKANTIE VAN APOTHEKEN
Op recept.

FABRIKANT
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenië.

Vertegenwoordigingskantoor in de Russische Federatie
123022, Moskou, St. 2e Zvenigorodskaya, 13, gebouw 41.

Regisseur V.V

Volgens medische terminologie is Sulfasalazine een ontstekingsremmend en antimicrobieel middel op basis van de gelijknamige component, sulfasalazine. Hierdoor vertoont het medicijn een universeel complex effect op het lichaam en helpt het bij verschillende ziekten van het bloed en botweefsel. Het product wordt geproduceerd in China en Slovenië.

Samenstelling en vrijgaveformulier

Het medicijn Sulfasalazine is verkrijgbaar in tablet- of poedervorm. Hun samenstelling:

	Pillen
Beschrijving	Witte pillen	Wit amorf poeder
Concentratie van actieve component, mg
Hulpcomponenten	Povidon, water, propyleenglycol, hypromellose, gepregelatiniseerd zetmeel, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat
Pakket	Blisters van 10 stuks, 1 of 5 blisters in een verpakking met gebruiksaanwijzing	Plastic zakken van 50 g

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Het ontstekingsremmende medicijn vertoont een immunosuppressief effect. In het lichaam wordt het door de darmflora afgebroken tot sulfapyridine, dat de transformatie van lymfocyten onderdrukt. De tweede metaboliet is 5-aminosalicylzuur, dat met succes ontstekingsprocessen in de dikke darm aanpakt.

Het werkingsmechanisme van het medicijn is gebaseerd op de binding van vrije zuurstofradicalen, lokale onderdrukking van cyclo-oxygenase en lipoxygenase, die ontstekingsmediatoren zijn en voorlopers van prostaglandine, in de darmwand. Tot een derde van de dosis tabletten of poeder wordt geabsorbeerd door de wanden van de dikke darm, de rest valt uiteen.

De werkzame stof komt via de gal in de darmen terecht en wordt in geringe mate via de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd bedraagt ​​5-10 uur. Vrijgegeven sulfapyridine ondergaat levermetabolisme (door acetylering, conjugatie met glucuronzuur, hydroxylering) en wordt door de nieren uitgescheiden. Een derde van mesalazine (metaboliet) wordt door de lever geacetyleerd en onveranderd in de urine of de ontlasting uitgescheiden.

Indicaties voor gebruik van Sulfasalazine

De instructies voor het gebruik van het medicijn benadrukken de indicaties voor gebruik. Deze omvatten de behandeling van exacerbaties en onderhoudstherapie tijdens remissie voor de volgende ziekten:

• niet-specifieke colitis ulcerosa (UC), de ziekte van Crohn (milde en matige fase tijdens exacerbatie);
• reumatoïde artritis, inclusief de juveniele vorm ervan.

Aanwijzingen voor gebruik en dosering

Instructies voor het gebruik van Sulfasalazine verschillen praktisch niet van het gebruik van de tablet- of poedervorm van het medicijn. Beide soorten medicijnen worden oraal ingenomen, de dosering wordt voorgeschreven door de arts, evenals de duur van de behandeling. De hoeveelheid ingenomen medicatie is afhankelijk van het type ziekte, de ernst en de tolerantie van de patiënt.

Sulfasalazine-tabletten

Volgens de instructies worden de tabletten na de maaltijd oraal ingenomen en met water weggespoeld. Voor colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn (granulomateuze enteritis) krijgen patiënten ouder dan 16 jaar 2 g in 4 verdeelde doses op de eerste dag, 4 g in 4 verdeelde doses op de tweede dag, 6-8 g in 4 verdeelde doses op de tweede dag. de derde en daaropvolgende dagen. Na het stoppen van de exacerbatie bedraagt ​​de dagelijkse onderhoudsdosis 1,5-2 g, verdeeld over 3-4 doses.

De onderhoudsbehandeling duurt enkele maanden, maar wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 16 jaar met een lichaamsgewicht van minder dan 65 kg. Kinderen krijgen niet meer dan 2 g van het medicijn per dag voorgeschreven, volwassenen - 8 g. Voor spondylitis ankylopoetica, waarvan de behandeling met hormonen en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen niet effectief is, wordt Sulfasalazine voorgeschreven als een basismedicijn om ontstekingen te remmen. de gewrichten.

De kuur duurt 3-6 maanden totdat het gewenste effect optreedt en de patiënt verlichting ervaart. Het medicijn moet in de maximale dosering worden gebruikt zonder andere medicijnen te gebruiken. Nadat verlichting optreedt, wordt de dosering verlaagd. Sulfasalazine stopt het pathologische proces zelf niet, maar het effect van de behandeling houdt een paar maanden aan. Dan kunt u de cursus herhalen.

Poeder

Het medicijn in poedervorm wordt na de maaltijd oraal ingenomen met water of melk. Met een linkszijdige distale locatie van de focus op colitis, kunnen op basis daarvan microklysma's en zetpillen worden gemaakt - 1 g van het product gemengd met 1,6 g cacaoboter wordt tweemaal daags in het rectum geïnjecteerd. Voor juveniele en andere vormen van reumatoïde artritis krijgen patiënten ouder dan 16 jaar in de eerste week van de behandeling 500 mg Sulfasalazine voorgeschreven, in de tweede - 100 mg, verdeeld in twee doses, in de derde - 1500 mg, verdeeld in drie doses.

De dagelijkse therapeutische dosis is 1,5-3 g, de behandeling duurt minimaal 6-10 weken, maar kan maximaal zes maanden duren. Bij gebruik in de kindergeneeskunde veranderen de doseringen: kinderen van 6-8 jaar oud met een lichaamsgewicht van 20-29 kg - 500 mg tweemaal daags, 8-12 jaar oud met een lichaamsgewicht van 30-39 kg - 500 mg driemaal daags dag, 12-16 jaar oud met een lichaamsgewicht van 40-45 kg – 500 mg driemaal daags of 1000 mg tweemaal daags. Na 16 jaar en het bereiken van een gewicht van 50 kg kunt u tweemaal daags 1000 mg innemen. Het verloop van de behandeling duurt 2 maanden. Neem tijdens een colitiscrisis 4 maal daags 500 g. Overschrijd de kindernorm van 30-40 mg per kg gewicht niet.

speciale instructies

Tijdens de zwangerschap wordt het medicijn in minimale hoeveelheden voorgeschreven en alleen na toestemming van de arts. Het wordt met voorzichtigheid gebruikt omdat het de opname en opname van vitamine B9 remt, wat tot een tekort leidt. In het derde trimester van de zwangerschap verbieden de instructies het gebruik van Sulfasalazine vanwege de dreiging van de vorming van kernicterus en intoxicatie van het foetale zenuwstelsel. Tijdens de borstvoeding moet het geneesmiddel worden stopgezet. Tijdens de behandeling moet u veel water drinken (tot 3-4 liter per dag).

Geneesmiddelinteracties

Volgens de instructies vermindert de combinatie van Sulfasalazine met foliumzuur of Digoxine de absorptie van laatstgenoemde. Het medicijn verbetert de effectiviteit van anticoagulantia, sulfonylureumderivaten (hypoglycemische middelen). Antibiotica verminderen de werking van sulfasalazine omdat ze de darmflora remmen. Daarom wordt het niet aanbevolen om het medicijn te combineren met andere antibacteriële middelen.

Sulfasalazine en alcohol

Zoals aangegeven in de gebruiksaanwijzing van Sulfasalazine, is het onverenigbaar met alcohol en alcoholische dranken, omdat een dergelijke combinatie leverschade bedreigt. Elke (eenmalige of constante) inname van ethylalcohol tijdens de medicamenteuze behandeling kan snel leiden tot de ontwikkeling van complicaties. Tijdens alle medicamenteuze behandelingen is alcoholgebruik verboden.

Bijwerkingen van Sulfasalazine

Tijdens de behandeling met Sulfasalazine kunnen bijwerkingen optreden. De instructies benadrukken mogelijke gevolgen:

• duizeligheid, hoofdpijn, hallucinaties, perifere neuropathie, ataxie;
• interstitiële nefritis, nierdisfunctie;
• misselijkheid, diarree, hepatitis, pancreatitis, anorexia, darmklachten;
• schade aan longweefsel, interstitiële pneumonitis;
• hematopoietische stoornissen: bloedarmoede, agranulocytose, leukopenie, trombocytopenie;
• onvruchtbaarheid, oligospermie;
• allergieën, koorts;
• geelheid van de huid, urine, contactlenzen.

Overdosis

Als de in de gebruiksaanwijzing aangegeven maximale dagelijkse dosering wordt overschreden, kunnen buikpijn, misselijkheid, duizeligheid en braken optreden. Als u een overdosis vermoedt of als er tekenen daarvan worden waargenomen, dient u een arts te raadplegen en uw maag te spoelen. De arts zal een symptomatische behandeling voorschrijven en, indien nodig, geforceerde diurese uitvoeren.

Contra-indicaties

Het medicijn wordt met voorzichtigheid voorgeschreven als er een risico bestaat op allergieën of bronchiale astma. De instructies benadrukken contra-indicaties:

• leeftijd tot 3 jaar;
• ziekten van het bloed, de lever, de nieren;
• tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase;
• porfyrie;
• combinatie met alcohol;
• borstvoeding, derde trimester van de zwangerschap;
• overgevoeligheid voor componenten van de samenstelling, salicylzuurderivaten, sulfonamiden.

Verkoop- en opslagvoorwaarden

Sulfasalazine is een receptgeneesmiddel dat niet langer dan vijf jaar bij kinderen bij temperaturen onder de 25 graden mag worden bewaard.

Analogen

Om het medicijn te vervangen, kunt u geld toewijzen met hetzelfde of een ander actief ingrediënt, maar met een vergelijkbaar effect. Analogen van Sulfasalazine zijn:

• Asacol - ontstekingsremmende zetpillen die mesalazine bevatten;
• Mesacol - antimicrobiële tabletten op basis van mesalazine;
• Pentasa - granulaat, suspensie, tabletten en zetpillen op basis van mesalazine;
• Samezil - tabletten, rectale zetpillen en suspensie op basis van mesalazine;
• Salazopyrine En is een antimicrobiële tablet die sulfasalazine bevat.

Sulfasalazine

Internationale niet-eigendomsnaam

Sulfasalazine

Doseringsvorm

Filmomhulde tabletten, 500 mg

Verbinding

Eén tablet bevat

werkzame stof - sulfasalazine, met povidon omhuld 535 mg (equivalent aan sulfasalazine 500 mg),

Hulpstoffen: gepregelatiniseerd zetmeel, magnesiumstearaat, colloïdaal watervrij siliciumdioxide,

filmomhulsel: hypromellose, propyleenglycol

Beschrijving

Ronde, biconvexe tabletten met een schuine rand, bruingeel van kleur, kleurloze filmomhuld

Farmacotherapeutische groep

Medicijnen tegen diarree. Intestinale ontstekingsremmende medicijnen. Aminosalicylzuur en soortgelijke medicijnen. Sulfasalazine.

ATX-code A07ES01

Farmacologische eigenschappen

Farmacokinetiek

Na inname van het medicijn wordt 30% van sulfasalazine geabsorbeerd in de dunne darm, de resterende 70% wordt door de darmflora in de dikke darm afgebroken tot sulfapyridine en 5-aminosalicylzuur.

Verschillen in de maximale concentraties van sulfasalazine en zijn metabolieten in het bloedserum van verschillende patiënten variëren aanzienlijk: bij patiënten bij wie het acetyleringsproces langzaam verloopt, is de concentratie van metabolieten verhoogd en dit veroorzaakt vaker optreden van bijwerkingen.

Sulfasalazine is goed bindt zich aan bloedplasma-eiwitten en bindweefsel. Een aanzienlijk deel van het geabsorbeerde sulfasalazine keert met gal terug naar het darmlumen, een klein deel wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. Gemetaboliseerd in de lever - acetylering, oxidatie en binding aan glucuronzuur. Een aanzienlijk deel van het vrijgekomen sulfapyridine wordt geabsorbeerd en bereikt de maximale concentratie in het bloedserum 12-24 uur na inname van het medicijn. Het wordt gemetaboliseerd in de lever en als metabolieten door de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd varieert van 6 tot 14 uur en is afhankelijk van de acetyleringssnelheid. Slechts ongeveer 30% van 5-aminosalicylzuur wordt in het bloed opgenomen, in de lever geacetyleerd en door de nieren uitgescheiden. Het resterende deel wordt onveranderd via de ontlasting uitgescheiden.

Farmacodynamiek

Sulfasalazine heeft immunosuppressieve, ontstekingsremmende en antibacteriële effecten. Het effect is voornamelijk te danken aan de werking van de twee actieve metabolieten, die zowel lokaal als systemisch werken. Sulfapyridine remt de werking van natural killer-cellen en de transformatie van lymfocyten. De ontstekingsremmende werking van 5-aminosalicylzuur is het belangrijkst voor de behandeling van inflammatoire darmziekten, omdat het cyclo-oxygenase en lipoxygenase in de darmwand remt, wat de vorming van prostaglandinen, leukotriënen en andere ontstekingsmediatoren voorkomt. Ook bestaat de mogelijkheid om vrije zuurstofradicalen te binden. Sulfasalazine heeft geen analgetisch effect.

Gebruiksaanwijzingen

Ziekte van Crohn, colitis ulcerosa en proctitis (behandeling en preventie van recidieven)

reumatoïde artritis en juveniele artritis

Aanwijzingen voor gebruik en doseringen

Neem de tabletten in hun geheel, zonder te breken of te kauwen, met een glas water tijdens de maaltijd. Als een dosis van het geneesmiddel wordt gemist, neem dan slechts één dosis bij de volgende dosis.

Ziekte van Crohn, colitis ulcerosa en proctitis

Voor volwassenen en adolescenten ouder dan 16 jaar, op de eerste dag, 500 mg (1 tablet) 4 maal daags; op de 2e dag, 1 g (2 tabletten) 4 keer per dag; op de 3e en daaropvolgende dagen 1,5 - 2 g (3 - 4 tabletten) 4 keer per dag.

Kinderen van 10 tot 16 jaar en/of met een lichaamsgewicht van 35-50 kg krijgen 4 maal daags 500 mg voorgeschreven. Voor kinderen van 6 tot 10 jaar is de aanbevolen dosis 40-60 mg sulfasalazine per kilogram lichaamsgewicht per dag.

Preventie van recidieven van colitis ulcerosa en proctitis

Nadat de acute klinische symptomen van colitis ulcerosa zijn verdwenen, wordt aan volwassenen en adolescenten en/of personen die meer dan 65 kg wegen, gedurende enkele maanden een onderhoudsdosis van 500 mg drie- tot viermaal daags voorgeschreven.

Onderhoudstherapie voor kinderen en adolescenten jonger dan 16 jaar en/of die minder dan 65 kg wegen, wordt niet aanbevolen.

Reumatoïde artritis en juveniele artritis reageren niet op niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Volwassenen en kinderen ouder dan 16 jaar: tijdens de eerste week - 500 mg 1 keer per dag, tijdens de tweede - 500 mg 2 keer per dag, tijdens de derde - 500 mg 3 keer per dag, enz. De therapeutische dosis kan 1,5-3 g per dag zijn. Het klinische effect treedt op na 6-10 weken behandeling.

Het verloop van de behandeling is 6 maanden of langer.

Kinderen van 6 tot 8 jaar en/of met een lichaamsgewicht van 20-29 kg: 500 mg 2 maal daags. Kinderen van 8 tot 12 jaar en/of met een lichaamsgewicht van 30-39 kg: 500 mg 2-3 maal daags. Kinderen van 12 tot 16 jaar en/of met een lichaamsgewicht van 40-50 kg: 500 mg 3 maal daags of 1 g 2 maal daags.

Kinderen ouder dan 16 jaar en/of zwaarder dan 50 kg: 1 g 2 maal per dag.

De dosis sulfasalazine moet geleidelijk met wekelijkse tussenpozen worden verhoogd totdat de aanbevolen dosis is bereikt.

De maximale dagelijkse dosis voor kinderen is 2 g of 40-50 mg/kg lichaamsgewicht.

Bijwerkingen

Bijwerkingen worden voornamelijk geassocieerd met hoge concentraties sulfapyridine in het bloed, vooral bij patiënten met een langzaam metabolisme (langzame acetylering), bij patiënten met reumatoïde artritis:

Vaak (≥1/100 tot<1/10):

leukopenie, neutropenie, macrocytose

hoofdpijn

misselijkheid, braken

anorexie

Soms (≥1/1000 tot<1/100):

verhoogde niveaus van amylase en bilirubine, alkalische fosfatase en levertransaminasen

megaloblastische anemie, hemolytische anemie, agranulocytose, trombocytopenie

oorsuizen

diarree, stomatitis, bof

exacerbatie van porfyrie

depressie, slapeloosheid

omkeerbare oligospermie, omkeerbare mannelijke onvruchtbaarheid

Zelden (≥1/10.000 tot<1/1000):

perifere neuropathie, duizeligheid, convulsies, ataxie, hallucinaties, toevallen

pancreatitis

longinfiltraat, kortademigheid, hoesten

nefrotisch syndroom, hematurie, proteïnurie, kristallurie

hepatitis, oranjegele verkleuring van urine, huid of zachte contactlenzen

Heel zelden (<1/10 000):

aplastische anemie, inclusief hemolytische anemie met Heinz-Ehrlich-lichaampjes, methemoglobinemie, eosinofilie

hypoprotrombinemie

gezwollen lymfeklieren

aseptische meningitis

fibroserende alveolitis

toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom, serumziekte, huiduitslag, exanthema multiforme, exfoliatieve dermatitis, lichtgevoeligheidsreacties, medicijnkoorts, periorbitaal oedeem, nodulaire arteritis van de sclera en conjunctiva of hoornvlies, urticaria, jeuk en hyperemie van de huid

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor sulfonamide, salicylzuuresters of een van de bestanddelen van het geneesmiddel

lever- en/of nierfalen

porfyrie

granulocytopenie, bloedarmoede

lactatieperiode

aangeboren tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase

kinderen tot 6 jaar

Geneesmiddelinteracties

Sulfasalazine vermindert de absorptie van foliumzuur en digoxine. Sulfasalazine versterkt het effect van anticoagulantia en orale hypoglycemische middelen (sulfonylureumderivaten), anti-epileptica, evenals de bijwerkingen van cytostatica, immunosuppressiva, hepato- en nefrotoxische geneesmiddelen.

Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de hematopoëse van het beenmerg remmen, verhoogt het risico op myelosuppressie.

Antibiotica kunnen de werkzaamheid van Sulfasalazine verminderen.

Sulfasalazine kan gelijktijdig met corticosteroïden en metronidazol worden gebruikt.

speciale instructies

Sulfasalazine wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met een verminderde nier- en leverfunctie, bronchiale astma, allergieën en glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie.

Voordat u met de behandeling begint (vóór het innemen van sulfasalazine) en tijdens de behandeling met sulfasalazine (maandelijks gedurende de eerste twee maanden en daarna elke 3-6 maanden), is het noodzakelijk om een ​​bloedtest uit te voeren (controle van het niveau van leverenzymen, volledig bloedbeeld). Patiënten met nierfalen moeten een algemeen urineonderzoek ondergaan.

Patiënten moeten tijdens de behandeling goed gehydrateerd zijn. Mogelijke kruisovergevoeligheid met furosemide, thiazidediuretica, sulfonylureumderivaten, koolzuuranhydraseremmers.

Het medicijn wordt niet aanbevolen voor systemische vormen van juveniele reumatoïde artritis, omdat het vaak een ongewenst fenomeen veroorzaakt dat lijkt op serumziekte. Typische symptomen van deze aandoening zijn koorts, misselijkheid, braken, hoofdpijn, huiduitslag en verslechtering van de leverfunctie.

Levensbedreigende huidreacties, Stevens-Johnson-syndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN) zijn gemeld in verband met het gebruik van sulfasalazine.

Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor tekenen en symptomen en nauwlettend worden gecontroleerd op huidreacties.

Tijdens de eerste weken van de behandeling is het risico op het optreden van SJS of TEN het hoogst (individuele gevoeligheid voor het geneesmiddel moet in aanmerking worden genomen als dergelijke gegevens beschikbaar zijn).

Als er symptomen of tekenen van SJS of TEN optreden (bijvoorbeeld progressieve huiduitslag, vaak met blaren of slijmvlieslaesies), moet de behandeling met sulfasalazine worden stopgezet.

De beste resultaten bij de behandeling van SJS of TEN worden bereikt met een vroege diagnose en onmiddellijke stopzetting van elk vermoedelijk geneesmiddel. Vroegtijdige stopzetting van het medicijn verbetert de prognose.

Als een patiënt ooit SJS of TEN heeft ontwikkeld tijdens het gebruik van Sulfasalazine, mag het geneesmiddel niet opnieuw aan deze patiënt worden voorgeschreven.

Zwangerschap en borstvoeding

Het voorschrijven van het medicijn aan zwangere vrouwen is alleen mogelijk volgens strikte indicaties en in de minimale effectieve dosis. Het gebruik van het geneesmiddel in het laatste trimester van de zwangerschap moet worden stopgezet.

Borstvoeding wordt niet aanbevolen tijdens de behandeling met sulfasalazine.

Kenmerken van het effect van het medicijn op het vermogen om een ​​voertuig te besturen of potentieel gevaarlijke mechanismen

Er zijn geen meldingen geweest van negatieve effecten van sulfasalazine op het vermogen om voertuigen te besturen of potentieel gevaarlijke machines te bedienen. Voorzichtigheid is echter geboden bij het uitvoeren van activiteiten die concentratie vereisen.

Overdosis

Symptomen: misselijkheid, braken en buikpijn. Bij inname van het medicijn in zeer grote doses - anurie, kristallurie en tekenen van intoxicatie van het centrale zenuwstelsel (convulsies). De toxiciteit is evenredig met de serumconcentratie van sulfapyridine.

Behandeling: opwekking van braken, maagspoeling, darmreiniging, geforceerde diurese, alkalisatie van urine, symptomatische therapie.

In geval van anurie en/of nierfalen dient de inname van vocht en elektrolyten beperkt te worden. De effectiviteit van de genomen maatregelen kan worden gecontroleerd door de concentratie sulfapyridine in het bloedserum te bepalen.

Vorm en verpakking vrijgeven