Бринзопт (brinzopt) инструкция по применению. Бринзоламид - инструкция по применению

Брутто-формула

C 12 H 21 N 3 O 5 S 3

Фармакологическая группа вещества Бринзоламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

138890-62-7

Характеристика вещества Бринзоламид

Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное .

Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4-5 мм рт.ст.).

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т 1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед. При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида. Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6-30 мкМ) достигалась в течение 20-28 нед. Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70-75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli ). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Применение вещества Бринзоламид

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14 С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14 С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Побочные действия вещества Бринзоламид

Со стороны нервной системы и органов чувств: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.

Со стороны респираторной системы: 1-5% — ринит, одышка, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Прочие: менее 1% — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Взаимодействие

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Передозировка

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Пути введения

Инстилляционно.

Меры предосторожности вещества Бринзоламид

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0087
	0.0025
	0.0007
	0

Бризаль - противоглаукомный препарат и миотическое средство.

Показания и дозировка

Бризаль ® предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при:

▪ глаукоме,

в качестве монотерапии у взрослых пациентов, нечувствительных к бета-блокаторов, у взрослых пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или как дополнительная терапия при применении бета-блокаторов или аналогов простагландинов.

При применении Бризаля ® в качестве монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов возможно достижение лучших результатов при закапывании 1 капле 3 раза в сутки.

В случае замены другого офтальмологического Противоглаукомные средства на Бризаль ® следует прекратить применение другого средства и начать применять Бризаль ® со следующего дня.

Если применять более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

способ применения

Для офтальмологического применения.

Рекомендуется прижать в области носослезная отверстия или осторожно закрыть веки после закапывания. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

Следует хорошо взболтать флакон перед применением препарата. Для предупреждения загрязнения края капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам и других поверхностей краем флакона-капельницы. Следует держать флакон плотно закрытым во время его хранения.

Применение людям пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение бринзоламида для лечения пациентов с печеночной недостаточностью изучали, поэтому не рекомендуется для лечения таких пациентов.

Не проводились исследования применения бринзоламида пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) или пациентов с гиперхлоремическим ацидозом.Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, Бризаль ® противопоказан для лечения таких пациентов (см. Также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Эффективность и безопасность лечения Бризалем ® пациентов в возрасте до 18 лет не установлены, препарат для лечения таких пациентов не рекомендуется. Опыт применения у детей ограничен.

Передозировка

О случаях передозировки препаратом Бризаль не сообщалось.

Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть электролитный дисбаланс, ацидозний состояние, а также возможное влияние на нервную систему.Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (особенно калия) и рН крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Бризаль:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардио-респираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, аритмия , тахикардия, артериальная гипертензия, снижение артериального давления.

Со стороны крови и лимфатической системы: уменьшение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови.

Со стороны нервной системы: дисгевзия (горький или непривычный вкус), головная боль, сонливость, нарушение координации движений, амнезия, ухудшение памяти, головокружение, парестезии, тремор , гипестезия, агевзия.

Офтальмологические нарушения: блефарит, затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, сухость глаз, выделения из глаз, ощущение зуд, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия глаз, эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, преципитаты в глазу, окраска роговицы, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления , увеличение экскавации диска зрительного нерва , отек роговицы, конъюнктивит, отек глаза, мейбомит, диплопия , повышенная чувствительность к яркому свету, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения , аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, ощущение дискомфорта, аномальная чувствительность глаз, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза , субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, образование чешуек по краям век, повышенное слезотечение, нарушение эпителия роговицы , нарушения со стороны роговицы, нарушения зрения , аллергические проявления со стороны глаз, мадароз , нарушения со стороны век, эритема век.

Со стороны органов слуха: шум в ушах , вертиго.

Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка, гиперактивность бронхов , кашель , носовое кровотечение, боль в горле и гортани, раздражение горла, заложенность носа, застой в верхних дыхательных путях, избыточная секреция носоглоточной слизи, насморк, чихание, сухость в носу, бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, эзофагит, диарея, тошнота , рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, абдоминальный дискомфорт, дискомфорт в желудке, метеоризм , усиление перистальтики кишечника, желудочно-кишечного тракта , гипестезия или парестезия ротовой полости.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: боль в области почек, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница , сыпь, макулопапулезная сыпь, генерализованный зуд , алопеция, уплотнение кожи, дерматит, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, спазмы мышц, миалгия, артралгия, боль в конечностях.

Травмы, отравления и процедурные осложнения: ощущение инородного тела в глазу.

Нарушение общего характера: боль, дискомфорт в груди, астения, ощущение усталости , дискомфорт, чувство тревоги, раздражительность, боль в груди, периферические отеки, недомогание, остатки лекарственного препарата.

Нарушение репродуктивной функции и функции молочных желез: нарушение эрекции.

Психические расстройства: апатия, депрессия, угнетенное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница , нервозность.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : отклонения от нормы показателей печеночных проб.

Во время кратковременных клинических исследований бринзоламида примерно в 12,5% детей наблюдались побочные эффекты, связанные с применением этого лекарственного средства, большая часть из которых были несерьезными местными офтальмологическими эффектами, такими как гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделения из глаз, повышенное слезотечение.

Дизгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания) была системной побочной реакцией, связанной с применением глазных капель бринзоламида, о которой часто сообщалось в клинических исследованиях. Она, вероятно, была вызвана проникновением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Носослезная окклюзия или плотное закрытие век после закапывания может уменьшить вероятность этого эффекта.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы сульфонамидный группы, абсорбируется системно.

Желудочно-кишечные, нервные, гематологические, почечные и метаболические побочные эффекты, как правило, возникают при применении системных ингибиторов карбоангидразы. Такие же типы побочных эффектов, присущих пероральным ингибиторам карбоангидразы, могут возникнуть и при их местном применении.

Непредвиденных побочных эффектов при проведении комбинированной терапии с применением глазных капель бринзоламида одновременно с Травопрост не наблюдалось. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при комбинированном лечении, наблюдались и при применении каждого препарата в отдельности.

Противопоказания

Противопоказания препарата Бризаль:

▪ Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

▪ Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

▪ Почечная недостаточность тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводили. В ходе клинических исследований бринзоламид применяли в комбинации с аналогами простагландинов и тимололом в виде глазных капель, доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено. При комбинированной терапии глаукомы взаимодействие между Бринзоламид и миотиками, или агонистами адренорецепторов НЕ оценивалась.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяли местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, применяющих Бризаль ® .

Изоферментами цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм бринзоламида, является CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2С8 и CYP2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут подавлять метаболизм бринзоламида ферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Поскольку бринзоламид главным образом выводится почками, его накопление маловероятно.Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Состав и свойства

действующее вещество: бринзоламид;

1 мл препарата содержит бринзоламида в пересчете на 100% сухое вещество 10 мг

вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер (карбопол 974Р), натрия эдетат, бензалкония хлорид, манит (Е 421), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты соляной, вода для инъекций.

Форма выпуска: Капли глазные, суспензия.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Карбоангидраза (КА) - это фермент, обнаруженный во многих тканях организма человека, в том числе и в тканях глаза. Карбоангидраза катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

Угнетение карбоангидразы в цилиарной теле глаза снижает секрецию внутриглазной жидкости, главным образом замедляя образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспортировки натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), который является главным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и потере поля зрения вследствие глаукомы . Бринзоламид - ингибитор карбоангидразы ИИ (КА-II), доминирующего фермента глаза, имеет показатели in vitro IC 50 = 3,2 нМ и K и = 0,13 нМ относительно КА-II.

По результатам традиционных доклинических исследований по безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного действия, особого риска для человека при применении бринзоламида не обнаружено.

Фармакокинетика.

После местного применения в глаз бринзоламид абсорбируется в системный кровоток. За счет своей высокой сродства к КА-II, бринзоламид активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем около 24 недели). В клинической практике отмечено образования метаболита N-дезетилбринзоламиду, который тоже связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с КА-И в присутствии бринзоламида. В плазме крови концентрации как бринзоламида, так и N-дезетилбринзоламиду низкие, как правило, ниже границы количественного определения (<7,5 нг / мл).

Связывание с белками плазмы крови не является полным (примерно 60%). Бринзоламид выводится преимущественно почками (около 60%). Почти 20% дозы обнаружено в моче в виде метаболита.Бринзоламид и N-дезетилбринзоламид являются доминирующими компонентами, которые выводятся с мочой вместе с следовых количеств (<1%) метаболитов N-дезметоксипропилу и О-дезметил.

В ходе фармакокинетических исследований здоровые добровольцы получали бринзоламид внутрь по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки в течение 32 недель. Для оценки уровня системного угнетения КА измеряли активность КА в эритроцитах.

Насыщение Бринзоламид КА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация составляла примерно 20 мкм). N-дезетилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6-30 мкм, в течение 20-28 недель. Угнетение общей активности КА-II эритроцитов в стабильных условиях составляло примерно 70-75%.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) перорально вводили по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки в течение 54 недель. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 недели находилась в пределах от 20 до 40 мкм. В стабильных условиях концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах от 22 до 46,1 и от 17,1 до 88,6 мкм соответственно.

При уменьшении клиренса креатинина концентрации N-дезетилбринзоламиду в эритроцитах росли, а общая активность КА в эритроцитах уменьшалась, но концентрации бринзоламида в эритроцитах и ​​активность КА-II оставались неизменными. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени угнетения общей активности КА было большим, хотя оно составляло менее 90% в стабильных условиях.

В исследованиях при местном применении в глаз концентрации бринзоламида в эритроцитах при стабильных условиях были такими же, как концентрации, установленные при пероральном приеме, но концентрации N-дезетилбринзоламиду были ниже. Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70% от ее исходного уровня.

Условия хранения:

Хранить препарат Бризаль следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Бринзоламид – ингибитор фермента карбоангидразы. Он относится к группе сульфаниламидных препаратов и в основном применяется для лечения глаукомы. Является основным действующим веществом в глазных каплях «Азопт», которые, по своей сути, являются лишь торговым наименованием для Бринзоламида.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде 1% суспензии общим объемом 5 мл в одном флаконе. Кроме бринзоламида, в средстве капель могут содержаться хлорид натрия, маннитол, соляная кислота, очищеная вода, хлорид бензалкония, карбомер 974Р, тилоксапол, эдетат динатрия. Также существует аналог капель «Азарга», в составе которого бринзоламид находится в комбинации с тимололом.

Фармакологическое действие

При открытоугольной глаукоме в глазном яблоке открыт радужно – роговичный угол, что способствует затруднению оттока внутриглазной жидкости. В результате этого жидкость накапливается, а внутриглазное давление повышается. Фермент карбоангидраза, находящийся в тканях глаза, участвует в химических процессах, способствующих образованию жидкости. Это все больше увеличивает давление и усугубляет течение заболевания. Впоследствии, эти изменения приводят к повреждению зрительного нерва, берущего начало в сетчатке глаза, и значительному сужению полей зрения, что сильно ухудшает качество жизни больных. Бринзоламид ингибирует (подавляет) действие фермента и снижает избыточную секрецию жидкости, благодаря уменьшению образования ионов бикарбоната, снижая тем самым и давление. Таким образом, глазные капли предотвращают повреждение зрительного нерва и сужение полей зрения, возникающие при глаукоме. При местном использовании средство в небольшом количестве всасывается в системный кровоток, где накапливается в основном в эритроцитах. Период выведения препарата достаточно велик – более 100 дней, в течение которого он метаболизируется в организме, вновь накапливается в эритроцитах, и затем выводится почками.

Показания

Бринзоламид и другие аналогичные ему препараты применяется для лечения открытоугольной глаукомы, которая возникает примерно в девяносто процентов случаев всех глауком. Также допускается применение средства для снижения внутриглазного давления.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам лекарства. Также противопоказано использовать глазные капли при острой закрытоугольной глаукоме, так как исследования препарата при этом заболевании не проводились. Также не назначают средство при печеночной или почечной недостаточности и при одновременном приеме других блокаторов карбоангидразы, выпускаемых в виде таблеток.

О приеме средства детьми и его действии пока нет зафиксированных данных, поэтому для предотвращения возможных нежелательных реакций все же не стоит применять лекарство детям. Кроме того, неизвестны реакции на препарат у беременных. В опытах над животными было установлено, что после приема препарата беременными самками рождалось потомство со сниженным весом. Поэтому прием Бринзоламида не рекомендуется в этот период во избежание негативного воздействия на плод. Капли возможно назначить только в том случае, когда риск навредить ребенку будет меньше риска осложнений у матери без лечения именно этим препаратом.
Также нет данных об использовании глазных капель во время кормления грудью. Так как опасность проникновения препарата в материнское молоко все же есть, стоит отказаться либо от кормления грудью на время лечения, либо от самого препарата.

Побочное действие

В большинстве случаев Бринзоламид не вызывает каких-либо побочных действий, однако иногда прием лекарства может спровоцировать такие расстройства зрения, как диплопия (двоение в глазах), пелену перед глазами, сухость, жжение, зуд и ощущение «инородного тела» в глазу, а также вызвать блефарит, конъюнктивит, слезотечение и кератоконъюнктивит. Есть вероятность появления головной боли, тошноты, явлений диспепсии, неприятного привкуса во рту. В особо редких случаях на фоне приема Бринзоламида повышается артериальное давление, появляются боли в груди и в области почек.
При исследованиях, проводившихся на животных, не было выявлено такого побочного действия, как негативное влияние на способность к размножению. Было доказано, что самцы и самки, которым вводился препарат, воспроизводили потомство с той же частотой, что и животные, не принимавшие лекарство. Также не было зафиксировано какой-либо канцерогенности (возможности вызывать развитие новообразований) и мутагенности (возможности провоцировать мутации в генетическом материале) препарата.
Кроме того, не исключается вероятность развития аллергических реакций, в том числе и тяжелых, особенно при повышенной чувствительности к компонентам препарата. Были отмечены случаи летального исхода после приема Бринзоламида. Также возникали такие осложнения, как синдром Стивена-Джонсона, апластическая анемия, агранулоцитоз, токсический эпидермальный некролиз и другие.
При появлении первых признаков аллергии стоит прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

При местном применении обычно не возникает опасности вызвать передозировку препаратом, однако, при приеме внутрь возможно развитие ацидоза и нарушений нервной системы. При передозировке проводят симптоматическую терапию, направленную на купирование симптомов и восстановление состояния кислотно-основного равновесия организма. В ходе лечения необходим постоянный мониторинг (наблюдение) за составом электролитов в крови и уровня рН. Особенно большое значение придают концентрации калия в крови, так как именно этот необходимый элемент страдает при передозировке Бринзоламидом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат, используемый местно, не стоит сочетать с пероральными препаратами, ингибирующими карбоангидразу, так как при совместном применении местных и системных блокаторов происходит усиление их действия и чрезмерное подавление функции фермента не только в тканях глаза, но и в других системах и органах, что приводит к нежелательным реакциям. При снижении функции карбоангидразы снижается и обратное всасывание ионов натрия и бикарбоната в почках. Вследствие этого увеличивается количество выделяемой мочи, а также усиливается выделение калия и повышается уровень рН. Не рекомендуется принимать средство одновременно с салицилатами: при их взаимодействии возможно нарушение кислотно-основного равновесия в организме.
Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать пятнадцатиминутный интервал между инстилляцией препарата и других глазных капель.

Особые указания и меры предосторожности

При использовании контактных линз перед инстилляцией капель необходимо их снять, так как препарат может в них накапливаться. Надевать контактные линзы обратно стоит через 15 минут после закапывания препарата.
Также при лечении Бринзоламидом возможно временное нарушение зрения – появление тумана перед глазами, поэтому нужно очень аккуратно управлять автотранспортом в ближайшие полчаса после использования препарата.
Препарат хранится в темном сухом месте при температуре до 30 градусов Цельсия не более двух лет. После вскрытия флакона глазные капли необходимо использовать в течение четырёх недель.

Цена

Средняя цена на препараты, содержащие Бринзоламид, колеблется от 600 до 800 рублей. В аптеках из аналогов, близких по содержанию, наиболее распространенными будут глазные капли «Азопт», «Азарга». На портале Проглаза.ру можно также узнать об аналогичных глазных каплях, сходных по действию. Таковыми средствами являются Диакарб, Диуремид и «Арутимол». Последний препарат, как и «Азарга», содержит тимолол, однако его цена на порядок ниже остальных аналогов. Но у этих глазных капель достаточно много противопоказаний, поэтому в этом плане Бринзоламид и содержащие его заменители выгодно отличаются от «Арутимола». Так, например, «Азарга» не рекомендуется при заболевании бронхиальной астмой, обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом, различными нарушениями работы сердца. Это связано с возможностью тимолола действовать не только на адренорецепторы в глазах, но и во всем организме, и, в частности, в легких и сердце. Другими противоглаукомными средствами – игнибиторами карбоангидразы можно назвать глазные капли «Трусопт» и «Дорзопт», у которых также есть достаточно много противопоказаний.
Также на портале можно прочитать об отзывах на капли для глаз Бринзоламид. В большинстве из них говорится об эффективности препарата в лечении глаукомы, однако некоторые пациенты отмечали у себя побочные и аллергические реакции. Тем не менее, препарат признан как один из наиболее действенных в офтальмологической практике.

Активное вещество: бринзоламид 10 мг.
Вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер 974 Р, маннит, натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, бензалкония хлорид, 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М рас¬твор натрия гидроксида, вода очищенная.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - пнпгрп^иа~тт?шиц«.йаа^-ЬпЯГТр -
вость, моторная дисфункция, амнезия, нарушения памяти, головокружения, парестезия; час¬тота неизвестна - тремор, гипестезия, агевзия.
Нарушения со стороны органов зрения: часто - блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия; нечасто - эрозии роговицы, кератит, точечный кератит, кератопа- тия, депозиты в глазу, окрашивание роговицы, дефекты эпителия роговицы, расстройства эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения ча¬ша/диск на уровне зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаз, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, блики, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, глазной диском¬форт, ненормальные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, глазная гипестезия, суб- конъюнктивальные кисты, гиперемия конъюнктивы, зуд век, корки по краям век, отек век, увеличенное слезотечение; частота неизвестна - расстройства роговицы, нарушения зрения, воспаление глаз, аллергия глаз, мадароз, расстройства век, эритема век.
Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах; час¬тота неизвестна - головокружение.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - кардиореспираторный дистресс, стенокардия, бра-дикардия, сердцебиение, нарушение сердечного ритма; частота неизвестна - аритмия, тахи¬кардия, гипертензия, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, бронхиальная гиперактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражения в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постна-зальный затек, насморк, чихание, сухость в носу; частота неизвестна - бронхиальная астма. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - ксеростомия; нечасто - эзофа¬гит, диарея, тошнота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дис¬комфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные рас¬стройства, оральная гипестезия, оральная парестезия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна - ненормальные ре¬зультаты тестов функций печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, сыпь, макулопа- пулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутой кожи; частота неизвестна - дерматит, эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; частота неизвестна - артралгия, боль в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - почечная боль; частота не-известна - поллакиурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.
Травмы, отравления и осложнения при назначении: частота неизвестна - ощущения инород¬ного тела в глазу.
Общие и местные реакции: нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность; частота не¬известна - боль в области грудной клетки, периферический отек, недомогание, остатки ле¬карственного препарата.
В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12,5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и пред¬ставляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъ¬юнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоот¬деление.
Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее час¬тым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, в ходе кли¬
нических исследований. Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носо¬глотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыть веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.
Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется сис¬темно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, кроветворной системы, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежела¬тельные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоан¬гидразы.
При применении бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нежелательные явления со стороны нервной системы. Рекомендуется контролировать уровень электролитов в плазме (в особенности ка¬лий) и уровень pH крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными сред¬ствами не проводились. В ходе клинических исследований бринзоламид применялся в ком¬бинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимо- лола; случаев нежелательного взаимодействия замечено не было. Анализ взаимодействия между бринзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при ком¬бинированной терапии глаукомы не проводился.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, аб¬сорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного ба¬ланса при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать веро¬ятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают бринзоламид.

Особенности применения

Системные эффекты
Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на мест¬ное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть неже¬лательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить примене¬ние препарата.
При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного баланса.
Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пожилых пациентов выполнять действия, требующие внимания и/или физической коорди¬нации. Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.
Сопутствующая терапия
При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перо-рального применения и бринзоламидом, существует риск аддитивного эффекта ингибирова¬ния карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения бринзоламида и ингибито¬ров карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение ука¬занных препаратов не рекомендуется.
В основном действие бринзоламида анализировали при сопутствующем применении с тимо- лолом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали дейст¬вие бринзоламида по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзола¬мида в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина травопросту.
Имеются ограниченные данные по применению бринзоламида при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и рекомендуется постоянно следить за уровнем внутри¬глазного давления (ВГД). Исследования действия бринзоламида у пациентов с закрыто¬угольной глаукомой не проводились, и его применение у таких пациентов не рекомендуется. Исследования возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у па¬циентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились.
Не было исследований применения у пациентов, которые используют контактные линзы, и при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациента-ми, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а исполь-зование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу. Тщательное на-блюдение рекомендуется и в других аналогичных случаях, связанных с нарушением функ¬ции роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом.
Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в офталь-мологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать развитие точечной керато- патии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препара-том у пациентов с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.
Действие бринзоламида на пациентов, использующих контактные линзы, не изучено. Пре-парат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой обо-лочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контакт¬ные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациен¬тов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять кон¬тактные линзы и надеть их не раньше, чем через 15 минут.
Возможные обратные эффекты после прекращения лечения бринзоламидом не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 5-7 дней.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Глаза – один из самых важных органов чувств человека, позволяющий ему воспринимать около девяноста процентов информации. Поддерживать их нормальное состояние крайне важно, чтобы в функционировании зрительного органа не происходили сбои. При повышенном внутриглазном давлении, спровоцированном глаукомой или очной гипертензией, возникает необходимость проведения эффективной монотерапии. Пациентам, которым противопоказано использование бета-блокаторов, специалисты назначают глазные капли Бризаль.

Что представляют собой капли Бризаль

Действующим веществом в составе препарата является бринзоламид. После использования глазных капель он всасывается в системный кровоток и проникает в эритроциты, демонстрируя долгий период полураспада в плазме (около полугода). По большей части бинзоламид выводят почки, однако в составе мочи также выделяется под видом метаболита двадцать процентов дозы.

Применять глазные капли Бризаль желательно с разрешения врача, соблюдая назначенную им дозировку. В инструкции указан рекомендуемый режим дозирования: по одной капле два-три раза в день. Если возникла необходимость замены противоглаукомного средства, прекратив терапию препаратом, начинать применение Бризаль разрешено только на следующие сутки. В случае параллельной терапии несколькими офтальмологическими средствами местного воздействия нужно выдержать промежуток между их приемом не меньше пяти минут.

Перед тем как закапать глаза, необходимо хорошо встряхнуть содержимое флакона. Чтобы край капельницы и лекарство внутри флакона не загрязнилось, хранить его необходимо, плотно закрыв крышкой. Также в процессе проведения терапии нельзя дотрагиваться кончиком капельницы века и других поверхностей.

Закапывая капли в глаза, важно придерживаться инструкции препарата

Показания и противопоказания к использованию

Использование Бризаля в офтальмологических целях позволяет понизить системное всасывание лекарственных препаратов для глаз, тем самым сократив риск появления побочных реакций системного характера.

Инструкция к препарату Бризаль свидетельствует о том, что он противопоказан в следующих случаях:

• при гиперчувствительности организма к составляющим лекарственного средства и сульфаниламидам;
• в тяжелой стадии почечной недостаточности. Действующее вещество в составе капель Бризаль по большей части выводится из организма почками. Если нарушено их полноценное функционирование, использование Бризаль не рекомендуется;
• при гиперхлоримическом ацидозе.

Конкретных данных относительно исследований лекарственного средства у беременных женщин не существует. Опыты на животных показывают, что имеется токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Препарат способен проникать также в грудное молоко, поэтому в период ожидания малыша и грудного вскармливания не рекомендуется применение капель Бризаль.

Возможные побочные эффекты

Нет никакой информации относительно случаев передозировки каплями Бризаль. Кратковременные клинические исследования воздействия бринзоламида на организм показали, что побочные реакции организма были связаны с офтальмологическими эффектами, не представляющими серьезной опасности:

• Гиперемия конъюнктивы;
• Раздраженность и выделения из глаз;
• Активное слезотечение.

После закапывания глаз во рту у некоторых пациентов наблюдается побочная реакция, в виде присутствия горького привкуса во рту. Это связано с тем, что препарат попадает в полость рта через носоглотку. Поэтому для здоровья пациента нет никакой опасности.