"Сингуляр": инструкция по применению для детей, состав и отзывы. Сингуляр: инструкция по применению и для чего он нужен, аналоги, состав, показания

МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Форма выпуска

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм , вызванный лейкотриеном LTD4 , в случае .

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками . Активно метаболизируется. Основной в – цитохром Р450 2С8 . Участие в терапевтическом эффекте минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами .

Показания к применению

Таблетки применяются для:

• терапии в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте ;
• профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы ;
• предупреждения бронхоспазма из-за тяжелых физических нагрузок;
• профилактики астмы у детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
• для облегчения .

Противопоказания

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

Побочные действия

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

• : , анафилаксия , сыпь, ;
• пищеварительная система : тошнота, болезненные ощущения в животе, рвота, ;
• нервная система : кошмары, чрезмерное возбуждение или утомляемость, гипестезия , повышенная раздражительность, агрессивное поведение, вялость;
• костно-мышечная система : миалгия , артралгия ;
• гепатобилиарная система : увеличение уровня трансаминаз , гепатит ;
• прочие : повышение вероятности подкожных кровоизлияний и усиления кровоточивости, усиленное сердцебиение, жажда, ощущение дискомфорта, .

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы .

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы , которые требовали приема кортикостероидов , а также если пациентам нельзя использовать . Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам .

С целью профилактики бронхоспазма , который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

Передозировка

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: , болезненные ощущения в животе, жажда, рвота, психомоторная гиперактивность . Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы .

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4 , 2C9 и 2C8 .

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом . Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды . Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Условия продажи

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Вансейр и Тевалукаст .

Синглон или Сингуляр – что лучше?

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон .

Сингуляр (монтелукаст натрия) - противоастматическое лекарственное средство, антагонист рецепторов лейкотриена. Используется в педиатрической практике у пациентов, достигших шестилетнего возраста. Принимается перорально один раз в день перед отходом ко сну. Таблетку рекомендуется разжевывать. Контролируемые многоцентровые рандомизированные клинические исследования показали, что Сингуляр купирует дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшает функциональные характеристики респираторного тракта, снижает количество острых эпизодов, позволяет уменьшить потребление бронхолитических лекарственных средств, снижает гиперчувствительность бронхиального дерева, в т.ч. при физической работе, эффективен у пациентов с индивидуальной непереносимостью ацетилсалициловой кислоты. Прием препарата в течение двух месяцев улучшает показатели внешнего дыхания: частоту дыхательных движений, минутный объем дыхания, легочный объем. При острых приступах бронхиальной астмы монтелукаст не используют. Препарат показан для лечения пациентов с бронхиальной астмой легкой и умеренной степени. В ходе исследований было установлено, что при одинаковой продолжительности фармакотерапии (30 дней), у пациентов, принимавших Сингуляр, приступы случались более редко, чем при терапии Инталом. Значимым клиническим эффектом приема Сингуляра является достоверное уменьшение случаев аллергических реакций (кожные высыпания, риноконъюнктивит).

Учитывая хронический характер бронхиальной астмы, продолжительность медикаментозного курса зависит от течения заболевания. В ряде случаев показан постоянный прием препарата. Сингуляр хорошо сочетается с другими лекарственными средствами профилактической направленности. Препарат предотвращает сужение бронхов в ответ на действие провоцирующих факторов (физическая работа, аллергены), потенцирует бронхорасширяющий эффект сальбутамола. После перорального приема препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие непереваренной пищи на биодоступность монтелукаста не влияет. У пациентов старше 2 лет после приема препарата натощак пик концентрации активного компонента в крови отмечается спустя 2 часа. Фармакокинетические характеристики Сингуляра не меняются в зависимости от времени приема (утро, вечер). Учитывая тот факт, что препарат не показан для купирования острых приступов бронхиальной астмы, пациенты должны быть предупреждены о необходимости наличия при себе лекарственных средств для экстренной помощи (бета-2-агонистов в форме спрея). Во время обострения заболевания прием Сингуляра не прекращают, сочетая его с ингаляционными бета-2-агонистами. Количество ингаляционных глюкокортикостероидов, принимаемых совместно с Сингуляром, можно поступательно снижать под медицинским мониторингом, однако резкая отмена их приема и полная замена Сингуляром не рекомендуется.

Фармакология

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT 1 -рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на C max в плазме крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг C max достигается через 2 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V d в равновесном состоянии составляет 8-11 л.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T 1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T 1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Форма выпуска

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 360 мкг, натрия кроскармеллоза - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме назначают по 4 мг (1 таб.) на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таб.) на ночь.

При аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таб.)/сут в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Для детей, пациентов пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентов с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр ® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр ® (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр ® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр ® .

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр ® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Взаимодействие

Сингуляр ® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр ® .

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр ® , можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр ® не рекомендуется.

Побочные действия

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр ® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр ® в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр ® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр ® .

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр ® , и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр ® . Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр ® , и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр ® , и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

В целом, препарат Сингуляр ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр ® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Показания

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
• облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

• детский возраст до 2 лет;
• фенилкетонурия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований препарата Сингуляр ® с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр ® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр ® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр ® при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр ® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр ® кормящим грудью матерям.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Применение у детей

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таб.)/сут.

Противопоказно: детский возраст до 2 лет.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр ® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр ® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр ® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр ® , поскольку Сингуляр ® , улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ® , можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр ® проводить нельзя.

У пациентов, принимавших Сингуляр ® , были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр ® . Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр ® , необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр ® в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данный раздел не применим к препарату Сингуляр ® таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения
детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр ® будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися
механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты
(такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата
Сингуляр ® , могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.

Противовоспалительное средство, которое оказывает влияние на респираторную систему. Предупреждает выработку патологических медиаторов и спазм бронхов. Назначается при бронхиальной астме и других тяжелых аллергических состояниях. Используется в экстренных случаях, относится к рецептурной группе препаратов. Подходит для лечения пациентов старше 14 лет.

Лекарственная форма

На сегодняшний день Сингуляр выпускается в двух лекарственных формах:

• таблетки жевательные, двояковыпуклые розового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой у овальных таблеток – MSD 711, у круглых – MSD 275;
• таблетки, покрытые оболочкой, квадратной формы с закругленными краями, светло-кремового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой – MSD 117.

Все формы таблеток фасуются по 7 штук в фольгированном блистере, и в картонной коробке, блистеров, в комплекте с инструкцией в коробке может быть 1, 2 или 4.

Описание и состав

Действующее активное вещество и в жевательных таблетках, и в таблетках, покрытых оболочкой - натрия. В жевательной таблетке содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• вишневый ароматизатор;
• маннитол;
• аспартам
• гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
• натрия кроскармеллоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• железа оксид красный;
• магния стеарат.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза; состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), гипролоза, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

Фармакологическая группа

Активное вещество лекарственного препарата натрия, оказывает блокирующее действие на цистеиниллейкотриеновые рецепторы в органах дыхания. За счет этой способности активного вещества, Сингуляр ингибирует бронхоконстрикцию у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Спустя несколько минут после принятия Сингуляра внутрь наступает бронходилатация, продолжительность которой составляет около 2 часов.

Эффективность препарата, и его способность его способность купировать бронхоспазм на различных стадиях снижая реакцию на антигены, подтверждают проведенные клинические исследования и отзывы пациентов. Сингуляр относится к группе противоастматических препаратов, обладающих моментальной способностью купировать приступ.

Показания к применению

для взрослых и для детей

Основным заболеванием, на которое направлен Сингуляр, является бронхиальная астма, применений жевательных или твердых таблеток разного цвета объясняется целевой направленностью: в одних таблетках больше активного вещества, в других меньше. и это обусловливает возрастную предназначенность:

• таблетки жевательные по 4 мг применяются при бронхиальной астме с целью профилактики и длительного лечения, для контроля дневных и ночных симптомов заболевания у детей с двух лет и старше; и при аллергическом рините для облегчение симптомов у детей начиная с возрасте двух лет и старше;
• таблетки жевательные по 5 мг, и таблетки, покрытые оболочкой – для профилактики и лечения взрослых и детей с 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг), и для таблеток, покрытых оболочкой – с 15 лет;
• любая лекарственная форма препарата может быть использована для купирования ночных и дневных симптомов, сезонных и круглогодичных аллергических ринитов у пациентов старше 6 лет таблетками жевательными 5 мг, или с 15 лет таблетками, покрытыми оболочкой;
• аналогично препарат применяется для предупреждения дневных и ночных симптомов болезни;
• с целью, предупреждения бронхоспазма при физической нагрузке;
• лечение больных бронхиальной астмой, с гиперчувствительностью к лекарственным препаратам определенного рода.

Препарат Сингуляр предназначенный для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, применяется почти всегда для лечения этой патологии. Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Исключение составляет купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов, и постоянных аллергических ринитов и у детей с 6 лет, и у взрослых.

Для беременных и в период лактации препарат применяется только если ожидаемая польза превалирует над вредом, который может быть нанесен плоду или новорожденному через грудное молоко.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему служат индивидуальная непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства, возраст до 2 лет, . В отдельных случая относительными противопоказаниями могут быть беременность и кормление грудью. Для таблеток, покрытых оболочкой, противопоказания - синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Больным бронхиальной астмой рекомендуется применение препарата 1 раз в сутки, независимо от приёма ищи. Для лечения и профилактики астмы лекарство принимается на ночь, при аллергическом рините время приема значения не имеет. Сочетанная патология требует вечернего приема.

для взрослых и для детей

Для взрослых и подростков с 14 лет суточная доза составляет 10 мг или одна таблетка в оболочке. Детям до 14 – 1 большая жевательная. Пациенту рекомендуется продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы. Взрослый принимает большую таблетку в оболочке или 2 жевательных по 5 г.

для беременных и в период лактации

Побочные действия

Список побочных действий после приема препарата составляет довольно значительное количество пунктов:

• сердечно-сосудистая система может реагировать учащённым сердцебиением;
• ЦНС - тревожностью, враждебностью, агрессивным поведением, нарушением внимания, дезориентацией, патологическими сновидениями, бессонницей, галлюцинациями, психомоторной активностью, беспокойством, раздражительностью, тремором, нарушениями памяти, сомнамбулизмом, депрессией, суицидальными мыслями и поведением;
• свертывающая система крови - тенденцией к повышению кровотечений;
• пищеварительная система - диспепсией, тошнотой, диареей, панкреатитом;
• у детей –может проявляться энурез; общие реакции: отеки, астения (слабость) или повышенная усталость, пирексия.

Список негативных побочных эффектов значительно длиннее, но и не являются характерными для общего количества пациентов, принимающих препарат, а представляют собой единичные случаи.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Для этого у больного должны быть при себе препараты экстренной помощи – ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. При назначении препарата нельзя производить резкую отмену ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), допускается постепенное снижение дозы одновременно применяемых ГКС под наблюдением врача. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами из-за риска развития побочных эффектов, и воздерживаться от выполнения работ, требующих внимания и концентрации

Передозировка

Передозировка будет проявляться повышенными симптомами побочных эффектов. При малейших проявлениях негативной симптоматики следует немедленно обратиться к врачу за консультацией, и подобрать аналог или синоним.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 30 °C. в удаленности от детей. Срок годности: таблетки жевательные – 2 года, таблетки, покрытые оболочкой – 3 года. По истечении срока годности препарат не использовать.

Аналоги

Вместо Сингуляра можно принимать следующие его аналоги:

1. Алмонт является полным аналогом препарата Сингуляр. Выпускается он в жевательных таблетках, которые бывают по 4, 5 и 10 мг. В подходящей дозировке препарат может приниматься у детей с 2-х лет. С осторожностью таблетки допускается разжевывать беременным женщинам.
2. относится к полным аналогам лекарства Сингуляр. Это качественный препарат, выпускаемый в жевательных таблетках по 4 мг (применяются у детей 2-6 лет) и по 5 мг (разработаны для пациентов 6-14 лет), а также в обычных таблетках по 10 мг, которые могут назначаться пациентам старше 15 лет, в том числе и женщинам в положение и кормящим грудью.
3. Экталуст - отечественный медикамент, который в качестве действующего ингредиента содержит . В продаже он бывает в жевательных таблетках для детей от 2-х лет и в обычных таблетках по 10 мг для пациентов старше 15 лет. Препарат допустимо по строгим показаниям принимать в период беременности и лактации.
4. - полный аналог Сингуляра. Производится в виде жевательных таблеток для детей, которым исполнилось 2 год и в таблетках, покрытых оболочкой для лиц старше 15 лет.

Цена препарата

Стоимость Сингуляра составляет в среднем 1028 рублей. Цены колеблются от 913 до 1680 рублей.

В современных аптеках можно найти довольно много средств, в большей или меньшей степени эффективных против ринита, аллергии и астмы. Довольно высоким интересом у обывателей пользуются описание, инструкция препарата «Сингуляр», отзывы. Цена в среднем в текущем году этого медикамента - около тысячи рублей за упаковку. Впрочем, некоторые торговые точки предлагают лекарство всего за 800 рублей, в то время как в других стоимость близится к полутора тысячам. Разница в цене объясняется не только спецификой аптеки, но и особенностями формы выпуска.

От чего поможет?

Исходя из описания в инструкции по применению «Сингуляра», можно сделать вывод, что средство оказывает положительный эффект при следующих нарушениях здоровья:

• астме;
• рините, спровоцированном аллергией.

Бронхиальная астма не только лечится длительным курсом, но и может предупреждаться применением описываемого медикамента. В качестве профилактической меры использование средства «Сингуляр» должно контролироваться лечащим врачом. Каким образом можно применять для детей «Сингуляр»? 4 мг лекарства в день может съедать малыш, если ему уже исполнилось два года. Вообще, эта доза предназначена для ребятишек от 2 до 5 лет. А 5 мг в день уже могут употребить малыши от 6 лет и старше.

Астма: как поможет?

Если диагностирована бронхиальная астма, уже в дозе 4 мг таблетки жевательные «Сингуляр» окажут следующий положительный эффект на организм:

• окажут помощь больным, страдающим повышенной чувствительностью к аспирину;
• предупредят развитие приступов (вне зависимости от времени суток);
• устранят ;
• позволят предупредить развитие астмы на фоне повышенной физической активности.

Что касается ринита, спровоцированного аллергической реакцией организма, то, как следует из отзывов, инструкции по применению, для детей «Сингуляр» (в форме жевательных таблеток по 10 мг) разрешен уже с 15-летнего возраста и оказывает ярко выраженный положительный эффект. Применение медикамента облегчает состояние больных как при сезонной аллергии, так и при не зависящей от времени года реакции непереносимости. Симптомы устраняются вне зависимости от времени суток.

На что можно заменить?

Надо сказать, отзывов о средстве «Сингуляр» в русскоязычном секторе Интернета относительно мало. Предположительно, объясняется это разницей в цене (инструкция по применению для детей «Сингуляра» в общих чертах сходна с предписаниями иных жевательных таблеток) в сравнении с аналогами. В среднем медикаменты, оказывающие подобный эффект, в российских аптеках стоят около 500 рублей за упаковку. Самые популярные наименования:

• «Монтелукаст»;
• «Монтеласт»;
• «Синглон».

Конечно, инструкции по применению «Сингуляра» и аналогов могут отличаться, равно как и главное активное вещество. По своему желанию заменять рекомендованное доктором средство на более дешевое категорически не рекомендовано, поскольку возможны случаи индивидуальной непереносимости, и состояние больного станет только хуже. Особенно это актуально, если медикамент подбирается для терапии ребенка.

Впрочем, если желание сэкономить есть, тогда обойтись без лишнего риска можно, если замену согласовать с лечащим врачом. Отзывы об аналогах «Сингуляра» (инструкция по использованию этих средств обычно не сложнее - или разжевывают таблетки, или пользуются ингалятором) в целом положительны, пациенты, проходившие терапию, отмечают высокую эффективность препаратов.

«Сингуляр»: как это работает?

Основное активное вещество, обеспечивающее эффективность описываемого препарата, - монтелукаст. Эта субстанция относится к категории антагонистов лейкотриеновых рецепторов. В продаже медикамент представлен таблетками для разжевывания. Каждая таблетка покрыта легкоусвояемой оболочкой. Описание препарата «Сингуляр», полный состав и особенности использования указаны в прилагаемой инструкции.

Таблетки упакованы в блистеры, расфасованные в картонные коробки. Каждый бокс оснащен бумажным вкладышем, содержащим полную информацию о медикаменте. Здесь в обязательном порядке детально, подробно указаны описание «Сингуляра», показания, инструкция по применению.

В ряде случаев пользоваться «Сингуляром» можно лишь очень осторожно, под контролем лечащего врача, а то и вовсе лучше воздержаться от применения медикамента, найти ему замену. Инструкция по применению 5-, 10-миллиграммового «Сингуляра» для детей/взрослых упоминает следующие группы лиц:

• дети младше шестилетнего возраста;
• лица, не переносящие компоненты медикамента;
• беременные женщины;
• женщины в период лактации;
• больные фенилкетонурией.

Как пользоваться?

Итак, вам уже известно, что все схемы использования обязательно прописываются в инструкции по применению «Сингуляра». Отзывы, цена этого препарата вам интересны? Многие люди говорят, что это лекарство действенное, но слишком дорогое. Производитель указывает, что средство лучше использовать в вечернее время (оказывает максимальный эффект при бронхиальной астме). Таблетки разжёвывают, момент использования никак не зависит от времени приема пищи.

Для пациентов старше 15 лет рекомендованная суточная доза - 10 мг (принимается за один раз). Рекомендовано использовать вечером, перед засыпанием. Инструкцию по применению «Сингуляра» для детей обязательно нужно изучить перед приобретением этого лекарства.

И когда подействует?

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Сингуляр» обращает внимание, что для достижения выраженного терапевтического эффекта необходим всего лишь один день. В то же время прерывать лечение, едва получены первые положительные результаты, категорически не рекомендовано.

Производитель советует продолжить лечение, чтобы добиться максимального контроля над ситуацией и предупредить развитие приступов астмы. Если болезнь перешла в острую форму, использование медикамента предполагает контроль лечащего врача и длится весь период обострения. Этот момент указан в инструкции по применению "Сингуляра" для детей и взрослых.

Допускается комбинировать описываемые жевательные таблетки с ГКС в форме ингаляций. Средство не вступает в конфликт с бронходилататорами, что также допускает одновременное использование в терапии.

Фармакология

При попадании в организм активный компонент препарата «Сингуляр» угнетающе влияет на рецепторы CysLT1. Это позволяет оказывать воздействие на медиаторы, сопровождающие воспалительные процессы. С этими же медиаторами связана повышенная активность функционирования бронхов, свойственная астме. Правильное использование препарата позволяет сократить генерируемые в бронхах объёмы секрета.

В итоге становится слабее отечность дыхательных путей. В целом это положительно влияет на состояние слизистой, покрывающей дыхательные пути. Правильное использование медикамента позволяет сократить частоту, количество приступов. Заболевание протекает легче. Старайтесь всегда внимательно читать инструкцию по применению "Сингуляра" для детей/взрослых.

В первые сутки с момента попадания в человеческий организм активного компонента нарастает бронхолитическое действие, которое затем длительный временной промежуток поддерживается достаточно ярко выраженным, чтобы состояние астматика стабилизировалось. Наибольший положительный эффект наблюдается, если диагностирована персистирующая астма, и бронходилататоры не позволяют контролировать состояние больного в достаточной степени.

Негативные эффекты: к чему быть готовым?

Согласно инструкции по применению «Сингуляра» для детей/взрослых, можно столкнуться с рядом побочных действий. Некоторые из них фиксируются в большом проценте случаев. Больные жалуются на:

• кашель;
• насморк;
• головные боли;
• тошноту;
• боли в горле;
• абдоминальные боли;
• аллергию.

Лабораторные анализы показывают, что активизируются трансаминазы печени.

В некоторых случаях возможно инфицирование дыхательной системы. Первыми страдают верхние пути.

У некоторых больных при использовании медикамента наблюдались кровотечения. Известны случаи непереносимости, объясняемые индивидуальными особенностями организма. Это может привести к анафилаксии. С частотой менее одного случая из десяти тысяч у практиковавших лечение средством «Сингуляр» возможно поражение печени - эозинофильная инфильтрация.

Некоторые пациенты жалуются на изменение характера под влиянием медикамента: они становятся раздражительными, агрессивными. Возможны проявления враждебности, иногда - ажитация. В некоторых случаях побочные явления проявляются тахикардией, может разболеться голова, крайне редко начинаются судороги. Многие пациенты жаловались на то, что в период лечения с использованием «Сингуляра» постоянно хочется спать. Крайне редко, но все же фиксировались случаи гепатита.

Редко, но метко: неприятные побочные явления

Если при использовании «Сингуляра» развивается аллергическая реакция, возможна не только относительно безопасная крапивница, но и создающий опасность для здоровья и жизни пациента ангионевротический отек.

Больные, проходящие лечение этим препаратом, в большей степени склонны к появлениям гематом, эритем. Кожа может покрыться сыпью или начать чесаться. У некоторых больных носом идет кровь, развивается легочная форма эозинофилии. Со стороны ЖКТ могут проявляться следующие побочные эффекты:

• расстройство стула;
• панкреатит;
• диспептия;
• тошнота, рвота.

Некоторые пациенты жалуются на боль, ноющие ощущения в мышцах, суставах, переходящие в судороги (крайне редко). В младшем детском возрасте терапия иногда сопровождается недержанием мочи. В любом возрасте пациенты, лечащиеся препаратом «Сингуляр», иногда жалуются на усталость, общее слабое состояние, астенический синдром и отечность.

Особенности применения

Исходя из возможных побочных эффектов и учитывая вероятность их проявления, «Сингуляр» считается препаратом, которому свойственна хорошая переносимость вне зависимости от возраста. Большая часть сопровождающих терапию неприятных явлений достаточно несерьезна, чтобы возникала нужда в коррекции стратегии лечения. Необходимость в отмене препарата «Сингуляр» возникает редко.

Производитель (а вместе с тем врачи) обращает внимание, что даже при достижении улучшений в состоянии больного очень важно продолжить лечение, используя «Сингуляр», несмотря на ощутимые подвижки. Средство не предназначено для купирования приступов, его использование - это не повод отказываться от бронходилататоров, так как «Сингуляр» не заменяет эту группу медикаментов. Также производитель обращает внимание, что нет информации об эффективности описываемого лекарственного препарата при острых приступах, поэтому больному с таким диагнозом терапия с использованием «Сингуляра» не рекомендована.

Это важно!

Используя «Сингуляр», запрещено параллельно проходить терапию аспирином, иными препаратами этой же группы, если была установлена аллергическая реакция на медикаменты категории НПВС. При контроле за состоянием больного, использующего «Сингуляр», необходимо помнить, что в медицинской статистике описаны случаи лечения, сопровождающиеся нарушениями психического, неврологического характера.

Одно из редких заболеваний, встречающихся у небольшого процента населения - непереносимость галактозы, обусловленная генетическими предпосылками. Если больной астмой страдает этим нарушением здоровья, ему нельзя применять «Сингуляр» в форме жевательных таблеток, поскольку каждая доза содержит лактозу в форме моногидрата в количестве 10 мг. Аналогичные ограничения накладываются и на астматиков, страдающих от рождения недостаточностью лактазы. Серьезные ограничения на возможность терапии накладывает глюкозо-галактозная мальабсорбция, при которой больные также не могут использовать содержащие моногидрат лактозы таблетки.

Осторожность - залог здоровья

Если у больного бронхиальной астмой в анамнезе есть упоминание о фенилкетонурии, врач обязан сообщить (а производитель указывает этот факт в инструкции по применению), что одна таблетка в своем составе имеет аспартам. Его объемы аналогичны 0,842 мг фенилаланина.

Исследования влияния на человеческий организм компонентов таблеток «Сингуляр» не показали влияния на концентрацию. Допускается управлять машиной, иными движущимися агрегатами во время прохождения терапевтического курса.

А если слишком много?

Передозировка препаратом «Сингуляр» может привести к довольно неприятным последствиям, поэтому важно корректно использовать таблетки, следуя рекомендациям производителя и лечащего врача. Исследования, клинические испытания, а также отзывы использовавших препарат больных содержат упоминания об ощущении жажды, рвотным рефлексе, перевозбуждении, сопровождающих отравление организма. Могут болеть голова, живот. Многие столкнувшиеся с передозировкой жаловались на тягу ко сну.

Специфического антидота не существует. При отравлении организма необходимо проводить симптоматическую терапию.

Комбинируем с умом

«Сингуляр» можно смело применять с многими медикаментами, разработанными для больных бронхиальной астмой, страдающих от ринита, спровоцированного аллергией. Средство комбинируется как с профилактическими препаратами, так и с лекарствами, используемыми для длительного лечения указанных нарушений. Сочетаемость не зависит от лекарственной формы препарата «Сингуляр».

Если больной проходил лечение с использованием кортикостероидов в форме аэрозолей, производитель рекомендует переходить на «Сингуляр» плавно, под контролем лечащего врача. Резкая смена стратегии лечения может спровоцировать негативные реакции организма. По собственному желанию менять один тип медикамента на другой, без рекомендации врача и его внимательного отношения к ситуации не рекомендуется.

Средство разработано как базовое для длительной терапии. Самолечение с его применением может привести к непредсказуемым реакциям. При остром инфекционном процессе препарат может применяться при оценке состояния больного доктором. В такой ситуации обычно практикуется сочетание с другими лекарствами, выбираемыми специалистом, исходя из специфики болезни.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сингуляр . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сингуляра в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сингуляра при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Сингуляр - антагонист лейкотриеновых рецепторов. Сингуляр селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Сингуляр вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Состав

Монтелукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сингуляр быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 5 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Таблетки жевательные

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочное действие

• анафилаксия;
• ангионевротический отек;
• сыпь;
• крапивница;
• необычные яркие сновидения;
• галлюцинации;
• сонливость;
• раздражительность;
• возбуждение (включая агрессивное поведение);
• утомляемость;
• головная боль;
• суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
• бессонница;
• судорожные припадки;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• артралгия;
• миалгия, включая мышечные судороги;
• узелковая эритема;
• тенденция к усилению кровоточивости, подкожных кровоизлияний;
• сердцебиение;
• отеки.

Противопоказания

• детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых оболочкой), до 2 лет (для жевательных таблеток);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой - в возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять препаратом Сингуляр терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение дозы ГКС для системного применения у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит). Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы препарата Сингуляр для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Сингуляр дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС на препарат Сингуляр.

Аналоги лекарственного препарата Сингуляр

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Монкаста;
• Монтелукаст натрия аморфный;
• Синглон;
• Сингулекс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.