Антибиотик Амоксиклав 1000 представляет собой препарат, эффективным против микробов с большим спектром действия против массы типов бактерий. В его состав входит (или амоксициллина) + клавулановая кислота. Функции последней – прекращение ферментной инактивации пенициллина посредством связи с бактериальными бета-лактамазами.

Состав амоксиклава 1000 мг

Амоксиклав 1000состоит из следующих веществ:

Активные:

• (в виде тригидрата) – 875 мг;
• Клавулановая кислота (в виде клавуналатакалия) – 125 мг.

Вспомогательные:

• Кросповидон;
• Кремния диоксид;
• Магния стеарат;
• Тальк;
• Целлюлоза в микрокристаллах;
• Кроскамеллоза натрия.

Пленочная оболочка состоит из следующего: диоксид титана, макрогол 6000, диэтилфталат, гипромеллоза, этилцеллюлоза.

Амоксиклав 1000 хорошо всасывается в кровь вне зависимости от времени приема пищи. Самая большая концентрация в крови создается через час поле употребления этого лекарства. Традиционно, курс лечения длится от 5 до 10 суток. Дольше двух недель этот препарат без назначения лечащего врача принимать нельзя.

Что означает цифра 1000 в названии данного лекарственного средства? Это значит, что в состав одной таблетки входит 875 мг антибиотика (амоксициллина) и 125 мг клавулановой кислоты. В сумме будет тысяча мг или 1 гр.

Показания к применению

• Отит;
• Тонзиллит;
• Хронический бронхит;
• Острый бронхит;
• Абсцессы;
• Воспаления кожи, вызванные укусами животных;
• Заболевания мочевыводящих путей;
• Послеродовой сепсис;
• Инфицированный аборт;
• Пельвиоперитонит;
• Эдометрит;
• ЗППП (заболевания, передающиеся половым путем);
• Для профилактики инфекций во время операций.

Эффективность Амоксиклав 1000 мг против микробов

От каких аэробов (микробов) эффективен Амоксиклав 1000 мг:

• Грамположительные (энтерококки, стафилококки, стрептококки);
• Грамотрицательные (эшерихия, клебсиелла, моракселла, гемофильная палочка, гонококк, шигелла, менингококк).

Не эффективны таблетки Амоксиклав 1000 мг против следующих микробов:

• Синегнойная палочка;
• Внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, легионеллы);
• Метициллиноустойчивых стафилококков;
• Бактерий: энтеробактер, ацитобактер, серрации.

Существуют состояния организма, при которых таблетки Амоксиклав 1000принимать нельзя:

Это лекарство не прописывают тем, у кого диагностировали клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту, детям в возрасте до 12 лет, пациентам с фенилкетонурией. Осторожно, под перманентным наблюдением врача следует пользоваться таким лекарством и беременным, и тем более – мамам с нарушениями работы почек, в период кормления грудью. С осторожностью назначают его тем, кому поставлен диагноз печеночная недостаточность.

Побочный эффект

Судя по клиническим исследованиям и отзывам об Амоксиклав 1000 мг, его употребление может привести к таким негативным последствиям:

• Молочница ротовой полости;
• Молочница влагалища;
• Нарушение микрофлоры кишечника;
• Высыпания на коже;
• Аллергические васкулиты;
• Псевдомембранозный колит;
• Лекарственный гепатит;
• Холестатическая желтуха (преимущественно у пожилых пациентов).

Все, перечисленное выше, проявляется крайне редко, это не закономерность, а исключение. Повышение уровня биохимического анализа крови приходит в норму после отмены препарата, в течение семи дней.

Многих побочных эффектов, особенно тех, что связаны с желудочно-кишечным трактом, можно избежать, принимая одновременно с описываемым нами антибиотиком Линекс (живые бактерии) или другие пробиотики.

Аналоги таблеток Амоксиклав 1000 мг

Аналоги Амоксиклава 1000 мг:

• Абиклав;
• Аугментин;
• Бактоклав;
• Бетаклав;
• Клавам;
• Клавамитин;
• Кламокс;
• Панклав;
• Новаклав;
• Репиклав;
• Тераклав;
• Флемоклав;
• Сумамед.

Стоимость Амоксиклава 1000 и его аналогов

Цена Амоксиклава 1000мг составляет примерно 440-480 рублей за упаковку, состоящую из двух блистеров, в каждом из которых по 7 таблеток. Такая стоимость обусловлена швейцарским производством и связанными с этим транспортными расходами. Амоксиклав немецкого производства будет стоить примерно 650 рублей. Отечественные аналоги дешевле, но не намного, тот же Аугментин 1000 мг будет стоить примерно 300 рублей. Такова стоимость этого антибиотика.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию амоксициллина. При одновременном приеме Амоксиклава м глюкозамином и антацидами, слабительными, всасывание замедляется. Если в одно и то же время пить Амоксиклав и аскорбиновую кислоту, всасывание, наоборот, ускорится.

«Амоксиклав » востребован при многих инфекционных заболеваниях, ведь у этого антибиотика большой спектр активности и хорошая переносимость. Он выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых для детей чаще всего выбирают суспензию, но иногда применяются и таблетки.

Состав и форма выпуска

Основой таблетированной формы «Амоксиклава» выступают два соединения. Главным из них является амоксициллина тригидрат, поскольку именно этот компонент обеспечивает антибактериальное действие медикамента. Дозировка такого вещества в одной таблетке бывает 250 либо 500 мг. Его дополняет клавуланат калия – источник клавулановой кислоты. Во всех таблетках «Амоксиклав» такая кислота представлена в дозировке 125 мг.

Сами таблетки имеют овальную форму, выпуклую с обеих сторон. У них плотная белая оболочка, сделанная из диоксида титана, этилцеллюлозы, гипромеллозы, макрогола 6000 и диэтилфталата. В ядре препарата, помимо действующих соединений, есть МКЦ, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, тальк и стеарат магния.

Лекарство с меньшей дозировкой (375 мг активных веществ) продается в стеклянных флаконах по 15, 20 или 21 таблетке. Медикамент, содержащий амоксициллин в дозе 500 мг, упаковывают в блистеры по 5 или 7 штук, а в одной пачке находится 10, 14 или 15 таблеток. Также в продаже можно встретить флакончики из стекла, внутри которых 15 таблеток с дозировкой 500 мг+125 мг.

Кроме того, таблетированный «Амоксиклав» выпускают и с повышенной дозировкой амоксициллина – по 875 мг в одной таблетке. Этот препарат тоже белой окраски, но отличается вытянутой выпуклой формой. На одной стороне такого лекарства есть надпись «АМС», а на второй можно увидеть цифры «875» и «125». Упаковка такого «Амоксиклав» включает 10-14 таблеток, помещенных в блистеры по 5-7 штук.

Помимо таблеток, в оболочке производитель «Амоксиклава» также предлагает другую твердую форму лекарства – диспергируемые таблетки. Так как они способны быстро растворяться после контакта с водой, такой медикамент называется «Амоксиклав Квиктаб». У таких таблеток восьмиугольная форма, желтый цвет и фруктовый запах.

Амоксициллин в растворяющихся таблетках содержится в дозировке 500 мг или 875 мг, а количество клавулановой кислоты, как и в таблетках в оболочке, составляет 125 мг независимо от дозировки антибиотика. Среди вспомогательных ингредиентов «Амоксиклава Квиктаб» есть аспартам, касторовое масло, желтый оксид железа, ароматизаторы и прочие вещества (более точный состав можно узнать из таблицы в бумажной аннотации). Препарат упаковывается в блистеры по 2 таблетки и продается по 5 или 7 блистеров в одной пачке.

Действие и показания

У «Амоксиклава» благодаря присутствию в составе амоксициллина имеется противомикробное действие на довольно большой список микроорганизмов. Присутствующий в таблетках второй активный компонент препятствует инактивации антибиотика ферментами, которые вырабатывают микробы (их называют бета-лактамазами). Это позволяет препарату действовать даже на те бактерии, которые не погибают под влиянием только лишь амоксициллина.

Медикамент помогает уничтожить пневмококки, стафилококки, клостридии, клебсиеллы, менингококки, протеи, шигеллы и многие другие возбудители. Его выписывают при инфекционном процессе разной локализации – в органах дыхания, желчных путях, околоносовых пазухах, мочевыводящих путях, костях и так далее.

Выписывают ли в детском возрасте?

«Амоксиклав» в виде покрытых оболочкой таблеток можно давать детям старше 12 лет. Применение препарата «Амоксиклав Квиктаб» тоже разрешено с 12-летнего возраста с оговоркой, что масса тела пациента должна быть выше 40 кг.

Если ребенок весит меньше или ему еще нет 12-ти лет, рекомендовано использование суспензии, которую назначают с рождения.

Противопоказания

«Амоксиклав» в твердой форме не назначают при гиперчувствительности к любому ингредиенту лекарства, а также при аллергии на другие бета-лактамные антибиотики. Помимо этого, такой антибиотик противопоказан, если у ребенка выявлен лимфолейкоз или инфекционный мононуклеоз. Осторожности в использовании медикамента требуют пациенты с болезнями печени и другими серьезными патологиями.

Побочные действия

Пищеварительная система некоторых пациентов реагирует на «Амоксиклав» ухудшением аппетита, диареей, тошнотой и другими негативными симптомами. Изредка таблетки провоцируют головокружения и аллергические реакции, а в отдельных случаях отмечают их отрицательное влияние на почки, кроветворение или состояние печени.

При любых изменениях в состоянии ребенка во время лечения «Амоксиклавом» следует сразу же сообщить о них врачу.

Инструкция по применению

Чтобы антибиотик не оказывал вредного влияния на ЖКТ, пить препарат советуют в начале приема пищи. Таблетки «Амоксиклав», покрытые оболочкой, назначают пациентам старше 12 лет по такой схеме:

• если инфекция оценивается врачом как легкая, то в сутки ребенок должен принять три таблетки с дозировкой 250 мг+125 мг (их дают по одной с промежутками 8 часов) либо две таблетки с дозировкой 500 мг+125 мг (с промежутками 12 часов);
• при средней тяжести инфекционного процесса разовые и суточные дозировки те же, как и при легком течении;
• при инфицировании дыхательных путей или при тяжелом протекании инфекции любой локализации пациенту дают в сутки три таблетки с дозировкой 500 мг+125 мг (с промежутками 8 часов), либо две таблетки с дозировкой 875 мг+125 мг (с промежутками 12 часов).

Продолжительность приема «Амоксиклава» определяется врачом и может составлять до 14 дней. В сутки ребенок не должен получать амоксициллин в дозе больше, чем 45 мг на 1 килограмм его веса. Для клавулановой кислоты ограничением в детском возрасте является 10 мг/кг.

«Амоксиклав Квиктаб» перед приемом советуют растворять в воде, взяв ее в объеме минимум 30 мл. Также допустимо поместить таблетку в рот и дождаться ее растворения под влиянием слюны. Как и таблетки в оболочке, препарат «Квиктаб» рекомендовано принимать в начале приемов пищи. Для лечения среднетяжелой или легкой инфекции подросток должен принимать по одной таблетке с 625 мг активных ингредиентов дважды в день, то есть каждые 12 часов.

Если же у ребенка тяжелое инфекционное заболевание или выявлено поражение дыхательных путей, то частота приема повышается до 3 раз в день с интервалом 8 часов или переходят на более высокую дозировку – дают пациенту по одной таблетке, содержащей 1000 мг активных веществ, два раза в день с интервалом 12 часов. Длительность лечения растворимыми таблетками тоже составляет до 2 недель.

Условия продажи и хранения

Для приобретения «Амоксиклава» в таблетках, как и для покупки препарата «Квиктаб», нужен рецепт от врача. Цена медикамента зависит от дозировки и количества таблеток в пачке. К примеру, за 15 таблеток в оболочке с дозировкой 250 мг+125 мг нужно заплатить примерно 230 рублей, а 14 таблеток «Амоксиклав Квиктаб» с дозировкой 875 мг+125 мг обходится в 400-450 рублей. Срок годности обоих видов антибиотика – 2 года. Пока он не закончился, держать лекарство следует при температуре ниже 25 градусов тепла в сухом месте.

Развитие антибактериальной фармакологии каждый год модернизируется, что связано в первую очередь с антибиотикорезистентностью . Амоксиклав уже несколько лет остается препаратом выбора как при тяжелых инфекционных процессах, так и при умеренно протекающей .

Что такое Амоксиклав?

Амоксиклав – это лекарственный из группы ингибиторозащищенных полусинтетических пенициллинов, то есть комбинированный препарат пенициллинов расширенного спектра с ингибитором бета-лактамаз. Таким образом Амоксиклав включает в себя амоксициллин и клавулановую .

Такая комбинированность двух активных веществ распространяет антибактериальную активность Амоксиклава на пенициллиназообразующие штаммы различных микроорганизмов.

Фармакологическое действие: антибактериальное расширенного спектра действия, бактерицидное действие.

Фармакокинетика Амоксиклава

Амоксиклав не разрушается в и достаточно хорошо всасывается (в отличие от природных пенициллинов), поэтому может назначаться как парентерально, так и внутрь.

Фармакокинетическая характеристика двух основных компонентов Амоксиклава схожи. Комбинация амоксициллин/клавуланат хороша всасывается при пероральном приеме, причем прием пищи никак не влияет на всасывание препарата. Пиковая (Cmax) концентрация в плазме крови наблюдается через 60-70 минут после приема.

Оба активных компонента Амоксиклава равномерно распределяются в биологических жидкостях (плевральная жидкость, перитонеальная) и тканях (легочная ткань, матка и придатки и т.д). Амоксициллин способен проникать в печеночную ткань, миндалины, мышечную ткань и простату; активно проникает в бронхиальные структуры, слюну и придаточные пазухи. Компоненты Амоксиклава не способны проникать через гематоэнцефалический барьер в случаях отсутствия воспаления в оболочках . Амоксиклав активно проникает через гистогематический барьер и в минимальных концентрациях его компоненты выявляются в грудном молоке. Пенициллин подвергается частичному метаболизму, ингибитор бета-лактамазы (клавуланат) метаболизируется интенсивнее. Амоксициллин (большее его количество) выводится из организма с мочой в неизменном виде, а также частично толстым кишечником и легкими.

Время полувыведения (t1/2) Амоксиклава составляет около 80-90 минут, а при наличии у пациента хронической почечной недостаточности T1/2 может увеличиться до 8 часов для амоксициллина, и до 5-6 часов для клавулановой кислоты. При наличии ХПН активные компоненты препарата активно устраняются гемо- и перитонеальным диализами.

Фармакодинамика препарата Амоксиклав

Сочетание амоксициллина и клавуланата распространяет антибактериальную активность широкоспектровых пенициллинов на пенициллиназообразующие штаммы различных микроорганизмов, включая:

• Антибактериальное действие в организме (in vivo):

• Антибактериальное действие in vitro (в пробирке)

1. грамположительные аэробные бактерии – возбудитель сибирской язвы (Bacillus anthracis), виды рода коринебактерии, энтерококки, возбудитель листериоза (Listeria monocytogenes), возбудитель нокардиоза (Nocardia asteroides), эпидермальный стафилококк, Streptococcus agalactiae (стрептококк группы B), и некоторые другие виды стрептококка (вириданс)
2. грамотрицательные аэробные бактерии – коклюшная палочка (т.н. бактерия Борде), возбудитель гарднереллеза (Gardnerella vaginalis), виды рода легионелла, гонококк, менингококк, возбудитель геморрагической
3. септицемии (Pasteurella multocida), вульгарный протей, виды рода Сальмонелла, виды рода Шигелла, холерный вибрион
4. грамположительные анаэробные бактерии – некоторые виды рода Clostridium (в т.ч. Clostridium difficile), пептококки, виды рода Peptostreptococcus Anaerobius
5. грамотрицательные анаэробные бактерии – Proteus mirabilis (факультативный анаэроб), Yersinia enterocolitica (факультативный анаэроб), некоторые виды рода Фузобактерии, Bacteroides fragilis

Некоторые другие бактерии, в отношении которых Амоксиклав эффективен: возбудитель болезни Лайма (Borrelia burgdorferi), возбудитель (Chlamydia spp.), возбудитель лептоспироза (Leptospira icterohaemorrhagiae) и возбудитель сифилиса (Бледная трепонема, Treponema pallidum).

Состав Амоксиклава

Особенности и способы применения Амоксиклава у взрослых и детей

Принимать внутрь, перорально. зависит от активности течения инфекционного процесса, коморбидности, возраста пациента и его конституциональных особенностей, функциональности почек и печени.

Курс лечения Амоксиклавом варьирует минимально от 5 суток до 1,5-2 недель. Необходимое количество дней приема определяется врачом с учетом вышеперечисленных особенностей и показаний. Прием препарата не должен превышать двух недель без врачебного контроля.

Педиатрическая практика: средняя терапевтическая доза внутрь составляет 30 мг на 1 кг веса тела ребенка в день за 3 равно временных промежутка. При весе ребенка, начиная с 40+ кг, применяемые дозировки соответствуют таковым у взрослых пациентов.

Взрослая практика (и дети с весом от 40+ кг): Внутрь незадолго до или во время еды 375-875 мг два, реже 3 раза в сутки соответственно.

При легкой степени инфекционного процесса – доза составляет 375 мг три раза в день или 625 мг два раза в сутки (эквивалентно). При течении инфекции средней степени активности – 325 мг за три приема в течение 24 часов или 625 мг двукратно в течение 24-х часов.

При наличии тяжелой степени активности инфекций – 500+125 мг трехкратно за сутки или 1 г два раза в день.

Вследствие того, что таблетки комбинированного препарата имеют равное количество клавуланата (125 мг), то прием 2 таблеток 250/125 мг (250 амоксициллина и 125 клавуланата) не равнозначны одной таблетке 500/125 мг.

При инфекциях, связанных с заболеваниями : 325 мг три раза в течение 24 часов или 625 мг 2 раза за 24 часа.

Пациенты с почечной патологией

В данном случае при назначении Амоксиклава необходимо руководствоваться значениями клиренса креатинина, а также:

1. При анурических расстройствах время между приемом необходимо увеличить до 2 суток и более.
2. Таблетированная форма в дозе 1000 мг применяются при наличии у больных клиренса креатинина более 30 мл/минуту.

При показателях креатининового клиренса до 30 мл/мин следует применять стандартные лекарственного средства. В случае снижения клиренса до 10 мл в минуту рекомендуется однократный прием 625 мг Амоксиклава 2 раза в сутки или по 1 таблетке 325 мг препарата 2 раза в день (при легкой степени активности инфекционного процесса).

При снижении CL-креатинина меньше 10 мл в минуту необходимо принимать по 1 таблетке 625 мг за 24 часа или 1 таблетку 375 мг при легкой форме течения .

Читайте также:

Авамис: отзывы врачей об инновационном средстве против аллергического ринита

Пациенты с патологией печени или печеночной недостаточностью

Применение Амоксиклава у таких пациентов необходимо осуществлять под контролем основных показателей функций печени. Для этого проводится регулярная оценка биохимических показателей крови : Аспартат- и аминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП), щелочная фосфатаза.

Побочные реакции лекарства Амоксиклав

Основные осложнения при использовании амоксициллин/клавуланата сопряжены с высоким риском аллергических реакций вплоть до реакций. Случайное введение пролонгированных препаратов пенициллина в артерию вызывает гангрену конечности (синдром Онэ), в вену – эмболию сосудов мозга, легких (синдром Николау). Также средние и высокие дозировки вызывают диспептические расстройства и дисбактериоз.

Амоксиклав на фоне инфекционного мононуклеоза способен вызывать макулопапулезную сыпь, которая не сопровождается зудом и проходит самостоятельно без его отмены. В больших дозах препарат способен нарушать электролитный баланс (гипернатриемию и гипокалиемию), обратимые нарушения формулы крови, обладает нейротоксичностью (головная , усталость и головокружение). У пожилых людей клавулановая кислота может давать гепатотоксичные реакции.

Посистемные побочные явления

Со стороны желудочно-кишечной системы*: нарушение аппетита вплоть до полной потери, неспецифические боли в животе (эпигастральной и околопупочной областях чаще), диспептические нарушения (тошнота и рвота), гастропатия, воспаление языка, хроническая нитеобразных сосочков (ХГНС), изменение цвета эмали зубов**, геморрагический энтероколит (возможны варианты развития его в отдаленном периоде, т.е. после лечения через >5 дней), псевдомембранозный (антибиотикоассоциированный) колит, повышение уровня активных ферментативных веществ печени (ЩФ, АЛТ, АСТ) и билирубина, развитие печеночной недостаточности на фоне длительного приема (чаще в пожилом возрасте), внутрипеченочный холестаз и гепатит.

Побочное действие Амоксиклава на печень отмечается чаще у мужчин пожилого возраста. У детей же подобные реакции практически не отмечаются. В большинстве случаев все негативные явления являются обратимыми и самостоятельно проходят через несколько дней/недель после терапии.

*для коррекции большинства побочных явлений со стороны ЖКТ препарат рекомендуется принимать непосредственно до еды.

**для борьбы с потемнением эмали необходим уход за полостью рта (чистка зубов, использование ополаскивателей для полости рта, зубной нити).

Со стороны центральных нервных структур: судорожный синдром (на фоне длительного применения высоких доз Амоксиклава и у пациентов с патологией почек), головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, состояние возбудимости и гиперактивности, изменение поведения.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемические состояния (в т.ч. гемолитические), лейко- и тромбоцитопении, нейтропения, явления эозинофилии, панцитопения, агранулоцитоз и явления тромбоцитоза (очень редко).

Все побочные проявления приема Амоксиклава со стороны органов кроветворения встречаются либо редко, либо их частота не установлена. При коморбидных состояниях, требующих приема прямых или непрямых антикоагулянтов, возможно увеличение ПВ.

Со стороны мочеполовой системы: тубулоинтерстициальный нефрит, солевой диатез, оксалатно-кальциевая кристаллурия, микро- или макрогематурия.

Частота встречаемости – очень редко.

Со стороны кожи, иммунной системы и другие аллергические явления: анафилаксия (имеются сведения о летальных исходах), появление кожной сыпь, явления генерализованного или местного зуда (чаще приступообразный), уртикария, эритрематозные пятна, полиформная экссудативная форма эритемы, эксфолиативный Риттеровский дерматит, синдром Лайелла, экссудативная форма злокачественной эритема, отек Квинке, генерализованный экзантематозный пустулез, явления сывороточной болезни.

Прочие эффекты: кандидозная инфекция (грибковая) кожи и слизистой оболочки, увеличение резистентности определенных штаммов бактерий.

Передозировка лекарственного средства Амоксиклав

В большинстве случаев передозировки наблюдается клиническая симптоматика поражения желудка и структур (дискомфорт в животе, диарея, тошнота, рвота). В редких случаях – нарушение сна, боль и шум в голове, головокружение, судороги, внутренняя тревога.

Информации о летальности вследствие передозировки или появления побочных эффектов связанных с передозировкой нет.

В случае передозировки: необходимо обратиться к врачу для динамического наблюдения с проведением посимптомной терапии. Если с момента употребления чрезмерного количества Амоксиклава прошло менее 5 часов, необходимо промыть желудок и назначить сорбент ( , полисорб, кремния диоксид) для уменьшения количества всасывания препарата. В случаях тяжелых явлений интоксикации лекарственный препарат легко удаляется из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Читайте также:

Монурал при лактации: действие медикамента, противопоказания

Особые указания по применению Амоксиклава

При назначении длительного курса или высоких доз препарата необходим контроль показателей, характеризующих состояние крови, печени и почек: лейкоцитарная формула, тромбоциты, гемоглобин и , АСТ и АЛТ, билирубин и ГГТП, щелочная фосфатаза, мочевина, клиренс креатинина.

Для минимизации рисков развития побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется применять Амоксиклав непосредственно перед или во время приема пищи.

Взаимодействие Амоксиклава и других препаратов

Антацидные препараты (Гастал, Ренни), а также компоненты хондроитина, некоторые слабительные и группа аминогликозидного ряда замедляют абсорбцию амоксициллин/клавуланата. , наоборот, повышает абсорбцию.

Диуретики, противоподагрические препараты, нестероидные противовоспалительные препараты (Диклофенак, Нимесулид, Кеторолак) способны к увеличению концентрации активного компонента Амоксиклава – Амоксициллина.

В случаях приема Амоксиклава на фоне лечения Метотрексатом, токсичность последнего возрастает.

При применении противоподагрических лекарственных средств (Аллопуринол) и Амоксиклава высок риск развития экзаенты.

Применение одновременно Амоксиклава и антикоагулянтов непрямого действия (в частности прототипа – Варфарина) имеются данные об увеличении МНО и протромбинового времени, поэтому необходим должный контроль этих показателей свертывания крови для коррекции дозировок антикоагулянтов.

Одновременный прием Амоксиклава и рифампицина, макролидов и тетрациклинов приводит к содружественному или отдельному ослаблению антибактериальных свойств лекарственных средств.

Также следует помнить о снижении эффекта от приема пероральных контрацептивов (Три-регол, Тризистон и др.) при назначении Амоксиклава.

При совместном приеме Амоксиклава и пробенецида увеличивается концентрация амоксициллина.

Форма выпуска Амоксиклава

Таблетированная форма, 250 мг амоксициллина + 125 мг клавуланата, которые покрыты пленочно-протекторной оболочкой. Выпускается в блистерных упаковках по 14, 15 или 20 таблеток в зависимости от производителя. Компания Лек, Словения производит по 14 или 15 таблеток в картонной упаковке в затемненных блистерах из алюминиевой фольги или флаконах небольшого объема с затемненным стеклом.

500мг/875мг амоксициллина + 125 мг кислоты, которые покрыты пленочно-протекторной оболочкой. Выпускаются по 10, 14, 15 или 21 таблетке в зависимости от производителя. Упаковка данных доз идентична Амоксиклаву в дозировке 250мг/125мг активных веществ.

Каждый блистер, объемом 21 таблетка, содержит по 5 или 7 таблеток в количестве 4 блистеров или 3 блистеров по 7 таблетированных форм.

• Средняя цена Амоксиклава 875мг/125мг около 385 рублей.
• Средняя цена Амоксиклава 500мг/125мг около 335 рублей.
• Средняя цена Амоксиклава 250мг/125мг около 250 рублей.

Отпуск в аптеках, условия хранения и сроки годности Амоксиклава

В Российской Федерации – только по рецепту, в Республике Беларусь – рецепт не требуется, в Украине – рецептурный препарат.

Хранить в сухом, защищенном от попадания прямого солнечного света месте при температурном режиме не превышающем 25С.

Сроки годности: таблетки, в вышеуказанных дозировках имеют срок годности 2 года при соблюдении условий хранения и в закрытых блистерах или флаконах.

При окончании срока годности прием Амоксиклава противопоказан.

Аналоги Амоксиклава

Существует достаточно большой спектр лекарственных препаратов. Ниже приведен список наиболее популярных и проверенных стран-производителей данного препарата с учетом всей доказательной базы:

• Амоклав (производитель Индия)
• Панклав (производитель Сербия)
• Клавомед (производитель глобальная компания World Medicine)
• Аугментин (производитель Великобритания)
• Флемоклав (производитель Голландия)
• Фарментин (производитель Иран)
• Рапиклав (производитель Индия)
• Амоксикар-плюс (производитель Палестина)
• Амклав (производитель Беларусь)

Наибольшее распространение получили производители Амоксиклава из Словении (оригинал), Великобритании и Индии.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод о том, что применение Амоксиклава наиболее целесообразно при инфекциях верхних и средних дыхательных путей тяжелой степени активности процесса. Препарат является достаточно «мощным» антибиотиком, что выводит его на лидирующие позиции среди всех антибиотиков пенициллинового ряда, сульфаниламидов и макролидов. Кроме этого, наличие побочных эффектов не всегда позволяет применять его пациентам с той или иной патологией и требует корректировки, замены аналогичными препаратами или полной отмены.

Следует понимать, что самостоятельный прием Амоксиклава может негативно сказаться на течении вашего , поэтому обязательно обратитесь за помощью к квалифицированному специалисту.

Мар 5, 2017 Виолетта Лекарь

Уникальный антибиотик амоксиклав относят к препаратам сильного действия , широко применяющимся для избавления человеческого организма от бактериальных заражений. Активные ингредиенты в составе препарата легко переносятся пациентами, побочные действия возникают редко, поэтому лекарство рекомендуется к широкому применению всеми возрастными категориями.

Разрушающее действие таблеток амоксиклава обусловлено входящей в его состав клавулановой кислоты. Вещество помогает амоксоциллину не реагировать на действие лактамазов, продуцируемых пораженными клетками.

Динамика в организме

Первым компонентом является амоксициллин, представляющий собой полусинтетический антибиотик расширенного действия. Он активно уничтожает бактерии, реагирующие на действие препарата, но не действует на те, которые выделяют вредный фермент. Амоксициллин разрушает стенки бактерий, что приводит возбудителей болезни к гибели.

Вторым составляющим веществом, входящим в состав препарата, является клавулановая кислота, представляющая собой бета-лактамат, похожий на пенициллин по химическому действию. Он угнетает бета-лактамазы, резистентно действующие на пенициллины и цефаллоспорины. Некоторые виды грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов производят лактамазы, что ведет к разрушению амоксициллина до того, как он начал действовать на бактерии и вирусы.

Клавуланат выступает блокиратором вредных ферментов и восстанавливает чувствительность бактериальных возбудителей к пенициллинам, при этом существенно снижает резистентность лекарственного антибиотика. Меньше действие антибиотика проявляется к бактериям, продуцирующим бета-лактамазы первого хромосомного типа. Клавулановая кислота не применяется отдельно от амоксициллина, она расширяет действие амоксиклава только в паре с пенициллиновыми антибиотиками.

Причины развития резистентности

Увеличение показателя происходит по таким критериям:

Применение амоксиклава

Антибиотик лечит болезни воспалительного характера , вызванные микроорганизмами, отвечающими чувствительностью к препарату:

• заболевания уха, горла, носа инфекционного происхождения (к ним относят тонзиллит, отит, абсцессы глотки, фарингит, синусит, ринит и др.);
• болезни мочеточников (простатит, цистит) инфекционного характера;
• воспаления органов женской половой сферы;
• заболевания нижних дыхательных отделов (хронический и острый бронхит, воспаление легких);
• инфекционные заражения костной ткани и соединительных хрящей;
• бактериологические воспаления кожи и тканей;
• воспаление желчного пузыря и протоков (холецистит);
• инфекции одонтогенного типа.

Существующие противопоказания для приема таблеток амоксиклава

Не всех пациентов можно лечить препаратом, некоторые болезни не подходят для лечения антибиотиком:

При заболеваниях печени и почек в тяжелой форме и развивающейся недостаточности этих органов амоксиклав назначают с осторожностью и под наблюдением медиков.

Сопутствующие побочные действия при приеме

Амоксиклав, если вызывает неприятные эффекты, то они являются кратковременными и не вызывают стойких отклонений в организме:

• со стороны системы кровообращения наблюдается лейкемия обратимого характера, образование тромбов, в единичных случаях наблюдаются симптомы панцитопении и эозинофилии;
• пищеварительная система отвечает побочными проявлениями в виде тошноты и рвоты, снижения аппетита, диареи, болевых ощущений в области живота, нарушения деятельности печени, в отдельных случаях встречается желтуха, гепатит, колит;
• аллергические реакции вызывают сыпь, зуд, крапивницу, в единичных проявлениях наблюдается отек, васкулит, анафилактический шок, пустулез, дерматит;
• нервная система отвечает на действие антибиотика головокружением, иногда судорожными болями в конечностях, высоким возбуждением и гиперактивностью, нарушением сна и тревожным состоянием;
• со стороны мочевой системы развивается интерстициальный нефрит, наблюдаются симптомы кристаллурии;
• иногда развивается суперинфекция вторичного проявления.

Формы производства и продажи антибиотика амоксициллин клавунат

Обычные формы продажи представлены в виде:

• таблеток;
• порошка для приготовления раствора;
• порошка для уколов (приготовления раствора).

Таблетки различаются по количеству содержащихся компонентов:

• в таблетки 375 входит 125 мг клавуланата и 250 мг амоксициллина;
• в таблетки 625 входит 125 мг клавуланата и 500 мг амоксициллина;
• в таблетки 1000 входит 125 мг клавуланата и 850 мг амоксициллина.

Порошки для раствора:

• порошки 125 содержат в составе антибиотика 125 мг, клавуланата - 31,2 мг;
• порошки 250 содержат в составе антибиотика 250 мг, клавуланата - 62,5 мг:
• порошки 400 содержат в составе антибиотика 400 мг, клавуланата – 57 мг.

В порошках применяют в качестве дополнительных компонентов цитрат натрия, кремния диоксид, сахаринат натрия, лимонную кислоту, ароматизаторы. Порошки готовят по инструкции, добавляя указанное количество жидкости и доводя смесь до растворения всех сухих частиц.

Порошки для инъекционного раствора:

• препарат 500 в составе имеет антибиотика 500 мг, произведенного в виде соли натрия и 100 мг клавулановой кислоты;
• препарат 1000 состоит из антибиотика 1000 мг и 200 мг клавулановой кислоты.

Раствор для внутривенного введения готовят путем разведения сухой смеси в специальном растворе для инфузий.

Фармакологическое действие в организме

После применения таблеток внутрь, активные ингредиенты лекарства активно впитываются из желудка и кишечника, независимо от поступления пищи . Оба компонента абсорбируются приблизительно в одинаковый промежуток времени, наибольшее количество препарата в крови выявляется по истечении часа после употребления.

Амоксициллин и клавуланат поступают в ткани и жидкости организма, первый накапливается в печени, простате, миндалинах, мышечной ткани, слюне, бронхиальной слизи, синовиальной жидкости. Барьер ГЭБ не преодолевается лекарством, если мозговые оболочки не подвержены воспалительным процессам, но плацента для него не служит препятствием и ничтожное количество вещества можно найти в грудном молоке.

В процессах метаболизма амоксициллин участвует не в полной мере, но клавулановая кислота метаболизируется более интенсивно. Связь с кровяными белками слабая , в незначительной мере. Из человеческого организма препарат выводится почками, совсем малая часть лекарства удаляется с содержимым кишечника и секрета легких. Через полтора часа препарат наполовину выводится из тела.

Как применять амоксиклав?

Детям до 12 лет не прописывают+ амоксиклав. Дозировка для суточной дозы взрослых по клавуланату составляет 600 мг, дети принимают по 10 мг на килограмм тела. Амоксициллин дозируется в суточной норме 6 г взрослым пациентам и 45 мг на килограмм тела ребенка.

Для парентерального введения растворяют сухую смесь из флакона в специальной жидкости для уколов:

• на 600 мг смеси нужно 10 мл воды;
• 1,2 г смеси потребует 20 мл жидкости.

Внутримышечно вводят раствор медленно, затрачивая на полное вливание около 4 минут, время внутривенной капельницы составляет около 40 минут. Полученный готовый раствор не подлежит замораживанию.

Интенсивность приема таблеток

В средних и легких стандартных случаях назначают каждые 8 часов по таблетке 375. Иногда меняют схему на прием таблетки 500 через 12 часов. Тяжелые формы течения заболеваний требуют приема каждые 8 часов одной таблетки 500 или 875 через 12 часов. Длительность приема составляет от 6 до 15 дней , это время определяется индивидуально.

Пациенты, страдающие одонтогенными заражениями, применяют препарат по системе по 1 таблетке 250 через 8 часов, или таблетки 500 через 12 часов, лечение проводится на протяжении 5–6 дней.

Если у больного сопутствующее заболевание в виде почечной или печеночной недостаточности, то перерыв между приемом таблеток увеличивают до суток.

Использование суспензии для детей

Детям препарат назначают учетом их веса и возраста. Грудничкам до 3 месяцев на килограмм тела назначают 30 мг лекарства (суточная доза), которую делят на равные части и дают через одинаковое время. Мерная ложка содержит 5 мл лекарства.

После трех месяцев препарат назначают по 25 мг на килограмм тела, суточную норму делят на два приема. Если инфекция протекает не тяжело, то лекарство дают по 20 мг на килограмм тела, а дозу разделяют на три приема.

Тяжелые случаи инфекционного заражения организма требуют применения лекарственной дозы по 30 мг на килограмм тела ребенка за два суточных промежутка.

Использование амоксиклава квиктаба

Таблетку растворяют в воде (полстакана), тщательно размешивают и выпивают. Если приходится разжевывать лекарство, то лучше сделать это перед приемом пищи. Дети от 12 лет и взрослые пациенты принимают по таблетке 625 несколько раз в сутки , рекомендуется 2 или 3 раза. Тяжелое течение болезни требует замены таблетки на более сильную (1000 мг) с приемом два раза за сутки, но такое лечение не рекомендуется проводить более 14 дней.

Применение амоксиклава в лечении некоторых заболеваний

Ангина

Взрослым дают пить по таблетке 325 мг три раза в сутки. Если течение болезни не осложненное, то можно ограничиться приемом одной таблетки с перерывом 12 часов. По усмотрению доктора доза лекарства может быть увеличена, если он видит в этом необходимость.

Для детского возраста лечение назначают в виде суспензии по ложке (5 мл) , а промежутки между приемом назначает врач, при этом важно для ребенка не нарушать последовательность выбранной терапии. Врач может увеличить или уменьшить норму.

Гайморит

Для лечения недуга дозировка составляет по таблетке 500 трижды за сутки. Продолжительность лечения зависит от состояния больного, но лекарство нужно пить не менее 5 суток.

Бывает ли передозировка?

Ее можно легко избежать, если соблюдать назначенную врачом норму, это касается взрослых пациентов и больных детского возраста. Чтобы не принять лишние миллиграммы, нужно внимательно ознакомиться с инструкцией и научиться разводить раствор и суспензию. Неприятные симптомы могут проявить себя, если увеличен вес назначенной таблетки или прием осуществляется гораздо чаще. Основные побочные действия при превышении дозировки:

• боли в области брюшины;
• тошнота и рвота;
• диарея, расстройство работы желудка и кишечника;
• возбужденное состояние;
• судорожные боли и рефлексы в конечностях (в тяжелых случаях).

Если симптомы превышения дозировки были выявлены недавно, то делают глубокое промывание желудка, затем назначают активированный уголь в зависимости от массы тела. Пациент находится под наблюдением доктора. Если передозировка дает тяжелые нарушения, то показано проведение гемодиализа.

Взаимное сочетание с другими препаратами

Нежелательные эффекты могут возникнуть при сочетании приема амоксиклава с другими лекарствами:

• замедление всасывания препарата происходит при одновременном приеме с антацидами, глюкозамином, аминогликозидами;
• ускоряется абсорбция амоксиклава при совместном применении аскорбиновой кислоты;
• концентрация амоксициллина увеличивается в организме в сочетании с аллопуринолом, фенилбутазоном, диуретиками, противовоспалительными нестероидными средствами и другими препаратами, которые блокируют секрецию канальцев;
• совместное употребление коагулянтов с амоксиклавом приводит к увеличению показателя протомбинового времени, поэтому назначать одновременно такое сочетание следует осторожно;
• амоксициллин клавуланат увеличивает токсическое действие метотрексата;
• препарат при совместном применении с аллопуринолом вызывает экзантему;
• одновременное использование средства вместе с рифампицином делает их действие взаимно антагонистическим и одновременно ослабляющим действие против бактерий;
• снижают эффективность амоксиклава одновременный прием макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и других препаратов из группы бактериостатических антибиотиков;
• выведение амоксициллина из тела замедляется при одновременном приеме пробеницида, что увеличивает его концентрацию в организме;
• пероральные контрацептивы стают менее эффективными под действием амоксиклава.

Для людей с инфекционным мононуклеозом и болезнью лимфолейкоз не рекомендуется применение амоксиклава, содержащего в составе амоксициллин, вызывающего проявление на кожных покровах эритематозной сыпи .

Если у пациентов есть склонность к аллергическим реакциям, то приписывать лекарство следует осторожно. В процессе приема значительной дозировки препарата нужно проводить лабораторное исследование функциональности почек и печени. Если наблюдаются нарушения, то норму уменьшают или делают более продолжительными промежутки между приемами.

Чтобы свести на нет побочные эффекты в пищеварительном тракте и желудке, лекарственное средство желательно пить во время завтрака, обеда или ужина . Ложные показатели содержания глюкозы в крови могут обнаруживаться при использовании амоксиклава в лечении.

Нет информации, что амоксиклав влияет на работу водителя и труда, требующего особого внимания, поэтому его можно принимать без учета подобных обстоятельств. Во время лечения средством нужно употреблять достаточное количество воды. При назначении детям обязательно учитывают все тонкости, связанные с возрастом и весом тела.

Аналоги амоксиклава

Для использования в лечении существуют многочисленные аналоги препарата, например, можно подобрать дешевле, но с такой же эффективностью. Цена во многом зависит от производителя. Список лекарств можно продлевать, но основными заменителями амоксиклава на рынке фармацевтики представлены:

Например, препарат аугментин в таблетках отличается более низкой ценой, можно подобрать и российских производителей, в частности, амоксициллин.

Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав таблетки - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер

Торговое название

Амоксиклав ®

Группировочное название

амоксициллин + клавулановая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ : J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/ клавулановая кислота	Разовая доза (мг)	Cmax (мкг/мл)	Tmax (час)	AUC (0-24ч) (мкг.час/мл)	T1/2 (час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1.50 (1.0-2.5)	53,52±12,31	1.19±0.21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1.50 (1.0-2.5)	53,5±8,87	1.15±0.20
250 мг/125 мг	250	3,3±1,12	1,5 (1,0-2,0)	26,7±4,56	1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1.25 (1.0-2.0)	10,16±3,04	0.96±0.12
500 мг/125 мг	125	2,40±0,83	1.5 (1.0-2.0)	15,72±3,86	0.98±0.12
250 мг/125 мг	125	1,5±0,70	1,2 (1,0-2,0)	12,6±3,25	1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции в гинекологии;
инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
инфекции костной и соединительной тканей;
инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
одонтогенные инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК	Режим дозирования препарата Амоксиклав ®
>30 мл/мин	Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
<10 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/ сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
Гемодиализ	1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз.
При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав ® , обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Первичная упаковка:
15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.