Габапентин назначение. При лечении нейропатической боли. Нейропатическая боль у взрослых

Габапентин – представитель препаратов фармакологической группы противоэпилептиков . Выпускается в лекарственной форме капсул (300 мг активного вещества в капсуле).

Название препарат получил от активного компонента – габапентина, который обусловливает механизм действия препарата.

Действие данного вещества отличается от действия препаратов, которые вступают во взаимодействие с ГАМК-рецепторами (например, барбирураты, вальпроевая кислота).

Габапентин не влияет на метаболизм ГАМК, он уменьшает количество ионов кальция, которые способствуют возникновению нейропатической боли , а также снижает уровень гибели определенного вида нейронов, оказывая, таким образом, лекарственное воздействие на организм.

Благодаря свойствам активнодействующего вещества препарата, Габапентин эффективен при эпилептических припадках.

Фармакокинетика лекарства

Габапентин быстро абсорбируется. Максимальная биодоступность (т.е.количество активного вещества, оказывающее непосредственное лекарственное воздействие на организм человека) – 60%.

Не метаболизируется. Выводится из организма в практически неизменном виде с уриной.

Показания к применению

Инструкция по применению к лекарству Габапентин указывает, что он показан для лечения

Лечению поддается резистентная форма, парциальные приступы с и без вторичной генерализации, как у детей, так и у взрослых.

Препарат применяется и как самостоятельное средство, и в качестве элемента комплексного лечения.

Также Габапентин применяется для лечения нейропатической боли (только у лиц старше 18 лет).

Противопоказания для использования Габапентина

Абсолютным противопоказанием для применения Габапентина является:

панкреатит в острой форме;
малолетний возраст (до 3 лет);
непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы, дефицит лактазы;
повышенная чувствительность к габапентину или иным компонентам препарата, а также индивидуальная непереносимость.

Помимо этого есть случаи, когда применение Габапентина возможно, но лечение стоит осуществлять с осторожностью и под контролем врачей:

почечная недостаточность и некоторые другие нарушения работы почек;
беременность (влияние габапентина на развитие плода еще недостаточно изучено, поэтому препарат можно применять только если его возможная польза для матери
больше, чем предполагаемый риск для ребенка);
период лактации (активный компонент препарата способен проникать в состав грудного молока);
пожилой возраст пациента (т.к.повышается риск развития заболеваний почек);
у пациента приступы смешанного типа, включая абсанс.

Результатом повреждения периферических нервов может стать — лечение и профилактика заболевания.

Последствия серозного менингита у детей могут быть самыми тяжелыми, вплоть до летального исхода. и какие методы лечения существуют.

Способ применения и дозировка

Прием Габапентина не привязан к приему пищи, т.е.препарат можно принимать как до, так и после еды.

Лечение эпилепсии

В зависимости от дозировки применяют такие дозы лекарства:

Пациенты возрастом от 12 лет. Лечение начинается с минимальной дозировки препарата – 300-400 мг (1й день) . Суточная доза увеличивается соответственно на 300-400 мг ежедневно в течение следующих двух дней. Максимальная стартовая доза препарата может составлять 900 мг в сутки. Интервал между приемом капсулы Габапентина не должен превышать 12 часов. В целом, количество препарата, потребляемого в сутки, может достигать 12 капсул (3600 мг Габапентина).
Пациенты младше 12 лет . Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела ребенка. В среднем это до 35 мг на каждый килограмм . Принимаемая доза увеличивается постепенно, и может достигать 50 мг в сутки на килограмм веса пациента.

Лечение невропатии

На начальном этапе лечения дозировка Габапентина также составляет 900 мг в сутки, т.е. по 300 мг 3 раза в день.

Максимальная дозировка препарата может составлять 3600 мг в сутки.

Особое внимание при выборе дозировки уделяется пациентам, у которых нарушены функции почек, а также тем, кто находится на гемодиализе.

Передозировка

При несоблюдении назначенной врачом дозировки Габапентина возможна передозировка.

Симптомами передозировки могут быть головокружение, расстройство работы желудочно-кишечного тракта, сонливость, расфокусированность зрения, нарушение речевой функции.

При наличии этих признаков пациенту стоит сделать промывание желудка, дать активированный уголь. Эффективен гемодиализ. Дальнейшее лечение проводится в соответствии с симптомами.

Побочное действие Габапентина

Габапентин не является полностью безопасным препаратом.

Как и у большинства средств из группы противоэпилептиков, после применения Габапентина могут проявиться негативные реакции различных систем организма:

Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, усталость, повышенная возбудимость, тревожность, раздражительность, в редких случаях возможно депрессивное состояние и нарушение мышления.
Органы чувств: звон в ушах, ухудшение зрения.
Сердце, сосудистая система и органы кроветворения: резкое повышение артериального давления, лейкопения, расширение сосудов, учащенное сердцебиение.
Органы дыхания: кашель, ринит, фарингит. Однако такие побочные эффекты крайне редки.
Желудочно-кишечный тракт: расстройства работы пищеварительной системы, боль в животе, тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, метеоризм, панкреатит. В редких случаях – анорексия, повышение аппетита.
Мочеполовая система: снижение потенции, недержание мочи. Проявляются крайне редко.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, боли в спине, повышенная хрупкость костей.
Аллергическая реакция: зуд, кожная сыпь, лихорадка.
Иные внешние реакции: отеки, акне, изменение цвета зубов.

Особые указания по применению и меры предосторожности

Габапентин не вызывает синдрома отмены, но прекращение лечения лучше осуществлять постепенно, в течение 1 недели.

У пациента могут проявиться суицидальные наклонности, поэтому нужно осуществлять контроль в период лечения.

Больные сахарным диабетом в период лечения Габапентином должны контролировать уровень сахара в крови.

Проявление признаков панкреатита свидетельствуют о необходимости прекращения лечения данным препаратом. Если у пациента наблюдаются симптомы панкреатита, следует неотложно обратиться к врачу и провести тщательное обследование.

В связи с такими побочными эффектами, как сонливость и спутанность мышления, пациенту лучше прекратить на время лечения вождение автомобиля и занятия деятельностью, требующей концентрации и повышенной умственной активности.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Поэтому если есть необходимость совмещать такие лекарственные средства, то между приемом антацидов и Габапентина следует делать несколькочасовой перерыв.

Выводимость Габапентина ухудшает циметидин.

Не влияет на эффективность Габапентина совмещение с другими противоэпилептическими лекарственными средствами, а также с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и с оральными контрацептивами.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо применить в течение 2х лет от даты выпуска. Хранить в теплом, сухом, недоступном для детей темном месте.

Регистрационный номер :

Торговое название : Габапентин

Международное непатентованное название : габапентин

Лекарственная форма : капсулы

Состав : 1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин - 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;i состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.

Описание :
Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.

Код ATX : .

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА .
Фармакодинамика :
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается со рецепторами, чувствительными к другим лекарственным средствам (ЛС) или нейротрансмиттерам, включая рецепторы ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика :
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Показания к применению :

эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).

нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше). Противопоказания :
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования). С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»). Применение при беременности и лактации :
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Способ применения и дозы :
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице: * назначают по 300 мг через день. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа. Побочные эффекты :
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек. Передозировка :
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами :
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. Особые указания :
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций. Форма выпуска :
Капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Условия хранения :
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности :
2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек :
По рецепту. Производитель/организация, принимающая претензии потребителей :
ЗАО «Канонфарма продакшн».
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

: 1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин - 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;i состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.

Показания к применению :

эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).

нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).Противопоказания :
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).
С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и лактации :
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы :
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

* назначают по 300 мг через день.Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные эффекты :
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.
Передозировка :
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами :
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Особые указания :
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.
Форма выпуска :
Капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения :
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности :
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек :
По рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии потребителей :
ЗАО «Канонфарма продакшн».
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

Время от времени мышечные судороги беспокоят многих людей. Однако мало кто задумывается, почему такие состояния вообще возникают.

Согласно специалистам, судороги могут быть разными: генерализованными и миоклоническими), а также парциальными (простыми и сложными). Для лечения последних припадков используют такой препарат, как «Габапентин». Инструкция по применению, отзывы и противопоказания этого лекарства будут представлены немного ниже.

Следует сразу же отметить, что для парциальных судорожных припадков характерно отсутствие потери сознания. Такие состояния единичны. Они проявляются судорогами клонического характера, вовлекающими в себя мышцы кистей, стоп и лица.

Форма выпуска, описание, упаковка препарата и его состав

В каком виде продается медикамент «Габапентин»? Отзывы пациентов сообщают, что это лекарство можно приобрести в аптеке в форме твердых желатиновых капсул белого цвета. Их содержимое представляет собой белый или желтоватый лекарственный порошок.

Действующим ингредиентом данного средства является габапентин. Также в его состав входят дополнительные вещества в виде карбоксиметилкрахмала натрия, кальция стеарата и целлюлозы микрокристаллической. Что касается капсул, то они содержат в себе желатин и титана диоксид.

В какой упаковке продается препарат «Габапентин»? Отзывы потребителей гласят, что на полках аптек данный медикамент можно встретить в картонных пачках, куда помещены либо полимерные банки с капсулами, либо контурные ячейки.

Принцип действия лекарственного средства

Как действует медикамент «Габапентин»? Инструкция (отзывы о лекарстве представлены в конце статьи) сообщает, что данный препарат по своему строению очень схож с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (сокращенно ГАМК). Однако следует отметить, что его принцип действия принципиально отличается от других медикаментов, которые взаимодействуют с ГАМК-рецепторами (например, вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепина, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, ингибиторов захвата ГАМК, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Рассматриваемый препарат не имеет ГАМК-ских свойств и никак не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Исследования специалистов показали, что активное вещество данного средства, связываясь с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, значительно снижает поток ионов кальция, которые играют важнейшую роль в возникновении нейропатической боли.

Особенности противосудорожного медикамента

Какими еще свойствами обладает препарат «Габапентин»? Отзывы врачей гласят, что он очень эффективен при Прием этого лекарства уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, а также процесс подавления и высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Нельзя не сказать и о том, что в клинически значимых концентрациях медикамент «Габапентин» не связывается с рецепторами других лекарств (или нейротрансмиттерами), в том числе рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, а также глутамата, бензодиазепиновыми рецепторами, глицина и N-метил-D-аспартата.

В отличие от «Карбамазепина» и «Фенитоина», рассматриваемый медикамент не вступает во взаимодействие с натриевыми каналами. Препарат «Габапентин» частично ослабляет эффекты такого агониста глутаматных рецепторов, как N-метил-D-аспартата. Более того, он незначительно уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Кинетические свойства препарата

Какие кинетические показатели присущи капсулам «Габапентин»? Отзывы пациентов не смогут дать ответ на этот вопрос. Чтобы его найти, вам придется обратиться к опытным специалистам или прилагаемой инструкции.

Согласно последней, биологическая доступность упомянутого лекарства не пропорциональна принятой дозировке. При увеличении количества препарата она уменьшается.

После приема медикамента внутрь его наибольшая концентрация в плазме отмечается спустя 3 часа. Абсолютная биологическая доступность препарата в капсулах составляет примерно 60 %. Еда, в том числе очень жирная, не оказывает никакого влияния на кинетику лекарства.

Выведение «Габапентина» из крови пациента осуществляется по линейной модели. Время полувыведения препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 5-7 часов.

Кинетические свойства медикамента не меняются даже при его повторном применении. Концентрацию препарата в крови можно предсказать, основываясь на результаты его однократного приема.

Лекарственное средство «Габапентин» практически не связывается с плазменными белками (менее 3%). Выводится оно в неизмененном виде посредством почек.

Метаболизму медикамент не подвергается. Более того, он не индуцирует окислительные ферменты печени, которые участвуют в метаболизме других препаратов.

Клиренс данного средства из крови снижается у пожилых пациентов и людей с нарушенной работой почек.

Препарат «Габапентин» удаляется из организма посредством гемодиализа.

Показания к приему лекарства

При каких заболеваниях особенно эффективен рассматриваемый нами препарат? Что говорят об этом отзывы?

«Габапентин» хорошо проявляет себя при:

нейропатической боли у взрослых пациентов (от 18 лет и старше);
монотерапии или же в качестве дополнительного препарата для лечения парциальных судорог, сопровождающихся вторичной генерализацией у взрослых людей и подростков с 12 лет.

Противопоказания к приему медикамента

Какие противопоказания имеет препарат «Габапентин»? Отзывы по применению сообщают, что оно отрицательно воздействует на организм, если медикамент был принят при:

повышенной чувствительности к любому из вещества;
парциальных судорогах в возрасте до 12-ти лет.

С особой осторожностью это средство назначают при почечной недостаточности.

Как следует принимать медикамент «Габапентин»?

Отзывы (при невралгии это средство помогает очень хорошо) гласят, что данный препарат должен назначаться только опытным врачом, после постановки правильного диагноза.

Желатиновые капсулы принимают внутрь, проглатывая их в целом виде. Употреблять препарат следует вне зависимости от еды, обильно запивая его жидкостью. Если требуется снизить дозировку, отменить медикамент или же заменить его аналогом, то делать это следует постепенно, на протяжении одной недели.

Лечение нейропатической боли у взрослых людей

Как при таком состоянии действует рассматриваемый медикамент? Что говорят об этом врачебные отзывы? «Габапентин» очень эффективно проявляет себя при нейропатической боли. При лечении такого состояния начальная суточная доза препарата должна составлять 900 мг. Указанное количество делят на три приема. Если требуется, то дозу постепенно повышают до максимальной (то есть до 3600 мг в день).

Парциальные судороги

Как при таком заболевании следует принимать медикамент «Габапентин»? Отзывы сообщают, что данное средство может быть назначено не только взрослым людям, но и подросткам от 12-ти лет.

Эффективная доза при парциальных судорогах считается 900-2400 мг в сутки. Терапию данного заболевания можно начинать с 300 мг препарата трижды в день. В дальнейшем суточную дозу необходимо увеличить до 900 мг, а далее и до 2400 мг в сутки (делить на три равных приема).

Промежуток времени между дозами препарата при его трехкратном приеме не должен быть выше 12-ти часов (во избежание возобновления судорог).

Побочные явления

Какие побочные реакции могут возникнуть на фоне приема противосудорожного средства? Что говорят об этом потребительские отзывы? «Габапентин» при терапии нейропатической боли может вызвать:

астению, случайные травмы, боль различной локализации, боль в спине, инфекцию, гриппоподобный синдром, головную боль, увеличение массы тела, периферические отеки;
нарушение походки, атаксию, амнезию, гипестезию, спутанность сознания, головокружение, нарушение мышления, сонливость, тремор;
запор, метеоризм, диарею, рвоту, сухость во рту, диспепсию, тошноту, боль в животе;
сыпь на коже;
одышку, фарингит;
амблиопию.

При терапии парциальных судорог данный медикамент способствует появлению:

болей в спине, утомления, лихорадки, головной боли, вирусной инфекции, периферических отеков, увеличения массы тела, астении, недомогания, отека лица;
запора, заболеваний зубов, диареи, диспепсии, увеличению аппетита, сухости во рту или глотке, тошноты или рвоты, болей в животе, метеоризма, анорексии, гингивита;
симптомов вазодилатации или гипертензии;
лейкопении, пурпуры;
переломов, миалгии и артралгии;
амнезии, атаксии, спутанности сознания, нарушения координации, депрессии, дизартрии, эмоциональной лабильности, бессонницы, нервозности, нистагма, сонливости, тремора, подергиваний мышц, головокружения, гиперкинеза; усиления, ослабления или отсутствия рефлексов, беспокойства, парестезии, враждебности;
ссадин, акне, зуда кожи, кожной сыпи;
кашля, фарингита, ринита, пневмонии;
амблиопии, диплопии, нарушения зрения;
инфекций мочевых путей, импотенции.

Случаи передозировки

Какие симптомы передозировки может вызвать упомянутый медикамент? Что относительно этого говорят отзывы? «Габапентин» при передозировке вызывает двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргию и диарею.

Для устранения подобных состояний проводят симптоматическую терапию, а также промывают пострадавшему желудок и дают ему активированный уголь.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью показан гемодиализ.

Таблетки, капсулы.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин - аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

монотерапия фокальных судорог при у взрослых и детей с 12 лет;
дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
нейропатические боли ( постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
уменьшение интенсивности приливов при .

Противопоказания

острый ;
повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии ;

Побочные действия

повышение , ;
, тошнота , боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, или понос , панкреатит , гингивит ;
миалгия , боль в спине;
, нистагм , повышенная утомляемость и возбудимость , дизартрия , , депрессия , спутанность сознания, гиперкинезия , тревожность, ;
, фарингит, кашель;
недержание мочи, нарушение потенции;
нарушение зрения, звон в ушах;
кожная сыпь , экссудативная эритема ;
увеличение веса, отек лица, .

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД - 3600 мг, эффективная - 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет - 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной - 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула .

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( , Фенитоин, ) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

Срок годности

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью