Бронхиальная астма – опасное заболевание, которое приносит человеку немало дискомфорта. Она характеризуется возникновением бронхоспазма – неожиданного сокращения мышц бронхиальной стенки, в результате чего нарушается вентиляция лёгких. Естественно, такое состояние требует незамедлительной медицинской помощи. Сегодня существует множество медикаментозных способов, которые в кратчайшие сроки облегчают состояние больных. Одним из них являются ингаляции Вентолином.

Форма выпуска препарата Вентолин

Лекарственное средство поступает в продажу в двух формах:

• Вентолин Эвохалер. Баллон с клапаном-распылителем, в котором содержится аэрозоль. Масса лекарственного средства – 100 грамм. Баллон упакован в картонную коробку.
• Вентолин небулы для ингаляций. Препарат содержится в прозрачных контейнерах ёмкостью 1 мл. В одной картонной упаковке находится 10, 20 и 40 контейнеров (небул).

Разница между аэрозолем и небулами заключается в том, что последние предназначены для небулайзера, с помощью которого Вентолин проникает в дыхательные пути. При необходимости врач может назначить к Вентолину физраствор, после чего пациент 10 минут дышит лекарственным средством. Но физраствор требуется не во всех случаях, а процедура ингаляции может быть сокращена до 5 минут, все зависит от конкретного случая и индивидуальных особенностей организма.

Показания к применению

Педиатры нередко назначают ингаляции Вентолином при ларингите и его осложнении – ложном крупе. Но здесь мнения врачей расходятся. Многие специалисты считают, что при таком состоянии нецелесообразно применять бронхорасширяющие средства, поскольку при воспалительном процессе гортани они неэффективны.

Часто родители интересуются, можно ли применять Вентолин ребёнку. Специалисты назначают его детям с двух лет. До этого возраста Вентолин целесообразно применять только при крайней необходимости и непродолжительным курсом.

Дозировка

Чаще всего Вентолин применяют в разбавленной форме. Дозировка зависит от тяжести состояния больного, возраста и индивидуальных особенностей организма.

Взрослому и ребёнку после 12 лет для ингаляций показаны следующие пропорции:

• Вентолин – 1 мл;
• физраствор – 1–1,5 мл.

В итоге получается 2–2,5 мл лекарственного средства, которое помещается в небулайзер и больной приступает к ингаляции. Через 10–15 минут образование аэрозоля прекращается, и процедура заканчивается.

В тяжёлых клинических случаях Вентолин назначается в чистом виде, не более 2 мл. Длительность ингаляции сокращается до 5 минут. Неразбавленный препарат может назначаться только взрослым.

Ребёнку младше 12 лет ингаляции проводят Вентолином с физраствором. Количество лекарственного средства остаётся прежним (2,5 мл), но дозировка препарата уменьшается до 0,5 мл. Только в тяжёлых клинических случаях врач может увеличить количество препарата до 1 мл. Важно помнить, что детям Вентолин в чистом виде не применяется.

Количество ингаляций врач устанавливает индивидуально, но в сутки назначается не более 4 процедур.

Вентолин в форме аэрозоля удобен тем, что его можно применять где угодно, без помощи каких-либо приборов. Для взрослого и ребёнка с 12 лет инструкция описывает следующие дозировки:

• 100 мг аэрозоля (или 1 впрыскивание) в сутки при длительной поддерживающей терапии;
• 200 мг (2 впрыскивания) для профилактики приступов бронхоспазма, возникающих на фоне попадания в организм аллергена;
• в случае бронхиальной астмы, которая сопровождается острыми приступами бронхоспазма, больные принимают по 100–200 мг аэрозоля.

Для ребёнка младше 12 лет инструкция описывает следующие дозировки:

• 100 мг – в целях поддерживающей терапии;
• 100 мг – для предотвращения приступов бронхоспазма, рекомендуется применять за 15 минут до контакта с аллергеном;
• такое же количество Вентолин аэрозоля назначается ребёнку и при острых приступах бронхоспазма.

Как правильно разводить Вентолин

Если ингаляции с Вентолином применяются на протяжении длительного времени, тогда препарат необходимо разводить 9-процентным физраствором в обязательном порядке. При этом соблюдаются такие пропорции:

• Вентолин – 1 мл;
• физраствор – 1–1,5 мл.

Интервал между процедурами составляет не менее 6 часов. В сутки рекомендуется проводить не более 4 ингаляций. Если ожидаемый терапевтический эффект не наступает, взрослым дозировка препарата может быть увеличена до 5 мл, но только после консультации с лечащим врачом.

Важно помнить, что при ингаляциях Вентолином в чистом виде, длительность процедур сокращается до 3-5 минут.

Для проведения ингаляций необходимо приобрести специальный прибор – небулайзер. С ним в комплекте идут мундштук и маска, последнюю удобней применять для детей.

Правила, которые необходимо соблюдать при ингаляции

Достижение терапевтического эффекта напрямую зависит от правильности проведения ингаляции. Для корректности и эффективности процедуры следует учесть такие рекомендации:

• сеанс должен проводиться не ранее, чем через 1,5 часа после последнего приёма пищи и в сидячем положении;
• Небулы Вентолина следует аккуратно изъять из упаковки и перед применением хорошо встряхнуть;
• по необходимости развести препарат в физрастворе;
• поместить полученную смесь в небулайзер;
• включить прибор и приступить к сеансу. Взрослый вдыхает лечебный аэрозоль с помощью мундштука, ребёнок – с помощью маски;
• взрослые должны следить, чтобы ребёнок вдыхал лекарство ртом;
• вдохи должны быть неторопливыми и размеренными, важно соблюдать дыхательный ритм.

Введение Вентолина в дыхательные пути очень простое. Важно как следует изучить инструкцию по применению и следовать рекомендациям лечащего врача. Это максимально сократит риск побочных эффектов и осложнений.

Противопоказания и передозировка

Особую осторожность при ингаляциях с Вентолином следует проявить при наличии следующих факторов:

• серьёзные нарушения в работе печени;
• почечная недостаточность;
• гиперфункция щитовидной железы;
• миокардит, ишемия, порок сердца;
• эпилепсия;
• аортальный стеноз;
• глаукома;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• тахиаритмия;
• феохромоцитом.

При беременности и кормлении грудью, Вентолин для ингаляции назначается в том случае, если польза его использования существенно превышает риски для ребёнка.

При высоких дозах лекарственного средства и длительном применении могут отмечаться негативные реакции организма, а именно:

• мигрень, тахикардия, тремор (чаще всего возникают при передозировке);
• реже – раздражение в области носоглотки, мышечные спазмы, усиленное сердцебиение, одышка;
• отечность, понижение АД, крапивница, лактоацидоз, гиперактивность, аритмия – крайне редко.

Малейшие проявления негативных реакций – весомый повод для прекращения использования Вентолина и обращения к врачу.

Побочные действия

Проявление негативных реакций организма возможно не только при повышенных дозах препарата, но и в силу индивидуальных особенностей организма. В последнем случае небулы Вентолина могут спровоцировать следующие состояния:

• парадоксальный бронхоспазм, в результате чего наступают приступы удушья;
• кетоацидоз (из-за повышенного уровня сахара в крови);
• гиперкалиемию;
• тахикардию;
• головные боли.

Чтобы исключить вышеупомянутые реакции, перед назначением Вентолина целесообразно провести анализ крови на содержание калия и глюкозы. Особенно в случае с ребёнком.

Если приступы удушья усиливаются, необходимо заменить небулы лекарственной альтернативой, например, Вентолином в форме аэрозоля.

В некоторых случаях, в частности, после передозировки, у пациентов нарушается функционирование нервной системы. Одним из основных признаков данного факта является дрожание конечностей (тремор). В таком случае необходимо исключить деятельность, которая требует повышенной концентрации, например, вождение автомобиля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• неселективные адреноблокаторы (Соталол, Надолол, Индерал и др);
• ингибиторы МАО (Фенелзин, Транилципромин, Ниаламид и др);

Особую осторожность необходимо проявить при одновременном приёме Вентолина и сосудосуживающих капель (Назик, Риназолин, Нафтизин и др).

Поскольку сальбутамол также относится к симпатомиметикам, совместное применение с вышеперечисленными препаратами может провоцировать ишемию миокарда.

Больные, которые принимают ипратропиума бромид, должны с особой осторожностью отнестись к приёму Вентолина. Если при ингаляции препарат случайно попадёт в глаза, возможно развитие закрытоугольной глаукомы. Специалисты обязаны предупреждать пациентов о тщательной осторожности во время процедуры.

В тяжёлых случаях небулы Вентолина могут дополняться . Это гормональное средство из группы глюкокортикостероидов, которое обладает выраженным противовоспалительным действием. Взаимодействие этих двух препаратов эффективно устраняет

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торговое название

Вентолин® дыхательный раствор®

Международное непатентованное название

Сальбутамол

Лекарственная форма

Раствор для небулайзера, 5 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - сальбутамол 5 мг (эквивалентно сальбутамола сульфату),

вспомогательные вещества: раствор бензалкония хлорида, кислота серная разбавленная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета 2 -адреностимуляторы селектив-ные. Сальбутамол

Код АТX R03AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При ингаляционном применении препарата от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму. Оставшаяся часть остается в доставочном устройстве или оседает в ротоглотке с дальнейшим заглатыванием препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При достижении порогов системой циркуляции, сальбутамол метаболизируется посредством печеночного механизма и выделяется преимущественно с мочой в виде неизменного продукта и фенола сульфата.

Метаболизируется сальбутамол при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат, который выводится с мочой.

Выведение

Т ½ сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4’-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов.

Фармакодинамика

Вентолин ® дыхательный раствор ® - селективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах оказывает влияние на β 2 -адренорецепторы мускулатуры бронхов.

Вентолин ® дыхательный раствор ® имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 минут с момента применения).

Дети

Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.

Показания к применению

Купирование и предупреждение развития бронхоспазма у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей (астма, хронический бронхит, эмфизема)

Купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы перед предполагаемым приступом

Бронходилятаторы не должны быть единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Если пациент с астмой

ингаляционные ГКС для достижения и поддержания контроля симптомов. Недостаточный ответ на терапию сальбутамолом может быть сигналом к срочному медицинскому вмешательству/терапии.

Способ применения и дозы

Вентолин ® дыхательный раствор ® применяется только ингаляционно путем вдыхания препарата через рот.

Увеличение потребности в приеме β 2 -агонистов может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В таких случаях рекомендуется провести повторную оценку проводимой терапии и рассмотреть возможность дополнительного назначения ГКС.

В связи с риском возникновения побочных реакций при превышении рекомендованных доз, частота приема и применяемые дозы должны увеличиваться только по назначению врача.

Продолжительность действия препарата Вентолин ® дыхательный раствор ® у большинства пациентов составляет 4-6 ч.

Раствор Вентолин ® дыхательный раствор ® не предназначен для внутривенного введения или для приема внутрь.

Аэрозоль может вдыхаться через лицевую маску, дыхательную трубку («Т»-конфигурации) или эндотрахеальную трубку. В некоторых случаях необходимо создавать положительное давление при вентиляции. Когда существует риск гипоксии, необходимо добавлять к дыхательной смеси кислород.

Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемое лекарство будет попадать в окружающую среду, поэтому Вентолин ® дыхательный раствор ® следует применять в хорошо проветриваемых помещениях. Данную рекомендацию особенно строго следует соблюдать в стационарах, где небулайзерами в одном помещении могут одновременно пользоваться несколько пациентов.

Вентолин ® дыхательный раствор ® применяют через респиратор или небулайзер только под тщательным контролем врача.

Введение можно проводить 4 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет

Вентолин ® дыхательный раствор ® в количестве 0,5-1,0 мл (соответствует 2,5-5,0 мг сальбутамола) разбавляют стерильным физиологическим раствором для инъекций до получения общего объёма 2,0-2,5 мл. Полученный раствор вдыхается при помощи небулайзера до тех пор, пока не закончится образование аэрозоля. При использовании правильно настроенного небулайзера продолжительность процедуры составляет около 10 минут.

Для периодического введения можно также использовать неразведенный Вентолин ® дыхательный раствор ® . Для этого 2,0 мл препарата Вентолин ® дыхательный раствор ® (соответствует 10,0 мг сальбутамола) помещают в небулайзер, и пациент вдыхает распыленный раствор до наступления бронходилатации. Обычно на это требуется от 3 до 5 минут.

Некоторым взрослым пациентам может потребоваться более высокая доза сальбутамола, до 10 мг, для чего неразведенный препарат вдыхается через небулайзер, пока не закончится образование аэрозоля.

Дети от 18 месяцев до 12 лет

Обычная доза составляет 0,5 мл (соответствует 2.5 мг сальбутамола), разбавленных в 2,0-2,5 мл стерильного физиологического раствора для инъекций. Однако, некоторым детям может потребоваться увеличение дозы до 5,0 мг сальбутамола.

При необходимости непрерывного введения Вентолин ® дыхательный раствор ® разбавляют до получения концентрации 50-100 мг сальбутамола в 1 мл. Для этого 1-2 мл препарата разбавляют стерильным физиологическим раствором до получения конечного объема 100 мл, который вводят в виде аэрозоли через небулайзер. Обычная скорость введения - 1-2 мг в час.

Дети младше 18 месяцев

Эффективность введения Вентолина ® дыхательного раствора ® с помощью небулайзера у детей младше 18 месяцев не установлена. В связи с возможностью развития преходящей гипоксемии, следует предусмотреть возможность проведения оксигенотерапии.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).

Часто

Тремор, головная боль

Тахикардия

Нечасто

Раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки

Учащенное сердцебиение

Судороги мышц

Редко

Гипокалиемия (терапия β 2 -агонистами может приводить к значимой гипокалиемии)

Расширение периферических сосудов

Очень редко

Реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотонию, коллапс

Парадоксальный бронхоспазм

Лактоацидоз (у пациентов, получающих сальбутамол в виде внутривенных инъекций и посредством небулайзера для лечения острого приступа бронхиальной астмы)

Гиперактивность

Аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата

Преждевременные роды

Угрожающий аборт

Формы выпуска сальбумамола, не предназначенные для внутривенного введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.

Лекарственные взаимодействия

Препарат Вентолин ® дыхательный раствор ® не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).

Особые указания

Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.

Повышение потребности в приеме β 2 -агонистов может свидетельствовать об ухудшении контроля астмы. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами b 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Как и в случае с применением других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма сразу после введения дозы. При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью альтернативного препарата или быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение препаратом Вентолин ® дыхательный раствор ® , и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор для дальнейшего лечения.

Вентолин ® дыхательный раствор ® применяется только для ингаляционного применения путем вдыхания препарата через рот. Препарат не должен применяться внутрь или в виде инъекций.

Пациенты, получающие лечение препаратом Вентолин ® дыхательный раствор ® на дому, должны быть предупреждены, что если обычное облегчение стало слабее или длительность действия лекарства стала меньше, они ни в коем случае не должны самостоятельно повышать дозу или частоту введения препарата, не посоветовавшись с лечащим доктором.

Вентолин ® дыхательный раствор ® следует применять с осторожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозы других симпатомиметиков.

Были отмечены единичные случаи развития острой закрытоугольной глаукомы у пациентов, получающих комбинацию препарата Вентолин ® дыхательный раствор ® и ипатропия бромида с помощью небулайзера. Учитывая этот факт, следует соблюдать осторожность при одновременном применении сальбутамола и антихолинергических средств с помощью небулайзера. Пациенты должны изучить соответствующую инструкцию по правильному применению и не допускать попадания раствора в глаза.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, Вентолин ® дыхательный раствор ® может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, и в ряде случаев развитие кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортико-стероидов может усилить этот эффект.

Очень редко сообщалось о возникновении молочного ацидоза, связанного с применением Вентолина ® дыхательного раствора ® у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Повышение уровня лактата приводит к одышке и компенсаторной гипервентиляции, которые могут быть ошибочно истолкованы как симптомы неправильного лечения астмы. Это может привести к несоответствующему усилению лечения быстродействующими бета- агонистами, поэтому рекомендуется проводить мониторинг повышения уровня лактата в сыворотке и, следовательно, метаболического ацидоза.

Фертильность

Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Препарат не оказывает негативного влияния на фертильность животных.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком.

В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи их возникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %. В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие «волчьей пасти»; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия, необходимо соблюдать острожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: большинство симптомов передозировки сальбутамолом являются преходящими побочными реакциями бета-агонистов, при передозировке возможно развитие гипокалиемии, молочнокислого ацидоза.

Лечение : контроль уровня калия в сыворотке крови, уровня лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно в присутствии или при ухудшении тахипноэ несмотря на устранение бронхоспазма).

Во время непрерывного введения Вентолина ® дыхательного раствора ® любые признаки передозировки обычно устраняются при прекращении введения препарата, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 20 мл раствора помещают в стеклянный непрозрачный флакон, закрытый пластиковым колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Содержимое флакона использовать в течение 28 дней после вскрытия.

Не принимать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

Glaxo Operations UK Limited, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Со Durham, DL12 8DT, UK)

Владелец регистрационного удостоверения

Glaxo Operations UK Limited. Glaxo Wellcome Operations, Великобритания (Berkeley avenue, Greenford, Middlesex, UB6 0NN, UK)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Вентолин представляет собой лекарственный препарат, действие которого направлено на купирование приступов бронхиальной астмы и других обратимых болезней с обструкцией бронхов. Активным веществом является сальбутамол.

Препарат выпускается в различных лекарственных формах, среди которых представлены следующие:

• Вентолин в таблетках с содержанием 2 и 4 мг активного компонента (по 20, 50, 100 штук в упаковке);
• Вентолин сироп с концентрацией вещества 2 мг на 1 мл, флаконы по 150 мл;
• Вентолин таблетки двухслойные по 8 мг сальбутамола, в упаковке – 20 или 50 штук;
• Вентолин для ингаляций: дозированный аэрозоль без разрушающих озоновый слой фреонов (100 мкг вещества в 1 дозе, в одном флаконе 200 порций) и Вентолин небулы (аэрозоль с дозатором в пластиковых ампулах, в одной небуле – 2,5 мг препарата, во флаконе – 200 доз);
• Вентолин в сиропе с содержанием вещества 2 мг в 2 мл, флаконы – по 50 мл.

Фармакологическое действие Вентолина

По инструкции к Вентолину, его активный компонент оказывает влияние на бета-2-рецепторы, что вызывает расширение бронхов при бронхоспазмах. Препарат незначительно воздействует на бета-1-адренорецепторы сердца. Противоаллергическое свойство лекарственного средства объясняется купированием выделения гистамина и иных медиаторов из тучных клеток.

Около 10-20 процентов принятого количества Вентолина при ингаляции достигает нижних дыхательных путей. Большая часть дозы, соответственно, оседает в носоглотке или доставочном устройстве. Необходимое количество лекарственного средства проникает в системный кровоток, при этом в лёгких процесс метаболизма препарата не происходит. Связывание с белками крови осуществляется на 10 процентов. Действие Вентолина начинается спустя несколько минут после проведения ингаляции и длится 4-6 часов.

Лекарственное средство метаболизируется печенью и выводится вместе с мочой (90 процентов) в первоначальном виде и в форме фенолсульфатного соединения. Также препарат выходит из организма с желчью. Большая часть препарат выводится в течение 72 часов.

Необходимо учитывать, что по инструкции Вентолин проникает сквозь плацентарный барьер.

Показания к применению Вентолина

По инструкции к Вентолину, главными показаниями к его приему являются:

• Бронхиальная астма (с целью устранения приступов);
• Приступы бронхоспазма из-за физических нагрузок или аллергических реакций;
• Обструктивные заболевания легких, такие как бронхит, эмфизема и другие (для длительной терапии).

Способы применения Вентолина и дозировки

При бронхоспазме назначают Вентолин для ингаляций взрослым пациентам в дозе 100-200 мкг за прием. В профилактических целях назначают по 200 мкг три-четыре раза в течение суток. Если пациенту предстоит контакт с аллергеном или физическая нагрузка, рекомендуемая дозировка лекарственного средства – 200 мкг за 15 минут до предполагаемого раздражающего действия.

Для остановки приступов бронхоспазма у детей применение Вентолина должно быть в следующих дозах:

• 2-6 лет – 1-2 мг;
• 6-12 лет – 2 мг;
• Старше 12 лет – 2-4 мг.

Профилактические дозы предполагают применение 100-200 мкг три раза в течение суток.

Препарат в виде сиропа назначают по 2 мл 3-4 раза в день для взрослых пациентов, при этом при необходимости можно увеличить дозу до 4 мл.

Вентолин для ингаляций нельзя использовать чаще 4 раз в течение 24 часов. Пожилым пациентам рекомендуется придерживаться дозы 2 мг, которую нужно принимать трижды в сутки.

Вентолин небулы используется для ингаляций, дозировки которых следующие:

• Для взрослых: по 2,5 мг до 4 раз в день, при этом максимально допустимая доза – 5 мг;
• Для детей от полутора года: максимум 2,5 мг до 4 раз в день.

Для того чтобы правильно использовать Вентолин небулы, необходимо выполнить следующие действия:

• Извлечь небулу из пакета;
• Немного встряхнуть и повернуть до открытия, держа за верхний край;
• Небулу вставить в небулайзер открытой стороной вниз и слегка прижать;
• Собрать конструкцию небулайзера;
• Использовать для ингаляций.

В целом, количество приемов лекарства данной формы не должно превышать 8-10 раз. Если лечение не приносит ожидаемых результатов, необходимо пересмотреть и скорректировать его схему. Для повышения эффективности препарата можно использовать спейсеры.

Препарат в таблетках принимают в таких дозах, как:

• Взрослым пациентам: по 1-2 таблетке три-четыре раза в течение суток (максимум по 4 таблетки за прием);
• Пожилым пациентам: по 1 штуке 3-4 раза в день;
• Детям от 2 до 6 лет: по 0,5-1 таблетке с такой же кратностью приема, как у взрослых и пожилых людей;
• Детям от 6 до 12 лет: 1 таблетка за прием, кратность – как для взрослых;
• Детям старше 12 лет: дозировка и кратность приема Вентолина такая же, как у взрослых.

Побочные действия Вентолина

Согласно инструкции, Вентолин имеет такие побочные действия:

• Головная боль;
• Незначительный тремор конечностей (рук);
• Расширение сосудов и повышение частоты сердечных сокращений;
• Парадоксальный бронхоспазм;
• Возбуждение и чрезмерное увеличение активности у детей;
• Нарушение ритма сердца;
• Аллергические симптомы: бронхоспазм, ангионевротический отек, артериальная гипотензия.

Противопоказания к применению Вентолина

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к его компонентам, при беременности, протекающей с осложнениями.

Вентолин небулы, таблетки, сироп и аэрозоль назначают крайне осторожно в период лактации, потому что вопрос безопасности препарата для грудничков изучен недостаточно.

Передозировка Вентолином

При передозировке у пациента могут проявиться следующие симптомы:

• Тахикардия;
• Снижение артериального давления;
• Возбуждение;
• Рвота;
• Тахиаритмия;
• Мышечный тремор;
• Галлюцинации;
• Судороги;
• В крови: лактоацидоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, гипофосфатемия;
• Респираторный алкалоз.

В случае передозировки лекарственным средством проводят симптоматическое лечение, назначают лекарства из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Вентолин нельзя комбинировать с неселективными бета-блокаторами. Он усиливает действие средств, стимулирующих центральную нервную систему. Также увеличивает риск развития аритмии на фоне применения сердечных гликозидов.

ЛС не противопоказано больным, принимающим ингибиторы МАО. Вероятность возникновения тахиаритмий возрастает при одновременном приеме с теофиллином и другими ксантинами.

Комбинация препарата с лекарствами для ингаляционного обезболивания и леводопой может спровоцировать желудочковые аритмии.

Одновременное применение с антихолинергическими средствами может стать причиной повышения внутриглазного давления. Такой побочный эффект Вентолина, как гипокалиемия, может усилиться при приеме диуретиков и глюкокортикостероидов.

Условия и сроки хранения

Препарат нужно хранить в помещении, защищенном от солнечных лучей. Рекомендуемая температура воздуха – до 30 градусов. ЛС нельзя замораживать. Срок годности аэрозоля и таблеток – 3 года, аэрозоля без фреонов – 2 года.

Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций в виде прозрачной жидкости от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: - 9 мг, серная кислота разведенная - q.s. до pH 3.5-4.5, вода очищенная - до 1 мл.

2.5 мл - небулы (ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде стрипа) (10) - пакеты из фольги алюминиевой ламинированной (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Cелективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β 2 -адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 мин) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Фармакокинетика

Всасывание

После проведения ингаляции 10-20% дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Распределение

Степень связывания сальбутамола с белками крови составляет 10%.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.

Выведение

Введенный в/в сальбутамол имеет T 1/2 4-6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4"-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.

Показания

— купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы (в т.ч. в составе комплексной терапии астматического статуса);

— в составе комплексной терапии других хронических заболеваний легких, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая ХОБЛ, хронический бронхит, эмфизему легких.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— детский возраст до 18 месяцев (данные о клинической эффективности небулизированного сальбутамола у детей младше 18 месяцев отсутствуют).

Неинъекционные лекарственные формы сальбутамола не должны использоваться для ведения неосложненных преждевременных родов или при угрозе аборта.

С осторожностью следует применять препарат Вентолин Небулы у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, во время беременности, в период грудного вскармливания, а также пациентам, которые уже принимали высокие дозы других симпатомиметиков.

Дозировка

Препарат Вентолин Небулы предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.

Препарат Вентолин Небулы не предназначен для инъекций или для приема внутрь.

Повышенная потребность в применении агонистов β 2 -адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.

Т.к. передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 ч.

Препарат Вентолин Небулы необходимо применять под наблюдением врача с помощью небулайзера. Доставка аэрозоля может осуществляться с помощью лицевой маски, Т-образной трубки или через эндотрахеальную трубку. Может быть использован режим вентиляции легких при прерывистом положительном давлении, однако необходимость в его использовании возникает редко. В случае риска развития гипоксии вследствие гиповентиляции, вдыхаемый воздух может быть обогащен кислородом.

Препарат Вентолин Небулы предназначен для применения в неразведенном виде, однако при необходимости длительного введения (более 10 мин) препарат можно развести стерильным 0.9% раствором натрия хлорида.

Т.к. многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, препарат Вентолин Небулы следует применять в хорошо проветриваемых помещениях, особенно в стационарах, где несколько пациентов могут одновременно пользоваться небулайзерами в одном помещении.

Лечение хронического бронхоспазма, резистентного к традиционной терапии и лечение острой тяжелой бронхиальной астмы (астматического статуса)

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: средняя начальная доза сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2.5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза/сут. Для лечения тяжелой обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов могут применяться более высокие дозы - до 40 мг/сут под строгим медицинским контролем в условиях стационара.

Дети в возрасте от 4 до 11 лет: средняя начальная доза сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2.5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза/сут.

Клиническая эффективность препарата Вентолин Небулы у детей в возрасте до 18 месяцев не установлена. Ввиду риска развития преходящей гипоксемии, следует рассмотреть возможность проведения дополнительной кислородной терапии.

Инструкция по применению небул

Препарат Вентолин Небулы может быть разведен стерильным 0.9% раствором натрия хлорида. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует утилизировать.

Пошаговая инструкция

I. Использование небул.

II. Разведение небул.

III. После использования небул.

I. Использование небул

1. Стрип, состоящий из небул, находится в пакете из ламинированной алюминиевой фольги. Не следует открывать пакет до использования небул.

2. Для открытия пакета обрезать ножницами край пакета по обозначенной пунктирной линии.

3. Держать стрип, состоящий из небул, следует в одной руке, второй рукой необходимо взяться за последнюю небулу в ряду.

4. Повернуть небулу вниз и от себя.

5. Положить оставшиеся небулы обратно в пакет и поместить пакет назад в картонную пачку.

6. Удерживая отделенную небулу за верхушку, повернуть корпус небулы, чтобы открыть ее.

7. Поместить открытый конец небулы в камеру небулайзера и медленно сжать небулу. Необходимо удостовериться, что содержимое небулы полностью вылито в камеру небулайзера.

8. Собрать небулайзер и использовать его согласно инструкции по его применению.

Необходимо удостовериться, что "туман", образующийся в ходе ингаляции, не попадает в глаза.

II. Разведение небул

1. Не следует разводить содержимое небул без указания врача.

4. Закрыть крышкой камеру небулайзера и тщательно встряхнуть, чтобы перемешать содержимое.

III. После использования небул

1. Для каждой процедуры следует использовать новую небулу. Небулу следует открывать только перед использованием. Если в небуле осталось некоторое количество жидкости, его не следует использовать для последующих ингаляций.

2. Вылить раствор, оставшийся в камере небулайзера после ингаляции.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия. Терапия препаратами группы бета 2 -агонистов может приводить к клинически значимой гипокалиемии. Очень редко - лактат-ацидоз. Очень редкие случаи лактат-ацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол в/в и в виде небул для лечения обострений бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - периферическая вазодилатация; очень редко - аритмии, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.

Передозировка

Симптомы: наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически обусловленные стимуляцией β-адренорецепторов рецепторов, включая тахикардию, тремор, гиперактивность, метаболические нарушения, в т.ч. гипокалиемия и лактат-ацидоз. Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Сообщалось о развитии лактат-ацидоза при применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия, поэтому при передозировке рекомендовано контролировать повышение концентрации лактата в сыворотке крови и связанного с ним развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

У пациентов с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.

Сальбутамол усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

И другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий.

Одновременное применение со средствами для ингаляционной анестезии, леводопой повышает вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.

Одновременное применение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемию, которую может вызывать сальбутамол.

Особые указания

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности, агонистов β 2 -адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный контроль максимальной скорости выдоха.

Терапия агонистами β 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС и диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Вентолин Небулы следует немедленно отменить, оценить состояние пациента, и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.

Препарат Вентолин Небулы должен применяться только ингаляционно путем вдыхания через рот. Препарат не предназначен для инъекций или для приема внутрь.

Пациентов, применяющих препарат Вентолин Небулы в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту введения препарата, и нужно немедленно обратиться к врачу.

Было зарегистрировано небольшое количество случаев развития острой закрытоугольной глаукомы у пациентов, получающих комбинацию сальбутамола и ипратропия бромида с помощью небулайзера. Учитывая этот факт, следует соблюдать осторожность при одновременном применении сальбутамола и антихолинергических средств с помощью небулайзера. Пациенты должны получить соответствующие инструкции по правильному применению препарата Вентолин Небулы, а также должны быть предупреждены о недопустимости попадания в глаза раствора или "тумана".

Как и другие агонисты β 2 -адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например увеличение концентрации в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, в ряде случаев сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение ГКС может усилить этот эффект.

Сообщалось об очень редких случаях развития лактат-ацидоза, связанных с применением высоких доз агонистов β 2 -адренорецепторов короткого действия в/в или с помощью небулайзера, в основном у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Увеличение концентрации лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции легких, которые могут быть неверно истолкованы как признаки неудачного лечения астмы и привести к необоснованному увеличению назначения агонистов β 2 -адренорецепторов короткого действия. Поэтому рекомендуется контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а также следить за возможным последующим развитием метаболического ацидоза.

Существует небольшое количество данных согласно постмаркетинговым исследованиям и опубликованной литературы о редких случаях развития ишемии миокарда, связанных с применением сальбутамола. пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ИБС, аритмия или тяжелая недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли боли в груди или другие симптомы обострения заболевания сердца. Следует обратить внимание на оценку симптомов, таких как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата Вентолин Небулы на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

При беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями препарата Вентолин Небулы во время беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Период грудного вскармливания

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется назначать препарат кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

Фертильность

Нет данных о воздействии препарата Вентолин Небулы на фертильность человека. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность животных выявлено не было.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 18 месяцев (данные о клинической эффективности небулизированного сальбутамола у детей младше 18 месяцев отсутствуют).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат в невскрытом пакете следует хранить при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После вскрытия пакета препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 месяца.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Вентолин - бронхорасширяющий препарат. Широко используется в лечении бронхиальной астмы на разных ее этапах. Как известно, самым мощным бронходилататором является адреналин, который использовался при приступах удушья, инспирированных бронхиальной астмой, до середины XX века. Однако побочные эффекты этого биологически активного вещества, секретируемого корой надпочечников - сильное сердцебиение, гипертония, возбуждение - исключили возможность его дальнейшего применения в качестве средства купирования приступов астмы. Это обусловлено тем, что адреналин взаимодействует как на бета-1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в сердце, так и на бета-2-адренорецепторы бронхов. По этой причине были созданы селективные бета-2-адренорецепторы, ознаменовавшие собой новую эру в лечении бронхиальной астмы. Первым таким препаратом стал сальбутамол, появившийся на мировом фармацевтическом рынке в конце 60-ых годов прошлого века. Вентолин - это оригинальный сальбутамол от компании «ГлаксоСмитКляйн». Сегодня Вентолин является «золотым стандартом» купирования приступов бронхиальной астмы. Препарат оказывает сильное бронхорасширяющее действие, предупреждая или полностью устраняя бронхоспазм и снижая сопротивление в респираторном тракте. Негативного воздействия на сердце и сосуды не оказывает (при условии использования в дозировках, указанных в инструкции по применению). Увеличивает просвет коронарных сосудов. Повышает уровень глюкозы в крови, обладает жиросжигающим действием.

Препарат начинает действовать уже через 5 минут после ингаляции и достигает пика активности через 0,5-1,5 часа. Продолжительность действия - 4-6 часов. Нижнего отдела респираторного тракта достигает лишь 10-20 % введенной дозы. Основные потери приходятся на сам ингалятор, в котором остается часть дозы, а другая часть оседает в полости рта и глотки, после чего проглатывается. Вентолин противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью сальбутамола, а также при риске преждевременных родов. В педиатрической практике препарат применяется, начиная с двухлетнего возраста. Ингаляции не следует производить чаще 4 раз в день. Если потребность в использовании препарата возрастает, это свидетельствует об ухудшении клинической ситуации. Правила эксплуатации ингалятора и проверки его работоспособности подробно изложены в инструкции по применению. Для нестабильной или тяжелой бронхиальной астмы Вентолин не должен являться главным компонентом лечения. Если пациент отмечает ослабление эффекта препарата (определяется необходимостью использовать его чаще и/или в большем количестве), то ему следует проконсультироваться у врача. Вентолин следует с осторожностью применять у лиц с признаками интоксикации тиреоидными гормонами. Ингалятор необходимо прочищать в соответствии с инструкцией по применению не реже 1 раза в 7 дней. Совместный прием Вентолина с неизбирательными бета-адреноблокаторами не желателен.

Фармакология

Cелективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β 2 -адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Распределение

Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.

Выведение

Введенный в/в сальбутамол имеет T 1/2 4-6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4"-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сал ьбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется экскретируется в течение 72 ч.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a, норфлуран); не содержит хлорфторуглеродов.

200 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком - пачки картонные.

Дозировка

Препарат Вентолин предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.

Повышенная потребность в применении агонистов бета 2 -адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.

Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 ч.

У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.

У детей и младенцев, получающих препарат Вентолин, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.

Для купирования приступа бронхоспазмов взрослым рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг; детям - 100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз/сут. Потребность в таком частом применении дополнительных доз препарата Вентолин или в резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы.

Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, взрослым -200 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки; детям - 100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.

При длительной поддерживающей терапии взрослым - до 200 мкг 4 раза/сут; детям - до 200 мкг 4 раза/сут.

Правила применения ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю и дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и произвести два распыления в воздух для того, чтобы убедиться в исправности ингалятора.

Использование ингалятора

1. Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор.

4. Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

5. Сделать медленный глубокий выдох, обхватить мундштук губами, не сжимая его зубами.

6. Производя максимально глубокий вдох через рот одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы сальбутамола.

7. Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.

8. Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пп. 3-7.

9. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.

Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то пациент должен строго соблюдать их. Если у пациента возникают трудности с использованием ингалятора, то ему необходимо обратиться к врачу.

Очистка ингалятора

Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.

1. Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.

2. Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.

3. Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи так и внутри. Не допускать перегрева.

4. Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.

Не погружать металлический баллончик в воду.

Передозировка

Симптомы: признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией бета-адренергических рецепторов, такие как снижение АД, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота. Применение больших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, включая гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. При применении высоких доз, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия наблюдалось развитие лактатацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и возможностью развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Взаимодействие

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

У пациентов с тиреотоксикозом Вентолин усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмии.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1 000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение АД и коллапс.

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия.Терапия бета 2 -агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердца: часто - тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко - аритмии (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).

Со стороны сосудов: редко - периферическая вазодилятация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: нечасто - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги.

Показания

Бронхиальная астма:

• купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;
• предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
• применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется проводить терапию глюкокортикостероидами с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.

Противопоказания

• ведение преждевременных родов;
• угрожающий аборт;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять сальбутамол у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема сальбутамола при беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой матери перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

Фертильность

Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека. В доклинических исследованияъ нежелательного влияния на фертильность животных выявлено не было.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается почечная недостаточность.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям.

Особые указания

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов бета 2 -адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы глюкокортикостероидами. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Терапия агонистами бета 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Вентолин следует немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.

В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, 3 ч пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.

Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами