Дофамин внутривенно. Дофамин-дарница: инструкция по применению

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ________________

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

ДОФАМИН-ДАРНИЦА

Торговое название

Дофамин-Дарница

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,5 % и 4 %

Состав

1 мл концентрата содержит

активное вещество - дофамина гидрохлорид в пересчете на 100 % сухое вещество - 5 мг, 40 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические средства (негликозидного происхождения). Адрено- и допамино-стимуляторы.

Код АТС C01C A04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Так как дофамина гидрохлорид является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев не представляется возможным.

После внутривенного введения дофамина гидрохлорида, период полувыведения (Т1/2) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75 % введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25 % введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия - в пределах 5 минут после начала введения, окончание - через 5-10 минут после прекращения инфузии

Фармакодинамика

По химическому происхождению дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг/кг в мин) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг в мин) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем кровообращения.

В дозах 10 мкг/кг в мин и более оказывает влияние на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.

Показания к применению

Кардиогенный, травматический, послеоперационный, эндотоксический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК) шоки

Острая сердечно-сосудистая недостаточность

Синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных

Способ применения и дозы

Дофамин-Дарница вводят внутривенно капельно взрослым и детям включая период новорожденности.

Содержимое ампулы (25 или 200 мг) разбавляют, соответственно, в 125 мл или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида из расчета, чтобы 1 мл раствора содержал, соответственно, 200 и 500 мкг Дофамина-Дарница. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные растворы, разбавляя содержимое ампулы (200 мг) в 250 мл вышеуказанных растворов (в 1 мл содержится 800 мкг Дофамина-Дарница).

Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг составляет 1-4 мкг/кг в мин (2-11 капель 0,05 % раствора или 1,5-6 капель 0,08 % раствора). Лечебная доза составляет 5-9 мкг/кг в мин. При вазодилятации и гипотензии Дофамин-Дарница целесообразно применять в дозе 10-15 мкг/кг в мин. При необходимости скорость введения увеличивают до 18 мкг/кг в мин. Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 часов до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания введения.

Применение в педиатрии

Лечение следует начинать с низкой дозы (1,5-3,5 мкг/кг в минуту), постепенно повышая ее до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза, как правило, составляет 4-6 мкг/кг в минуту.

Введение Дофамина-Дарница следует проводить под контролем гемодинамических показателей. Дозы и скорость введения Дофамина-Дарница определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.

Побочные действия

Тахикардия, боли за грудиной, повышение артериального давления, аритмия при применении высоких доз препарата

Тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Головная боль, беспокойство, тремор конечностей

Бронхоспазм, нарушение сознания, шок у больных бронхиальной астмой

Местные реакции: некрозы кожи, подкожной клетчатки при попадании препарата под кожу

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Феохромоцитома, гипертиреоз

Аритмия и фибрилляция желудочков, состояния, которые сопровождаются механическим сопротивлением наполнению или оттоку из желудочков сердца (тампонада сердца, перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты)

Закрытоугольная глаукома

Гиперплазия предстательной железы 2-3 стадии

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина В1). Симпатомиметический эффект усиливают симпатомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, необходимо применять низкие дозы Дофамина-Дарница), гуанетидин. Диуретический эффект дофамина усиливают мочегонные средства. Побочные кардиальные эффекты усиливают анестезирующие средства, трициклические антидепрессанты (риск развития нарушений сердечного ритма); ослабляют - бутирофеноны, пропранолол.

Совместное применение с циклопропаном или ингаляционными галогенизированными углеводородами для общей анестезии увеличивает риск развития аритмии.

Одновременное применение с препаратами алкалоидов спорыньи увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены за счет сосудосуживающего эффекта.

Совместное применение с препаратами щитовидной железы (тироксин) повышает вероятность передозировки дофамином, в связи с усилением стимуляции бета1-адренорецепторов под воздействием тироксина. Возможно усиление действия как дофамина, так и гормонов щитовидной железы.

Совместное применение с фенитоином или трициклическими антидепрессантами может привести к снижению артериального давления и появлению брадиаритмии.

Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечных гликозидов (возможно увеличение риска аритмий, усиление положительного инотропного эффекта, необходим ЭКГ контроль), а также диуретических средств (фуросемид и др.). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α-β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.

Особые указания

Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию Дофамина-Дарница следует проводить под контролем гемодинамических показателей. Дозы и скорость введения Дофамина-Дарница определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.

Препарат: ДОФАМИН (DOFAMINE)

Активное вещество: dopamine
Код АТХ: C01CA04
КФГ: Допаминомиметический и адреномиметический препарат
Рег. номер: ЛП-000444
Дата регистрации: 01.03.44
Владелец рег. удост.: БИНЕРГИЯ (Россия) произведено АЛЬТАИР (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (20) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (25) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (50) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (100) - коробки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция? 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и T 1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.

Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.

Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.

Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.

Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.

На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).

Дофамин (Dophaminunt)

Состав

Препарат содержит допамина гидрохлорид.

Фармакологическое действие

По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.
Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и повышение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).

Показания к применению

Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной этиологии (причины): кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особенностями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.
Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.

Способ применения

Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).
Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05% раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.
Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).
При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).

Побочные действия

Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).

Противопоказания

Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома , аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.

Форма выпуска

0,5% или 4% раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Допамин, Допмин, Метилдоп, Альфамет, Пресолизин, Априкал, Кардостерил, Допамекс, Дофан, Динатра, Гидрокситирамин, Интропин, Ревиван.
Смотрите также Внимание!
Описание препарата "Дофамин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Наименование:

Дофамин (Dofamine)

Фармакологическое
действие:

Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту.
Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические допаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов.
Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться ; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется.
Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез).
Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика
Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Явный объем распределения (новорожденные) - 1,8 л/кг.
Связь с белками плазмы крови - 50 %.
Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (T1/2) - взрослые: из плазмы крови - 2 мин, из организма - 9 мин; новорожденные - 6,9 мин (в пределах 5-11 мин).
Выводится почками ; 80 % дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Шок различного генеза (кардиогенный шок; после восстановления ОЦК - послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический и анафилактический шок);
- острая сердечно-сосудистая недостаточность;
- синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных;
- артериальная гипотензия.

Способ применения:

Вводят внутривенно капельно . Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции больного на лечение.
Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) - область низких доз.
При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) - область средних доз; при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) - область максимальных доз.
С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при массе тела пациента около 70 кг.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.
Детям вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин.
В отличие от взрослых, у детей дозу следует повышать постепенно, то есть, начиная с самой малой дозы.
Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента.
У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.
Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правило приготовления раствора : для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы (включая их смеси), 5 % раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата.
Для того, чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл).
Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер-лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS (QRS - первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков), вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : более часто - тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы : более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, мидриаз.
Аллергические реакции : у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.
Прочие : менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).
Местные реакции : при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- тиреотоксикоз,
- феохромоцитома,
- тахиаритмия,
- фибрилляция желудочков.
Не следует применять при аритмии в сочетании с ингибиторами МАО, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

С осторожностью
Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипертензия в "малом" круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока , гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления, ЭКГ.
Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы Дофамина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы моноаминоксидазы, начальные дозы Дофамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении).
Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены.
Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.
Назначение Дофамина на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС - дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены.
Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта.

Беременность:

У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.
Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно.

Передозировка:

Симптомы : чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение : в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Дофамин 5 мг/мл, 10 мг/мл и 20 мг/мл в ампулах по 5 мл: 5, 10, 250 или 500 шт.
Раствор для инъекций Дофамин-Ферейн 0.5% и 4% в ампулах по 5 или 10 шт.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

1 мл концентрат для приготовления раствора для инфузий Дофамин (10 мг/1 мл) содержит:
- действующее вещество : допамина гидрохлорид - 10 мг;
- вспомогательные вещества : натрия дисульфит - 2 мг, хлористоводородная кислота 0.1М до pH 3.5-5.0, вода д/и - до 1 мл.

Дофамин – биогенный амин, из которого образуется норадреналин и адреналин, также он действует на α-, β-, адренорецепторы и на дофаминовые рецепторы, разбросанные по всему организму.

Вещество относится к группе катехоламинов, вырабатывается в мозге и называется гормоном счастья, одновременно он является мотиватором. Помогает ставить перед собой цели и достигать их. Выделяется он во время предвкушения и получения удовольствия: поглощения любимой шоколадки, занятий сексом, посещения давно ожидаемой премьеры фильма.

К несчастью, его выработка увеличивается и при курении сигарет, приеме наркотиков. Самое страшное заключается в том, что постоянно требуется повышение дозы, что ведет к привыканию. Дофаминовые рецепторы не могут постоянно синтезировать дофамин и происходит истощение клеток. Это приводит к агрессии, снижению памяти и полового влечения, отсутствию концентрации.

Гормон удовольствия можно повысить, потребляя продукты, в которых содержится предшественница дофамина — аминокислота L – тирозин: бананы, арахис, бобовые, соя, укроп, кунжут.

Названия лекарственных препаратов дофамина

Дофамин существует в лекарственной форме и имеет разные торговые названия: допамин AWD , допамин Солвей , допамина гидрохлорид , дофамин Джулини . Несмотря на такое разнообразие, это одно действующее вещество.

Область применения дофамина разнообразна:

• Острая сердечно — сосудистая недостаточность, он увеличивает силу сердечных сокращений, улучшается сердечный выброс, учащаются сердечные сокращения. Все эффекты возникают как результат возбуждения β-адренорецепторов.
• Шоковые состояния (анафилактический, кардиогенный и другие) – при введении повышают давление, снижает сопротивление почечных сосудов, ускоряет кровоток и клубочковую фильтрацию. Способствует увеличению диуреза (мочеиспускания). Расширяет мезентериальные сосуды (кишечные), что способствует восстановлению перистальтики кишечника.
• Тяжелые формы гипотензии – используется свойство дофамина повышать давление.
• Отравления – увеличивает диурез, что способствует выведению токсинов.

Препарат вводится внутривенно капельно на физиологическом растворе, иногда используется раствор Рингера. Доза подбирается строго индивидуально, в максимальных пределах от 10,5 до 21 мкг/кг/мин.

Побочные эффекты и противопоказания

Но всегда есть вторая сторона медали – у дофамина, как и у любого другого препарата, существуют побочные эффекты:

• аллергические реакции
• тошнота и рвота
• головная боль
• приступ стенокардии (загрудинная боль, которая иррадиирует в плечо, зубы, под лопатку)
• одышка, паническая атака
• желудочковая, наджелудочковая аритмия

Абсолютным противопоказанием к применению дофамина является

• феохромоцитома — злокачественная опухоль надпочечников, при постановке препарата разовьется гипертонический криз,
• все виды аритмий — может возникнуть блокада или даже остановка сердца,
• бронхиальная астма — при введении прекращение дыхания и смерть,
• тиреотоксикоз — заболевание, при котором идет повышенный синтез гормонов щитовидной железы. Дофамин вызовет резкий скачок артериального давления.
• беременность и период лактации – точное влияние на плод не изучено.
• аденома предстательной железы.

Применение дофамина возможно только под контролем врача!

Для чего требуется L-дофа

Помимо самого препарата, существует вещество L-дофа , из которого под влиянием ферментов образуется дофамин. Используется в лечении болезни Паркинсона. У пациентов при данном заболевании появляется дрожание рук, нарушение координации, замедление речи и мышления, постепенно развивается слабоумие. Заболевание возникает в результате недостатка дофамина в нейронах головного мозга.

Применение дофамина в чистом виде невозможно, поскольку он не способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому используют его предшественник L-дофу. Вещество проникает в головной мозг и уже там превращается в гормон счастья. Сам препарат называется леводопа. Торговых названий еще больше чем у дофамина: дуодопа, зимокс, изиком, наком, синдопа, стриатон . Лекарства отличаются ценой, страной производителем и степенью очистки от посторонних примесей.

Пациент применяет лекарственное средство внутрь в виде таблеток. Лечение начинают с небольших дозировок (0,25-1,0 г), постепенно повышая до наступления необходимого лечебного действия. Самая высокая суточная доза 8 г.

Побочных эффектов очень много: тошнота, рвота, нарушения сна, психотические расстройства, аритмии, желудочно-кишечное кровотечение. Несмотря на это препарат широко используется, поскольку обладает выраженным терапевтическим эффектом. Следует помнить: леводопу отменяют постепенно . В противном случае можно получить своеобразный синдром отмены – повышение тонуса мышц, резкий подъем температуры и развитие острого психоза.

Теперь мы знаем, что недостаток дофамина в организме человека сказывается на общем самочувствии, эмоциональном фоне, а в тяжелых случаях приводит к неизлечимому заболеванию. Поэтому необходимо правильно питаться, заниматься спортом и постоянно доставлять себе маленькие радости. В здоровом теле – здоровый дух!