Кавинтон таблетки - официальная* инструкция по применению. От чего помогает Кавинтон? Инструкция по применению

Содержит в своем составе активное вещество винпоцетин по 5 мг. Помимо этого содержатся дополнительные вещества.

  • В таблетках: тальк, кремния диоксид, магния стеарат, моногидрат лактозы и кукурузный крахмал.
  • В концентрате для инфузий: кислота винная, натрия дисульфит, вода инъекционная, спирт бензиловый, кислота аскорбиновая и сорбитол.

Форма выпуска

  • Таблетки в блистерной упаковке с гравировкой Cavinton белого цвета.
  • Концентрат раствора для инъекций (Кавинтон в/в). В основном бесцветная жидкость.

Рецепт на латинском - Cavintonum.

Фармакологическое действие

Таблетки Кавинтон - от чего они? Основное активно действующее вещество – . Относится к группе церебровазодилатирующих средств . ЛС улучшает мозговой метаболизм , мозговое кровообращение , реологические свойства крови. Кавинтон оказывает церебропротективное действие, значительно уменьшает степень выраженности повреждающего действия , ингибирует деятельность трансмембранных кальциевых, натриевых каналов, рецепторов АМРА , NMDA . Препарат Кавинтон оказывает потенцирующий эффект на нейропротективное действие . Винпоцетин повышает усвоение, улучшает поглощение, метаболизм кислорода и глюкозы головным мозгом. Препарат способен сдвигать метаболизм глюкозы в более выгодное энергетическое аэробное направление. Стимулирует церебральный обмен веществ и норадреналина , оказывает антиоксидантное , стимулирующее воздействие на норадренергическую систему.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кавинтон избирательно улучшает мозговое кровообращение: повышает церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление кровеносных сосудов головного мозга, не воздействуя при этом на общее кровообращение (ЧСС , минутный объем , АД , ОПСС ). Препарат не вызывает синдром «обкрадывания». Улучшает кровоснабжение именно ишемизированной , но жизнеспособной области головного мозга, вызывая феномен «обратного обкрадывания». Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии , улучшает микроциркуляцию , снижает агрегацию тромбоцитов, противостоит патологически высокой вязкости крови, повышает деформируемость эритроцитов, оказывает блокирующее действие на поглощение аденозина эритроцитами .

Таблетки всасываются в течение часа. Не подвергается метаболизму в кишечнике. Выводится с калом и мочой в пропорции 2 к 3.

Концентрация раствора для инфузий терапевтическая в плазме в пределах 10-20 нг/мл. Выводится с помощью ЖКТ и почками в пропорции 2 к 3.

Показания к применению

Для чего лекарство Кавинтон? Назначение препарата обширно. Показания к применению Кавинтона в уколах (капельнице) и в таблетках являются общими.

Неврология

Оториноларингология

Снижение слуха возрастного, токсического и сосудистого генеза, кохлеовестибулярный неврит, болезнь Меньера, головокружение, шум в ушах, вазовегетативные проявления в климактерическом периоде.

Противопоказания

Противопоказаниями являются тяжелые формы аритмии, выраженная ИБС, лактация, (в виду отсутствия данных о безопасности).

Побочное действие

Побочные действия следующие:

Сердечно-сосудистая система

Усиление уже существующей аритмии, возможна тахикардия, падение АД.

Желудочно-кишечный тракт

Диспепсические расстройства, сухость во рту, .

Центральная нервная система

Слабость, нарушение сна, головокружения, . .

Инструкция по применению Кавинтона (Способ и дозировка)

Таблетки Кавинтон, инструкция по применению

Курс лечения лекарством в среднем 3 месяца (допустимо от 1 до 8). Кавинтон принимают после приема пищи, трижды в день по 1 таблетке. При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно, в течение 3 дней.

Инструкция по применению Кавинтона в ампулах

Раствор Кавинтона вводят на капельнице внутривенно в дозе 20 мг на 500 мл физ. раствора в сутки. Уколы внутримышечно запрещены. Инфузионный раствор нужно использовать за 3 часа с момента приготовления. Максимальная скорость прокапывания составляет 80 капель в минуту.

Передозировка

На данный момент информация о передозировке ограничена. Рекомендуется промывать желудок, использовать активированный уголь и применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Применение препарата Кавинтон на фоне гепаринотерапии увеличивает риск развития различных геморрагических осложнений. Раствор ЛС для инъекций несовместим с .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Не допускать попадания солнечного света. Температура должна быть в пределах 15-30 градусов по Цельсию. Препарат следует хранить в месте, которое недоступно для детей.

Срок годности

Не более 5 лет.

Особые указания

Кавинтон не оказывает нефро- и гепатотоксического воздействия. У пациентов с непереносимостью лактозы необходимо учитывать, что в 1 таблетке содержится 83 мг лактозы. У пациентов с сахарным диабетом при парентеральном введении препарата необходим контроль глюкозы в крови (раствор содержит сорбитол , при в/в введении повышает риск развития аритмии, фибрилляции желудочков). При церебральном геморрагическом инсульте препарат можно вводить парентерально только после стихания острых явлений (спустя 5-7 дн.). Препарат не рекомендуется к назначению в педиатрии.

В Википедии статьи о медикаменте нет.

Аналоги Кавинтона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогичными препаратами являются: , Вицеброл , Нейровин , Оксопотин . Цена аналогов Кавинтона зачастую меньше. Например, медикамент, название которого происходит от основного действующего вещества, существенно дешевле.

Что лучше Кавинтон или Винпоцетин?

Препараты абсолютно идентичны. Однако считается, что Кавинтон является более безопасным, чем Винпоцетин, из-за лучшей очистки от алкалоидов.

Что лучше Кавинтон или Пирацетам?

Имеет немного другое предназначение и часто употребляется в комбинации с Кавинтоном для лечения проблем, связанных с нарушением кровообращения и метаболизма.

Кавинтон для новорожденных

Совместимость с алкоголем

Препарат однозначно несовместим с алкоголем, так как расширяет кровеносные сосуды, вследствие чего спирт лучше всасывается, что весьма губительно для организма.

Отзывы о Кавинтоне

Отзывы больных

В целом мнения разделились. Принимавшие препарат, говорят о том, что он помогает, однако при этом встречаются высказывания о том, что никакого эффекта не было замечено. Плюсом является невысокая цена. Замечено проявление побочных действий.

Отзывы о Кавинтоне для детей

Важно помнить, что препарат противопоказан для детей. Однако, при этом врачи все-таки рискуют прописывать данное лекарство. Отзывы родителей говорят о том, что при употреблении медикамента детьми возникают побочные эффекты, такие как раздражительность, бессонница.

Цена Кавинтона

Цена Кавинтона в таблетках по 5 мг составляет 220 рублей за упаковку в 50 штук.

Цена ампул Кавинтона равняется 240 рублей за 10 штук по 10 мг/2 мл, а также 330 рублей за 10 штук 25 мг/5 мл.

В Харькове можно купить таблетки по цене в 210-230 грн. Ампулы 10 мг/2 мл №10 за 260 грн

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

    Кавинтон концентрат для раствора 5 мг/мл 2 мл 10 шт.

    Кавинтон Комфорте таблетки диспергируемые 10 мг 30 шт. Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

    Кавинтон концентрат для раствора 5 мг/мл 5 мл 10 шт. Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

    Кавинтон концентрат для раствора 5 мг/мл 10 мл 5 шт. Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    Кавинтон комфорте 10 мг 90 таблетки диспергируемые ОАО Гедеон Рихтер

    Кавинтон концентрат для инфузий 5 мг/мл 10 мл 5 амп Гедеон Рихтер ОАО

    Кавинтон концентрат для инфузий 5 мг/мл 5 мл 10 амп ОАО Гедеон Рихтер

    Кавинтон комфорте 10 мг 30 таблетки диспергируемые GEDEON RICHTER

    Кавинтон 5 мг 50 табл ООО Гедеон Рихтер/Гедеон Рихтер-Рус ЗАО

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

    Кавинтон Комфорте (таб.дисп.10мг №90)

Многообразие современных фармакологических препаратов позволяет выбрать нам наиболее эффективные и обладающие минимальными побочными действиями лекарства. Безусловно, назначать любые лекарственные средства должен только доктор. Однако нелишним и нам будет знать, какие медикаменты мы принимаем. Итак, тема сегодняшнего нашего разговора — Кавинтон Форте: показания к применению, отзывы о препарате и его аналоги.

Кавинтон Форте: инструкция по применению

Описываемое средство быстро всасывается организмом, а эффект можно заметить уже через пару часов после приема таблетки. Максимальная концентрация лекарства в организме наблюдается через 4-5 часов.

Кавинтон Форте, как правило, не требует коррекции дозировки в пожилом возрасте, а также для людей, страдающих печеночной и почечной недостаточностью. Длительность приема препарата назначается индивидуально по решению врача.

Показания к применению

Препарат используется в различных сферах медицины для устранения симптомов множества заболеваний и облегчения состояния больного. Показаниями к приему Кавинтон Форте являются:

  • недостаточное мозговое кровообращение различного типа;
  • восстановление после церебрального инсульта;
  • офтальмологические патологии;
  • склеротические поражения сосудистой системы мозга;
  • транзиторная ишемия мозга;
  • органическое поражение головного мозга, вызванное посттравматическим, диабетическим, гипертоническим синдромом;
  • гиперактивность;
  • патологии внутреннего уха, приводящие к нарушению кровоснабжения.

За счет своих фармакологических свойств Кавинтон улучшает кровообращение мозга, способствует насыщению тканей организма кислородом и расширению сосудов, увеличивает потребление глюкозы.

Кавинтон Форте: побочные действия

Среди общих симптомов проявления побочных эффектов от приема препарата следует обозначить слабость, дискомфорт в районе груди, повышенную температуру тела, отечность. Использование фармакологического средства Кавинтон Форте может привести к сбоям в работе разных органов и систем организма. Давайте подробно остановимся на этом.

Нервная система:

  • тахикардия;
  • экстрасистолия;
  • частые мигрени;
  • общая слабость и головокружение;
  • нарушение сна;
  • эйфория или же депрессия;
  • судороги;
  • изменения чувствительности кожных покровов.

Иммунная система:

  • нарушение состава крови;
  • гиперчувствительность;
  • потеря аппетита;
  • повышение уровня холестерина в крови;
  • развитие сахарного диабета.

Офтальмология:

  • отек зрительного нерва;
  • конъюнктивит;
  • снижение слуха и шум в ушах.

Сердце и кровеносные сосуды:

Пищеварительная система:

  • стоматит;
  • рвотные позывы;
  • жжение в желудке;
  • сухость во рту;
  • нарушение работы кишечника.

Проявление аллергии:

  • высыпание и покраснение на коже;
  • дерматит.

Кавинтон Форте: форма выпуска

Сегодня Кавинтон выпускается в виде раствора и таблеток. Каждый вид имеет свои особенности, дозировки и показания к применению. Длительность приема и необходимые дозы назначает только врач.

Кавинтон Форте в таблетках

Составляющими компонентами таблеток являются винпоцетин и дополнительные элементы: крахмал кукурузный, магний, кремния диоксид, а также тальк и лактоза. Кавинтон Форте представлен белыми круглыми таблетками небольшого диаметра без запаха. Продается в упаковке из 2 пластинок, в каждой из них — по 25 таблеток.

При лечении серьезных болезней используется Кавинтон Форте, отличающийся от обычного лекарства долей активного вещества на 1 таблетку.

Кавинтон Форте обычно назначают в следующих пропорциях: 1 таблетка 3 раза в день после еды. Однако стоит учитывать, что приведенная дозировка является среднестатистической. Точное количество и срок приема может назначить только врач исходя из индивидуальных особенностей организма и диагностики заболевания.

Капельница Кавинтон: показания к применению

Лекарство выпускается в виде ампул для инъекций объемом 2 мл в упаковке по 10 шт. Представляет собой прозрачную жидкость, состоящую из активного вещества — винпоцетина, а также вспомогательных элементов: сорбидола, кислоты аскорбиновой, натрия, спирта бензилового и др.

Кавинтон Форте в виде капельниц назначают при начальной и острой стадии заболевания. Дозировка составляет 2 ампулы, разведенные в 5% растворе глюкозы, общим объемом не менее 500 мл. Курс лечения в среднем длится до 2 недель. Не допускается прямое внутривенное и мышечное введение препарата.

После курса капельниц врач назначает продолжение приема этого лекарства в таблетках согласно установленной дозе.

Кавинтон Форте для детей

Кавинтон противопоказан детям до 18 лет, так как действие веществ, входящих в состав медикамента, на детский организм до конца не изучено. Однако существует ряд исключений, при которых врач может назначить прием данного препарата в строго отведенной дозировке и под внимательным наблюдением взрослых.

К таким исключениям относятся:

  • послеродовые травмы;
  • тугоухость;
  • энцефалопатия.

Дозировку препарата врач назначает по своему усмотрению. Ни при каких обстоятельствах нельзя принимать самостоятельно решение о лечении детей данным лекарством без консультации специалиста.

Gedeon Richter Гедеон Рихтер - Рус, ЗАО Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО Гедеон Рихтер ОАО/"Гедеон Рихтер-РУС",ЗАО

Страна происхождения

Венгрия Венгрия/Россия Россия

Группа товаров

Нервная система

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм

Формы выпуска

  • 10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные. 15 - блистеры (2) - пачки картонные. 15 - блистеры (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные. 25 - блистеры (2) - пачки картонные. 30 таб в уп 5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные 90 таб в уп таблетки 10 мг - 90 таблеток в упаковке. упак 50 таблеток упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный. Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, формы диска со скошенными краями, на одной стороне с надписью «10 mg», на другой стороне с риской. Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой "N83" на одной стороне, диспергируемые.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата, винпоцетин, обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и це-Л-ребральный метаболизм, а также на реологические свойства крови. Винпоцетин обладает нейропротективным эффектом-, уменьшает выраженность поврежденных цитологических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых канальцев, так и рецепторов NMDA и АМР А, потенцирует нейропротективный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт глюкозы - универсального источника энергии для мозга - через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серо-тонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиок-сидативное действие. Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротективный эффект винпоцетина. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозговых тканях: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируемость эристроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством сродства эритроцитов к нему. Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление; не вызывает феномена «обкрадывания» - напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией - феномен «обратного обкрадывания».

Фармакокинетика

После перорального приема винпоцетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума через 1 час, после применения. Биологическая доступность составляет 7%. Объем распределения - 3-8 л/кг. 66% винпоцетина связывается с белками плазмы. Действующее вещество биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты - гидрокси-винпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидрокси-винпоцетин-глицинат. С мочой выделяется несколько процентов действующего вещества в неизменном виде, остальная часть -в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 4,8 ч. Винпоцетин проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко.

Особые условия

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон® Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата Использование в педиатрии Препарат Кавинтон® Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данных о влиянии приема препарата Кавинтон® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Состав

  • 1 таб. винпоцетин 10 мг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гипролаза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат. натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый. 1 таб. винпоцетин 10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг, тальк - 5 мг, лактозы моногидрат - 83 мг, крахмал кукурузный - 97.5 мг. винпоцетин 5 мг Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и. винпоцетин 5 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. винпоцетин 5 мг/мл Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и. винпоцетин10 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный. Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гипролаза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат. натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый. Действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремниевая кислота, коллоидная, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат.

Кавинтон показания к применению

  • - в неврологии: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия); - в офтальмологии: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза, в т.ч. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки; - в оториноларингологической практике: для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Кавинтон противопоказания

Кавинтон дозировка

  • 10 мг 5 мг 5 мг/мл

Кавинтон побочные действия

  • Обычно винпоцетин хорошо переносится, побочные эффекты на фоне применения препарата отмечаются редко. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение/лабильность артериального давления, тахикардия, экстрасистолия; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT на ЭКГ, ощущение «приливов». Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость, потливость (могут сопутствовать приему препарата, но чаще являются симптомами основного заболевания). Со стороны органов пищеварения - сухость во рту, тошнота, изжога. Со стороны кожи: покраснение, аллергические кожные реакции – очень редко. Со стороны зрения отек диска зрительного нерва.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом. В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД. Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, противоаритмического действия. Фармацевтическое взаимодействие Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином. Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать

Передозировка

Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Бравинтон,Кавинтон, Винпоцетин; Винпотон; Телектол

Лекарственное средство кавинтон было создано в 60-ых годах прошлого века фармакологами венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Винпоцетин - действующее вещество кавинтона - представляет собой полусинтетический вариант алкалоида винкамина, который, как выяснилось, обладал сосудорасширяющим действием. Позднее было установлена его особая полезность при нарушениях мозгового кровообращения, что и мотивировало ученых на создание нового лекарственного препарата. На сегодняшний день кавинтон широко применяется в 50 странах мира, включая, естественно, и Россию. Главным показанием для использования кавинтона являются хронические нарушения мозгового кровообращения, но в последние годы препарат нашел свою нишу в клинической практике и при острых формах данной церебральной патологии. Способность кавинтона воздействовать на сосуды определяется его воздействием на клеточный обмен циклических нуклеотидов в гладкомышечной сосудистой стенке посредством ингибирования фермента Са2/кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы. Вследствие этого соотношение «цАМФ/цГМФ» изменяется в пользу первого вещества, что приводит к расслаблению стенок сосудов головного мозга, препятствует склеиванию белых кровяных телец и улучшает реологические свойства крови. Очевидным достоинством кавинтона является избирательность его действия: он практически не влияет на системное кровообращение. То есть, стимуляция мозгового кровотока, и уменьшение сопротивления сосудов головного мозга происходит на фоне неизменного кровяного давления, стабильной частоты сердечных сокращений и других функциональных показателей сердечно-сосудистой деятельности.

Кавинтон не вызывает так называемого явления «обкрадывания» (усугубления ишемии в области пораженного сосуда за счет оттока крови в соседние участки), а напротив, стимулирует кровоток в пораженной зоне, не изменяя его в незатронутых ишемией областях. Кавинтон интенсифицирует метаболизм и увеличивает энергетические запасы мозга посредством оптимизации утилизации кислорода, глюкозы и повышением темпов образования АТФ. Препарату присущи нейропротективные (снижение токсического эффекта кислородного голодания в нервных клетках) и антиоксидантные свойства. К слову, по антиоксидантной активности кавинтон превосходит такие препараты, как пирацетам и пентоксифилин. Резюмируя, следует отметить, что эффективность кавинтона подтверждена в 7 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, что, несомненно, дает все основания причислить препарат к фармакологическому арсеналу доказательной медицины.

Кавинтон выпускается в двух лекарственных формах: несоизмеримо более популярные среди населения таблетки, и используемый по большей части в стационарах концентрат для приготовления раствора для инфузий. Таблетки принимаются после еды трижды в день по 5-10 мг при суточном максимуме в 30 мг. Ощутимый эффект наблюдается приблизительно на 7 день от начала приема. Длительность фармакологического курса - 1-3 месяца.

Фармакология

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+ -зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.

Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).

Не оказывает эффекта "обкрадывания", усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении V d - 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Выведение

T 1/2 составляет 4.74-5 ч. Выводится с почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20-25 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон ® ограничены.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия и антиаритмиками.

Фармацевтическое взаимодействие

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Показания

  • уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
  • хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
  • для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Кавинтон (Cavinton) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, нейропротектор.

В роли активного вещества в данном препарате выступает Винпоцетин (Vinpocetinum). Данное вещество является производным Винкамина, растительного алкалоида, содержащегося в Барвинке малом (Vinca minor). Отсюда и название препарата.

Химическая формула Винпоцетина: C 22 H 26 N 2 O 2 .

Название: Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат.

Физические свойства: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, и хорошо растворимый в спирте.

Механизм действия

Механизм действия Кавинтона сходен с таковым у некоторых миотропных спазмолитиков. Препарат влияет на содержание цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), фосфодиэстеразы (ФДЭ) и кальция. Эти соединения регулируют гладкомышечный тонус в различных органах и анатомических структурах. ЦАМФ образуется из АТФ под действием фермента аденилатциклазы.

Другой фермент, ФДЭ, представленный многими разновидностями, способствует расщеплению цАМФ. Ионы кальция обеспечивают взаимодействие сократительных белков (актина и миозина) в гладкомышечных клетках, что приводит к сокращению гладких мышц.

ЦАМФ связывает кальций, угнетает функцию кальциевых каналов, препятствует проникновению ионов кальция в цитоплазму гладкомышечных волокон, и тем самым способствует расслаблению гладкомышечных нервных волокон. Аналогичными свойствами обладает другое соединение, цГМФ, в котором вместо аденозина присутствует другой нуклеозид – гуанозин.

Винпоцетин стимулирует аденилатциклазу и угнетает ФДЭ. При этом повышается концентрация цАМФ, цГМФ, и снижается концентрация внутриклеточного кальция.

Винпоцетин не действует в одинаковой степени на все гладкие мышцы. Он активирует аденилатциклазу и ингибирует ФДЭ 1 типа, которая участвует в регуляции тонуса мозговых сосудов. В итоге просвет мозговых сосудов расширяется, и мозговой кровоток улучшается. Вместе с притекающей кровью усиливается доставка глюкозы к тканям мозга. А ведь без этого органического соединения нормальный обмен веществ (метаболизм) в мозговой ткани невозможен.

Мозг, а вместе с ним и весь организм, быстро погибает. В отсутствие кислорода глюкоза расщепляется по анаэробному (безвоздушному) пути окисления. Это низкоэффективный способ, при котором образуются всего 2 молекулы АТФ.

Но вместе с кровью усиливается и доставка кислорода к головному мозгу. Глюкоза более эффективно утилизируется по анаэробному пути с образованием 32 молекул АТФ. В результате усиления доставки кислорода и глюкозы улучшается мозговой метаболизм.

Особенно важно это при таких тяжелых состояниях как ЧМТ (черепно-мозговые травмы), ишемические и геморрагические инсульты.

Ценность препарата состоит еще и в том, что он препятствует формированию феномена обкрадывания. Суть этого феномена заключается в том, что в патологических участках головного мозга кровеносные сосуды имеют большее сопротивление, чем в неповрежденных зонах. Поэтому кровоснабжение (перфузия) здесь нарушается очень сильно. В итоге метаболические нарушения, и без того существенные при имеющейся патологии, еще больше усиливаются.

Под действием Винпоцетина в первую очередь расширяются кровеносные сосуды в патологических участках, и больший объем крови устремляется именно сюда. Тем самым предотвращается развитие феномена обкрадывания. Усиление перфузии, улучшение метаболизма повышает устойчивость тканей к дефициту кислорода (гипоксии) при травмах и тяжелых заболеваниях с поражением ЦНС. Винпоцетин не только улучшает доставку кислорода и глюкозы к мозговой ткани, но и является хорошим антиоксидантом. И, как и всякий антиоксидант, он связывает свободные радикалы, частицы, образующиеся в ходе различных патологических процессов, и тем самым предотвращает повреждение клеточных структур органов и тканей.

Усиление мозговой перфузии, улучшение качества мозгового метаболизма под действием Винпоцетина положительно сказывается на высших функциях головного мозга. Это проявляется улучшением памяти, мышления, эмоций. Установлено, что под действием препарата устраняются депрессии, нормализуется сон и аппетит, повышается обучаемость, дольше сохраняются приобретенные бытовые и профессиональные навыки.

Поэтому препарат может быть использован не только при острых, но и хронических нарушениях мозгового кровообращения. К таковым относят различные виды энцефалопатий – мозговых нарушений вследствие атеросклероза церебральных сосудов, гипертонической болезни, перенесенных ранее ЧМТ.

Энцефалопатии характеризуются неврологическими проявлениями в сочетании с изменениями в психоэмоциональной сфере. Все эти нарушения постепенно регрессируют на фоне длительного приема Винпоцетина. Препарат также полезен при болезни Альцгеймера (прогрессирующем старческом слабоумии).

Установлено, что стимуляция Винпоцетином высшей мозговой деятельности обусловлена не только с усилением утилизации глюкозы, но и с непосредственным действием на мозговые структуры аденозина, входящего в состав цАМФ.

Винпоцетин эффективен не только при органических, но и при функциональных мозговых расстройствах по типу ВСД (вегето-сосудистой дистонии).

Под его влиянием устраняется цефальгия (головная боль) и сопутствующие расстройства (головокружение, ощущение жара, беспокойство, общая слабость).

По этой же причине препарат назначают при мигрени и климактерическом синдроме, хотя на состояние гормонального фона он не влияет. Помимо всего прочего Винпоцетин оказывает противосудорожное действие, и потому может быть использован при различных состояниях, проявляющихся судорожным синдромом, в частности, при эпилепсии.

Противосудорожные свойства препарата связаны с его способностью образовывать защитный вал вокруг патологического очага в головном мозге. В данном случае защитный вал – это не анатомическое образование, это образный термин, подразумевающий функциональную блокировку проведения возбуждающих нервных импульсов, приводящих к судорогам.

Под действием Винпоцетина повышается эластичность эритроцитов и их способность менять форму. Благодаря этому эритроциты лучше проникают в труднодоступные участки тканей со слабой перфузией. Кроме того, препарат затрудняет агрегацию (склеивание) тромбоцитов и последующее образование тромбов. В результате этого повышается реология (текучесть) крови, а вместе с ней дополнительно улучшается кровоснабжение мозговой ткани.

Наряду с головным мозгом под действием препарата улучшается метаболизм и кровоснабжение в придаточных структурах, в частности, в сетчатке глаза, а также при патологических изменениях в вестибулярном аппарате, при воспалительных, дегенеративных и токсических поражениях слухового нерва. Считается. Что Винпоцетин частично устраняет ототоксическое действие некоторых антибиотиков, в частности, аминогликозидов.

Поэтому препарат используют в офтальмологической и ЛОР практике для улучшения зрения и слуха, нормализации внутриглазного давления, устранения вестибулярных нарушений (головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах).

Следует заметить, что, улучшая мозговое кровообращение, Винпоцетин практически не влияет на системный кровоток, а артериальное давление если и снижается. то незначительно. На коронарный (сердечный) кровоток препарат тоже не влияет. Более того, Винпоцетин иногда способствует возникновению аритмий (экстрасистолии, пароксизмальная тахикардия).

Его аритмогенное действие связано с влиянием аденозина на ионные (кальциевые, калиевые, натриевые каналы) в проводящей системе сердца. Винпоцетин усиливает метаболизм некоторых медиаторов-катехоламинов (дофамин, серотонин, норадреналин), и тем самым улучшает передачу нервных импульсов в ЦНС и дополнительно стимулирует высшую мозговую деятельность.

Немного истории

Винпоцетин впервые был выделен из растительного сырья (Барвинок малый) в 1975 г в Венгрии. Промышленный выпуск синтетического Винпоцетина был налажен немного позже, в 1978 г венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. С тех пор препарат активно применялся в Восточной Европе, в СССР, а затем в России и в СНГ. Однако в США и в Западной Европе Винпоцетин не был зарегистрирован как фармпрепарат. Его использование разрешено лишь в качестве пищевой добавки.


Технология синтеза

Препарат получают в ходе нескольких этапов химических реакций, осуществляемых в апротонном растворителе в присутствии органических и неорганических оснований. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют тальк, низкомолекулярную целлюлозу, лактозу, магния стеарат.

Формы выпуска

  • Таблетки 5 мг;
  • Таблетки 10 мг (Кавинтон Форте).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (внутривенных капельных вливаний) – ампулы по 2, 5 и 10 мл с 0,5% раствором.

Оригинальный Кавинтон производится всемирно известной венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Препарат под названием действующего вещества Винпоцетина выпускают многие российские фармацевтические компании. Некоторые из этих компаний малоизвестны на потребительском рынке, и качество их продукции иногда оставляет желать лучшего.

Изредка встречаются и другие препараты-синонимы с действующим веществом Винпоцетином:

  • Винпотон – таблетки 5 мг. Польфа, Польша.
  • Телектоп – таблетки 5 и 10 мг. Оболенское Россия.
  • Корсавин – таблетки 5 и 10 мг. Северная Звезда, Россия.

Из всех этих препаратов наиболее предпочтителен Кавинтон. И дело не только в качестве, но и в наличии инфузионного концентрата.

Показания

  • Состояния после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;
  • Состояние после перенесенной ЧМТ;
  • Преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
  • Вегето-сосудистая дистония;
  • Комплексное плановое лечение судорожных состояний;
  • Дисциркуляторные энцефалопатии;
  • Другие состояния, сопровождающиеся деменцией (снижением интеллекта);
  • Вестибулярные нарушения, в т.ч. и болезнь Меньера;
  • Некоторые виды нарушения слуха;
  • Офтальмологические заболевания, сопровождающиеся поражением сетчатой и сосудистой оболочек глаза, повышением внутриглазного давления.

Дозировки

Для внутривенных инфузий концентрат разводят из расчета 20-25 мг (4-5 мл) на 400-500 мл инфузионного раствора. В качестве последнего подойдет любой солевой раствор: физ. раствор, раствор Рингера, Дисоль, Трисоль. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель раствора в минуту.

В последующие 2-3 дня доза концентрата может быть увеличена до 50 мг (10 мл). Продолжительность инфузий обычно оставляет 10-14 дней. После этого рекомендован переход на внутренний прием таблеток

Таблетки принимаются по 5-10 мг после еды, запиваются водой. Не разжевываются, но их можно делить пополам. Минимальная суточная доза равна 5 мг, максимальная – 30 мг. Терапевтический эффект обычно развивается спустя неделю после начала приема таблеток. Продолжительность курса лечения таблетками – от 1 до 3 месяцев.

Фармакодинамика

Принимаемый внутрь Кавинтон быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1 час поле приема, а в тканях – спустя 2-4 часа. Биодоступность равна 7%, связывание с плазменными белками – 66%. Винпоцетин выводится через почки и чрез кишечник в соотношении 3:2. Период полувыведения – 4,5 -5 часов.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система : экстрасистолия, тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений), изменения на ЭКГ, изменчивость артериального давления;
  • ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, нарушения сна;
  • ЖКТ: тошнота, изжога сухость во рту;
  • Кожа : аллергическая сыпь, зуд, повышенная потливость.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Винпоцетина;
  • Острая стадия геморрагического инсульта;
  • Нарушения сердечного ритма;
  • Тяжело протекающая ИБС;
  • Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Винпоцетин совместим с большинством лекарственных средств. В комбинации с Метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта. В этих случаях необходим регулярный контроль АД. Кавинтон следует с большой осторожностью комбинировать с другими лекарствами, влияющими на состояние ЦНС и на ритм сердца.

Беременность и лактация

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Усиливает плацентарное кровообращение, и потому может приводить к плацентарным кровотечениям и к спонтанным абортам. Поэтому Кавинтон во время беременности противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому перед его приемом грудное вскармливание прекращают.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх