Побочные эффекты фентанила. Что такое фентанил. История появления фентанила

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народу" ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fentanyl

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№008570

Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020

Предельная цена: 95.65 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Фентанил

Международное непатентованное название

Фентанил

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества - кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Код АТХ N01A H01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 - 0,5 л/мин, период полувыведения - 10 - 30 мин, объем распределения - 60 - 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 - 3 мин, достигает максимума через 5 - 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 - 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении - около 30 мин.

Показания к применению

нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)

общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания

как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде - внутримышечно по 1 - 2 мл (0,05 - 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза - внутривенно по 2 - 4 мл (0,1 - 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия - внутривенно по 4 - 12 мл (0,2 - 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 мл (0,025 - 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 - 30 мин;

для уменьшения сильных болей - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

- сонливость

Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

Спутанность сознания, галлюцинации

Эйфория

Ригидность мышц

- брадикардия, тахикардия

- гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

- тошнота, рвота

Запоры, спазм сфинктера Одди

Повышенное потоотделение

Печеночная колика

- нарушение оттока мочи

- нарушения зрения, миоз

Возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

Сухость во рту

Головная боль, головокружение

Билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

Ортостатическая гипотензия, остановка сердца

Нарушения либидо и потенции

Повышение внутричерепного давления

Судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

Послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

Озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

Воздушная эмболия

Спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Экстрапирамидные симптомы

Противопоказания

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

Пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

Наркомания

Черепно-мозговая гипертензия

Тяжелая печеночная недостаточность

Беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

Операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

Детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 - 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Инструкция по применению:

Фентанил – это лекарственный препарат, относящийся к группе опиоидных анальгетиков.

Фармакологическое действие Фентанила

Фентанил представляет собой синтетический анальгетик, обладающий кратковременным и быстрым обезболивающим и седативным действием. По своей анальгезирующей способности многократно превосходит Морфин.

Препарат оказывает угнетающее воздействие на сосудодвигательный и дыхательный центры. Возбуждает рвотный центр, а также центры блуждающего нерва. Фентанил повышает тонус сфинктеров мочевого и желчного пузырей. Снижает почечный кровоток, перистальтику кишечника и артериальное давление. Способствует наступлению физиологического сна, вызывает эйфорию.

Скорость развития толерантности и лекарственной зависимости к обезболивающему действию Фентанила отличается значительными индивидуальными различиями.

Препарат значительно реже вызывает гистаминовые реакции, чем другие опиоидные анальгетики.

В инструкции к Фентанилу отмечается, что максимальный обезболивающий эффект при внутривенном введении препарата отмечается уже через 3 минуты, а при внутримышечном – через полчаса. Продолжительность его действия при внутривенном введении составляет один час, при внутримышечном – 2 часа, а при использовании трансдермальной терапевтической системы (ТТС) – до 72 часов.

Показания

Фентанил в инъекциях используется:

• Для купирования болевого синдрома (послеоперационные боли, травма, у онкологических больных, инфаркт миокарда);
• Для проведения премедикации;
• Для проведения нейролептанальгезии.

Форма выпуска Фентанила в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) предназначена для лечения хронического болевого синдрома, обусловленного онкологической патологией и некоторыми другими заболеваниями (инфекции Varicella zoster, невропатии и т.п.).

Противопоказания

• Угнетение дыхательного центра;
• Гиперчувствительность;
• Бронхиальная астма;
• Беременность и период лактации;
• Акушерские операции;
• Черепно-мозговая гипертензия;
• Наркомания.

Побочные действия Фентанила

По инструкции Фентанил может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных систем:

• Дыхательная система – угнетение дыхания вплоть до его остановки;
• Центральная нервная система и органы чувств – сонливость, головная боль, нечеткость зрения, эйфория повышение внутричерепного давления;
• Пищеварительная система – тошнота, рвота, запор, желчная колика;
• Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, брадикардия вплоть до остановки сердца;
• Мочевыводящая система – острая задержка мочи;
• Аллергические реакции – кожный зуд, озноб, ларингоспазм, бронхоспазм.

Форма выпуска Фентанила в виде пластыря может приводить к возникновению в месте аппликации чувства жжения, зуда, покраснения кожи. Эти явления исчезают в течение суток после удаления пластыря.

Прием Фентанила может привести к развитию лекарственной зависимости.

Передозировка Фентанила

При передозировке данного лекарственного препарата необходима экстренная медицинская помощь. Специфическим антидотом Фентанила является Налоксон. Проводится поддерживающая и симптоматическая терапия (перевод на ИВЛ, введение Атропина сульфата, восполнение ОЦК).

Способ применения Фентанила

По инструкции к Фентанилу в зависимости от клинической ситуации назначается внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе от 2,5 до 150 мкг на кг массы тела пациента. Интервалы между введениями определяются врачом индивидуально.

При использовании ТТС доза зависит от состояния пациента, а также эффективности данного метода лечения.

Особые указания

По инструкции Фентанил должен использоваться только медицинским персоналом, готовым к проведению в случае необходимости реанимационных мероприятий.

При использовании пластыря следует избегать солнечных ванн, посещений саун.

Во время лечения пациентам запрещено заниматься выполнением работы требующей высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

Запрещено проводить нейролептанальгезию при отсутствии необходимого оборудования для проведения искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска

Фентанил для инъекций выпускается в виде 0,005% раствора в ампулах по 2,0 и 5,0 мл.

Фентанил также входит в состав ТТС, имеющую вид пластыря с особой мембраной, регулирующей скорость выделения активного вещества.

Условия хранения

Фентанил относится к списку А и должен храниться по правилам, установленным для хранения наркотических препаратов.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : фентанил 50 мкг;

вспомога­тельные вещества: кислота лимонная 34 мкг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее наркотическое средство АТХ:  

N.01.A.H.01 Фентанил

Фармакодинамика:

Фентанил - опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и тримеперидину, является агонистом, главным образом, μ -опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит ), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения - 10-30 мин, объем распределения - 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Метаболизируется в печени (N -дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Показания:

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Премедикация перед хирургическими операциями.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией.

Послеоперационная анестезия.

Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

Миастения gravis , пожилой возраст, ослабленные пациенты; гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипотиреоз, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Беременность и лактация:

Сведений о безопасности применения фентанила во время беременности недостаточно. При необходимости введения следует соотносить потенциальный риск для плода и возможную пользу для матери.

Фентанил проникает через плаценту, а дыхательный центр плода особо чувствителен к наркотическим анальгетикам, поэтому применение фентанила во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется. Однако если препарат все-таки был введен, для новорожденного необходимо иметь наготове антагонисты опиоидных рецепторов.

Фентанил проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч после введения фентанила.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств и видом проводимого оперативного вмешательства.

Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50-100 мкг.

Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100-200 мкг.

Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10-30 мин вводят 50-150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10-20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50- 100 мкг/кг) применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20-30 мин.

Для купирования острых болей - внутримышечно или внутривенно по 25-100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.

Детям только внутривенно. При спонтанном дыхании начальная доза - 3-5 мкг/кг, повторная (дополнительная) - 1 мкг/кг; при вспомогательной ИВЛ начальная доза - 15 мкг/кг, повторная (дополнительная) -1-3 мкг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, повышение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие : аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Передозировка:

Симптомы: угнетение дыхательного центра, апноэ, ригидность мышц, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение : прекращение введения препарата, при гиповентиляции и апноэ назначают , ИВЛ. При угнетении дыхания внутривенное введение специфического антагониста опиоидных рецепторов - налоксона в дозах от 0,4 мг до 2,0 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют; подержание дыхания. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии - введение 0,5-1 мл 1% раствора атропина.

Взаимодействие:

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов () и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов ( , ) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах .

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Особые указания:

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенту не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения фентанила.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мкг/мл. Упаковка:

Ампулы по 1 мл или 2 мл; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, ножами ампульными или скарификаторами, если необходимы для ампул данного типа, в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Спи­сок II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", утвер­жденного постановлением Прави­тельства РФ от 30 июня 1998 года №681.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкции

Фентанил является синтетическим опиатным болеутоляющим средством. Его действие гораздо сильнее действия морфина или героина. Этот препарат выписывают только тем людям, которые уже принимают опиаты для снятия боли. Фентанил настолько сильный препарат, что человек, который решит злоупотребить фентанилом без привычки употреблять опиаты, скорее всего, убьет себя. Он быстро начинает действовать, но эффект от его действия также быстро проходит.

Вводить фентанил за пределами медицинской среды очень опасно, поэтому его обычно производят в формах, которые затрудняют передозировки. Например, человек, страдающий раком, может получить фентанил в виде леденца, который будет медленно растворяться в его организме.

Фентанил используется, чтобы помочь людям справится с раковыми болями. Некоторые формы фентанила очень быстродействующие. Людям, которые страдают от хронических болей, могут выписать форму препарата в виде пластыря, действие которого может длиться от 24 до 72 часов. Фентанил также существует в сублингвальной форме - другими словами, в виде небольшой пленки, которую необходимо положить под язык, где она будет растворяться.

Несмотря на подобные попытки снизить распространение злоупотребления этим препаратом, находятся желающие. Они могут принимать больше предписанного количества, глотать или вкалывать себе гель, который они освободили из пластыря.

Фентанил дает аналогичный эффект, как у морфина, оксикодона и героина, с симптомами, подобными этим:

• сонливость,
• усталость,
• тепло,
• зуд,
• тошнота,
• рвота.

Все опиаты подавляют дыхательную функцию, и при передозировке вызывают смерть от остановки дыхания. Если фентанил смешать с другими наркотическими препаратами, которые подавляют дыхание, такими как алкоголь или бензодиазепины, это также может вызвать кому или смерть. Человек, находящийся под действием фентанила, будет ощущать анестезию и отчуждение от всех проблем и забот.

Все опиаты вызывают быстрое привыкание, это означает, что дозу наркотика необходимо увеличивать, чтобы получить прежний эффект.

Все опиаты, как правило, вызывают эйфорию, но это действие быстро теряется, а побочными эффектами становятся сонливость, седативный эффект и отсутствие эйфории. Это одна из основных опасностей опиатов. Наркоманы гонятся за первоначальным ощущением, постепенно увеличивая дозу, пока, наконец, не получают передозировку и смерть.

Сочетание фентанила с другими препаратами

Часто люди погибают от смеси фентанила с кокаином или героином. Существует несколько причин, по которым они идут на подобные чрезвычайно опасные эксперименты. Некоторые наркоманы таким образом пытаются расширить границы своей наркомании, опять пережить тот первый «кайф» в своей жизни. Эти люди теряют рациональность и здравость суждения в результате злоупотребления наркотиками. Некоторые эксперты связывают подобную практику с притуплением чувствительности и чувства опасности из-за длительного и тяжелого периода злоупотребления наркотиками.

Возвращаясь из «лап» фентанила

Во многих реабилитационных центрах, человеку в поисках спасения от злоупотребления опиатами, будут давать метадон для предотвращения симптомов отмены. В то время как некоторые специалисты утверждают, что цель заместительной терапии состоит в том, чтобы помочь отучить человека от опиатов по принципу постепенности, многие врачи считают, что метадон вызывает лишь более стойкое привыкание. Другими словами, если пациент будет делать все, что предписывает врач, то без наркотика он все равно не останется. Однако в реальном мире, много наркоманов, которые находятся на заместительной терапии, чаще всего злоупотребляют еще и алкоголем, и уличными наркотиками одновременно.

В центре лечения наркомании доктора Василенко, каждый человек имеет реальную возможность избавиться от опиатной зависимости без отчаянно болезненной абстиненции. Процесс вывода наркотика в центре Василенко включает индивидуальную психологическую, эмоциональную и физиологическую поддержку каждого пациента. Традиционная медицина и нетрадиционное лечение помогут справиться с физической болью, очистить организм и восстановить личность, а стресс-шоковая терапия сотрет воспоминания о наркотике и «приходе» из головы навсегда.

Фентанил – наркотический лекарственный препарат анальгезирующего действия; стимулирует опиатные рецепторы.

Форма выпуска и состав

Фентанил выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, представляющего собой бесцветную прозрачную жидкость (по 1 мл и 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом/скарификатором или без него, если ампулы имеют кольца или точки надлома).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: фентанил – 50 мкг;
• вспомогательные компоненты: кислота лимонная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фентанил является опиоидным анальгетиком короткого действия. Он активирует противоболевую (антиноцицептивную) систему, нарушая межнейронную передачу болевых импульсов и изменяя эмоциональную окраску боли.

По своим фармакологическим свойствам фентанил очень близок к морфину: угнетает активность дыхательного центра, повышает болевой порог при различных болевых стимулах, действует угнетающе на центральную нервную систему и тормозит условные рефлексы. Фентанил отличается от морфина более высокой активностью (анальгезирующий эффект фентанила в 100 раз превосходит таковой у морфина), способностью сильнее угнетать дыхательный центр и меньшей продолжительностью терапевтического действия.

Обезболивающий эффект при введении препарата развивается достаточно быстро. При внутривенном введении Фентанила максимальный эффект развивается спустя 1–3 минуты после инъекции и сохраняется в течение 15–20 минут; при внутримышечном введении – спустя 3–10 минут и сохраняется в течение 1–2 часов.

Фармакокинетика

Для среднего обезболивания концентрация препарата в плазме должна составлять 15–20 нг/мл. Фентанил на 79–87% связывается с белками плазмы. Его клиренс равен 400–500 мл/мин, объем распределения составляет 60–80 литров, а период полувыведения – 10–30 минут. Препарат быстро перераспределяется из мозга и крови в жировую ткань и мышцы.

Метаболизм происходит в печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования), надпочечниках, почках и кишечнике. Фентанил выводится почками в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (10%). Около 9% препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Фентанил способен проникать в грудное молоко.

Показания к применению

• болевой синдром различного происхождения средней и сильной интенсивности (инфаркт миокарда, стенокардия, боли у онкологических пациентов, послеоперационные боли);
• болевой синдром, вызванный спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (если диагноз установлен); Фентанил применяют в комбинации со спазмолитическими и атропиноподобными средствами;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами;
• послеоперационная анестезия;
• дополнительное обезболивание при хирургических операциях под местной анестезией;
• нейролептаналгезия (комбинированная внутривенная общая анестезия одновременно с дроперидолом).

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия;
• внутричерепная гипертензия;
• брадиаритмия;
• выраженная гипертензия малого круга кровообращения;
• тяжелое угнетение дыхательного центра;
• дыхательная недостаточность (бронхиальная астма, пневмония, склонность к бронхоспазму, спадение доли легкого или инфаркт легкого);
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• опухоли головного мозга;
• экстрапирамидные расстройства;
• нарушения сознания;
• акушерские операции, в том числе операция кесарева сечения до стадии извлечения плода (из-за угрозы угнетения дыхания новорожденного);
• хирургические заболевания органов брюшной полости в острой стадии (до установления точного диагноза);
• детский возраст до одного года;
• гиперчувствительность к препарату.

Относительные (Фентанил применяют с осторожностью):

• почечная и/или печеночная колика;
• гипотиреоз;
• стриктуры мочеиспускательного канала;
• гипертрофия предстательной железы;
• гипертермия;
• склонность к суициду;
• указания в анамнезе на пристрастие к опиоидам;
• черепно-мозговые травмы;
• одновременный прием глюкокортикостероидов, ингибиторов моноаминоксидазы, инсулина и гипотензивных средств;
• ослабленные больные;
• пожилой возраст;
• период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Раствор Фентанил предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.

При острых болях препарат вводят в дозе 25–100 мкг внутривенно или внутримышечно (в качестве единственного средства или одновременно с нейролептиками).

Для премедикации Фентанил вводят внутримышечно в дозе 50–100 мкг за 30 минут до начала операции.

С целью вводной анестезии препарат вводят внутривенно по 100–200 мкг. Затем каждые 10–30 минут дополнительно вводят по 50–150 мкг для поддержания необходимого уровня анальгезии (в комбинации с дроперидолом).

При проведении нейролептаналгезии с сохранением спонтанного дыхания (например, при внеполостных и непродолжительных операциях), когда миорелаксанты не используются, Фентанил вводят после нейролептика в дозе 50 мкг на 10–20 кг массы тела. При этом следует контролировать спонтанное дыхание и сохранять готовность к экстренной интубации и искусственной вентиляции легких. Более высокие дозы Фентанила (50–100 мкг/кг) используют исключительно при хирургических операциях на открытом сердце.

Для дополнительного обезболивания при операциях под местным наркозом препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 25–50 мкг (часто в комбинации с нейролептиками). В случае необходимости инъекции Фентанила повторяют каждые 20–30 минут.

Детям препарат назначают в следующих дозах:

• подготовка к хирургическим операциям: по 2 мкг/кг;
• общий хирургический наркоз: по 150–250 мкг/кг внутримышечно или 10–150 мкг/кг внутривенно;
• поддержание общего хирургического наркоза: по 2 мкг/кг внутримышечно или по 1–2 мкг/кг внутривенно.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота, печеночная колика (у пациентов с данными о таковой в анамнезе), спазм сфинктера Одди, запор, метеоризм;
• дыхательная система: ларингоспазм, бронхоспазм; в больших дозах – угнетение дыхания (вплоть до остановки дыхания);
• нервная система и органы чувств: судороги, головная боль, повышение внутричерепного давления, парадоксальное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, диплопия, нечеткость зрения;
• прочие реакции: уменьшение артериального давления, брадикардия (иногда до остановки сердца), кратковременная ригидность мышц, задержка мочи, повышенное потоотделение, аллергические реакции, толерантность, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Передозировка

При передозировке Фентанила развиваются следующие симптомы: апноэ, угнетение дыхательного центра, брадикардия, снижение частоты дыхательных движений, ригидность мышц, понижение артериального давления.

Лечение передозировки заключается в прекращении введения препарата и поддержании адекватной вентиляции легких. Внутривенно вводят налоксон (специфический опиоидный антагонист) в дозе 0,4–2 мг; если эффект отсутствует, то через 2–3 минуты следует повторить введение налоксона. Также возможно применение налорфина в дозе 5–10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 15 минут до достижения суммарной дозы в 40 мг. При введении налорфина или налоксона пациентам с зависимостью к фентанилу или морфину, у них возможно развитие синдрома отмены; в этих случаях дозы антагонистов увеличивают постепенно.

В качестве поддерживающей и симптоматической терапии назначают миорелаксанты, а при брадикардии – 1%-й раствор атропина в дозе 0,5–1 мл.

Особые указания

Фентанил можно применять только в специализированных стационарных условиях. Введение препарата должно осуществляться высококвалифицированными специалистами.

Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом в послеоперационном периоде.

У больных со сниженным весом, при продолжительных хирургических операциях или частом повторном применении препарата возможно увеличение продолжительности его действия.

При почечной, печеночной и желудочной коликах Фентанил применяют одновременно со спазмолитическими и атропиноподобными препаратами, при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

В период беременности Фентанил применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на время применения Фентанила грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины репродуктивного возраста в период использования препарата должны особо тщательно подбирать контрацептивные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фентанила с антигистаминными препаратами, обладающими седативным действием, и этанолом повышается риск развития побочных эффектов.

Бензодиазепины удлиняют выход пациента из нейролептаналгезии; бета-адреноблокаторы могут снижать частоту и тяжесть гипертензивной реакции при применении Фентанила в кардиохирургии, но повышают вероятность брадикардии.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивается риск тяжелых осложнений; с гипотензивными препаратами – усиливается эффект последних.

При совместном применении с миорелаксантами предотвращается или устраняется ригидность мышц; миорелаксанты, обладающие ваголитической активностью, снижают риск гипотензии и брадикардии, и могут повышать риск гипертензии, тахикардии; миорелаксанты, которые не обладают ваголитической активностью, не снижают риск гипотензии и брадикардии, и повышают вероятность тяжелых побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил с осторожностью следует применять на фоне действия снотворных средств, нейролептиков и препаратов для общего наркоза, чтобы избежать подавления активности дыхательного центра, и чрезмерного угнетения центральной нервной системы. Динитрогена оксид повышает ригидность мышц, а трициклические антидепрессанты – увеличивают вероятность подавления дыхательного центра.

Препарат не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (трамадол, налбуфин и буторфанол) и частичных агонистов (бупренорфин), поскольку существует опасность ослабления анальгезии.

При сопутствующей терапии гипотензивными препаратами, глюкокортикостероидами и инсулином Фентанил необходимо применять в сниженных дозах. Обезболивающий эффект и побочные действия других опиоидных агонистов (промедола, морфина) в терапевтическом интервале доз суммируются с действием и эффектами Фентанила.

Аналоги

Аналогами Фентанила являются: Долфорин, Луналдин, Фентадол Матрикс, Фентадол Резервуар, Фендивия.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в специально оборудованных помещениях (при наличии соответствующей лицензии). Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат предназначен исключительно для стационаров.