Справочник лекарственных средств. Отзывы к рисперидон

ЛСР-004845/10-270510

Международное непатентованное название:

рисперидон

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: [ N05AX08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

гиперчувствительность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препараты, содержащие РИСПЕРИДОН (RISPERIDONE)

. РИСПОЛЮКС® (RISPOLUX®) таб., покр. пленочной обол., 4 мг: 20, 50 или 60 шт.
. ЛЕПТИНОРМ (LEPTINORM) таб., покрытые пленочной оболочкой 2 мг: 30 шт.
. СПЕРИДАН (SPERIDAN®) таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. РИСПОЛЮКС® (RISPOLUX®) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 20, 50, 60 или 100 шт.
. ТОРЕНДО® (TORENDO) таб., покр. пленочной обол., 3 мг: 20, 30 или 60 шт.
. РИСДОНАЛ® (RISDONAL®) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 шт.
. РИСПЕН (RISPEN) таб. 4 мг: 20, 30 или 50 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт.

. РИСПЕН (RISPEN) таб. 1 мг: 20, 30 или 50 шт.
. НЕЙПИЛЕПТ (NEIPILEPT) таб., покрытые пленочной оболочкой 4 мг: 20 шт.
. РИСПЕН (RISPEN) таб. 3 мг: 20, 30 или 50 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10, 20, 100, 200, 400 или 600 шт.
. ТОРЕНДО® (TORENDO) таб., покр. пленочной обол., 2 мг: 20, 30 или 60 шт.

. РИСПОЛЮКС® (RISPOLUX®) таб., покр. пленочной обол., 2 мг: 20, 50, 60 или 100 шт.
. НЕЙПИЛЕПТ (NEIPILEPT) таб., покрытые пленочной оболочкой 2 мг: 20 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 10, 20, 100, 200, 400 или 600 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. РИСПАКСОЛ® (RISPAKSOLE) таб., покрытые пленочной оболочкой 1 мг: 20 или 60 шт.
. РИЛЕПТИД® (RILEPTID®) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 10, 20 или 60 шт.
. РИСПОЛЕПТ® КВИКЛЕТ (RISPOLEPT® QUIСKLET) таб. д/рассасывания 1 мг: 28 или 56 шт.
. РИСПАКСОЛ® (RISPAKSOLE) таб., покрытые пленочной оболочкой 2 мг: 20 или 60 шт.
. ЛЕПТИНОРМ (LEPTINORM) таб., покрытые пленочной оболочкой 4 мг: 30 шт.
. РИЛЕПТИД® (RILEPTID®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. ТОРЕНДО® КУ-ТАБ (TORENDO Q-TAB) таб. д/рассасывания 500 мкг: 30 шт.
. РИСДОНАЛ® (RISDONAL®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт.
. РИДОНЕКС® (RIDONEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 20 шт.
. РИСПОЛЕПТ КОНСТА (RISPOLEPT CONSTA) порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 37.5 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)
. СПЕРИДАН (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 или 100 шт.
. РИСПОЛЕПТ КОНСТА (RISPOLEPT CONSTA) порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 25 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)
. РИСПЕН (RISPEN) таб. 2 мг: 20, 30 или 50 шт.
. РИССЕТ® (RISSET) таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 20 или 60 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 шт.1
. РИСПОЛЕПТ® КВИКЛЕТ (RISPOLEPT® QUICKLET) таб. д/рассасывания 2 мг: 28 или 56 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 10, 20, 100, 200, 400 или 600 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 или 60 шт.
. СИЗОДОН-САН (SIZODON-SUN) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 10, 20 или 30 шт.
. РИДОНЕКС® (RIDONEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 20 шт.
. СИЗОДОН-САН (SIZODON-SUN) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10, 20 или 30 шт.
. РИЛЕПТИД® (RILEPTID®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10, 20 или 60 шт.
. ТОРЕНДО® (TORENDO) таб., покр. пленочной обол., 4 мг: 20, 30 или 60 шт.
. РИССЕТ® (RISSET) таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 20 или 60 шт.
. РИЛЕПТИД® (RILEPTID®) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт.
. ТОРЕНДО® КУ-ТАБ (TORENDO Q-TAB) таб. д/рассасывания 1 мг: 30 шт.
. СПЕРИДАН® (SPERIDAN®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 шт.
. РИСПОЛЕПТ КОНСТА (RISPOLEPT CONSTA) порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 50 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем (шприцы)
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 или 60 шт.
. РИДОНЕКС® (RIDONEX) таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 20 шт.
. СИЗОДОН-САН (SIZODON-SUN) таб., покр. оболочкой, 4 мг: 10, 20 или 30 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) р-р д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 30 мл или 100 мл в компл. с градуированной пипеткой
. РИСПОЛЮКС® (RISPOLUX®) таб., покр. пленочной обол., 3 мг: 20, 50 или 60 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 или 60 шт.
. СИЗОДОН-САН (SIZODON-SUN) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 10, 20 или 30 шт.
. РИСДОНАЛ® (RISDONAL®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 шт.
. РИСПОЛЕПТ® (RISPOLEPT®) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 или 60 шт.
. РИССЕТ® (RISSET) таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 20 или 60 шт.
. РИСПАКСОЛ® (RISPAKSOLE) таб., покрытые пленочной оболочкой 4 мг: 20 или 60 шт.
. РИССЕТ® (RISSET) таб., покр. пленочной оболочкой, 3 мг: 20 или 60 шт.
. ТОРЕНДО® (TORENDO) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 20, 30 или 60 шт.
. ТОРЕНДО® КУ-ТАБ (TORENDO Q-TAB) таб. д/рассасывания 2 мг: 30 шт.
. РИСДОНАЛ® (RISDONAL®) таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 шт.

Рисперидон – это лекарственное средство, которое помогает нормализовать общее психическое состояние организма.

Лекарство выпускается в виде таблеток круглой формы, которые покрыты пленочной оболочкой и помещены в контурную упаковку ячейкового типа по 10 штук. Контурная упаковка помещена в пачку из картонной основы. В одной пачке может содержаться 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурных упаковок.

Составляющие компоненты:

активный элемент — рисперидон;
дополнительные составляющие — повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза, как вспомогательные вещества.

Фармакологические свойства

Рисперидон – это атипичный , который обладает анксиолитическим действием. Относится к группе препаратов антипсихического типа.

Активное вещество медикамента вызывает избирательное блокирование серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов. Также оно связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не оказывает воздействия на холинорецепторы.

Не смотря на то, что основное составляющее вещество медикамента вызывает блокирование D2-рецептров, оно не оказывает угнетающее влияние на моторную активность по сравнению с другими нейролептиками, в наименьшей степени вызывает .

Антипсихотическое действие связано с блокированием D2 рецепторов, седативное влияние связано с блокированием адренорецепторов ствола мозга головы, а противорвотное – с блокированием D2-рецепторов, отвечающих за рвотный центр.

В результате применения препарата происходит устранение галлюцинаций, автоматизма, состояния агрессивности, бреда. В зависимости от дозировки может вызвать повышение уровня пролактина в крови.

Фармакокинетика медикамента

Препарат обладает быстрым и полным всасыванием. Употребление еды не оказывает воздействие на степень всасывания. Максимальный уровень концентрации можно определить через 60 минут после приема лекарства.

Медикамент распределяется по всему организму, основная его часть проникает в ЦНС, уровень концентрации в организме напрямую пропорционален дозировке. Почти на 90 % связывается с белками. Время полувыведения составляет около 3 часов. Примерно 14 % средства выводится через кишечник, через почки выводится почти 70 %.

В каких ситуациях назначается лекарство

Рисперидон принимают при следующих показаниях:

Ограничения и противопоказания к применению

во время нарушений печени и почек в тяжелой форме;
повышенная чувствительность или непереносимость составляющих компонентов лекарственного средства;
кормление грудью;
при ;
во время аденомы предстательной железы;
если имеется глаукома;
возраст до 15 лет.

С осторожностью лекарство применяется при следующих нарушениях и состояниях:

если имеется ;
при сердечной недостаточности с хроническим течением;
если имеется удлинение интервала QT;
при инфаркте миокарда;
при возникновении судорог;
во время инфаркта миокарда;
если имеются судороги;
во время обезвоживания;
беременным женщинам;
во время непроходимости кишечника.

Как принимать лекарство безопасно и эффективно

Препарат принимается внутрь. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет следует принимать медикамент два раза в день. Начинать прием следует с 2 мг в сутки с дальнейшим переходом до 4-6 мг. Пожилым больным нужно принимать по 0,5 мг два раза в сутки.

Во время маний, которые сопровождаются биполярным расстройством нужно принимать по 2 мг в сутки, через сутки доза повышается на 2 мг и затем повышается на 4-6 мг в сутки.

Во время деменции, которая сопровождается нарушениями поведения нужно принимать по 0,25 мг препарата 2 раза в сутки. В дальнейшем доза повышается на 0,25 мг до 0,5 мг в сутки или по 1 мг 2 раза в сутки.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности прием препарата может назначаться только врачом и при острой необходимости, -только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери будет выше ожидаемого риска для ребенка.

Поскольку составляющие компоненты лекарства попадают в состав грудного молока, на период лечения лучше всего прекратить кормление грудью.

Препарат может быть опасен: передозировка и «побочки»

состояние тахикардии;
повышенная седация;
возникновение повышенной сонливости;
гипотония;
нарушения .

При появлении вышеперечисленной симптоматики проводится промывание желудка, назначается применение сорбентов и слабительных препаратов. Если пациент находится без сознания, то назначается проведение интубации. Делается мониторинг ЭКГ, поскольку возможна аритмия.

Во время применения препарата Рисперидон могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Особые указания — это важно!

Во время применения препарата необходимо обращать внимание на следующие указания:

С особой осторожностью препарат применяется больными с проблемами функционирования сердца и сосудов, а также при обезвоживании, при нарушениях цереброваскулярного характера, гиповолемии. При приеме дозировка увеличивается постепенно.
Если возникает состояние гипотензии, дозировку следует снизить.
С осторожностью применяется средство для лечения больных с , потому что препарат может ухудшить состояние пациента.
Не стоит применять совместно с медикаментами центрального воздействия.
В период лечения лучше всего не переедать, потому что препарат может вызвать резкое увеличение веса.
Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобилем, а также от выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Рисперидон Органика — отечественная замена зарубежным аналогам

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисперидон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Рисперидона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисперидона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, депрессии, бредовых и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Состав

Рисперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Концентрации в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания

лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0.5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Раствор для приема внутрь (иногда ошибочно называют капли) 1 мг/мл.

Инструкция по применению и эффективные дозы

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день - 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие

бессонница;
ажитация;
тревога;
головная боль;
сонливость;
утомляемость;
головокружение;
нарушение способности к концентрации внимания;
нарушение четкости зрения;
экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония);
злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
нарушения терморегуляции;
судорожные припадки;
запор;
диспептические явления;
тошнота, рвота;
абдоминальные боли;
повышение активности печеночных ферментов;
приапизм;
нарушения эрекции;
нарушения эякуляции;
нарушения оргазма;
ортостатическая гипотензия;
рефлекторная тахикардия;
артериальная гипертензия;
галакторея;
гинекомастия;
нарушения менструального цикла;
аменорея;
увеличение массы тела;
небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов;
ринит или насморк;
кожная сыпь;
ангионевротический отек;
недержание мочи.

Противопоказания

повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Рисперидона при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Данные о безопасности применения Рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая Рисперидон.

С осторожностью следует применять Рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, Рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к Рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Рисперидон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Лептинорм;
Резален;
Ридонекс;
Рилепт;
Рилептид;
Рисдонал;
Риспаксол;
Риспен;
Рисперидон Зентива;
Рисперидон Канон;
Рисперидон Органика;
Рисперидон СЗ;
Рисперидон ТЛ;
Рисполепт;
Рисполепт Конста;
Рисполепт Квиклет;
Рисполюкс;
Риссет;
Риссет Квитаб;
Сизодон Сан;
Сперидан;
Торендо;
Торендо Ку таб.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

Абилифай;
Азалепрол;
Азалептин;
Алимемазина тартрат;
Аминазин;
Арипипразол;
Бетамакс;
Галоперидол;
Дроперидол;
Заласта;
Заласта Ку-таб;
Зилаксера;
Зипрасидон;
Зипрекса;
Инвега;
Квентиакс;
Кветиапин;
Кетиап;
Клозапин;
Клопиксол;
Лаквель;
Латуда;
Левомепромазина малеат;
Лимипранил;
Мажептил;
Миренил;
Модитен;
Модитен депо;
Неулептил;
Нормитон;
Оланекс;
Оланзапин;
Парнасан;
Перициазин;
Пипортил;
Пропазин;
Просульпин;
Сафрис;
Сенорм;
Сероквель;
Сонапакс;
Сульпирид;
Тералиджен;
Тиаприд;
Тиодазин;
Тиоридазин;
Тиорил;
Топрал;
Тразин;
Трифтазин;
Труксал;
Флуфеназин;
Хлорпромазина гидрохлорид;
Хлорпротиксен;
Эглонил;
Эголанза;
Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакологические свойства

Показания к применению

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

гиперчувствительность;

период лактации;

детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

Форма выпуска:

Срок годности:

2 года.
Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью