Психотропное лекарство торнадо. Психотропные препараты
Тело - чрезвычайно сложное биохимическое устройство, химические реакции и потоки которого происходят ритмично и в гармонии друг с другом . Их течению присущи особые последовательности, определённые соотношения и строго соразмеренные скорости течения. Когда в тело вводится чуждое вещество, такое как психотропный препарат, эти потоки и внутренние механизмы разлаживаются. Препараты могут ускорять, замедлять, останавливать, нагнетать избыток или прекращать поступление критически важных составляющих обмена веществ.
Вот почему психотропные вещества вызывают побочные эффекты. В действительности, именно в этом и состоит их действие. Психотропные вещества ничего не лечат. Тем не менее, человеческое тело наделено непревзойдённой способностью выдерживать такие вмешательства и защищаться от них. Различные системы организма обороняются, пытаясь переработать чуждое вещество, и напряжённо работают над тем, чтобы уравновесить его воздействие на тело.
Но организм не может сопротивляться бесконечно долго. Рано или поздно, его системы начинают ломаться. Нечто похожее происходило бы с автомобилем, заправленным ракетным топливом: возможно, Вы были бы способны гнать его со скоростью тысячу миль в час, однако шины, двигатель и внутренние узлы машины не предназначались для этого; автомобиль распадается на части.
Психотропные препараты, предназначенные для детей, вызывают весьма серьёзные побочные эффекты.
Стимуляторы, прописываемые от "СДВГ " ни в коем случае нельзя давать детям до шести лет. Побочные реакции приёма этих препаратов включают: нервозность, бессонницу, сверхчувствительность, отсутствие аппетита, тошноту, головокружение, головные боли, вялость, перепады кровяного давления и пульса, тахикардию, ангину, боли нижней части живота, потерю веса и токсический психоз. У некоторых детей развиваются неконтролируемые тики и скручивание, известное как синдром Туретта.
Сильные транквилизаторы , антипсихотические препараты, часто вызывают трудности в мышлении, ухудшают способность сосредоточиться, вызывают кошмары, эмоциональную тупость, подавленность, отчаяние, сексуальные нарушения. Физические последствия приёма психотропных веществ включают позднюю дискинезию - внезапные, неконтролируемые и мучительные спазмы мышц, подёргивание, гримасничанье, особенно это, касается лица, губ, языка и конечностей; лицо превращается в ужасающую маску. Психотропные препараты также вызывают акатизию , острое состояние беспокойства, которое, согласно исследованиям, провоцирует возбуждение и психоз. Потенциально смертельным является "злокачественный нейролептический синдром", включающий оцепенение мускулов, изменение состояния сознания, неровный пульс, перепады кровяного давления, нарушения работы сердца.
Слабые транквилизаторы или бензодиазепины способствуют возникновению: апатии, бредовых состояний, замешательства, нервозности, сексуальных проблем, галлюцинаций, кошмаров, острой депрессии, крайней беспокойности, бессонницы, тошноты, мышечного тремора. Внезапное прекращение психотропных препаратов приводило к эпилептическим припадкам и смерти. Поэтому важно никогда не прекращать приём этих препаратов резко или без надлежащего медицинского наблюдения, даже если приём психотропных препаратов продолжался лишь две недели.
Седативные (снотворные) средства часто вызывают перечисленные выше побочные эффекты, а также похмельное состояние, состояние "опьянения", потерю координации (атаксия) и сыпь на коже.
Антидепрессанты (трициклические) способны вызывать сонное состояние, вялость, апатию, затруднённость мышления, замешательство, неспособность сосредоточиться, проблемы с памятью, кошмары, ощущение паники, чрезвычайную беспокойность, а также бред, маниакальные реакции, галлюцинации, припадки, лихорадку, пониженное содержание белых кровяных телец (с сопутствующим риском инфекций), повреждение печени, сердечные приступы, паралич
Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (SSRI) способны вызвать головные боли, тошноту, беспокойство, возбуждение, бессонницу, кошмарные сновидения, потерю аппетита, импотенцию, замешательство и акатизию. Согласно оценкам, от 10 до 25 процентов употребляющих SSRI пережили акатизию, часто сопровождавшуюся суицидальными мыслями, чувством враждебности и насильственным поведением.
Если Вас что-то тревожит - к примеру, такая житейская проблема, как отношения с близкими, друзьями, родителями или учителями, или успеваемость Вашего ребёнка в школе - приём какого бы то ни было психотропного вещества, будь это уличный наркотик или психиатрический препарат, не поможет её решить. Если назначение психотропного препарата - почувствовать себя лучше при депрессии, грусти или обеспокоенности, облегчение будет лишь кратковременным. Если проблему не решить или не начать улаживать, человеку часто со временем становится хуже, чем прежде. Когда действие психотропного препарата закончится, любая боль, дискомфорт или расстройство, которые были перед приёмом, могут стать сильнее; это может заставить человека продолжать принимать и принимать этот препарат.
ИССЛЕДОВАНИЯ ПСИХОТРОПНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Психиатры не относятся к тем, кто об этом не знает.
Научные свидетельства, показывающие связь между насилием, самоубийствами и психиатрическими препаратами, ошеломляют.
Возможно, наиболее откровенным является утверждение Кэндейса Б. Перта, исследователя медицинского центра Джорджтаунского университета в Вашингтоне, опубликованное в номере журнала "Тайм " от 20 октября 1997 года: "Я встревожен тем чудовищем, которое я и невролог [из университета] Джона Хопкинса Соломон Снайдер породили, когда мы открыли простую связывающую пробу для рецепторов препарата 25 лет назад… общественность вводят в заблуждение по поводу точности этих избирательных ингибиторов обратного [нейронального] захвата серотонина, так как медицина слишком упрощает их воздействие в мозге…"
1. Обследование показало, что в крови Эрика Харриса, одного из убитых подозреваемых в инциденте в школе Колумбин, присутствовал психотропный препарат Лювокс в терапевтической дозе. 4 мая 1999 года филиал телеканала ABC (Эй-Би-Си) в Колорадо сообщил, что "Лювокс" - торговая марка флувоксамина, который, как показывают исследования, может ослаблять маниакальные состояния". Это подтверждает статья в ("Американском журнале психиатрии") под заголовком "Мания и флувоксамин", в которой утверждается, что "препарат может снижать маниакальное состояние у определённых людей, когда его дают в нормальных дозах".
Кроме того, исследование, проведённое в медицинской школе Хадиссы-еврейского университета в Иерусалиме, опубликованное в Annals of Pharmacotherapy ("анналы фармакотерапии"), завершалось следующим утверждением о лювоксе: "Наши исследования показали, что флувоксамин способен понижать или, наоборот, развивать маниакальное поведение депрессивных пациентов. Клиницисты должны внимательно следить за этим "эффектом переключения"…"
2. Психиатр и эксперт по препаратам утверждает: "Согласно производителю, корпорации Solvay, 4% среди детей и молодёжи, принимающих лювокс, испытывают маниакальные проявления на протяжении кратковременных клинических испытаний. Мания - это психоз, который может порождать странные, грандиозные, хорошо продуманные разрушительные планы, включая массовые убийства…..."
3. Газета "Нью-Йорк Пост " сообщила 31 января 1999 года о том, что, опираясь на Акт о свободе информации, она получила документы, показывающие, что психиатрический институт Нью-Йорка испытывал Прозак (флуоксетин) на шестилетних детях. В собственных документах исследователей-психиатров утверждается, что "У некоторых пациентов наблюдалось учащение самоубийственных мыслей и/или насильственного поведения". Другой побочный эффект - дикие маниакальные вспышки - также был отмечен в отчётах исследователей.
4. Исследование, проведённое в школе медицины Йельского университета, и опубликованное в The Journal of The American Academy of Child and Adolescent Psychiatry ("Журнал американской академии детской и подростковой психиатрии") в марте 1991 года, показало, что у шестерых из 42 обследованных пациентов в возрасте от 10 до 17 лет во время лечения антидепрессантами начались или усилились саморазрушительные поведенческие отклонения.
5. Исследование, опубликованное в сентябре 1998 года в The Journal of Forensic Science ("Журнал судебно-медицинской экспертизы"), показало, что из 392 подростков, совершивших самоубийства в Париже между 1989 и 1996годами, 35 процентов употребляли психоактивные лекарства.
6. На конференции стран Севера 1995 года сообщалось о том, что новые антидепрессанты, в частности, имеют стимулирующий эффект амфетаминов, и потребители этих препаратов могут становиться "агрессивными" или "страдать галлюцинациями и/или суицидальными мыслями".
7. Группа исследователей из Канады, изучавшая воздействие психотропных препаратов на заключённых, обнаружила, что "насильственные, агрессивные инциденты значительно чаще происходят с заключёнными, которые принимают психотропное (психиатрическое или изменяющее сознание) лечение, по сравнению с периодом, когда эти заключённые не принимали психотропных препаратов " [выделение добавлено]. Заключённые, принимавшие сильные транквилизаторы, проявляли более чем вдвое высокий уровень насилия по сравнению с тем периодом, когда они не принимали психиатрических препаратов.
8. В статье, опубликованной в 1964 году ("Американском журнале психиатрии") сообщалось, что сильные транквилизаторы (хлорпромазин, галоперидол, мелларил и др.) могут "вызывать острую психотическую реакцию у индивида, не бывшего до этого психотиком ". [выделение добавлено]
9. В выпущенном в 1970 году учебник по побочным эффектам психиатрических препаратов имелось указание на потенциал насилия, свойственный этим препаратам; утверждалось, что "в действительности, даже такие акты насилия как убийство и самоубийство связывают с реакциями гнева, вызванными хлордиазепоксидом (либриумом) и диазепамом (валиумом)".
10. Позднее валиум в качестве наиболее распространённого слабого транквилизатора вытеснил ксанакс (алпразолам). Согласно исследованию ксанакса, проведённому в 1984 году, "чрезвычайная ярость и враждебное поведение проявлялись у восьми из первых восьмидесяти пациентов, которых мы лечили алпразоламом (ксанаксом)".
11. Исследование ксанакса, проведённое в 1985 году, о котором сообщал American Journal of Psychiatry ("Американский журнал психиатрии"), показало, что 58 процентов пациентов, подвергшихся лечению этим препаратом, пережили серьёзную "утрату контроля", то есть проявления насилия и потерю контроля над собой, по сравнению с лишь восемью процентами среди тех, кто принимал плацебо.
12. Статья, опубликованная в 1975 году, описывала негативное воздействие сильных транквилизаторов, называемое "акатизия" (от греческого a - то есть "без" или "не" и kathisia - то есть "сидение"), впервые обнаруженное, как неспособность людей, принявших препарат, сидеть спокойно и комфортно.
13. В своей публикации "Много лиц акатизии" исследователь Теодор Ван Путтэн сообщил, что почти половина из 110 обследованных страдали от акатизии. Он описал, что происходит с людьми после приёма этих препаратов. Одна женщина начала биться головой об стену спустя три дня после инъекции сильного транквилизатора. Другая, которой эти препараты давали на протяжении пяти дней, пережила "всплеск галлюцинаций, вскрикивания, ещё более эксцентричное мышление, вспышки агрессии и саморазрушения, возбуждённое бегание или приплясывание". Ещё одна утверждала, что она ощущала враждебность, ненавидела всех и каждого, и слышала голоса, дразнившие её.
14. Доктор Уильям Уиршинг, психиатр из Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе, сообщил на ежегодном собрании Американской психиатрической ассоциации 1991 года, что у пятерых пациентов развилась акатизия при приёме прозака. Доктор Уиршинг был уверен, что всех из них акатизия "подталкивала к намерению совершить самоубийство".
15. В 1986 году в исследовании, опубликованном в American Journal of Psychiatry , утверждалось, что пациенты, принимающие антидепрессант элавил, "...оказывались заметно более враждебными, беспокойными и импульсивными в поведении… увеличение вызывающего поведения и насильственных актов было статистически значительным".
16. В исследовании принимающих элавил детей, опубликованном в 1980 году в Psychosomatics , указывалось, что некоторые из них стали враждебными или истеричными. Один из детей начал "проявлять чрезмерную беспокойность и гнев, он чрезвычайно много бегал и кричал, что он больше не боится, что "он больше не цыплёнок"".
17. В одной из статей, напечатанных в American Journal of Forensic Psychiatry ("Американский журнал судебной психиатрии") в 1985 году, описываются "чрезвычайные акты физического насилия", вызванные акатизией вследствие приёма халдола (галоперидола). Эти случаи включали акты крайнего, бессмысленного, эксцентричного и брутального насилия.
Иногда утверждают, что насилие имело место потому, что индивид "не принял своё лекарство". Эти тезисы проводятся в средствах массовой информации в интересах психиатрии, для того чтобы отвлечь внимание от психотропных препаратов как источника насилия. Именно психотропные препараты вызывают такие состояния. Несколько исследований иллюстрируют такую точку зрения.
18. В феврале 1990 года доктор Марвин Тейхер психиатр из Гарварда, сообщил в The American Journal of Psychiatry , что у шестерых пациентов, страдавших депрессией, но не склонных к самоубийству, развились интенсивные, насильственные, суицидальные пристрастия в течение нескольких недель приёма прозака .
Последовавшие за этой публикацией письма врачей, опубликованные в The American Journal of Psychiatry и The New England Journal of Medicine ("Журнал медицины Новой Англии"), сообщали о сходных наблюдениях. Сообщение в The New England Journal of Medicine отмечало, что пациенты не проявляли склонности к самоубийству до приёма психотропного препарата, и что их суицидальные мысли резко прекратились одновременно с прекращением приёма .
19. В 1995 году девять австралийских психиатров предупреждали о том, что избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) должны продаваться с уведомлением о возможных рисках, после того как некоторые пациенты наносили себе ранения или начинали проявлять склонность к насилию после приёма этих препаратов. "Я не хотел умирать, я лишь чувствовал, что моя плоть разрывается на куски", сказал им один из пациентов. Другой заявил, "Я взял своё мачете для рубки тростника в правую руку и захотел отрубить левую у запястья". Саморазрушительные проявления начинались после начала лечения или увеличения доз, и уменьшались или исчезали после того, как приём препаратов прекращался .
20. Исследование, опубликованное в 1988 году, показало склонность сильного транквилизатора халдола (галоперидола) обострять враждебное и насильственное поведение. Согласно исследованию, многие люди, которые не проявляли насилия до лечения препаратом, "становились на галоперидоле значительно более буйными ". [выделение добавлено] Учёные, проводившие это исследование, связали замеченное увеличение насильственных проявлений с акатизией.
21. Отчёт, опубликованный в The Journal of the American Medical Association , привёл пример возбуждения, которое может сопровождать акатизию. Описывая поведение мужчины, который начал принимать галоперидол четырьмя днями ранее, исследователи отметили, что он "...стал неконтролируемо возбуждённым, не мог сидеть спокойно, и бегал на протяжении нескольких часов ". [выделение добавлено] После жалоб на сильные позывы напасть на кого-либо из окружающих мужчина попытался убить свою собаку.
Другой малоизвестный факт состоит в том, что ломка, вызванная прекращением приёма психотропных препаратов, может превратить человека в буйно помешанного. Такой вызванный психотропными препаратами эффект легко скрыть потому, что часто после того, как насильственное преступление совершено, психиатры и их союзнические организации, такие как финансируемая фармацевтическими компаниями Национальная ассоциация душевнобольных (NAMI), возлагают вину за насильственное поведение индивида на то, что он не принял лекарство. Тем не менее, истина заключается в том, что крайнее насилие - это неоднократно документированный побочный эффект прекращения приёма психотропных препаратов.
22. В 1995 году проведённое в Дании медицинское исследование показало следующие симптомы ломки, вызванные зависимостью от психотропных препаратов: "эмоциональные перепады: ужас, боязнь, паника, страх безумия, утрата уверенности в себе, беспокойность, нервозность, агрессия , позывы разрушать и, в наихудших случаях, позывы убивать ." [выделение добавлено].
23. В 1996 году Национальный центр предпочитаемой медицины, состоящий из новозеландских врачей, выпустил отчёт "острая лекарственная ломка", в котором утверждается, что отказ от психоактивных препаратов может вызвать:
эффект реакции, обостряющий имевшиеся ранее симптомы "болезни", и
новые симптомы, не связанные с прежним состоянием пациента, и которых он до сих пор не испытывал.
Антидепрессанты могут вызывать "возбуждение, острую депрессию, галлюцинации, агрессивность, гипоманию и акатизию".
Жанет, девушка-подросток, которой прописали слабый транквилизатор и антидепрессанты, утверждает, что во время прекращения приёма этих препаратов у неё появились мысли о насилии, и она должна была обуздывать свои агрессивные порывы, включая желание ударить кого бы то ни было, кто отказывался дать её дозу, постепенно понижая её. "У меня никогда не было раньше таких порывов. Эти новые ощущения не были частью так называемой "душевной болезни", которую у меня предполагали; я никогда не проявляла агрессивности до прописывания этих лекарств. После того, как я постепенно и медленно отказалась от них, я никогда больше не испытывала подобных неконтролируемых агрессивных позывов".
Как уже отмечалось ранее, даже Американская психиатрическая ассоциация признаёт в своём Руководстве по диагностике и статистике , что одним из важных "осложнений" отвыкания от риталина, психотропного вещества, которое сейчас прописывают миллионам детей, является самоубийство.
Эффекты отвыкания от психотропных препаратов могут быть жестокими; они требуют тщательного медицинского наблюдения для того, чтобы обеспечить безопасную детоксикацию человека от препарата. В качестве примера, Стиви Никс из рок-группы "Флитвуд Мак", рассказывает о серьёзных трудностях детоксикации от психотропных препаратов: "Я одна из тех, кто понял, что именно это меня убивало. [психиатрический препарат клонопин]". Чтобы отвыкнуть от клонопина, ей потребовалось 45 дней. "Я была серьёзно больна на протяжении 45 дней, очень, очень больна. И я наблюдала целые поколения тех, кто привыкает к психотропным веществам, они приходят и уходят. Вы знаете, те, кто принимает героин, 12 дней… и их нет. А я всё ещё здесь".
Если принять во внимание данные этих исследований и резкое увеличение потребления психотропных препаратов, изменяющих сознание, в равной мере, как детьми, так и взрослыми, причины роста бессмысленного насилия становятся очевидными.
Это средства, способные влиять на психические функции человека (память, поведениу, эмоции и т. д.), а поэтому их используют при нарушениях психической деятельности, при невротических и неврозоподобных расстройствах, состояниях внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ
1) Седативные.
2) Транквилизаторы.
3) Нейролептики.
4) Антиманиакальные.
5) Антидепрессанты.
Разбор данной группы средств начнем с седативных средств.
Седативные средства - это средства успокаивающего действия. К седативным (успокаивающим) средствам относятся:
1) малые дозы барбитуратов,
2) соли брома и магния,
3) препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др.).
Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное лекчайшее, угнетающее действие на кору головного мозга. Иными словами, седативные средства усиливают тормозные процессы в нейронах коры головного мозга.
Из солей брома используют наиболее часто НАТРИЯ БРОМИД и КАЛИЯ БРОМИД. Широко используют препараты валерианы в виде настоев, настоек, экстрактов.
Седативными средствами являются также препараты травы пустырника. Используют настой и настойки пустырника. Препарат пассифлоры - новопассит. Настои хмеля обыкновенного, микстура Кватера (валериана, бромиды, ментол и др.), ионы магния (сернокислая магнезия).
Показания к применению: седативные средства применяются при неврастении, истерии, легких формах неврозов, повышенной раздражительности, бессонице, связанной с этим.
Вторая группа средств из психотропных препаратов - это группа транквилизаторов. Транквилизаторы - это современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека. Термин транквилизаторы происходит от латинского tranquillium - спокойствие, покой. Психотропное действие транквилизаторов в основном связывают с их влиянием на либическую систему мозга. В частности, транквилизаторы снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа. Вместе с тем, они оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя таким образом, транквилизаторы способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха.
Исходя из этого, данную группу средств еще называют АНКСИОЛИТИКАМИ. Дело в том, что латинский термин anxius- или английский "anxious" переводится как "тревожный, полный боязни, страха", а греческий lysis - растворение.
Поэтому в литературе термин анксиолитики используется как синоним понятию транквилизаторы, то есть средства, способные уменьшать состояние внутреннего напряжения.
В связи с тем, что данные средства в основном используются для лечения больных с неврозами, они имеют третье свое основное название, а именно, антиневротические средства.
Таким образом, мы имеем три равноценных термина: транквилизаторы, анксиолитики, антиневротические средства, которые можем употреблять как синонимы. Еще можно встретить в литературе синонимы: малые транквилизаторы, психоседативне средства, атарактики.
Из применяемых в медицинской практике транквилизаторов наи большее распространение получили производные бензодиазепина, так как они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.
СИБАЗОН (Sibazonum; в табл. по 0, 005; в амп. 0, 5% раствор по 2 мл); синонимы - диазепам, седуксен, реланиум, валиум. Препараты этой же группы: хлозепид (элениум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).
Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов: в организме, на территории указанных выше зон ЦНС, бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аминомасляная кислота - тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий; глицин - тоже тормозной медиатор ЦНС; L-глутаминовая кислота - возбуждающий медиатор). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта.
Все бензодиазепины, устраняющие чувство эмоционального напряжения, обладают сходными свойствами, но разнятся по фармакокинетике. Чаще других препаратов используется диазепам или сибазон.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
(на примере сибазона)
1) Основным является их транквилизирующий или анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого страха. Они снижают агресссивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные (связанные с каким-либо событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.
2) Следующим эффектом является их миорелаксирующее действие, хотя миорелаксирующий эффект транквилизаторов слабый. Данный эффект реализуется, в основном, за счет центрального действия, но они вызывают и угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.
3) Увеличивая порог судорожной реакции, транквилизаторы обладают противосудорожной активностью. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность транквилизаторов связана с ГАМК-ергическим действием.
4) Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают легкое снотворное действие, а бензодиазепиновый транквилизатор НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.
5) Потенцирующий эффект (усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). Бензодиазепины снижают АД, снижают частоту дыхания, стимулируют аппетит.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
1) как средство для лечения больных с первичными неврозами (антиневротические средства);
2) при неврозах на почве соматических заболеваний (инфаркт миокарда, язвенная болезнь);
3) для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;
4) при локальных спазмах скелетной мускулатуры ("тик");
5) сибазон в иньекциях (в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гпертонусе мышц;
6) как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;
7) при синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1) Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы - на день).
2) Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.
3) Может развиваться толерантность и физическая зависимость.
4) Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.
5) Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.
6) Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.
Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами. Это и является самым главным их недостатком и большой бедой.
Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы так называемые "дневные транквилизаторы", обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят МЕЗАПАМ (рудотель, Германия). Они действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие. Используют для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. Поэтому рассматриваются как "дневные" транквилизаторы, меньше нарушающий работоспособность в течение дня (табл. 0, 01).
Другой препарат - ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1 месте среди указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам. Для феназепама показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72 часа (1-3 дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.
Показан при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью. Показан при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах. Используют для купирования алкогольной абстиненции.
Сходными с бензодиазепинами свойствами обладает производное пропандиола - МЕПРОБАМАТ или МЕПРОТАН. Уступает транквилизатору феназепаму. Оказывает седативный, миорелаксирующий и противосудорожный эффект. Усиливает угнетающий эффект средств для наркоза, снотворных, спирта этилового, наркотических анальгетиков. Хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает быстроволновый сон, вызывает сильное последействие, токсичен, угнетает дыхательный центр, нарушает координацию. Влияет на кровь, вызывает аллергию.
Третьей группой психотропных препаратов являются НЕЙРОЛЕПТИКИ или АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (neuron - нерв, leptos - нежный, тонкий - греч.). Синонимы: большие транквилизаторы, нейроплегики. Это средства для лечения больных с психозами.
ПСИХОЗ - состояние, характеризующееся извращением реальности (то есть бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами). В целом это укладывается в понятие продуктивной симптоматики.
Психозы могут быть ОРГАНИЧЕСКИЕ или ЭНДОГЕННЫЕ (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз) и РЕАКТИВНЫЕ, то есть являющиеся не самостоятельными заболеваниями, а состоянием, возникшим в ответ на потрясение. Например при землетрясении в Армении - массо
вые психозы. В основе психозов большое значение имеет резкое
повышение
симпатического тонуса в ЦНС, то есть избыток катехоламинов (норадреналина, допамина или дофамина).
Открытие и внедрение в практику в середине века активных психотропных средств группы нейролептиков является одним из наиболее крупных достижений медицины. Это принципиально изменило стратегию и тактику лечения многих психических заболеваний. До появления этих препаратов лечение больных с психозами было очень ограничено (электрошок или инсулиновая кома). Кроме того, нейролептики в настоящее время используются не только в психиатрии, но и пограничных областях медицины - неврологии, терапии, анестезиологии, хирургии. Внедрение этих средств способствуовало развитию фундаментальных исследований в области психофармакологии, физиологии, биохимии, патофизиологии с целью познания механизмов различных проявлений психических нарушений.
МЕХАНИЗМ антипсихотического действия нейролептиков выяснен недостаточно. Считают, что антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен угнетением дофаминовых рецепторов (Д-рецепторов) лимбической системы (гиппокамп, поясничная извилина, гипоталамус).
Блокирующее влияние на дофаминовые рецепторы проявляется антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками (апоморфин, фенамин) как по поведенченским реакциям, так и на уровне отдельных нейронов.
На препаратах нейрональных мембран установлено, что нейролептики угнетают связывание дофамина его рецепторами.
Помимо блокирования рецепторов, чувствительных к дофамину и норадреналину, нейролептики снижают проницаемость пресинаптических мембран, нарушая высвобождение этих биогенных аминов и их обратный нейрональный захват (Д-2-рецепторы). Для некоторых нейролептиков (производные фенотиазина) в развитии психотропных эффектов может иметь значение их блокирующее влияние на серотониновые рецепторы и М-холинорецепторы головного мозга. Таким образом, главным в механизме действия нейролептиков считается блокада Д-рецепторов.
По химическому строению нейролептики относятся к следующим группам:
1) производные фенотиазина - аминазин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин, тиопроперазин или нажептил и др.;
2) производные бутирофенона - галоперидол, дроперидол;
3) производные дибензодиазепина - клозапин (лепонекс);
4) производные тиоксантена - хлорпротиксен (труксал);
5) производные индола - карбидин;
6) алкалоиды раувольфии - резерпин.
Производные фенотиазина являются наиболее широко применяемыми средствами при лечении больших психозов.
Наиболее типичным представителем производных фенотиазина является АМИНАЗИН или ларгактил (международное название: хлорпро
мазин). Aminazinum (драже по 0, 025; 0, 05; 0, 1; амп. по 1, 2,
мл - 25% раствора).
Аминазин явился первым препаратом этой группы, синтезирован в 1950 году. В 1952 году был внедрен в клиническую практику (Delay и Deniker), что положило начало современной психофармакологии. Фенотиазины имеют трехкольцевую структуру, в которой 2 бензольных кольца соединены атомами серы и азота.
Так как другие нейролептики группы фенотиазина имеют отличия от аминазина только в силе действия и некоторых особенностях психотропного эффекта, аминазин следует обсудить детально.
ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АМИНАЗИНА
1) Выраженное влияние на ЦНС. Прежде всего это нейролептический эффект, который можно охарактеризовать как глубочайший седативный эффект (суперседативный) или сверхвыраженный транквилизирующий эффект. В этой связи понятно, почему раньше эту группу средств называли "большими транквилизаторами".
У больных с большими психозами и возбуждением аминозин вызывает снижение психомоторной активности, снижение двигательно-оборонительных рефлексов, эмоциональное успокоение, снижение инициативы и возбуждения, не оказывая при этом снотворного эффекта (нейролептический синдром). Больной сидит молча, он безразличен к окружающему и происходящим вокруг него событиям, минимально реагируя на внешние стимулы. Эмоциональная тупость. Сознание в этот период сохраняется.
Данный эффект развивается быстро, например, при парентеральном введении (в/в, в/м) через 5-10 минут и длится 6 часов. Об"ясняется блокадой в головном мозге адренорецепторов и дофаминовых рецепторов.
2) Антипсихотический эффект реализуется уменьшением продуктивной симптоматики и влиянием на эмоциональную сферу больного: уменьшением бреда, галлюцинаций, снижением продуктивной симптоматики. Антипсихотический эффект проявляется не сразу, а постепенно, через много дней, в основном через 1-2-3 недели после каждодневного приема. Считают, что данный эффект вызван блокадой Д-2-рецепторов (дофаминовых пресинаптических).
3) Аминазин, как и все производные фенатиазина, обладает отчетливным противорвотным действием, связанное с блокированием хеморецепторов пусковой зоны (триггерной зоны), расположенной на дне IY желудочка. Но он не эффективен при рвоте, обусловленной раздражением вестибулярного аппарата или ЖКТ. Он устраняет эффект апоморфина (стимулятор дофаминовых рецепторов) на триггерную зону в продолговатом мозге.
4) Аминазин угнетает центр теплорегуляции. При этом конечный эффект зависит от температуры окружающей среды. Чаще всего за счет увеличения теплоотдачи наблюдается незначительная гипотермия.
5) Типичным является для аминазина снижение двигательной активности (миорелаксирующее действие). При достаточно высоких дозах развивается состояние каталепсии, когда тело и конечности в течение длительного времени остаются в том положении, которое им придали. Такое состояние обусловлелно угнетением нисходящих облегчающих влияний ретикулярной формации на спинальные рефлексы.
6) Одним из проявлений влияния аминазина на ЦНС является его способность потенцировать действие анальгетиков, средств для наркоза, снотворных. Этот эффект частично обусловлен и угнетением аминазином процессов биотрансформации указанных препаратов.
7) В больших дозах аминазин оказывает гипнотический эффект (легкий, поверхностный сон).
Аминазин, как и все фенотиазины, влияет и на периферическую иннервацию.
1) Прежде всего, аминазин обладает выраженными свойствами альфа-адреноблокатора, в результате чего он устраняет некоторые эффекты адреналина и норадреналина. На фоне аминазина прессорная реакция на адреналин резко снижается или наступает "извращение" эффекта адреналина и АД падает.
2) Кроме того, аминазину свойственны некоторые М-холиноблокирующие (то есть атропиноподобные) свойства. Это проявляется незначительным снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез.
Аминазин влияет не только на эфферентную, но и на афферентную иннервацию. При местном действии он обладает выраженной местноанестезирующей активностью. Кроме того, он имеет отчетливую противогистаминную активность (блокирует H-1-рецепторы гистамина), что ведет к уменьшению проницаемости сосудов, является также спазмолитиком миотропного действия.
Характерно для аминазина влияние на сердечно-сосудистую систему. Прежде всего это проявляется снижением АД (как систолического так и диастолического), главным образом, за счет альфа-адреноблокирующего действия. Отмечены кардиодепрессивные эффекты, противоаритмический эффект.
Аминазин, помимо его перечисленного выше влияния на нервную систему и исполнительные органы оказывает выраженные фармакологичесские эффекты на обмен веществ.
Прежде всего, влияет на эндокринную систему. У женщин вызывает аменорею и лактацию. Снижает либидо у мужчин (блокирование Д-рецепторов в гипоталамусе и гипофизе). Аминазин блокирует высвобождение гормона роста.
Вводят аминазин энтерально и парентерально. При однократном введении длительность действия составляет 6 часов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1) Используется как средство скорой помощи при острых психозах. По этому показанию вводится парентерально. Аминазин и его аналоги наиболее эффективны при возбуждении больного, волнении, напряжении и другой продуктивной психотической симптоматикой (галлюцинации, агрессия, бред).
2) Раньше использовали при лечении больных с хроническими психозами. В настоящее время есть более современные средства, при отсутствии которых может быть использован.
3) Как противорвотное средство при рвоте центрального генеза (при облучении, например, при рвоте беременных). Также при стойкой икоте, при лечении противоопухолевыми препаратами.
4) В связи с альфа-адреноблокирующим эффектом используют при купировании гипертонического криза. В неврологии: при состояниях с повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта), иногда при эпилептическом статусе.
5) При лечении лекарственной зависимости по отношению к наркотическим анальгетикам и спирту этиловому.
6) При лечении больных с маниакальными состояниями.
7) При операциях на сердце и мозге (гипотермический эффект), при премедикации этот же эффект используется для ликвидации гипертермии у детей.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1) Прежде всего следует отметить, что при длительном приеме аминазина у больных развивается глубокая заторможенность. Этот эффект бывает настолько сверхсильно выражен, что по мере его нарастания больной в конце концов превращается в эмоционально "тупого" человека. Аминазин может изменять поведенческие реакции, сопровождающиеся сонливостью, нарушением психомоторных функций. Развивается вялость, аппатия.
2) Почти у 10-14% больных, получающих аминазин, развиваются экстрапирамидные расстройства, экстрапирамидные симптомы паркинсонизма: тремор (дрожательный паралич), мышечная ригидность. Развитие этих симптомов обусловлено дефицитом дофамина в черных ядрах головного мозга, возникающего под влиянием нейролептика.
3) Частыми побочными реакциями на аминазин являются заложенность в носу, сухость во рту, сердцебиения. Благодаря холинолитическому действию фенотиазины (аминазин и др.) вызывают расплывчатость зрительных восприятий, тахикардию, запоры, подавление эякуляции.
4) Могут развиться гипотонические кризы, особенно у лиц пожилого возраста. При внутривенном введении может наступить даже летальный исход.
5) У 0, 5% больных развиваются нарушения со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия. У ряда больных (до 2%) холестатическая желтуха, различные гормональные нарушения (гинекомастия, лактация, нарушение менструального цикла), усугубление диабета, импотенция.
6) Фенотиазины могут вызывать или повышение, или понижение температуры тела.
7) В психиатрической практике можно встретить развитие толерантности, особенно к седативному и антигипертензивному действию. Антипсихотический эффект сохраняется.
Как уже говорилось, аминазин относится к фенотиазиновым производным. Он был первым препаратом этого ряда. В дальнейшем был синтезирован целый ряд соединений этого класса и ряда (метеразин, этаперазин, трифтазил, тиопроперазин или мажептил, фторфеназин и др.). В целом они аналогичны аминазину и отличаются от него лишь выраженностью отдельных свойств, меньшей токсичностью и меньшим числом побочных эффектов. Поэтому аминазин постепенно вытесняется из клинической практики выше названными препаратами.
В последние 10 лет широко используется препарат ТИОРИДАЗИН (сонапакс). По антипсихотической активности уступает аминазину. У препарата антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной индифферентности. Очень редко вызывает экстрапирамидные расстройства. Показан: при психических и эмоциональных расстройствах, чувстве страха, напряжении, возбуждениях.
Большой интерес в качестве антипсихотических средств представляют производные бутирофенона. Из этого ряда соединений для лечения больных с психическими болезнями в основном применяют ГАЛОПЕРИДОЛ (галофен).
Haloperidolum (табл. по 0, 0015, 0, 005; флаконы по 10 мл 0, 2% - внутр.; амп. - 1 мл - 0, 5% раствора). Действие его настоупает относительно быстро. При введении препарата внутрь максимальная концентрация в крови бывает уже через 2-6 часов и сохраняется на высоком уровне 3 суток.
Он оказывает менее выраженный седативный эффект и действие на вегетативную нервную систему (альфа-адреноблокирующее, атропиноподобное и ганглиоблокирующее действие меньше). В месте с тем, по антипсихотической активности сильнее, чем аминазин, поэтому представляет интерес у больных с очень сильным возбуждением и манией.
Частота экстрапирамидных реакций при лечении этим препаратом очень высокая, поэтому он не имеет существенных преимуществ перед фенотиазинами при лечении шизофрении. Используют при лечении больных с острыми психическими заболеваниями с явлениями галлюцинаций, бреда, агрессии; при неукратимой рвоте любого генеза или при резистентности к другим нейролептикам, а также со снотворными, аналгетиками в качестве премедицирующего средства.
К этой же группе препаратов относится и ДРОПЕРИДОЛ.
Droperidolum (амп. по 5 и 10 мл 0, 25% р-ра, Венгрия). Он отличается от галоперидола кратковременным (10-20 минут) посильным действием. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Снижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Используют дроперидол главным образом в анестезиологии для проведения нейролепптанальгезии. В сочетании с синтетическим обезболивающим средством фентанилом входит в состав препарата таламонала, который проявляет быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, приводит к мышечной релаксации, сонливости. Применяют в психиатрии для купирования реактивных состояний. В анестезиологии: премедикация в ходе операции и после нее. При эндотрахеальном наркозе. Противопоказания: паркинсонизм, гипотония, при назначении гипотензивных средств.
В настоящее время созданы новые нейролептики, практически не вызывающие экстрапирамидных расстройств. В этом плане интерес представляет один из самых последних препаратов КЛОЗАПИН (или лепонекс). Ему присущ сильный антипсихотический эффект с седативным компонентом при отсутствии симптомов паркинсонизма. При использовании препарата нет столь резкого общего угнетения, как у аминазина. Седативный эффект, развивающийся вначале лечения, который затем проходит. Клозапин относится к производным дибензодиазепина. Обладает высокой антипсихотической активностью. Используют в психиатрии для лечения больных маниакально-депрессивным психозом и шизофренией, при психопатиях.
Считают, что клозапин и классические нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны) взаимодействуют с разными типами Д-рецепторов. Кроме того, клозапин оказывает выраженную блокирующую активность в отношении М-холинорецепторов головного мозга.
Клозапин переносится хорошо, однако необходимо следить за кровью т. к. существует опасность развития агранулоцитоза, возможно развитие тахикардии, коллапса. Следует с осторожностью назначать шоферам, летчикам и другим категориям лиц.
СУЛЬПИРИД (эглонил) - умеренный нейролептик. Оказывает противорвотное, умеренное антисеротониновое действие, нет сдативного эффекта, нет противосудорожной активности, обладает антидепрессивным действием, некоторое стимулирующее действие. Используется в психиатрии (вялость, заторможенность, анергия), в терапии при лечении с язвенной болезнью, мигренью, головокружением.
Психотропные вещества - это оружие массового поражения, жертвами которого в настоящий момент стало несколько сотен тысяч людей по всей России. Речь идёт не только от тех, кто умер от передозировки или последствий. Значительная часть зависимых лишилась нормальной жизни, а ещё - перспектив выбраться с социального дна. Постоянный приём синтетического яда уничтожает личность и превращает успешного человека в обузу для родных и близких.
Что такое психотропные вещества?
Деление запрещённых веществ на наркотики и психотропы - это условность, которая имеет опосредованное отношение к реальности. Как первые, так и вторые препараты вызывают стойкую зависимость, негативно влияют на личность и на здоровье. Однако психотропы действуют несколько иначе, уже с первой дозы вызывая изменение психического состояния человека.
Самые популярные разновидности этого яда - соли и спайсы , которые употребляют различными методами. Вещества производятся кустарными способами, их качество не контролируется. В отличие от «традиционных» наркотиков (героин, метадон, кокаин, ЛСД, морфий), влияние психотропов на организм человека изучено недостаточно.
Можно с уверенностью утверждать, что они мгновенно снижают когнитивные функции. Чтобы было понятно, спайсоман не сможет выучить новый язык, освоить другую профессию, самостоятельно разобраться в сложной книге. Мысли будут заняты совершенно другим: поиском денег на приобретение новой дозы.
Самые опасные психотропы:
- Спайс (классический). Вещество по-разному действует на людей и может стать причиной смерти. Общее количество летальных исходов в результате отравления оценивается в несколько сотен по всей России ежегодно.
- Амфетамин . Препарат, обладающий мощным воздействием на организм, способен вызвать остановку дыхания, спазм сосудом сердца. Резкое повышение температуры тела приводит к расщеплению белка, без квалифицированной помощи человека ждёт неминуемая смерть.
- Метаквалон. Психотроп, активно применявшийся в США в 70-80-х годах прошлого столетия, был упомянут в знаменитом произведении «Волк с Уолл-Стрит». Основная опасность метаквалона - это сложнейшая передозировка, которая практически не лечится.
- Метилфенидат. Вещество было разработано для лечения лёгких психических расстройств и заболеваний, в том числе - для лечения зависимостей от наркотиков. Однако передозировка препарата продемонстрировала побочные явления: кровоизлияние в мозг, тахикардия, сложные галлюцинации, возникновение эпилепсии и многое другое.
- Мефедрон (соль для ванн). Препарат, который позиционировался как дешёвая альтернатива кокаину, является опаснейшим психотропом. И хотя смертельных случаев отравления не зафиксировано, вещество является «трамплином» для скачка к более опасным наркотикам.
- Кетамин. Медикамент, который после длительного употребления фактически выпал из оборота, способствует образованию пустот в мозге. И хотя многие учёные оспаривают данный тезис, ставить эксперименты над собой точно не стоит.
Механизм воздействия на организм
Различные психотропные вещества и их смеси могут вызвать те или иные эффекты, но наркоманы ищут эйфорию и удовольствие. Кроме того, спайсы, соли, миксы и прочее могут как успокаивать, так и возбуждать, провоцируя на действие. Учитывая, что все нелегальные вещества изготавливаются кустарным методом, концентрация может варьироваться от дозы к дозе.
При превышении относительно безопасного уровня наступают необратимые последствия. Высокая нагрузка на сердце заставляет этот орган работать в несколько раз больше, что ведёт к сердечной недостаточности. Без квалифицированной помощи это приведёт к смерти в результате отравления.
Повышение давления - это «краш-тест» для всех систем организма, в первую очередь - для сердечнососудистой. Страдает мозг, кровоизлияние в который - это в лучшем случае утрата функций, в худшем - «овощное» состояние и последующая смерть. Нередко после психотропов человек перестаёт различать вкусы, запахи, резко снижаются когнитивные функции.
Как психотропные вещества вызывают привыкание
Необходимо отметить, что зависимость от солей, спайсов, амфетамина и аналогичных препаратов - несколько иная, чем от традиционных наркотиков. Опиаты, морфий, метадон вызывают сильнейшее физиологическое привыкание, делая невозможной выработку отдельных ферментов.
Психотропы действуют иначе: они «дарят» гамму непередаваемых ощущений , весь организм словно работает в аварийном режиме, тратит свои «запасы» в течение нескольких минут. Это выброс эмоций, абсолютно новый опыт, который наркоману хочется вернуть снова и снова. Для этого приходится увеличивать дозу, однако желанный эффект уже не наступает. Молодые люди моментально превращаются в стариков, которые не могут работать, учиться, нуждаются в особой терапии и лечении.
Психологическая зависимость лечится с трудом: недостаточно стандартной детоксикации, ведь продукты распада психотропов почти не накапливаются в тканях. Зато избавиться от тяги к острым ощущениям очень трудно: понадобятся годы труда.
Стимулирующее воздействие
Многие психотропные вещества (например, соли) применяются наркоманами для ускорения реакции. Однако контролировать дозу, которая принесла бы исключительно стимулирующий эффект, невозможно. После её превышения наступит иная крайность - утрата контроля над собой, сильно опьянение.
В этом состоянии человек способен совершить бессмысленные и отчаянные поступки. Так, один молодой человек в средней полосе России после спайсов изнасиловал старушку, за что получил реальный срок. В соседней Беларуси двое парней под психотропами голыми руками вырвали третьему глаза - он на всю жизнь остался инвалидом. Такие истории можно продолжать очень долги - их сотни, если не тысячи.
Нейродепрессанты
Однако не все психотропы вызывают приступ активности: у некоторых - прямо противоположное назначение. Они успокаивают и позволяют регулировать выработку дофамина, серотонина и других гормонов, влияющих на настроение. В США нейродепрессанты называют «легальными психотропами », и в этой стране их употребляют сотни тысяч людей.
Но данные продукты несут множество опасностей, часть которых до сих пор не изучена. Банальная передозировка вызывает ровно те же ощущения, что и от обычных спайсов, солей. Бешеная работа сердца может резко оборваться вместе с его остановкой. Резкое повышение давления - это всего один шаг до лопнувшего сосуда мозга, что приведёт к необратимым последствиям.
Последствия употребления психотропных препаратов:
- Быстрый износ внутренних органов;
- Снижение когнитивных функций;
- Сильнейшая психологическая зависимость;
- Неконтролируемое поведение;
- Негативные изменения личности (вспыльчивость, агрессия, злость);
- Мгновенная потеря квалификации, способности учиться;
- Ухудшение координации;
- Снижение физических навыков (губительно для спортсменов).
Видео Топ 5 самых опасных наркотиков
Зависимость от наркотиков?
Получите консультацию прямо сейчас
Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психически больных.
То или иное влияние на психические функции могут оказывать средства, применяемые в разных областях медицины. Признаки возбуждения или угнетения ЦНС, нарушения внимания и умственной работоспособности, другие центральные эффекты нередко отмечаются как побочные явления при использовании разных лекарств.
Отличительной особенностью психотропных препаратов является их специфическое положительное влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС.
Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов ХХ века. До этого арсенал средств, применяемых для лечения психических заболеваний, был весьма ограниченным и малоспецифичным. Основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин; для судорожной терапии шизофрении применялся коразол. При неврастенических расстройствах использовали главным образом бромиды, седативные средства растительного происхождения, снотворные в малых (седативных) дозах.
В 1952 г. была обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резерпина при лечении психически больных. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги аминазина и резерпина и было показано, что производные этих и других классов химических соединений могут оказывать благоприятное действие при лечении шизофрении и других психозов, маниакальных синдромов, невротических расстройств, острых алкогольных психозов и других нарушений функций ЦНС.
В 1957 г. были открыты первые антидепрессанты (ипрониазид, имипрамин). Затем обнаружили транквилизирующие свойства мепробамата (мепротана) и производных бензодиазепина.
Новая группа психотропных препаратов - , первым представителем которых был пирацетам, появилась в начале 70-х годов.
Раздел фармакологии, занимающийся изучением веществ, входящих в эти группы, получил название, а препараты указанных видов действия стали называться психофармакологическими средствами. Эти средства были объединены в общую группу.
В настоящее время под психофармакологическими средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли применение в качестве ценных лекарственных средств в психиатрической и неврологической практике, а также в обшесоматической медицине. Их назначают больным терапевтического, хирургического, онкологического и других профилей для лечения и профилактики психических расстройств пограничного уровня.
Вскоре после открытия первых психотропных препаратов была предпринята попытка их классификации.
В 1967 г. Конгресс психиатров в Цюрихе предложил разделить эти препараты на две группы: а) нейролептические вещества, применяемые преимущественно при тяжелых нарушениях деятельности ЦНС (психозах), и б) транквилизирующие вещества, применяемые при менее выраженных нарушениях функций ЦНС, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. К нейролептическим веществам по этой классификации относятся аминазин и другие производные фенотиазина, резерпин; к транквилизаторам - производные пропандиола (мепротан и др.) и производные дифенилметана (амизил и др.).
Нейролептические вещества первоначально назывались. Термин (средства, блокирующие нервную систему) был предложен для обозначения веществ, вызывающих регулируемое торможение нейровегетативной системы и применяемых для искусственного сна с охлаждением организма (гибернация). Термин соответствует понятию. Транквилизаторы обозначались также как, и др. Греческое слово означает, (отсюда). Термин, или, связан со способностью некоторых препаратов оказывать успокаивающее действие при патологических состояниях, сопровождающихся страхом и эмоциональной напряженностью.
В 1966 г. научная группа ВОЗ предложила для психотропных препаратов следующую классификацию:
- А. Нейролептики, они же, ранее обозначавшиеся как большие транквилизаторы , или; к ним относятся производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, резерпин и подобные ему вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при психозах и других психических расстройствах. Характерно вызываемое этими веществами побочное действие - экстрапирамидные симптомы.
- Б. Анксиолитические седативные средства, ранее называвшиеся, понижающие патологический страх, напряжение, возбуждение; они обычно обладают противосудорожной активностью, не вызывают вегетативных и экстрапирамидных побочных зффектов; могут вызывать привыкание. К ним относятся мепробамат (мепротан) и его аналоги, производные диазепоксида (бензодиазепина), в том числе хлордиазепоксид (хлозепид), диазепам (сибазон) и др.
- В. Антидепрессанты - вещества, применяемые при лечении патологических депрессивных состояний. Иногда их называют также и. Эта группа включает ингибиторм МАО, имипрамин (имизин) и другие трициклические антидепрессанты.
- Г. Психостимуляторы, к которым относятся фенамин и его аналоги, кофеин.
- Д. Психодислептики (галлюциногены), называемые также. К этой группе относятся диэтиламид лизергиновой кислоты, мескалин, псилоцибин и др.
С точки зрения практической медицины более целесообразно делить психотропные препараты на следующие основные группы: а) нейролептики (антипсихотические средства); б) транквилизаторы; в) седативные средства; г) антидепрессанты; д) нормотимические средства; е) ноотропные средства; ж) психостимулирующие средства.
Каждую из указанных групп психотропных средств делят на подгруппы в зависимости от химического строения, механизма действия, фармакологических свойств и терапевтического применения входящих в эти группы препаратов.
Психозомиметические вещества, или галлюциногены, оказывающие сильное психотропное действие, но не имеющие применения в качестве лекарственных средств, в данную классификацию психотропных препаратов не входят.
Психотропные средства - это группа лекарственных веществ, оказывающих влияние на психические процессы, воздействуя преимущественно на высшую нервную деятельность. Психотропные средства классифицируют по клиническому действию и разделяют на три группы: 1) (см.), 2) антидепрессанты (см.), 3) (см.).
Психические расстройства, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, интенсивной тревогой или страхом, а также состояния с преобладанием возбуждения - кататонические, маниакальные, состояния измененного сознания и т. д. лечат преимущественно нейролептиками. Психические расстройства, проявляющиеся заторможенностью,- в первую очередь различные депрессивные синдромы - лечат антидепрессантами.
Так как значительное число психических расстройств обычно сочетает в себе явления возбуждения и , то в практике чаще пользуются комбинированным лечением нейролептиками и антидепрессантами. Соотношение доз меняют в зависимости от изменения психического состояния больного.
Необходимо помнить, что при лечении психотропными средствами используемые дозировки значительно превышают высшие суточные дозы психотропных средств указанные в .
Психотропные средства нередко вызывают побочные явления, в некоторых случаях настолько тяжелые, что из-за них приходится прекращать лечение и применять лекарства, устраняющие развившиеся осложнения.
Побочные явления, возникающие чаще всего в первые две - четыре недели после начала лечения.
Вегетативные расстройства: сухость во рту или повышенное выделение ; сухость кожи или, напротив, повышенная потливость; , запоры, ; снижение или повышение температуры тела; падение артериального давления; учащение или урежение пульса; резкое сужение или расширение зрачков; расстройства мочеиспускания.
Большинство из этих расстройств исчезает само собой. Снижение артериального давления легко приводит к резкому падению артериального давления при вставании из положения лежа, поэтому первые недели лечения психотропными средствами следует избегать резких перемен в положении тела и соблюдать постельный режим в течение часа после приема лекарства.
При длительной задержке мочеиспускания производят катетеризацию мочевого пузыря, а лечение временно отменяют.
Эндокринные расстройства проявляются нарушением менструального цикла и лактореей у женщин; снижением потенции у мужчин. Эти явления специального лечения не требуют. Встречающиеся изредка расстройства функции щитовидной железы или расстройства в виде синдрома Иценко - Кушинга (см. Иценко - Кушинга болезнь) требуют прекращения лечения.
Расстройства функции печени. Проявляются головной болью, тошнотой, рвотой, болями в области печени. В сыворотке крови повышается содержание билирубина. Необходимо тотчас же прекратить лечение психотропными средствами, так как возможно развитие острой желтой атрофии печени.
Лейкопения и агранулоцитоз. Встречаются чаще всего у женщин. Развиваются постепенно. Падение числа лейкоцитов ниже 3500 с одновременным исчезновением гранулоцитов требует немедленного прекращения лечения психотропными средствами.
Побочные действия, появляющиеся в различные сроки после начала лечения.
Аллергические явления чаще встречаются в виде дерматитов - экзем, экзантем, уртикарий. Реже возникают отек Квинке, аллергический конъюнктивит, аллергические артриты. Кожные аллергические дерматиты чаще возникают при дополнительном действии ультрафиолетового света. Поэтому больным во время лечения психотропными средствами не рекомендуется бывать на солнце.
Неврологические расстройства могут проявляться акинетикоригидным синдромом (см. ) или разнообразными гиперкинезами (см.) - то изолированными, то генерализованными, напоминающими (см.). У пожилых больных часто возникает оральный гиперкинез - чмокающие и сосательные движения губами, непроизвольные сокращения жевательных мышц. Иногда отмечается судорога взора. Для предупреждения развития неврологических расстройств обычно уже в начале лечения психотропными средствами назначают антипаркинсонические средства. Возникновение во время лечения психотропными средствами тромбозов и тромбоэмболии требует немедленного прекращения лечения.
Судорожные приступы, появляющиеся несмотря на применение антисудорожных препаратов, требуют отмены лечения психотропными средствами.
Психические расстройства. Чаще всего встречаются в виде акатизии, т. е. состояния тревоги, сопровождаемого потребностью в движении, и в расстройстве ночного сна.
Значительно реже развиваются психозы - различные по проявлениям состояния помрачения сознания, депрессии, преходящие галлюцинаторные и галлюцинаторно-бредовые расстройства.
Противопоказаниями к применению психотропных средств являются болезни печени, почек, и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы и атеросклероза, диабет, болезни крови, органические заболевания ЦНС.
Психотропные средства (греч. psyche -душа, душевные свойства; tropos - направление) - группа лекарственных веществ, оказывающих влияние на психические процессы путем преимущественного воздействия на высшую нервную деятельность.
Общие принципы классификации
С 1950 г. после синтезирования ларгактила (синоним: хлорпромазин, аминазин) психотропные средства быстро нашли применение в психиатрической практике. Сложился новый раздел фармакологии - психофармакология (см.). К настоящему времени насчитывается более 150 психотропных средств, различающихся своим действием и принадлежностью к самым различным группам химических соединений.
В основу классификации психотропных средств в настоящее время положено клиническое действие препарата.
Психотропные средства разделяют на три большие группы: 1) успокаивающего, седативного действия (синоним: транквилизаторы, нейролептики, нейроплегики, психолептики); 2) возбуждающего, стимулирующего действия (синоним: антидепрессанты, аналептики, психотоники) и 3) средства, вызывающие психические расстройства (синоним: галлюциногены, психотомиметики, психодислептические вещества). Это деление относительно, так как многие психотропные средства оказывают различное действие в зависимости от особенностей психопатологического состояния, от дозировки, длительности применения и иных причин; имеются также психотропные средства смешанного действия.
Препараты каждой из этих групп различаются интенсивностью действия (при эквивалентных дозировках). Одни из них способны устранять галлюцинации, бред, кататонические расстройства и обладают антипсихотическим действием, другие оказывают лишь общее успокаивающее действие. В связи с этим группу нейроплегиков (нейролептиков) делят на «большие» и «малые» транквилизаторы. Аналогичным образом можно говорить и о «больших» и «малых» антидепрессантах.
Характеристика отдельных препаратов
В психиатрической практике нередко применяются дозы, превышающие дозы, указанные в фармакопее, во много раз. Они обозначены в настоящее статье как максимальные.
Большие транквилизаторы. К наиболее употребительным «большим» транквилизаторам (перечень составлен в порядке убывающей силы действия в пределах каждой химической группы) относят следующие препараты (в скобках указаны синонимы):
Производные фенотиазина
1. Мажептил (тиопроперазин, тиопропемазин, тиоперазин, сульфамидофенотиазин, вактин, вонтил, цефалмин). Обычная суточная доза - 5-60 мг; макс.- 200 мг.
2. Лиоген (флюфеназин, фторфеназин, флюмазин, проликсин, пермитил, севинол, модитен). Обычная суточная доза-5-10 мг; макс.- 20 мг.
3. Трифтазин (см.) (стелазин, трифлюороперазин, трифлюрометилперизан, терфлюзин, эсказин, эсказинил, ятроневрал). Обычная суточная доза - 5-40 мг; макс,- 100 мг.
4. Аминазин (см.) (хлорпромазин, ларгактил, плегомазин, мегафен, торазин, гибернал, контамин, фенактил). Обычная суточная доза - 25 -600 мг; макс.- 1000 мг.
5. Левомепромазин (нозинан, метоксилевомепромазин, метотримепразин, синоган, верактил, дедоран, нейроцил, нейрактил, неозин, нирван, тизерцин). Обычная суточная доза -25-400 мг; макс.-800 мг.
6. Стеметил (тементил, метеразин, компазин, прохлорперазин, прохлорпемазин, ни-подал, дикопал, норамин). Обычная суточная доза - 20-100 мг; макс,-200 мг.
7. Дартал (дарталан, тиопропазат). Обычная суточная доза-5-60 мг; макс.- 100 мг.
8. Френолон. Обычная суточная доза - 30-60 мг; макс, допустимая - 100 мг.
9. Этаперазин (см.) (трилафон, перфеназин, децентан, хлорперфеназин, фентацин, хлорпипрозин). Обычная суточная доза - 10-120 мг; макс.- 300 мг.
10. Меллерил (мелларил, маллорол, тиоридазин). Обычная суточная доза - 75- 400 мг; макс,-1000 мг.
И. Мепазин (см.) (пеказин, пакатал, пактал, лакумин). Обычная суточная доза - 25-350 мг; макс.- 700 мг.
12. Пропазин (см.) (промазин, спарин, верофен, талофен, алофен, лиранол, невроплежил, протактил, празин, седистон, центрактил). Обычная суточная доза - 25-800 мг; макс.- 2000 мг.
13. Дипразин (см.) (протазин, прометазин, проазамин, атозил, фарган, фенерган, процит, промезинемид, тиерган, танидил, валлергин, гиберна-лергиган). Обычная суточная доза-150-200 мг; макс.- 300 мг.
Алкалоиды раувольфии
1. Резерпин (см.) (раунатин, серпазил, серпин, седараупин, серпилоид, серфин, серпазол, сандрил, раунорин, раунова, раусед, рауседин, резерпоид, резерпекс, ривазин, роксиноид, квиесцин, кристозерпин, эскасерп). Обычная суточная доза - 0,25- 15 мг; макс.-50 мг.
2. Дезерпидин (гармония, канесцин, раунормин, реканесцин). Обычная суточная доза - 0,25-5 мг; макс.- 10 мг.
Производные бутирофенона
1. Триперидол. Обычная суточная доза - 1,5-2 мг; макс. - 6,5 мг.
2. Галоперидол (галоперидин, галдол, серенас). Обычная суточная доза - 3- 10 мг; макс.- 20 мг.
3. Галоанизон (седалант). Обычная суточная доза-75-130 мг; макс.- 320 мг.
Производные тиоксантена
Тарактан (труксал, фруксал, хлорпротиксен, протиксен, тиоксантен, таразан). Обычная суточная доза - 50 - 500 мг; макс.-1000 мг.
Малые транквилизаторы
К наиболее употребительным малым транквилизаторам (отчасти, это и малые антидепрессанты) относят следующие препараты.
Производные бензодиазепина
1. Либриум (элениум, хлордиазепоксид, метаминодиазепоксид). Обычная суточная доза - 5-30 мг; макс.- 100 мг.
2. Валиум (диазепам). Обычная суточная доза - 10-40 мг; макс.-80 мг.
Производные гликоля и глицерина
Мепротан (см.) (андаксин, мепробамат, мильтаун, экванил, седазил, транквилин, урбил, гармонии). Обычная суточная доза - 200-400 мг; макс. - 3000 мг.
Производные гидроксизина
Атаракс (вистарин, атаразоид, гидроксизин, транс-Q). Обычная суточная доза - 25-100 мг; макс,-400 мг.
Производные бенактизина
1. Амизил (см.) (димицил, бенактизин, валладан, дифемин, кафрон, люцидил, нервактил, нервактон, нутинал). Обычная суточная доза - 8-12 мг; макс.-25 мг.
2. Френквел (азациклонол, френотон, атарактан, психозан, калмеран). Обычная суточная доза -50-200 мг; макс, доп.- 500 мг.
Большие и малые транквилизаторы составляют основную группу психотропных средств - нейроплегические средства.
Более подробные фармако-клинические характеристики перечисленных выше препаратов группы - см. Нейроплегические средства.
Антидепрессанты . К наиболее употребительным психоаналептическим средствам (антидепрессантам) относят следующие.
Производные амитриптилина
1. Триптизол (саротен, триптанол, элавил, лароксил, горизон). Обычная суточная доза-75-200 мг; макс.- 350 мг.
2. Нортриптилин (норитрен, нортрилен, авентил). Обычная суточная доза - 100- 150 мг; макс.- 250 мг.
Производные иминобензила
1. Имизин (см.) (имипрамин, мелипрамин, тофранил). Обычная суточная доза - 25-300 мг; макс.-400 мг.
2. Сурмонтил (тримепримин, тримепромин). Обычная суточная доза - 25-300 мг; макс.-400 мг.
Ингибиторы моноамидоксидазы
(ИМАО) (несовместимы с производными иминобензила и фенотиазина; при необходимости последовательного комбинирования делать паузу между препаратами не менее 2 недель; исключать из диеты больных сыр, сливки, мясные экстракты, пиво, сухое вино!).
1. Ипразид (см.) (марсилид, марсалид, ипрониазид). Обычная суточная доза - 25-150 мг; макс.-200 мг.
2. Ниамид (ниаламид, ниамидал, нуредал). Обычная суточная доза -75-200 мг; макс.- 400 мг.
3. Трансамин (см.) (парнат, транилципромин). Обычная суточная доза - 5- 30 мг; макс.- 50 мг.
4. Фелазин (фенелазин, нардил, нарделзин, каводил, стиневрал). Обычная суточная доза - 15-75 мг; макс. - 150 мг.
5. Беназид (изокарбоксазид, марплан). Обычная суточная доза-20-40 мг; макс.- 80 мг.
6. Катрон (фенизин, фенипразин, катрониазид, каводил). Обычная суточная доза- 3-12 мг; макс.- 25 мг.
7. Индопан. Обычная суточная доза - 5-20 мг; макс.- 30 мг.
К малым антидепрессантам относят также редко теперь уже применяемые производные амфетамина (декседрил, фенамин, первитин, фенатин) и производные дифенил-метана (пиридрол, центедрин, фенидат).
В качестве антидепрессантов довольно широко используются вещества, относимые к нейролептикам, такие, как нозинан, тарактан, френолон.
Психотомиметики . К числу веществ, вызывающих психические расстройства, относятся мескалин, диэтиламид лизергиновой кислоты, псилоцибин, сернил. В клинической практике они не употребляются; служат для экспериментально-психопатологических исследований. См. также Психотомиметические средства.