Роаккутан - официальная* инструкция по применению. Роаккутан: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы от прыщей

Средство для лечения угрей

Препарат: РОАККУТАН ®
Активное вещество: isotretinoin
Код АТХ: D10BA01
КФГ: Препарат для лечения угрей. Ретиноид
Рег. номер: П №013958/01
Дата регистрации: 01.10.07
Владелец рег. удост.: F.Hoffmann-La Roche Ltd. {Швейцария}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы красновато-фиолетового (светло-сиреневого) цвета, непрозрачные, овальные, с надписью на поверхности черными чернилами "ROA 10"; содержимое капсул - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

	1 капс.
изотретиноин	10 мг

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки:

Состав чернил:

Капсулы одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) цвета, другая половина белая, непрозрачные, овальные, с надписью на поверхности черными чернилами "ROA 20"; содержимое капсул - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

	1 капс.
изотретиноин	20 мг

Вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Состав оболочки: желатин, глицерол, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол), кантаксантин, титана диоксид.

Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство для лечения угрей. Способствует нормализации терминальной дифференциации клеток, тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, образование детрита и облегчает его эвакуацию. За счет этого снижается выработка кожного сала, облегчается его выделение, нормализуется состав, снижается воспалительная реакция вокруг желез. При наружном и системном применении оказывает антисеборейное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие; усиливает процессы регенерации в коже.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь изотретиноин абсорбируется из ЖКТ, абсорбция может увеличиваться при приеме с пищей. C max в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема внутрь.

Биодоступность при приеме внутрь низкая, что может быть обусловлено пристеночным метаболизмом в кишечной стенке и эффектом "первого прохождения" через печень.

Изотретиноин в высокой степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием главного метаболита 4-оксо-изотретиноина, также происходит некоторая изомеризация изотретиноина в третиноин.

Изотретиноин, третиноин и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции.

Конечный T 1/2 третиноина составляет 10-20 ч. Эквивалентное количество определяется в кале, главным образом в неизмененном виде, и в моче в форме метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь: тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно с локализацией на туловище.

Для ректального применения: тяжелые рецидивирующие формы угрей, сыпи с сопутствующим себорейным процессом.

Для наружного применения: папуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приема внутрь начальная доза - 500 мкг/кг/сут; максимальная суточная доза применяется ограниченное время и составляет 1 мг/кг; поддерживающая доза - 0.1-1мг/кг/сут; длительность лечения - 16 недель, повторный курс проводят с интервалом 8 дней. Принимают во время еды в 1 или несколько приемов.

Ректально - 0.5-1 мг/кг 1 раз/сут на ночь (в положении лежа); курс лечения - 8-12 недель, интервалы между курсами - 1-2 месяца.

Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза/сут. Длительность лечения - 4-6 недель.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, кожная сыпь, дерматит, зуд, хейлит, эритема (особенно на лице), потливость, ладонно-подошвенное шелушение, паронихии, дистрофия ногтей, усиленное разрастание грануляционной ткани в пораженной области, редко - истончение волос, васкулит, фоточувствительность.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, светобоязнь, снижение ночного зрения, помутнение роговицы, ослабление слуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; редко - депрессия, судорожные припадки, склонность к суициду; в единичных случаях - внутричерепная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - колит, кровотечения из ЖКТ, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, изменение количества тромбоцитов, повышение СОЭ.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации ТГ, глюкозы.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах; редко - гиперостозы.

Прочие: носовое кровотечение.

При ректальном и наружном применении: на 1-2 неделе лечения возможно появление новых высыпаний, зуда, отечности и покраснения кожи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность, установленная и планируемая, лактация, повышенная чувствительность к изотретиноину, одновременное применение антибиотиков группы тетрациклина.

Для приема внутрь: тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипервитаминоз А, значительно повышенный уровень липидов в плазме крови, новообразования.

Для ректального применения - заболевания прямой кишки.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Изотретиноин оказывает выраженное тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Противопоказан при установленной и планируемой беременности.

Противопоказан в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Ректально и наружно применяют с осторожностью при заболеваниях печени, почек, хроническом панкреатите, декомпенсации сердечной деятельности, хронических интоксикациях (в т.ч. алкогольной).

При ректальном и наружном применении при резко выраженной реакции обострения (на 1-2-й неделе лечения) рекомендуется отменить лечение на несколько дней до ее стихания, затем терапию можно возобновить.

При приеме внутрь необходим регулярный контроль функции печени и уровня липидов в плазме крови до лечения, через 1 мес после начала терапии, а затем каждые 3 мес.

При сахарном диабете, ожирении, алкоголизме или нарушениях липидного обмена рекомендуется более частый контроль лабораторных показателей. При сахарном диабете или подозрении на него необходимо строго контролировать уровень глюкозы в плазме.

При длительном применении возможно развитие симптомов хронического гипервитаминоза А.

В период лечения или в течение некоторого времени после его окончания нельзя быть донорами для женщин детородного возраста.

На фоне терапии пациентам не следует назначать УФ-терапию, больные должны избегать прямого воздействия солнечного излучения.

В процессе лечения может возникать непереносимость контактных линз.

Безопасность применения у детей и пациентов препубертатного возраста не установлена.

Следует избегать одновременного применения изотретиноина и производных 19-нортестостерона, особенно у пациентов с гинекологическими/эндокринологическими заболеваниями.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, обладающих кератолитическими или эксфолиативными свойствами (в т.ч. других ретиноидов), а также прогестерона в микродозах (включая препараты "мини-пилли").

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Действие изотретиноина ослабляется при одновременном применении прогестерона в микродозах.

При одновременном применении изотретиноина и витамина А возможно усиление токсических эффектов.

При одновременном применении изотретиноина и антибиотиков группы аминогликозидов существует риск развития внутричерепной гипертензии.

Внимание! Использовать Роаккутан только в крайнем случае, если средства для наружного применения уже не действуют. Перед применением обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Роаккутан цена

Купить Роаккутан Капсулы 10мг, 30штможно за 1537 руб.

Роаккутан – это капсулы с действующим веществом изотретиноин. Обладает противосеборейным свойством и справляется с угревой сыпью и тяжелыми формами акне. Как правило, лечение Роаккутаном назначается в том случае, если перепробованы все остальные методы. Кроме того, препарат стимулирует обновление кожных клеток. Точное действие лекарства врачами до сих пор не выяснено. Следует помнить, что изотретиноин – вещество синтетическое, полученное из ретиноевой кислоты.

Показано средство при тяжелых формах угревой сыпи, при кистозные и узелковых акне как на лице, так и на туловище.

Лечение Роаккутаном

Лечение Роаккутаном можно начинать только после консультации со специалистом. Важно, чтобы медицинский работник имел опыт в проведении врачевания ретиноидами. Дозирование лекарства зависит от ряда факторов, таких как степень тяжести заболевания и масса тела пациента. Оптимальная начальная доза Роаккутана – 0,5 мг на килограмм массы в сутки. Побочные действия, как и эффективность, у пациентов весьма различны, поэтому примерно через 4 недели приема препарата необходимо по согласованию с врачом изменить дозу. Как правило, доза лекарства увеличивается в диапазоне от 0,1 до 1,0 мг на килограмм массы тела. Важным показателем здесь является прогрессивность лечения.

Стоит принять к сведению, что в первые дни приема Роаккутана воспаления могут увеличиться, но это явление кратковременно. Как правило, общая доза на весь курс лечения составляет 120 мг на килограмм массы тела пациента. Такой количество медикамента яляется наиболее оптимальным и помогает избежать повторного возникновения акне и избавляет от рубцов и . В среднем общий курс терапии длится от 16 до 24 недель. Несомненным плюсом Роаккутана является тот факт, что видимое улучшение продолжается даже некоторое время спустя отмены препарата.

Как принимать Роаккутан

Прием капсул происходит вместе с едой, один или два раза в сутки в зависимости от назначенной дозы вещества. Осторожными в применении надо быть людям, страдающим почечной недостаточностью.

Противопоказания Роаккутана

Роаккутан категорически противопоказан беременным кормящим женщинам, лицам с заболеваниями почек и печени, а также людям с гипервитаминозом А.

Роаккутан побочные действия

Чаще всего на развитие побочных действий влияют дозы, поэтому при возникновении ряда нежелательных эффектов их приведенного ниже списка следует уменьшить дозу лекарства.

При приеме медикамента могут возникать сухость кожи и слизистых, связанная с большим количеством в препрате витамина А. Вследствие сухости слизистых оболочек носа и горла в редких случаях возможны кровотечения.

Кожа: возникновение дерматитов, зуда, тонкость и ломкость волос, потливость, пигментация.

Костно-мышечная система: возмножно возникновение болей в суставах, ломота, мышечные спазмы.

Нервная система: головные боли, стойкое депрессивное состояние, повышение давления.

Желудочно-кишечный тракт: в редких случаях возникают тошнота, диарея, единичные случаи развития гепатита.

Органы чувств: позможно временное обратимое ухудшение зрения и слуха, рези в глазах при ярком свете.

Меры предосторожности

Хранить Роаккутан следует в прохладном темном месте и беречь от детей.

Роаккутан отзывы

Володя из Прохоровки

Роаккутан – интересный препарат, однако вряд ли его можно назвать лекарством, так как он не лечит болезнь, он убирает симптом. Все бы ничего, если бы можно было принимать его постоянно, тогда лицо было бы идеальным или хотя бы лучше того, что было до препарата. Но постоянно принимать его нельзя ввиду наличия определенного перечня побочных эффектов. Некоторым так вообще нельзя принимать, не у всех у нас здоровая печень почки. Действует он очень эффективно, прыщи уходят с каждым днем, кожа не жирная. Если нужно подготовить себя к отпуску или подобному мероприятию, то как допинг можно применять, но не более того. Проблемы с кожей это болезнь сальных желез, обмена веществ и т.д. применение такого рода препарата не вылечит, а в случае с обменом веществ может и ухудшить его.

Алиша из США

Читая предыдущие отзывы видно, что у всех препарат действовал только в период приема, окончив курс, заканчивается срок действия красивой и чистой кожи. Плюсом идут различные ограничения – на солнце не выходить, спортом не заниматься, ломка во всем теле, беременеть нельзя – вызывает уродство плода. Во время курса необходимо делать анализы крови. Если тебе уже 50 и рожать ты не собираешься, то пей конечно. А если у тебя психические расстройства, то и еще хуже может быть, уж лучше с прыщиком ходить, не правда ли?

Кстати, если взять немецкую инструкцию по применению, там немного другие фармакологические действия, нежели на русском языке. Западные фармацевты заботятся не только о своем доходе, но и о здоровье клиентов. Показания к применению гораздо жестче. Список побочных эффектов так же широк.

Петр из Пензы

В общем, маленький анализ показывает, минусов, больших минусов, очень много и один, хотя тоже не маленький, плюс (чистая кожа) не перебьет всех недостатков. Лучше потратить по больше времени и сил, ходить к врачу и избавиться от прыщей другим способом, чем потом сожалеть о чем-либо. Короче, я против препарата, даже не смотря на то, что в сети есть положительные отзывы про препарат, кому-то один курс помог и жизнь наладилась, дай Бог, но какой ценой еще не известно.

Ольга из Самары

На мой взгляд, народная медицина и бабушкин совет может эффекта такого и не даст, но не навредит и может помочь.

Вопросы и ответы

Возможен ли прием роа без рекомендаций врача?

Отказ докторов от назначения своим пациентам РОА, который на ваш взгляд ничем не обоснован, является вполне разумным. Врачебное «НЕТ» считается свидетельством того, что ваш случай не такой уж и смертельный, чтобы предпринимать серьезные меры.

Каких действий требует пропущенная доза роаккутана?

Данные ситуации предусматривают продолжение регулярного приема препарата. Прием двойной дозы категорически запрещается.

Какими побочными эффектами характеризуется данный препарат?

Прием РОА может сопровождаться следующими побочными действиями:

Покраснение, сухость и воспаление губ.
Носовые кровотечения.
Изменения цвета кожных покровов.
Замедление процесса заживления ран.
Ухудшение структуры волос и их выпадение.
Депрессивные состояния.
Общая усталость и т.д.

В каких случаях приемлемо немедленное обращение к врачу?

— Показаниями для визита к доктору являются:

— Наличие частых головных болей.

— Головокружения.

— Нарушения функции желудка, которые наблюдаются после приема препарата.

— Рвота.

— Нарушение речи (Трудности в разговоре и связывании слов).

— Боли, локализованные в груди.

— Болевые ощущения при глотании.

— Наличие постоянной рвоты.

Какие особенности хранения данного лекарственного средства?

РОА хранится в сильно закрытом контейнере. Необходимо следить, чтобы он был недосягаем для детей. Оптимальной температурой для хранения препарата служит комнатная. Условия повышенной влажности для роаккутана не приемлемы. Применение препарата по истечению срока годности строго запрещается.

Должен ли мужчина предохраняться, чтобы предотвратить случайную беременность его партнерши?

Известно, что прием РОА является причиной присутствия в сперме небольших количеств изотреноина. Сведений о том, что это может нанести вред зародышу, нет.

Что делать с высохшей кожей и губами?

В таких ситуациях приемлемо увлажнение кожи и использование увлажняющей гигиенической помады.

Одна капсула 10 мг содержит: активное вещество: изотретиноин - 10 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 30.72 мг;
оболочка капсулы: глицерол 85% - 31.275 мг, желатин - 75.64 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 8.065 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.185 мг, титана диоксид (Е171) - 1.185 мг;
чернила для нанесения надписи на капсуле", шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-27794.
Одна капсула 20 мг содержит: активное вещество: изотретиноин - 20 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 215.84 мг, воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 61.44 мг;
оболочка капсулы: глицерол 85% - 49.835 мг, желатин - 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 12.86 мг, краситель железа оксид красный (Е172) -0.145 мг, титана диоксид (Е171) - 1.97 мг;
чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-27794.

Описание

Капсулы 10мг: капсулы овальной формы, коричнево-красного цвета, непрозрачные; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 10»; содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
Капсулы 20 мг: капсулы овальной формы, одна половина коричнево-красного цвета, непрозрачная, другая половина белая, непрозрачная; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 20»; содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Ретиноид для системной терапии угревой болезни

Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия препарата Роаккутан® еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Всасывание
У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) после приема 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 часа.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, вероятно, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Более того, прием изотретиноина во время еды сопровождается, в целом, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Распределение
Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, по-видимому, альбумин.
Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.

Метаболизм
Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Кроме того, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, однако, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Исследования, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Выведение
По-видимому, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, в среднем, 20 часов (7 — 39 часов).
Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее - в среднем, 25 часов (от 17 до 50 часов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Показания
Тяжелые формы узелково-кистозных акне; акне, не поддающиеся проводимой ранее терапии, в частности, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

Показания к применению

Вульгарные угри тяжелого течения (в т.ч. с образованием гнойников, геморрагические, сливные, склонные к рубцеванию и нарушению пигментации), устойчивые к обычным методам терапии. Розовые угри (тяжелое течение); фолликулит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами; гнойный гидраденит (вспомогательное лечение). Нарушение ороговения (в т.ч. ихтиоз, фолликулярный кератоз, ладоно-подошвенная кератодермия, красный волосистый питириаз)

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие); период лактации; гипервитаминоз A. Для ректального применения - заболевания прямой кишки.C осторожностью. Состояния, вызывающие гипертриглицеридемию (в т.ч. семейная гипертриглицеридемия в анамнезе, алкоголизм, ожирение, сахарный диабет - изотретиноин повышает концентрацию триглицеридов в плазме, снижает содержание ЛПВП и увеличивает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний), печеночная и/или почечная недостаточность, хронический панкреатит, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет и предрасположенность к его развитию.

Беременность и период лактации

Роаккутан — препарат с сильным тератогенным действием, поэтому он противопоказан женщинам, которые уже беременны или могут забеременеть во время лечения. Если беременность возникает в тот период, когда женщина принимает Роаккутан (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития. Такой риск существует для всех плодов, подвергшихся действию препарата.

Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:
она страдает тяжелой формой кистозных акне, устойчивых к обычным методам лечения;
она наверняка поймет и будет выполнять указания врача;
она в состоянии соблюдать надежные и обязательные меры контрацепции;
она информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Роаккутаном и в течение одного месяца после его окончания;
она подтверждает, что понимает суть мер предосторожности;
обследование на беременность, проведенное за 2 недели до начала лечения, дало отрицательный результат. Во время лечения тест на беременность рекомендуется проводить ежемесячно;
в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания она без перерыва пользуется эффективными методами контрацепции (см. "Взаимодействия");
лечение Роаккутаном начинается только на 2-3-й день следующего нормального менструального цикла;
при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения.
Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют контрацепции из-за бесплодия.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.

У человека документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии, пороки развития лица, вилочковой железы, патология паращитовидных желез пороки развития мозжечка.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможного побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. При вульгарных угрях - в суточной дозе 0.5 мг/кг за один или несколько приемов в течение 2-4 нед; затем дозу увеличивают до 1 мг/кг и продолжают лечение еще 12-20 нед; максимальная суточная доза - 2 мг/кг. Коррекция дозы осуществляется в зависимости от чувствительности к препарату и/или выраженности побочных эффектов. Заметный терапевтический эффект обычно отмечается через 1-2 мес лечения, иногда для достижения клинической ремиссии может потребоваться 4-5 мес. Если количество высыпаний уменьшилось на 70% и более за 15-20 нед, лечение прекращают. Общая курсовая доза в большинстве случаев не превышает 100-150 мг/кг. При подтверждении персистирующего или рецидивирующего течения болезни перед повторным лечением следует сделать перерыв не менее 8 нед (в зависимости от индивидуальной чувствительности - до 16-20 нед). В случае обострения заболевания в начале лечения следует перейти на более низкие дозы препарата - 0.5 мг/кг (или ниже) в течение 2 нед. При фолликулите, вызванном грамотрицательными микроорганизмами, розовых угрях, гнойном гидрадените - в суточной дозе 0.5-1 мг/кг в течение 4 мес. При нарушении ороговения - до 4 мг/кг/сут (в зависимости от заболевания и тяжести течения), длительность лечения - до 4 мес. После достижения клинической ремиссии следует использовать как можно более низкие дозы. Ректально, 0.5-1 мг/кг 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения - 8-12 нед. Интервалы между повторными курсами - 1-2 мес.

Побочное действие

Со стороны кожных покровов: зуд, фотосенсибилизация, шелушение кожи ладоней и подошв, истончение волос; редко - хейлит, инфекции кожи, кожная сыпь. Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, жжение в глазах, гиперемия конъюнктивы, затруднения при ношении контактных линз; редко - катаракта; при длительном применении в высоких дозах - нарушение четкости зрительного восприятия, нарушение сумеречного зрения, неврит зрительного нерва. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном применении в высоких дозах - гиперостоз. Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость; редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, псевдоопухоль головного мозга (нарушение четкости зрительного восприятия, головная боль, неукратимые тошнота и рвота). Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; редко - гепатит, колит, регионарный илеит. Лабораторные показатели: повышение концентрации ТГ, холестерина, снижение ЛПВП в плазме. Местные реакции: при вытекании суппозиторной массы - местнораздражающее действие (сохранять положение "лежа" в течение 30 мин после введения свечи). Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома. Прочие: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки полости носа.

Лекарственная форма

Капсулы 20 мг

Состав

Одна капсула содержит
активное вещество - изотретиноин 20 мг,

вспомогательные вещества: воск пчелиный желтый, масло соевых бобов

гидрогенизированное, масло соевых бобов частично

гидрогенизированное, масло соевых бобов рафинированное, желатин, глицерин 85 %, карион 831 (сухое вещество), титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), чернила печатные сухие2.

1 Состав Карион 83: cорбитол, маннитол, крахмал гидролизованный гидрогенизированный

2 Состав печатных чернил сухих: шеллак модифицированный (шеллак, этанол), железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль

Описание

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы, с одной половиной капсулы матовой коричнево-красного цвета, другой половиной – матовой белого цвета и маркировкой «ROA 20», выполненной печатными чернилами черного цвета.

Содержимое капсулы – однородная суспензия темно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ретиноиды для лечения угрей для системного применения

Код АТХ D10BA01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основе данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание

Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. У больных с акне максимальные концентрации в плазме в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрация изотретиноина в плазме примерно в 1,7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение
Изотретиноин почти полностью (99,9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, и даже в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет 0,1% его общего количества.

Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2-5 раз превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани человека недостаточно. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм

После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, уровень его в плазме в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. В превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 и, вероятно, CYP3A4, а также CYP2A6 и CYP2E1. Обнаружены и менее значимые метаболиты, в том числе, глюкурониды, однако их структура не установлена.

Метаболиты изотретиноина обладают высокой биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Выведение

После приема внутрь изотретиноина в моче и кале обнаруживаются примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизменного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы 4-оксо-изотретиноина больше, в среднем 29 часов.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Роаккутана.

Фармакодинамика

Изотретиноин, активное вещество Роаккутана, представляет собой стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibaсterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Показания к применению

Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов), а также в случаях неэффективности стандартных видов терапии акне (системной антибактериальной и местной)

Способ применения и дозы

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата.

Капсулы принимаются во время еды, один или два раза в сутки.

Дети до 12 лет

Ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата у данной группы прием препарата Роаккутан детям в возрасте до 12 лет не рекомендуется.

Взрослые, включая подростков и пожилых пациентов

Лечение Роаккутаном следует начинать с дозы 0,5 мг/кг в сутки. Терапевтическая эффективность Роаккутана и его побочные действия зависят от дозы, которые могут отличаться у разных больных. Поэтому в ходе лечения важно индивидуально подбирать дозы. Для большинства пациентов доза колеблется от 0,5 до 1,0 мг/кг массы тела в сутки.

Частота долгосрочной ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120-150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения в той же суточной и кумулятивной дозе Роаккутана, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше, чем после окончания этого срока.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки), и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой (но не более максимальной суточной дозы 1 мг/кг).

Суточную дозу следует округлять в меньшую сторону до ближайшего меньшего количества целых капсул.

Побочные действия

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями являются: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), и глаз (конъюнктивит).

Частота развития нежелательных реакций приведена в Таблице 1, и основана на данных, полученных в клиническом исследовании с участием 824 пациентов, а также данных постмаркетингового наблюдения. Нежелательные реакции перечислены в разрезе классов систем органов (КСО). В рамках каждой категории частоты возникновения [очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), иногда (≥1/1,000 - <1/100), редко (≥1/10,000 - <1/1,000), неизвестно (частота не может быть подсчитана на основе имеющихся данных)] нежелательные реакции указаны в порядке уменьшения степени их тяжести.

Таблица 1 Перечень нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, принимавших изотретиноин

Системно- органный класс	Очень часто			Очень редко	Неизвестно*
Инфекции				Местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Тромбоцитопения, анемия, тромбоцитоз, увеличение СОЭ	Нейтропения		Лимфаденопатия
Нарушения со стороны иммунной системы			Реакции анафилаксии, гиперчувствительность, аллергические реакции со стороны кожи
Нарушения со стороны обмена веществ и питания				Сахарный диабет, гиперурикемия
Психические расстройства			Депрессия, усугубление депрессии, агрессивное поведение, тревожность, изменения настроения	Суицид, суицидальные попытки, суицидальные мысли, психотические расстройства, нарушение поведения
Нарушения со стороны нервной системы		Головная боль		Доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, сонливость, головокружение
	Блефарит, конъюнктивит, сухость глаз, раздражение глаз			Отек зрительного нерва (как симптом доброкачественной внутричерепной гипертензии), лентикулярная катаракта, нарушение, дискомфорт при ношении контактных линз, помутнение роговицы, снижение остроты сумеречного зрения, кератит, светобоязнь, нарушения зрения, нарушение четкости зрения
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия				Нарушение слуха
Сосудистые нарушения				Васкулит (например, гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит)
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		Назофарингит, носовое кровотечение, сухость в носу		Бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе), охриплость голоса
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта				Воспалительныезаболевания кишечника, колит, илеит, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагическая диарея, тошнота, сухость в горле
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы	Повышение активности трансаминаз
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	зуд, эритематозная сыпь, дерматит, хейлит, сухость кожи, локальное шелушение, легкая травмируемость кожи		Алопеция	Фульминантные формы акне, обострение акне, эритема лица, истончение волос, выпадение волос, гирсутизм, ониходистрофии, паронихии, реакции фоточувствительности, пиогенная гранулема, гиперпигментация, потливость	Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Боль в суставах, миалгия, боль в спине			Артрит, кальциноз (обызвествление связок и сухожилий), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, уменьшение плотности костной ткани, тендинит	Рабдомиолиз
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей				Гломерулонефрит
Общие расстройства и нарушения				Усиленное разрастание грануляционной ткани, недомогание
Лабораторные и инструментальные данные	Гипертриглицеридемия, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности	Гиперхолестеринемия, гипергликеми, гематурия, протеинурия		Повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови

Противопоказания

Беременность, период лактации

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам

Печеночная недостаточность

Выраженная гиперлипидемия

Гипервитаминоз А

Сопутствующая терапия тетрациклинами

Детский и подростковый возраст до 12 лет

Препарат Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, при отсутствии удовлетворенности критериям созданной компанией-производителем «Программы предохранения от беременности», направленной на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста (см. раздел «Особые указания»).

Лекарственные взаимодействия

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и препаратов, содержащих витамин А.

Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

В период приема препарата Роаккутан следует избегать использования кератолитических средств или эксфолиантов ввиду повышенного риска раздражения кожи.

Особые указания

ВНИМАНИЕ! Препарат Роаккутан является тератогенным!

Программа предохранения от беременности.

Изотретиноин противопоказан женщинам, способным к деторождению, в случае если не выполняются условия Программы предохранения от беременности:

У пациентки тяжелая форма акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;

Пациентка ознакомлена и понимает информацию о наличии тератогенного риска;

Пациентка понимает необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;

Пациентка понимает необходимость и использует эффективные методы контрацепции, без перерывов, в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роаккутан, во время лечения и в течение 1 месяца после его окончания. Пациентка использует не менее одного, предпочтительно два эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод;

При наличии аменореи: несмотря на наличие аменореи, пациентка выполняет все рекомендации по предохранению от беременности;

Пациентка должна быть способна применять эффективные методы контрацепции;

Пациентка должна осознавать потенциальные последствия наступления беременности во время лечения препаратом Роаккутан и необходимость немедленного обращения к врачу в случае риска наступления беременности;

Пациентка должна понимать и принимать необходимость проведения теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии;

Пациентка должна осознавать наличие риска и необходимость мер предосторожности, связанные с использованием изотретиноина.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь (за исключением весомых причин, подтвержденных врачом, назначающим лечение препаратом Роаккутан).

Врач, выписывающий препарат, должен быть уверен, что:

Пациентка выполняет все перечисленные условия для предохранения от беременности, а также подтверждает адекватное понимание такой необходимости;

Пациентка понимает и осознает необходимость вышеперечисленных условий;

Пациентка использует эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роаккутан, во время лечения и в течение минимум 1 месяца после его окончания;

Получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии. Даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать.

Контрацепция

Пациентам должна быть предоставлена исчерпывающая информация о мерах предохранения от беременности и эффективных методах контрацепции.

Пациентка должна использовать не менее одного, предпочтительно два эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роаккутан, во время лечения и в течение 1 месяца после его окончания, даже при наличии аменореи.

Тест на беременность

В соответствии с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии:

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции;

Тест на беременность проводят в день назначения препарата Роаккутан или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Результаты тестирования следует регистрировать. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии препаратом Роаккутан.

Во время терапии:

Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за 3 дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии:

Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Ограничения при выписывании рецепта и отпуске препарата из аптек

Рецепт на Роаккутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу препарата Роаккутан в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.

Пациенты мужского пола

Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Роаккутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов.

Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Дополнительные меры предосторожности

Пациенты должны быть проинструктированы о запрете передачи препарата другим лицам.

Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у пациентов, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь.

Информационные материалы

Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия препарата Роаккутан на плод, компания-производитель создала «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять всем без исключения пациентам, как мужчинам, так и женщинам.

Психические расстройства

В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена препарата Роаккутан может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.

Следует ограничивать воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF (sun protection factor).

Следует избегать проведения глубокой дермоабразии больным, получающим Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах. В ходе лечения Роаккутаном и в течение 5-6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска развития рубцов.

В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан

описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует предупредить о возможных признаках и симптомах, вести тщательное наблюдение и, при подозрении на развитие серьезных реакций, отменить препарат.

Аллергические реакции

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали после предшествующего наружного применения ретиноидов. Аллергические реакции со стороны кожи были нечастыми. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Нарушения со стороны органа зрения

У некоторых пациентов может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, иногда развивающееся внезапно. Пациентов, предъявляющих жалобы на зрение, следует направить к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Роаккутана.

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

На фоне приема Роаккутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение активности креатинфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки. В некоторых случаях возможно прогрессирование с развитием угрожающего жизни рабдомиолиза.

Через несколько лет после применения препарата Роаккутан для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, значительно выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому пациенту следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. Признаки и симптомы доброкачественной внутричерепной гипертензии включают головную боль, тошноту и рвоту, нарушения зрения и отек соска зрительного нерва. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан.

Нарушения со стороны печени

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если активность печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Почечная недостаточность

Наличие почечной недостаточности не оказывает влияния на фармакокинетику изотретиноина. Несмотря на это рекомендуется начинать лечение с малой дозы, постепенно титруя до максимально переносимой дозы.

Липидный обмен

Следует определять также концентрацию липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение концентрации триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить.

Желудочно-кишечные расстройства

На фоне приема препарата Роаккутан наблюдались случаи развития воспалительных заболеваний кишечника (включая региональный илеит). У пациентов с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан.

Непереносимость фруктозы

В состав препарата Роаккутан входит фруктоза. Не следует назначать препарат при наличии у пациента непереносимости фруктозы.

Пациенты с высоким риском

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Роаккутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и/или липидов. Описаны случаи повышения уровня сахара в крови натощак, а также развитие сахарного диабета.

Беременность

Беременность является абсолютным противопоказанием для лечения изотретиноином. Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 1 месяца после завершения терапии. Если беременность возникает в тот период, когда женщина принимает Роаккутан или спустя 1 месяц после прекращения лечения, существует высокий риск тяжелых пороков развития плода.

Тяжелые пороки развития плода включают нарушения со стороны центральной нервной системы (гидроцефалия, пороки развития мозжечка, микроцефалия), пороки развития лица (волчья пасть), аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмию, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития вилочковой железы, патологию паращитовидных желез. Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.

При возникновении беременности врач и пациентка должны обсудить целесообразность ее сохранения.

Период лактации

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям.

Способность к деторождению

В терапевтических дозах изотретиноин не оказывает влияния на количество, состав семенной жидкости и на подвижность сперматозоидов, а также не оказывает влияния на процесс формирования и развития эмбриона.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Поскольку у некоторых пациентов может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, пациентов следует информировать о возможности внезапного развития этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. В связи с имеющимися редкими случаями развития сонливости и головокружения, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от вождения, а также от других активностей, при выполнении которых пациенты могут подвергаться риску.

Передозировка

Симптомы: признаки гипервитаминоза А (манифестация проявляется в виде сильной головной боли, тошноты или рвоты, сонливости, повышенной чувствительности и прурита).

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Каталент Германия Эбербах ГмбХ, Германия

Catalent Germany Eberbach GmbH, Gammelsbacherstrasse 2, D-69412 Eberbach, Germany

Владелец регистрационного удостоверения

Ф. Хоффманн Ля Рош Лтд., Швейцария

Ретиноид для системной терапии угревой болезни.

Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание

Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако, экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (C max) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение

Изотретиноин в высокой степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами, поэтому в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови (C ss min) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл.

Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм

После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов.

Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.

Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.

В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.

Выведение

После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены.

Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Форма выпуска

Капсулы коричнево-красного цвета, непрозрачные, овальные, с надписью на поверхности черными чернилами "ROA 10"; содержимое капсул - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

	1 капс.
изотретиноин	10 мг

Вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 30.72 мг.

Состав оболочки капсулы: глицерол 85% - 31.275 мг, желатин - 75.64 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 8.065 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.185 мг, титана диоксид (E171) - 1.185 мг.
Состав чернил: шеллак, краситель железа оксид черный (E172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, во время еды один или два раза в день.

Терапевтическая эффективность Роаккутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.

Лечение Роаккутаном следует начинать с дозы 0.5 мг/кг массы тела/сут. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы - до 2.0 мг/кг/сут. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120 -150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Роаккутаном в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой.

Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Взаимодействие

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.

Побочные действия

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Со стороны ЦНС и психической сферы: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки.

Со стороны органов чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко – нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко – гипергликемия. В ходе приема Роаккутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Со стороны ммунной системы: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

Постмаркетинговое наблюдение

В ходе постмаркетингового наблюдения при применении Роаккутана описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема,синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. также раздел «Особые указания»).

Показания

тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов);
акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Противопоказания

печеночная недостаточность;
гипервитаминоз А;
выраженная гиперлипидемия;
сопутствующая терапия тетрациклинами;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет;
повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

С осторожностью: депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность - абсолютное противопоказание для терапии Роаккутаном. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин - препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

она должна страдать тяжелой формой акне, устойчивой к обычным методам лечения;
она должна наверняка понимать и выполнять указания врача;
она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Роаккутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;
она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;
у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
она должна начинать лечение Роаккутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;
она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Врач должен быть уверен, что:

пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания;
пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность

В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии

Тест на беременность проводят в день назначения Роаккутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 мес до начала терапии Роаккутаном.

Во время терапии

Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний, тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии

Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Роаккутан женщине способной к деторождению может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу Роаккутана в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.

Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия Роаккутана на плод, компания-производитель создала «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы:

для врачей:

руководство для врача по назначению Роаккутана женщинам;
форму информированного согласия для пациентки;
форма учета назначения препарата женщинам.

для пациента:

информационную брошюру для пациента;
что нужно знать о контрацепции.

для фармацевта:

руководство для фармцевта по отпуску Роаккутана.

Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.

Пациентам мужского пола

Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно, женщинами.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.

При возникновении беременности терапию Роаккутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирющимся на тератологии.

Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сут) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сут или максимально переносимой.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 12 лет.

Особые указания

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента.

Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь.

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить.

В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако, отмена Роаккутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

Через несколько лет после применения Роаккутана для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные явления могут носить серьезный характер и привести к потерe трудоспособности, угрожающим жизни состояниям, госпитализации или фатальному исходу. Пациенты, получающие Роаккутан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления тяжелых кожных реакций и при необходимости решения вопроса об отмене препарата.

На фоне приема Роаккутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Роаккутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.

Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата исскуственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Роаккутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.

Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ-лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан.

При терапии Роаккутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью