Трамадол – показания к применению. Трамадол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Уколы трамадол применение
– это синтетический анальгетик, относится к группе опиоидных средств, оказывает действие на центральную нервную систему и спинной мозг, вызывая гиперполяризацию мембран и тормозя проведение болевых импульсов.
Дает мощный анальгезирующий эффект, длящийся долгое время. Активизирует опиатные рецепторы в мозгу и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение и стабилизирует концентрацию катехоламинов в центральной нервной системе.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Трамадол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Трамадол можно прочитать в комментариях.
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность. Состав (1 табл.):
- активное вещество: трамадола гидрохлорид 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 100 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 295 мг; магния стеарат ( стеариновокислый) - 5 мг.
Клинико-фармакологическая группа: опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.
От чего помогает Трамадол?
Показанием к применению лекарственного препарата Трамадол являются сильные болевые ощущения, связанные с:
- проявлением невралгии;
- постоперационным периодом;
- ростом злокачественных образований в организме;
- физическими травмами (главным образом, переломами);
- обострением внутренних болезней, в первую очередь, заболеваний сосудистой и воспалительной этиологии;
- различными диагностическими и терапевтическими процедурами.
Также показанием к применению таблеток Трамадол может стать сильный непрекращающийся кашель.
Фармакодинамика
Трамадол – опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
При продолжительном применении Трамадола может развиться толерантность к его действию. Действие медикамента развивается спустя 15-30 минут после применения, продолжительность обезболивающего действия – до 6 часов.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению таблетки Трамадол следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.
- Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза – 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).
- Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.
Противопоказания
Трамадол по инструкции противопоказано применять:
С особой осторожностью назначают анальгетик людям с внутричерепной гипертензией, наркоманией, черепно-мозговой травмой, спутанностью сознания, абдоминальными болями неясной этиологии и эпилептическим синдромом.
Побочные эффекты
Применение Трамадола (отзывы пациентов это подтверждают) может спровоцировать возникновение нежелательных реакций:
- Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.
- Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев – это тошнота, головокружения, повышенная сонливость, головные боли, рвота, зуд, диарея, усиление потоотделения, одышка, повышение сухости во рту.
Длительное применение препарата вызывает зависимость. При резкой отмене, проявляется синдром «отмены».
Беременность и лактация
При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Аналоги
Аналоги Трамадол по действующему веществу:
- Протрадон;
- Синтрадон®;
- Трамадол Ланнахер;
- Трамадол ретард;
- Трамадол ШТАДА;
- Трамадол-Акри;
- Трамадол-ГР;
- Трамадол-Плетхико;
- Трамадол-ратиофарм;
- Трамадол-Словакофарма;
- Трамадола гидрохлорид;
- Трамаклосидол;
- Трамал® ретард;
- Трамал®;
- Трамолин;
- Трамундин ретард.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цены
Средняя цена ТРАМАДОЛ в аптеках (Москва) 80 рублей.
Условия отпуска из аптек
Трамадол – лекарственный препарат анальгезирующего (опиоидного) действия.
Форма выпуска и состав
Трамадол выпускается в следующих формах:
- таблетки: плоские, круглые, с фаской, слегка шероховатая поверхность белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с характерным земляничным запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 блистеров; по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. во флаконах или контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов или контейнеров);
- капсулы: твердые желатиновые, с зеленой крышечкой и желтым корпусом; содержимое – белый или почти белый порошок (по 5–8 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8, 10, 20, 40, 60 или 100 блистеров; по 5–8, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных флаконах/контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов/контейнеров);
- раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл или 2 мл в ампулах бесцветного стекла, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
- капли для приема внутрь: прозрачный раствор, бесцветный или слабо-коричневого цвета (по 10, 20, 50 или 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон);
- суппозитории ректальные: беловатого цвета аморфная жировая масса в форме цилиндра с заостренным концом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).
Состав 1 таблетки:
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, макрогол 4000, кремния оксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, сахарин натрия, лактоза, ароматизатор.
Состав 1 капсулы:
- действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 50 мг или 100 мг;
- вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфат, магния стеарат;
- оболочка капсулы: титана диоксид, индигокармин, желатин, краситель оксид железа желтый.
Состав 1 мл раствора для инъекций:
- действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: натрия ацетат, вода для инъекций.
Состав 1 мл капель для приема внутрь:
- вспомогательные компоненты: глицерол 85%, натрия сахаринат, макрогола глицерилгидроксистеарат, сахароза, натрия цикламат, пропиленгликоль, масло листьев мяты перечной (частично дементолизированное), калия сорбат, ароматизатор искусственный анисовый, вода очищенная.
Состав 1 суппозитория:
- действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 100 мг;
- вспомогательные компоненты: глицерол (моно-/ди-/три-) алканоат, жир твердый.
Показания к применению
Трамадол применяют при болевом синдроме средней и сильной интенсивности различного происхождения (травмы, боли в послеоперационный период и у пациентов с онкологией), а также для анестезии при проведении болезненных лечебных и диагностических процедур.
Противопоказания
- состояния, при которых наблюдается подавление дыхания или выраженное угнетение центральной нервной системы (отравление снотворными препаратами, алкоголем, психотропными средствами, наркотическими анальгетиками);
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- детский и подростковый возраст до 14 лет, а также масса тела у детей менее 25 кг (за исключением Трамадола в форме капель для приема внутрь);
- детский возраст до 1 года (для препарата в форме капель для приема внутрь);
- период беременности;
- период грудного вскармливания (препарат применяют только в исключительных случаях);
- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, а также в течение двух недель после их отмены;
- гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.
Трамадол с осторожностью применяют при любых нарушениях функции печени или почек, у пациентов с повышенным внутричерепным давлением, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами, у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам или при болях в брюшной полости неясного происхождения.
Способ применения и дозировка
Доза Трамадола подбирается индивидуально с учетом характера болей и их интенсивности. Продолжительность курса и схему лечения определяет врач.
При нарушениях функции почек и/или печени, и у пожилых пациентов, при необходимости применения препарата следует увеличивать интервал между приемами разовых доз.
Таблетки и капсулы
Трамадол в форме таблеток и капсул принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Прием препарата не зависит от времени приема пищи. При трудностях с проглатыванием можно предварительно растворить таблетку в 1 / 2 стакана воды и выпить полученный раствор. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Начальная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут ожидаемый эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг. При сильных болях возможно повышение однократной дозы до 100 мг.
Терапевтический эффект трамадола сохраняется от 4 до 8 часов (зависит от степени выраженности болей).
Максимальная суточная доза препарата составляет 400 мг.
Капли для приема внутрь
Трамадол в форме капель принимают внутрь, независимо от приема пищи, с сахаром или небольшим количеством жидкости.
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 20 капель (50 мг). Если в течение 30–60 минут ожидаемый эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Повторный прием возможен не ранее чем через 4–6 часов.
Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг).
- 1 год (масса тела 10 кг) – 4–8 капель;
- 3 года (масса тела 15 кг) – 6–12 капель;
- 6 лет (масса тела 20 кг) – 8–16 капель;
- 9 лет (масса тела 30 кг) – 12–24 капли;
- 12 лет (масса тела 45 кг) – 18–36 капель.
Раствор для инъекций
Трамадол в форме раствора для инъекций вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.
Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат вводят однократно в дозе 50–100 мг (1–2 мл раствора для инъекций). При отсутствии в течение 30–60 минут ожидаемого эффекта возможно введение повторной дозы 50 мг. При сильных болях начальная доза составляет 100 мг.
У пациентов с онкологическими заболеваниями, а также при выраженном болевом синдроме в послеоперационном периоде возможно применение более высоких доз Трамадола.
Суппозитории ректальные
Максимальная суточная доза – 4 суппозитория.
У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени и лиц пожилого возраста при острых болях рекомендуется применять по 1 суппозиторию, а в случае продолжительного лечения увеличить интервал между приемами.
Побочные действия
- пищеварительная система: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, рвота, тошнота, диарея или запор, метеоризм;
- дыхательная система: диспноэ;
- сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, синкопе;
- нервная система: головная боль, потливость, нарушение когнитивной функции, неустойчивость походки, нарушение координации движений, головокружение, заторможенность, слабость, спутанность сознания, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, амнезия, нарушение сна, сонливость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (ажитация, тремор, эйфория, галлюцинации, нервозность, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность); при внутривенном введении высоких доз или при совместном применении с антипсихотическими средствами – судороги центрального происхождения;
- органы чувств: нарушение вкуса и зрения;
- мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия, затруднение мочеиспускания;
- аллергические реакции: экзантема, крапивница, буллезная сыпь, кожный зуд;
- прочие реакции: потеря веса, нарушение менструального цикла.
Риск развития побочных эффектов повышается при длительном лечении. Прием Трамадола в высоких дозах в течение продолжительного времени увеличивает вероятность возникновения лекарственной зависимости. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены.
Особые указания
На фоне действия психотропных и снотворных препаратов, а также средств для наркоза Трамадол следует применять в уменьшенных дозах и под тщательным контролем врача.
В период применения Трамадола нельзя управлять автомобилем или выполнять другую работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с карбамазепином и барбитуратами (особенно фенобарбиталом) возможно ослабление обезболивающего эффекта и длительности действия препарата; с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, – возможно усиление действия этих препаратов.
Использование налоксона после приема опиоидных анальгетиков способствует устранению анальгезирующего эффекта, так как налоксон активирует дыхание.
При длительном применении барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулируется развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики увеличивают выраженность анальгетического действия препарата; нейролептики, ингибиторы моноаминоксидазы, прокарбазин и фуразолидон – повышают риск возникновения судорог.
Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с растворами фенилбутазона, флунитразепама, мидазолама, индометацина, диазепама, диклофенака и мидазолама.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, темном месте; температура хранения: капли для приема внутрь, таблетки и капсулы – не более 25 °C; суппозитории – не более 30 °C; раствор для инъекций – +15… +25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: капли для приема внутрь, суппозитории ректальные – 3 года; таблетки, капсулы и раствор для инъекций – 5 лет.
Наркозависимые используют многие аптечные препараты для получения кайфа. К таким медикаментам относится Трамадол. Опасность этого лекарства заключается в том, что в высоких дозах оно вызывает зависимость уже после первого приема и приводит к необратимым нарушениям внутренних органов и психики.
Трамадол как наркотик
Трамадол относится к группе наркотических опиоидных анальгетиков. Раньше его можно было купить в аптеке, хоть и с трудом, но сейчас препарат повсеместно изымается из оборота.
Трамадол выпускается в капсулах для перорального приема, ампулах для инъекций и ректальных свечах. В России его назначают только смертельным больным, которые испытывают нестерпимые боли на поздних стадиях болезней.
В прошлом препарат использовался в рамках лечения наркозависимости. За счет того, что он оказывает действие на ЦНС он облегчает боль при абстинентном синдроме, но другие проявления только усугубляет. Поэтому сейчас на использование медикамента накладываются ограничения.
В настоящее время половина пациентов наркодиспансеров - это люди, зависимые от Трамадола. По статистике, препарат употребляют тысячи школьников.
В рамках антинаркотического лечения восстанавливают функции организма, поврежденные в результате приема Трамадола, корректируют поведение больного и подавляют тягу в препарату. На этом этапе применяют антидепрессанты и нейролептики, параллельно продолжается лечение ноотропными средствами.
Также на больного воздействуют психотерапевтическими методами. В разных центрах проводят индивидуальные и коллективные занятия. Могут использоваться гипноз с выработкой отвращения к препарату на уровне подсознания, иглотерапия, электростимуляция.
Самый длительный этап - поддерживающая терапия, направленная на удержание достигнутого результата и профилактику срывов. После выписки из медучреждения больной должен продолжать посещать сеансы психотерапии и принимать общеукрепляющие препараты. Продолжительность противорецидивного лечения может составлять до пяти лет.
Химическое название
транс - (±) - 2 - [(диметиламино) метил] - 1 - (3 - метоксифенил) циклогексанол (в виде гидрохлорида)
Описание
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Фармакологическое действие
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-десметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, прием ингибиторов МАО, риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь).
С осторожностью
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС; одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и ЛС, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, ингибиторами МАО, нейролептиками и др. ЛС, снижающими порог судорожной готовности.
Режим дозирования
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и ЛС, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные ЛС (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛС (триптаны) и ЛС, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.
Особые указания
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.
Способ применения и режим дозирования
Дозы подбираются индивидуально (в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного). Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 0,05 г с небольшим количеством жидкости. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, кратность приема – до 4 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,4 г (400 мг). В исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы.
Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.
С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.
Под тщательным наблюдением в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).
Побочное действие
Трамадол относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на систему кровообращения и желудочно-кишечный тракт. Может однако вызывать головокружение, дисфорию, эйфорию, галлюцинации, снижение когнитивных способностей, судороги, тошноту, боль в эпигастральной области, рвоту, запор, затрудненное мочеиспускание, тахикардию, сердцебиение, заторможенность. В редких случаях, как правило при длительном применении трамадола, возможны привыкание, зависимость, синдром «отмены»; выраженное угнетение дыхания, гипотензия, коллапс. При применении трамадола у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом возможны аллергические реакции.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем или средствами угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст до 14 лет. Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты снотворных, седативных и средств для наркоза, анксиолитиков, алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозы анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (тримеперидин, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств.
Передозировка
Симптомы: миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги – бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентого синдрома.
Форма выпуска
Капсулы 50 мг в упаковке №10.