Депакин хроносфера детям. Депакин хроносфера (depakine chronosphere) инструкция по применению

SANOFI-AVENTIS Санофи Винтроп Индустрия

Страна происхождения

Франция

Группа товаров

Нервная система

Противосудорожный препарат

Формы выпуска

Пакетики трехслойные (30) - пачки картонные. Пакетики трехслойные (50) - пачки картонные Пакетики трехслойные (30) - пачки картонные. Пакетики трехслойные (50) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов. Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии. Основной механизм действия, по-видимому, связан с воздействием вальпроевой кислоты на GABA-эргическую систему: повышает содержание GABA в ЦНС и активирует GABA-эргическую передачу. Депакин® Хроносфера представляет собой гранулы пролонгированного действия, обеспечивающие более равномерные концентрации препарата в течение суток.

Фармакокинетика

Всасывание Биодоступность вальпроата при пероральном применении близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль. Для развития терапевтического эффекта необходима минимальная концентрация в сыворотке 40-50 мг/л, колеблющаяся в пределах 40-100 мг/л. При концентрациях более 200 мг/л требуется снижение дозы препарата. Распределение Связывание с белками плазмы высокое, дозозависимое и насыщаемое. Css в плазме достигается к 3-4 дню. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Метаболизм Вальпроат не индуцирует изоферменты системы цитохрома Р450: в отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, вальпроат не влияет на степень как собственной биотрансформации, так и других веществ, таких как комбинации эстрогена и прогестагена и антагонисты витамина К. Выведение T1/2 составляет 15-17 ч. Вальпроат преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида. Фармакокинетика в особых клинических случаях Молекула вальпроата может диализироваться, но гемодиализ влияет только на свободную форму вальпроата в крови (примерно 10%). По сравнению с формой вальпроата немедленного высвобождения в эквивалентных дозах Депакин® Хроносфера характеризуется следующим: продленной абсорбцией; идентичной биодоступностью; Cmax препарата в плазме достигаются примерно через 7 ч после приема внутрь; общая Cmax и концентрация свободной формы вальпроата в плазме ниже (снижение Cmax составляет около 25%, но с относительно стабильной фазой плато от 4 до 14 ч после приема); как результат такого снижения концентрации вальпроевой кислоты более постоянны и обладают более равномерным распределением в течение суток (после применения 2 одной и той же дозы, диапазон колебания концентраций в плазме уменьшается наполовину); более линейной корреляцией между дозами и концентрацией в плазме (общей и свободной формы).

Особые условия

На фоне лечения противосудорожным препаратом изредка возможно возобновление или развитие новых приступов, независимо от спонтанных изменений течения заболевания, наблюдаемых при некоторых эпилептических состояниях. В отношении вальпроата это прежде всего касается комбинированной схемы лечения эпилепсии, фармакокинетического взаимодействия, токсичности (гепато- или энцефалопатии) и передозировки. Поскольку вальпроат натрия в организме превращается в вальпроевую кислоту, его не следует комбинировать с другими лекарственными веществами, подвергающимися тому же типу биотрансформации, в целях предупреждения передозировки вальпроевой кислоты. Печеночная недостаточность Группу повышенного риска составляют младенцы и дети в возрасте до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно эпилепсией, связанной с повреждением головного мозга, задержкой умственного развития и/или врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями. У детей старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с возрастом. В большинстве случаев нарушение функции печени наблюдали в течение первых 6 месяцев лечения, обычно между 2 и 12 неделями, и чаще всего при комбинированном противоэпилептическом лечении. Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В частности, следует принять во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска. С одной стороны - неспецифические общие симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе. С другой стороны - рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии. Рекомендуется поставить в известность пациента, а если это ребенок, то его семью, что при развитии таких клинических симптомов следует немедленно обратиться к врачу. Кроме клинического обследования следует немедленно провести исследование функции печени. В течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка печенью, и, особенно, протромбиновый индекс. В случае обнаружения аномально низкого уровня протромбина, значительного понижения уровня фибриногена и факторов свертывания, повышения уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз, лечение препаратом Депакин® Хроносфера следует приостановить. Необходимо также прервать лечение салицилатами, если они были включены в схему лечения, поскольку при их метаболизме используются общие с вальпроатом пути. Панкреатит В редких случаях отмечались тяжелые формы панкреатита, иногда с летальным исходом. Эти случаи наблюдали независимо от возраста пациента и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с увеличением возраста больных. Печеночная недостаточность при панкреатите повышает риск летального исхода.

Состав

вальпроат натрия 166.76 мг вальпроевая кислота 72.61 мг в пересчете на вальпроат натрия 250 мг Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный вальпроат натрия 333.3 мг вальпроевая кислота 145.14 мг в пересчете на вальпроат натрия 500 мг Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный. вальпроат натрия 500.06 мг вальпроевая кислота 217.75 мг в пересчете на вальпроат натрия 750 мг Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный. вальпроат натрия 66.66 мг вальпроевая кислота 29.03 мг в пересчете на вальпроат натрия 100 мг Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный. вальпроат натрия 666.6 мг вальпроевая кислота 290.27 мг в пересчете на вальпроат натрия 1000 мг Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Депакин Хроносфера показания к применению

У взрослых (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами): - для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто; - для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее; - лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств. У грудных детей (начиная с 6 месяца жизни) и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами): - для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто; - для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее; - профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима.

Депакин Хроносфера противопоказания

- острый гепатит; - хронический гепатит; - случаи тяжелого гепатита у пациента или в его семейном анамнезе, особенно вызванные лекарственными препаратами; - тяжелые нарушения функции печени; - тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; - порфирия; - геморрагический диатез, тромбоцитопения; - комбинации с мефлохином, препаратами зверобоя, с ламотригином; - детский возраст до 6 месяцев; - повышенная чувствительность к вальпроату или какому-либо из компонентов препарата. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и поджелудочной железы в анамнезе, при беременности, врожденных ферментопатиях, при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), при почечной недостаточности, гипопротеинемии.

Депакин Хроносфера дозировка

100 мг 1000 мг 250 мг 500 мг 750 мг

Депакин Хроносфера побочные действия

Со стороны ЦНС: от > 0.1% до 0.01% до 0.01% до

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны Мефлохин способен вызывать судороги и усиливать метаболизм вальпроевой кислоты, что повышает риск эпилептических припадков у больных эпилепсией, получающих вальпроевую кислоту. Зверобой способен снижать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. Комбинации не рекомендуются При одновременном применении с ламотриджином повышается риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Кроме того, повышается концентрация ламотриджина в плазме вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием вальпроата натрия. Если данная комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль. Комбинации, требующие особой осторожности Карбамазепин При одновременном применении наблюдается увеличение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с симптомами передозировки.

Передозировка

при острой массивной передозировке обычно наблюдается кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом. Описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Депакин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Депакина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Депакина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, тика и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Депакин - противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Состав

Вальпроат натрия + вспомогательные вещества.

Натрия вальпроат + Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества (гранулы Хроносфера и таблетки Хроно).

Фармакокинетика

Биодоступность вальпроата при пероральном применении близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль. Связывание с белками плазмы высокое, дозозависимое и насыщаемое. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Вальпроат преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.

Показания

У взрослых (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
синдром Леннокса-Гасто.

У грудных детей (начиная с 6 месяца жизни) и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее;
профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима;
синдром Леннокса-Гасто;
детский тик.

Формы выпуска

Гранулы пролонгированного действия 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг (Депакин Хроносфера).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 300 мг и 500 мг (Хроно).

Сироп (идеальная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (Энтерик).

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и способ использования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза в сутки во время еды.

Внутривенно (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг в сутки. Применение в дозе более 50 мг/кг в сутки возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Сироп

Внутрь (1 двусторонняя дозировочная ложка сиропа содержит вальпроата натрия 100 или 200 мг). Начальная дневная доза - 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно увеличивают до оптимальных концентраций.

Обычно оптимальная доза - 20-30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу можно адекватно увеличить; необходим тщательный мониторинг пациентов, получающих дозы выше 50 мг/кг.

Детям обычная доза - приблизительно 30 мг/кг в день.

Взрослым - 20-30 мг/кг в день.

Депакин сироп может назначаться дважды в сутки.

Гранулы Хроносфера

Депакин Хроносфера является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглотить мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием.

Препарат назначают внутрь. Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует также принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Начальная суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимальной дозы.

Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Возможно увеличение дозы препарата при тщательном контроле за состоянием больного, если эпилепсия не поддается контролю при использовании среднесуточных доз.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 20 мг/кг; для подростков - 25 мг/кг; для детей, в т.ч. грудных (начиная с 6 месяца жизни) - 30 мг/кг.

Правила применения препарата

Депакин Хроносфера в пакетиках по 100 мг применяют только у детей и младенцев. Депакин Хроносфера в пакетиках по 1 г применяют только у взрослых.

Содержимое пакетика следует высыпать на поверхность мягкой пищи или напитков холодной или комнатной температуры (в т.ч. йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре и т.д.). Если Депакин Хроносфера принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, т.к. гранулы могут прилипнуть к стеклу. Смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая. Ее не следует сохранять для последующего приема.

Препарат Депакин Хроносфера нельзя применять с горячей пищей или напитками (такими как супы, кофе, чай и т.д.). Препарат Депакин Хроносфера нельзя насыпать в бутылочку с соской, т.к. гранулы могут забить отверстие соски.

Учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта; он выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества.

Таблетки Хроно

Депакин Хроно представляет собой лекарственную форму с замедленным высвобождением активного вещества, что обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток по сравнению с обычными лекарственными формами Депакина.

Препарат принимают внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время еды.

Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к препарату.

Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом, поэтому оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнение к клиническому мониторингу, когда эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон концентраций, при которых наблюдается клинический эффект, обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

Для взрослых и детей с массой тела более 17 кг начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем дозу повышают до оптимальной. Средняя доза составляет 20-30 мг/кг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта (если припадки не прекращаются) дозу можно увеличить; при этом необходим тщательный контроль состояния пациента.

Для детей в возрасте 6 лет и старше средняя суточная доза составляет 30 мг/кг.

У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.

Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.

Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.

При переходе с таблеток немедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивали необходимый контроль над заболеванием, на форму замедленного высвобождения (Депакин Хроно) следует сохранять суточную дозу.

Замену других противоэпилептических препаратов на Депакин Хроно следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроата примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.

Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозы следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.

При необходимости комбинации с другими противосудорожными средствами на фоне применения Депакина Хроно такие препараты следует вводить постепенно.

Побочное действие

дрожание кистей или рук;
изменения поведения, настроения или психического состояния;
нистагм;
пятна перед глазами;
нарушения координации движений;
головокружение;
сонливость;
головная боль;
необычное возбуждение;
двигательное беспокойство;
раздражительность;
слабые спазмы в животе или в области желудка;
потеря аппетита;
диарея;
нарушения пищеварения;
тошнота, рвота;
запоры;
тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
необычное уменьшение или увеличение массы тела;
нарушения менструального цикла;
алопеция;
кожная сыпь.

Противопоказания

нарушения функции печени и поджелудочной железы;
геморрагический диатез;
острый и хронический гепатит;
порфирия;
детский возраст до 6 месяцев (гранулы); детский возраст до 6 лет для таблеток (риск попадания в дыхательные пути при глотании);
повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола (алкоголя) усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении Депакина с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Аналоги лекарственного препарата Депакин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Вальпарин;
Вальпроат натрия;
Депакин хроно;
Депакин Хроносфера;
Депакин энтерик 300;
Дипромал;
Конвулекс;
Конвульсофин;
Энкорат;
Энкорат хроно.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарство выпускается в гранулах.

Фармакологическое действие

Противоэпилептичесий препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Депакин Хроносфера является противоэпилептическим лекарственным средством, которое оказывает седативное , а также центральное миорелаксирующее действие . Активное вещество препарата влияет на ГАМК-ергическую систему . Оно увеличивает концентрацию ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) в ЦНС и активирует ГАМК-ергическую передачу .

Биодоступность препарата в крови при пероральном применении примерно 100%. Он поступает в головной мозг и цереброспинальную жидкость . Для наступления терапевтического эффекта минимальная концентрация препарата в сыворотке крови — 40–50 мг/л. При концентрации 200 мг/л дозировку нужно уменьшить. Максимальное содержание в плазме крови – приблизительно через 7 часов.

Устойчивая концентрация в плазме образуется к 3-4 дню применения. Высокая степень связи с белками плазмы. Препарат в основном выводится с мочой. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Показания к применению

биполярных аффективных расстройств ;
;
парциальных эпилептических приступов .

Детям препарат назначают для лечения парциальных и генерализованных эпилептических приступов .

Кроме того, он применяется в качестве профилактического средства при высокой температуре во избежание появления судорог, если это необходимо.

Противопоказания

Лекарство не следует принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, нарушениях в работе поджелудочной железы, а также при печеночной недостаточности .

Побочные действия

Во время применения Депакин Хроносфера могут быть следующие побочные эффекты:

генетические нарушения : тератогенный риск ;
со стороны ЦНС : конечностей, атаксия ;
со стороны органов слуха : обратимая и необратимая глухота;
со стороны ЖКТ : боли в эпигастрии , тошнота, рвота, ;
со стороны кожных покровов : преходящая или дозозависимая ;
со стороны иммунной системы : , синдром лекарственной сыпи с эозинофилией ;
со стороны психики : раздражительность, спутанность сознания, гиперактивное состояние, ;
со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопения , уменьшение концентрации фибриногена в крови;
со стороны органов зрения : диплопия , ;
со стороны половых органов : мужское бесплодие;
со стороны обмена веществ : изолированная и умеренная гипераммониемия ;
общие расстройства: увеличение веса.

Кроме того, в редких случаях при приеме препарата возможны:

панцитопения ;
лейкопения ;
анемия ;
нарушения костномозгового кроветворения;
токсический эпидермальный некролиз ;
синдром Стивенса-Джонсона ;
многоформная эритема ;
сыпь ;
васкулит ;
экстрапирамидные расстройства;
синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
гипонатриемия ;
незначительные периферические отеки;
поражения печени;
изменения поведения, настроения;
чувство усталости;
психозы ;
двигательное беспокойство;
агрессивность;
необычное возбуждение;

Инструкция по применению Депакин Хроносфера

Инструкция на Депакин Хроносфера предусматривает прием препарата внутрь во время еды 2-3 раза в сутки. При этом его следует запивать большим количеством воды. Начальная дозировка для взрослых и детей, которые весят больше 25 кг, — 5-15 мг на 1 кг веса в день. Постепенно ее можно повышать на 5-10 мг/кг в неделю. Но максимальная доза лекарства в день не должна превышать 30 мг/кг.

Передозировка

Передозировка препарата чревата появлением , сопровождающейся гипотонией мышц , метаболическим ацидозом , гипорефлексией , угнетением дыхания . Известны случаи внутричерепной гипертензии и судорожных припадков. В целом, симптомы передозировки могут быть разными. При очень больших дозах возможен и летальный исход.

В качестве неотложной помощи делают промывание желудка, поддерживают эффективный , а также наблюдают за функционированием сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В некоторых случаях эффективно применение и гемоперфузии .

Взаимодействие

Действующее вещество Депакин Хроносфера активизирует другие психотропные препараты при одновременном применении, поэтому нужно корректировать дозы при необходимости.

Кроме того, Депакин Хроносфера повышает плазменные концентрации Фенобарбитала , Примидона , Зидовудина с усилением их некоторых эффектов, в том числе седативного от Фенобарбитала . Препарат также уменьшает общие плазменные концентрации Фенитоина .

Противоэпилептические препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают содержание активного компонента Депакин Хроносфера в плазме. Тот же эффект оказывает Фелбамат при сочетании с данным препаратом.

Не желательно сочетать Мефлохин и вальпроевую кислоту , иначе велика вероятность эпилептического припадка. Эффективность Депакин Хроносфера также снижается при одновременном употреблении зверобоя и . Его концентрация, наоборот, увеличивается при сочетании с препаратами, которые известны высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Сывороточная концентрация препарата также повышается при употреблении Циметидина или .

Этанол и другие потенциально гепатотоксичные препараты одновременно с вальпроевой кислотой усиливают гепатотоксический эффект последней. А в сочетании с возможно усиление выраженности абсансного статуса .

Миелотоксичные лекарственные средства при одновременном употреблении с Депакин Хроносфера увеличивают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Депакин Хроносфера следует хранить в сухом теплом месте. При этом температура должна быть не выше 25°C.

Латинское название: Depakine Chronospere
Код АТХ: N03AG01
Действующее вещество: Кислота вальпроевая
с вальпроатом натрия
Производитель: Sanofi Aventis, Франция
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 24 мес.

Депакин Хроносфера являет собой антисудорожное ЛС, которое используется для устранения эпилептических припадков. Действующее вещество, содержащееся в гранулах, характеризуется пролонгированным высвобождением.

Показания к применению

Препарат назначается взрослым для проведения монолечения или же комбинированной терапии с использованием иных противоэпилептических ЛС при:

Диагностировании генерализованных эпиприпадков
Проявлении парциальных эпиприпадков, наблюдаются приступы с повтоврной генеразизацией или же ее без ее обнаружения
Выраженных биполярных аффективных патологиях (может назначать как для профилактики, так и для проведения лечения).

ЛС может назначаться для использования детям с полугода для осуществления монолечения или же комплексной терапии с другими типами противоэпилептических лекарств при:

Профилактики развития судорожного синдрома при повышенной температуре
Устранении парциальных эпиприступов
Проведении особого лечения, направленного на устранение генерализованных эпиприступов.

Состав и формы выпуска

Депакаин Хроносфера выпускается в нескольких дозировках 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг, отличается соотношение действующих веществ. Вальпроат Na c вальпроевой кислотой содержаться в следующих массовых долях: 66,66 + 29,03 мг; 166,76 + 72,61 мг; 333,3 + 145,14 мг; 500,06 + 217,75 мг; 666,6 + 290, 27 мг соответственно. Согласно описанию также пимеются:

Парафиновая смесь
Глицерол
Диокись Si коллоидная.

Гранулят, который характеризуется пролонгированным воздействием, светло-желтого оттенка, сыпучий. В пакетике не наблюдаются агломераты. Лекарство расфасовано по многослойным пакетикам. Внутри упаковки может размещаться 3 или 5 пак.

Лечебные свойства

Средство, которое оказывает выраженное противоэпилептическое, расслабляющее и успокаивающее воздействие.

Возможно использование средства при различных видах эпилепсии.

Механизм действия основан на специфическом влиянии вальпроевой кислоты непосредственно на ГАМК-ергическую систему, при этом возрастает содержание ГАМК в самой ЦНС, наблюдается активизация ГАМК-ергической транспортировки.

Показатель биодоступности вальпроевой кислоты в случае орального применения равен практически 100%. Стоит отметить, что во время одновременного приема еды не регистрируется изменение фармакокинетического профиля ЛС.

Наивысшие плазменные концентрации вальпроевой кислоты после приема лекарства наблюдаются по прошествии 7 часов.

В сравнении с таблетированной формой ЛС (пилюли которые покрыты особой кишечнорастворимой оболочкой), одни и те же дозировки Депакина хараткеризуются продолжительной всасываемостью, при этом показатель биодоступности идентичен, имеется линейная корреляция между дозировками, а также плазменным уровнем вальпроевой кислоты. Наивысший плазменный показатель вальпроевой кислоты, а также ее свободной фракции невысок (снижен практически на 25%), также наблюдается стабильность фазы плато плазменного уровня в промежутке между 4 и 14 часами после применения. Колебание плазменного уровня в случае применения Депакин Хроносфера в сравнение с таблетированной формой снижается вдвое, это способствует равномерному распределению Депакина внутри тканей на протяжении 24 часов.

Достигнуть равновесных концентраций удается на протяжении 3-14 дн.

Зачастую эффективность лечения проявляется при достижении сывороточного показателя вальпроевой кислоты в пределах 40-100 мг на 1 л (удается установить перед применением первой дозировки ЛС за сутки). Если сывороточный уровень активного вещества превышает 100 мг на 1 л, возможно усиление наблюдаемой побочной симптоматики, не исключается интоксикация.

Объем распределения активного компонента зависит от возрастной группы лиц и равен 0,13-0,23 л на 1 кг, у молодых лиц регистрируется в пределах 0,13–0,19 л на 1 кг. Так как снижается величина колебаний самого плазменного уровня во время лечения, вальпроевая кислота равномерно распределяется внутри тканей на протяжении 24 часов, если сравнивать с формой медикамента с немедленным высвобождением.

Связываемость активного вещества с плазменными белками достигает высоких значений, зависит от принятой дозировки ЛС. У престарелых лиц, а также пациентов, у которых обнаружены патологии почек и печени связываемость с плазменными белками снижается. В случае тяжелых почечных патологий концентрация свободной фракции действующего вещества может возрастать от 8,5 до 20%. При диагностировании гипопротеинемии возможно изменение общего уровня вальпроевой кислоты, но также допускается его снижение в связи с ускорением метаболического преобразования свободной фракции.

Стоит отметить, что действующие вещества попадают непосредственно в спинномозговую жидкость, обнаруживаются в тканях головного мозга. Показатель активного компонента в ликворе равен 10% от сывороточного показателя, приближен к уровню свободной фракции самой вальпроевой кислоты непосредственно в сыворотке.

Содержимое гранул попадает в материнское молоко, концентрация составляет примерно 10% от той, что регистрируется непосредственно в сыворотке.

Метаболические превращения протекают в печени, проходит процесс глюкуронирования, а также ряд окислительных реакций. Формируется больше 20 веществ-метаболитов, после процесса омега-окисления характеризуются гепатотоксическим воздействием.

Необходимо отметить, что вальпроевая кислота не оказывает индуцирующего действия на ряд ферментов, которые входят непосредственно в метаболическую систему ферментов семейства P450. В сравнении с иными медикаментами, проявляющими протиэпилептическую активность, Депакин не оказывает влияния на показатель собственных метаболических превращений, а также степень обмена иных веществ (синтетических половых гормонов, а также антикоагулянтов непрямого действия).

Выведение продуктов метаболических превращений осуществляется при участии почек после процесса конъюгации непосредственно с глюкуроновой кислотой и реакций бета-окисления.

Если препарат используется при проведении монолечения, период полуэлиминации не превышает 17 часов. При одновременном использовании иных противоэпилептических ЛС, которые индуцируются печеночными микросомальными ферментами, наблюдается повышение плазменного клиренса активного вещества Депакина, длительность периода полуэлиминации снижается. Изменение этих показателей зависит, прежде всего, от уровня индукции печеночных микросомальных ферментов иными средствами с противоэпилептической активностью.

У деток с 2 мес. длительность периода полуэлиминации практически совпадает со значениями, наблюдаемыми у взрослых.

У лиц, страдающих патологиями печени, наблюдается удлинение периода полуэлиминации. В случае приема повышенных дозировок ЛС этот показатель увеличивает примерно до 30 ч. Гемодиализу подвержена исключительно свободная фракция действующего вещества (примерно 5-10%).

Фармакокинетические свойства во время беременности

При повышении объема распределения самой вальпроевой кислоты на протяжении 3 триместра регистрируется увеличение показателя очищения печени и почечной системы. Даже если прием ЛС осуществляется в неизменной дозе возможно понижение уровня вальпроевой кислоты в сыворотке. При беременности также не исключается нарушение связываемости вальпроевой кислоты с плазменными белками, такое влияние может спровоцировать повышение сывороточной концентрации свободной активной фракции.

Депакин Хроносфера: полная инструкция по применению

Цена: от 300 до 1265 руб.

Депакин Хроносфера выпускается в форме гранул, поэтому может с легкостью использоваться для приготовления лекарственного раствора для деток или же взрослых, у которых наблюдается затрудненность глотания.

Лекарство предназначено для перорального приема. Определение суточной дозировки осуществляется врачом при учете возраста и веса пациента. Также потребуется взять во внимание возможную индивидуальную восприимчивость к действующему веществу.

Начинать лечение рекомендуется с дозировки 10-15 мг на 1 кг, (обычно назначается Депакин Хроносфера в дозе 250 мг), дозу наращивают на 5-10 мг на 1 кг за 7 дн. до того момента, пока не проявится ожидаемый терапевтический эффект.

Среднесуточная дозировка — 20-30 мг ЛС на 1 кг (может назначаться Депакин Хроносфера в дозировке 500 мг). Возможно наращивание дозировки ЛС – прием Депакин Хроносфера в дозе 750 мг, но при регулярном мониторинге основных лабораторных показателей, если не удается купировать эпиприступы во время использования стандартных суточных доз.

Взрослым показано принимать 20 мг ЛС на 1 кг; для подростков рекомендует прием 25 мг на 1 кг. Маленьким деткам назначается 30 мг ЛС на 1 кг.

Назначение дозировки ЛС престарелым пациентам осуществляется после определения клинического состояния пациента.

Определена хорошая корреляция непосредственно между принимаемой суточной дозировкой, сывороточным показателем действующего вещества, а также наблюдаемым терапевтическим действием. Определение дозы производится с учетом результата лечения.

Выявление плазменного показателя вальпроевой кислоты можно считать хорошим дополненением к производимому клиническому наблюдению в том случае, когда не удается контролировать эпиприпадки или же в случае наличия подозрения на развитие побочной симптоматики.

Диапазон лечебного действия равен 40-100 мг/л.

В случае перехода с лекарственной формы, что характеризуется немедленным высвобождением активного вещества или же с замедлением процесса высвобождения, что позволяло контролировать течение недуга, потребуется соблюдать принимаемую суточную дозировку при контроле эпиприпадков.

Для лиц, которые ранее осуществляли прием иных ЛС с противоэпилептической активностью, заменять их на Депакин нужно максимально медленно, достижение оптимальной дозировки должно проходить на протяжении 2 нед. При осуществлении мониторинга состояния больного можно постепенно снижать дозировку предыдущего ЛС.

Если же ранее не осуществлялся прием противоэпилептических лекарств, увеличение дозировки должен осуществляться 1 р. за 2-3 дн. Таким образом удастся достигнуть нужной дозировки ЛС на протяжении 1 нед.

В случае возникновения необходимости проведения комбинированного приема иных средств с противоэпилептической активностью, их введение должно осуществлять максимально медленно. Это связано с тем, что возможно развитие множественной побочной симптоматики.

Особенности использования лекарства

Депакин Хроносфера дозировкой 100 мг используется для лечения маленьких деток и грудничков.

ЛС в дозе 1 г назначается для купирования эпиприступов у взрослых.

Показано принимать назначенную суточную дозу за 1-2 р., лучше всего совмещать с приемом еды. Допускается единоразовое применение лекарства за сутки только при конторолируемых припадках.

Содержимое пакетиков нужно высыпать поверх мягкой еды или же смешать с напитками (нагреты до комнатной температуры). После того как лекарство выпито, стакан потребуется ополоснуть и выпить ту воду, такое действие связано с тем, что гранулы могут прилипать к поверхности чашки или стакана.

Гранулы потребуется проглатывать сразу, без предварительного разжевывания. Разведенный препарат нельзя сохранять для следующего приема. ЛС в гранулах не следует добавлять в молочные смеси, так как гранулят может забивать отверстие в соске. Лучше всего давати лекарство в ложке, контролируя поступление препарата.

Стоит отметить, что гранулят не абсорбируется слизистыми ЖКТ, выведение продуктов метаболизма осуществляется с калом непосредственно после полного высвобождения основного компонента.

Применение при беременности, ГВ

Стоит отметить, что при беременности и кормлении грудью не рекомендуется прием данного лекарства. В случае проявления эпиприступов, подтверждении эпистатуса при недостаточном поступлении кислорода может наступить смерть, этот риск существует как для женщины, так и для самого ребенка.

Риски, спровоцированные вальпроатом

Имеются сведения, что при приеме медикаментов на основе вальпроата может диагностироваться нарушения формирования нервной трубки (признаки расщепления позвоночника, развитие миеломенингоцеле). В редких случаях диагностировались недоразвитие конечностей, возникновение лицевой дисморфии. Не исключаются нарушения в развитии ССС.

Стоит отметить, что вероятность возникновения различных пороков повышается при проведении комплексной антиэпилептической терапии в сравнении с монолечением вальпроатом натрия. Возникают сложности в установлении причины и возникших осложнений между нарушениями внутриутробного развития и иными факторами.

Использование ЛС возможно лишь в том случае, когда возможная польза от антиэпилептического лечения для будущей матери существенно превышает вероятные риски для малыша.

Необходимо обратить внимание на то, что во время беременности не стоит завершать противоэпилептическую терапию при ее эффективности. Потребуется продолжить монотерапию, показан прием оптимальной суточной дозы, ее принимают за несколько раз.

При приеме препарата против эпилепсии может назначаться использование средства на основе фолиевой кислоты, благодаря такому лечению удается снизить вероятность развития внутриутробных пороков, в частности, формирования нервной трубки. При этом возникает необходимость проведение антенатального мониторинга нервной трубки и иных патологий развития.

Риски у младенцев

Прием вальпроата может провоцировать возникновение кожной геморрагии у грудничков. Развитие этой патологии может быть спровоцировано гипофибриногенемией. Регистрировались случаи афибриногенемии, при этом высок показатель смертности. Не исключено, что это может быть спровоцировано снижением ряда факторов свертываемости.

У младенцев потребуется контролировать уровень клеток-тромбоцитов, а также необходимо мониторить плазменный показатель фибриногена, а также факторов свертываемости.

Лактация

Действующий компонент попадает в материнское молоко в незначительных количествах. По некоторым данным возможно кормление грудью при проведении монотерапии, при этом должен учитываться профиль безопасности.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя пить противоэпилептическое средство при:

Выявлении гепатита
Проявлении порфирии
Нарушениях в функционировании печени
Патологиях поджелудочной железы
Обнаружении гепатита у родственников (развился на фоне приема лекарственных средств)
Наличии выраженной восприимчивости к вальпроату, натрия вальпромиду, а также иным компонентам ЛС
Выявлении диатеза (тип геморрагический)
Развитии тромбоцитопении.

Не назначается препарат деткам до 6 мес.

С осмотрительностью должен осуществляться прием ЛС при:

Тяжелых недугах печени и поджелудочной железы, которые протекали ранее
Нарушении процесса костномозгового кроветворения
Развитии гипопротеинемии
Обнаружении врожденной ферментопатии.

При проведении терапии протиэпилептическим препаратом может наблюдаться возникновение или же развитие новых припадков у лиц, вне зависимости от изменений в протекании недуга, которые наблюдаются при ряде эпилептических состояний.

Так как вальпроат натрия преобразуется в организме в вальпроевую кислоту, его не следует одновременно принимать с иными препаратами, которые подвергаются такому виду биотрансформации. Это проводится для предупреждения развития передозировки.

Печеночная недостаточность

В группу риска входят груднички, а также детки до 3 лет с проявлениями тяжелых эпилептических припадков, особенно тех, что спровоцированы поражением головного мозга, нарушением интеллектуального развития или врожденными патологиями или метаболическими нарушениями. У деток с 3 лет вероятность развития подобных осложнений существенно снижается.

Зачастую патологий функционирования печени регистрировались на протяжении 6 мес. от начала лечения, в основном при проведении комбинированной терапии противоэпилептическими средствами.

Проведение первичной диагностики — клиническое обследование. Берутся во внимание именно 2 факторы, они могут свидетельствовать о раннем развитии желтухи, в частности у лиц, пребывающих в группе риска:

Неспецифическая общая симптоматика, возникает внезапно (чрезмерная усталость, астения, сильная сонливость, проявление тошноты и рвотные позывы)
Возникновение эпилептических приступов при проведении противоэпилептического лечения.

При проявлении подобной симптоматики стоит как можно скорее обратить к врачу за консультацией. Наряду с клиническим обследованием есть необходимость осуществления безотлагательного анализа функционирования печени.

На протяжении полугода от начала лечения потребуется осуществлять мониторинг функционирования печени. Обычно проводятся тесты, которые отражают синтез белка клетками печени, в частности протромбиновый индекс. При выявлении заниженного показателя протромбина, понижения фибриногена, самих факторов свертывания и повышения показателя билирубина, а также активности печеночных ферментов лечение должно завершено. Также потребуется прервать терапию салицилатами во время приема Депакина Хроносфера, так как они проходят такой же путь метаболизма, как и вальпроаты.

Панкреатит

При ряде случаев наблюдалось развитие панкреатита, в единичных случаях с летальным исходом.

Если же имеет место печеночная недостаточность на фоне панкреатита, возрастает риск смерти пациента. Следует мониторинг функционирование печени до начала применения препарата и периодически на протяжении полугода.

Не исключается временное возрастание активности печеночных ферментов, зачастую на начальном этапе терапии, без проявления клинической симптоматики. Рекомендуется проведение обследования с целью корректировки дозировки ЛС, повторная сдача анализов осуществляется при изменении параметров.

Гематологический анализ осуществляется перед оперативным вмешательством, если наблюдается открытие кровотечения, появление гематом.

При почечной недостаточности необходимо учитывать высокий сывороточный уровень свободной формы вальпроевой кислоты и понизить принимаемую дозировку ЛС.

На начальном этапе лечения не исключается увеличение массы тела, потребуется соблюдать диету.

Применение в педиатрической практике

Для деток до 3 лет использовать вальпроат необходимо в монолечении. Необходимость проведения лечения определяется индивидуально.

Потребуется исключить применение средств-салицилатов для лечения деток до 3 лет, так как существует риск гепатотоксичности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Активный компонент ЛС оказывает активизирующее воздействие на психотропные средства, необходимо проведение корректировки дозировки.

При применение примидона, фенобарбитала, а также зидовудина наблюдается повышение их плазменного уровня, а также усиление ряда эффектов. Депакин способен снижать плазменный уровень такого средства как фенитоин.

На фоне приема карбамазепина и ламотриджина регистрируется проявление их токсического действия. Возможен одновременный прием этих лекарств под постоянным контролем врача. Наряду с этим, Депакин способствует снижение скорости метаболических превращений ламотриджина в клетках печени, при этом повышается период полуэлиминации на 50%.

Во время лечения наблюдается снижение показателя клиренса такого препарата как фелбамат, повышается гипотензивное воздействие нимодипина.

Другие виды лекарств с противоэпилептическим действием, а также те, что индуцируют печеночные микросомальные ферменты, снижают плазменный уровень Депакина. Такое же действие наблюдается при одновременном использовании фелбамата.

Не следует принимать мефлохин с вальпроевой кислотой, так как возрастает риск развития эпилептического припадка. Стоит учитывать, что эффективность лечения снижается при применении препаратов на основе зверобоя, а также рифампицина.

Наблюдается повышение плазменной концентрации вальпроевой кислоты при приеме лекарств, которые характеризуется высоким показателем связываемости с плазменными белками. Сывороточный уровень ЛС возрастает при применении эритромицина, а так циметидина.

Не следует осуществлять сочетанное применение топирамата и средствами-карбапенемами.

Прием спиртных напитков на протяжении всего курса лечения противопоказан.

Миелотоксичные лекарства повышают вероятность торможения костномозгового кроветворения.

Стоит учитывать, что возможно проявление сильной сонливости при проведении комплексной антисудорожной терапии или же при одновременном применении средств- бензодиазепинов.

Побочные эффекты и передозировка

На фоне лечения могут наблюдаться множественные побочные реакции:

Гемостаз, система кроветворения: торможение костномозгового кроветворения, развитие тромбоцитопении, понижение уровня фибриногена, а также агрегация клеток-тромбоцитов (развивается гипокоагуляция)
Органы чувств: нистагм, нарушение зрительного восприятия, возникновение диплопии
Метаболизм: изменение веса
ЖКТ: приступы тошноты и позывы к рвоте, понос, развитие гепатита, признаки гастралгии, в единичных случаях – панкреатит, возникновение запора
Проявления аллергии: высыпания, отек Кврнке, развитие фотосенсибилизации, патогенная экссудативная эритема
ЦНС: развитие тремора, поведенческие нарушения, изменение настроения, признаки атаксии, впадение в кому, ступор, повышенная сонливость, энцефалопатия, развитие дизартрии, энурез
Эндокринная система: развитие дисменореи, увеличение размеров молочных желез, проявление галактореи, возникновении вторичной аменореи
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, развитие гиперглицинемии, появление признаков гипербилирубинемии, гипераммониемия, проявление гиперкреатининемии
Иные: появление периферической отечности, алопеция.

Во время применения повышенных дозировок лекарства возможно впадение в кому, развитие гипотонии мышц, угнетение дыхательной функции, возникновение метаболического ацидоза, признаки гипорефлексии. При ряде случае может возникать судорожный синдром, повышение внутричерепного давления. При значительном превышении стандартной дозы не исключен летальный исход.

Рекомендуется провести промывание ЖКТ, поддержание диуреза, контроль функционирования ССС и дыхательной системы. Врач может назначать проведение гемоперфузии, а также гемодиализа. Лечение проводиться в условиях стационара. В последующем потребуется контролировать состояние пациента, мониторить лабораторные показатели крови.

Аналоги

Торрент Фармасьтикалс, Индия

Цена от 209 до 1465 руб.

Лекарство, которое характеризуется антисудорожным действием. Во время использования наблюдается нормализация психического статуса пари различных видах эпилепсии, проявляется седативный эффект. Назначается при эпилепсии, детском тике, фебрильных судорогах. Активный компонент представлен вальпроевой кислотой. Данный медикамент является аналогом Депакина ввиду наличия одного и того же действующего вещества. Выпускается лекарство в форме пилюль, сиропа.

Плюсы:

Высокая эффективность при вторично-генерализованных и парциальных припадках
Хорошо переносится
Может назначаться деткам с 3 лет.

Минусы:

Возможны нарушения со стороны почек
Противопоказано применение при гепатите
Может провоцировать развитие дисменореи
На фоне лечения может развиться депрессия.

Навигация

Лекарственное средство «Депакин Хроносфера» обладает рядом химических свойств, которые наделяют его противосудорожной активностью. Неврологи активно используют медикамент для лечения различных форм эпилепсии, профилактики приступов. Аннотация к продукту содержит еще несколько показаний, при которых его активные вещества способны принести существенную пользу. Лекарство предназначено для пациентов разных возрастных групп. При ответственном подходе к терапии оно редко провоцирует негативные последствия.

Состав

Терапевтические свойства медикамента обеспечиваются наличием в нем двух основных компонентов – вальпроата натрия и вальпроевой кислоты. Для придания лекарственному средству нужного вида в нем также присутствуют твердые парафины, диоксид кремния, дибегенат глицерола. Для удобства использования существует несколько вариантов концентрации и соотношения основных веществ. Аптечные формы «Депакин Хроносфера» содержат 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг или 1000 мг вальпроата натрия.

Форма выпуска

Продукт представлен гранулами желтоватого или почти белого оттенка. Это сыпучие воскообразные элементы, которые не сбиваются в комки и отличаются пролонгированным действием. Они разложены по бумажным пакетикам, которые упакованы в картонные пачки. Все гранулы «Депакин Хроносфера» от 100 до 1000 мг имеют одинаковый внешний вид, поэтому надо проявлять повышенную внимательность, чтобы не спровоцировать передозировку. Такой лекарственной формы, как таблетки не существует.

Про «Депакин» в сиропе вы можете узнать больше из этой

Фармакологическое действие

Противоэпилептический эффект лекарства обеспечивается его седативным свойством и способностью снимать мышечные спазмы. Это позволяет применять состав для борьбы с различными формами эпилепсии, судорожными припадками любой этиологии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После попадания продукта внутрь его пиковый объем в плазме крови фиксируется через 7 часов. Биодоступность продукта составляет практически 100%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетические показатели. Лекарственный эффект достигается за счет воздействия вальпроата натрия на ГАМК-ергическую систему. Под его влиянием концентрация гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС растет, что приводит к активации ГАМК-ергической передачи.

В отличии от таблеток эта форма дольше всасывается. Колебания ее концентрации менее выраженные, активные компоненты более равномерно распределяются в тканях в течение 24 часов. В зависимости от особенностей ситуации устойчивая концентрации состава отмечается на 3-14 сутки терапии. Допустимым терапевтическим содержанием вальпроата в сыворотке считается показатель 40-100 мг/л. Его превышение может привести к появлению побочных реакций вплоть до лекарственной интоксикации. При достижении показателя в 200 мг/л дозировку в обязательном порядке снижают.

Переработка медикамента осуществляется в печени. В итоге образуется более двух десятков метаболитов, которые обладают токсическим воздействием на орган. Они выводятся в основном почками. При монотерапии период полувыведения колеблется от 12 до 17 часов. В сочетании с рядом противоэпилептических средств, влияющих на активность печеночных ферментов, этот показатель может уменьшаться.

Показания к применению

При всей своей очевидной пользе препарат отличается высоким уровнем токсичности, поэтому назначают его только в тех случаях, когда это действительно необходимо.

Чаще всего продукт вводят в состав комплексных подходов, тем самым снижая вероятность его негативного влияния на организм. Решение о целесообразности лечения принимает врач. Он же подбирает схему терапии, исходя из особенностей ситуации.

Согласно инструкции по применению, состав «Депакин Хроносфера» назначают при таких состояниях:

различные формы генерализованных эпилептических припадков;
парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без;
синдром Леннокса-Гасто.

Взрослым пациентам продукт также может быть назначен при биполярных аффективных расстройствах с целью терапии и предупреждения приступов. В детском возрасте «Депакин Хроносфера» помогает предотвращать и купировать судорожные припадки, возникающие на фоне высокой температуры тела.

Противопоказания

В силу особенностей состава и действия лекарства «Депакин Хроносфера» нередко терапию надо проводить с повышенной осторожностью. Особый контроль и уменьшение дозировок могут понадобиться при поражениях печени и поджелудочной железы, хронических ферментопатиях, нарушении цикла кроветворения в костном мозге, почечной недостаточности. Высокая химическая активность продукта приводит к его взаимодействию с множеством медикаментов. Любое сочетание лекарств должно быть согласовано с врачом.

Применение средства запрещено в таких случаях:

непереносимость основных или вспомогательных ингредиентов состава;
острое или хроническое воспаление печени;
серьезные патологии печени, смертельные случаи применения вальпроевой кислоты на фоне печеночных патологий в анамнезе семьи;
печеночная порфирия;
низкая работоспособность поджелудочной железы;
младенческий возраст до полугода, некоторые митохондриальные патологии у малышей до 2 лет;
пониженный показатель количества тромбоцитов в крови, геморрагический диатез;
медикаментозное лечение составами на основе зверобоя продырявленного, прием «Мефлохина».

Сочетая беременность и прием лекарства «Депакин Хроносфера», можно подвергнуть плод серьезному риску. Тератогенное воздействие состава проявляется в виде расстройств психического и физического развития детей.

При планировании беременности желательно хотя бы временно перевести будущую мать на менее агрессивные средства. Врачи вообще стараются воздерживаться от назначения продукта лицам женского пола с детородным потенциалом. К терапии прибегают только в тех случаях, когда альтернативные подходы не дают нужного эффекта или плохо переносятся пациенткой.

Побочные действия

Вероятность появления негативного ответа организма на лечение предсказать сложно. В группу риска относят детей младше 3 лет, пожилых людей, пациентов с любыми соматическими заболеваниями. Решение о продолжении медикаментозного лечения на фоне побочных реакций принимает врач. Попытки самостоятельно купировать симптомы грозят усугублением ситуации.

Побочные действия препарата могут затрагивать такие сферы:

кроветворение – прием лекарства часто приводит к снижению уровня тромбоцитов и/или эритроцитов в крови. После отмены продукта анализы быстро приходят в норму;
свертывание крови – на фоне тромбоцитопении повышается вероятность кровотечений, появления кровоизлияний. Такие последствия требуют немедленной отмены продукта, проведения дополнительных исследований, подбора альтернативы;
неврология – дрожание верхних конечностей, сонливость и вялость вплоть до ступора, проблемы с памятью, цефалгия. В редких ситуациях диагностируются обратимая деменция, расстройства высших функций ЦНС, мышечная слабость. Единичны случаи наступления обратно ожидаемому эффекта в виде учащения припадков эпилепсии;
органы чувств – двоение в глазах, временное или перманентное ухудшение слуха;
психоэмоциональный фон – депрессия и спутанность сознания. У детей могут отмечаться поведенческие расстройства, агрессивность, проблемы с вниманием и снижение обучаемости;
пищеварение – тошнота, рвота, боль в животе, проблемы со стулом. Нередко отмечаются поражения десен. В большинстве случаев подобная симптоматика имеет слабую степень выраженности и через несколько дней проходит самостоятельно. Риски таких реакций будут ниже, если принимать «Депакин Хроносфера» во время еды или сразу после нее;
мочевыделение – ухудшение работы почек, энурез;
иммунитет – аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, ангионевротического отека;
кожа и ее производные – зуд, обратимое облысение, изменение структуры ногтей или волос;
опорно-двигательный аппарат – ухудшение структуры костной и соединительной ткани при длительном проведении терапии. Это может стать причиной привычных вывихов, переломов, остеопороза, остеопении;
метаболизм – снижение количества натрия в крови. Увеличение массы тела, не связанное с изменением аппетита, иногда вплоть до ожирения;
эндокринная система – патологическое повышение уровня андрогенов. Редко отмечается нарушение функциональности щитовидной железы;
сосуды – у некоторых пациентов появляются признаки васкулита;
половая система – нарушение или остановка менструального цикла у женщин, обратимое бесплодие у мужчин;
другие проявления – падение температуры ниже нормы, отечность тканей на отдельных участках тела слабой или средней выраженности.

Токсическое воздействие метаболитов препарата на печень нередко приводит к поражению органа, снижению его функциональности. Во время проведения терапии необходим регулярный контроль за работой фильтрующей системы организма. При игнорировании тревожных симптомов и нарушенных лабораторных показателей возможно развитие печеночной недостаточности. В редких ситуациях состояние грозит летальным исходом.

Инструкция по применению «Депакин Хроносфера»

Состав в виде гранул принимается внутрь. Препарат смешивают с напитками и мягкой пищей прохладной или комнатной температуры. Средство нельзя добавлять в горячие субстанции или смеси для кормления младенцев. В последнем случае они могут забить отверстие соски. «Депакин Хроносфера» по 100 мг предназначен для использования детям. Продукт по 1000 мг вальпроата натрия в педиатрии не применяется. Суточную дозу лекарства рекомендуется выпивать в два подхода. Разовое употребление разрешено только при эпилепсии, которая хорошо контролируется медикаментами.

стартовая доза – по 5-10 мг вальпроата натрия на 1 кг веса, независимо от возраста. Каждые 5-7 дней объем повышают на 5 единиц, пока не будет достигнута минимальная эффективная доза. Ее должно быть достаточно для предупреждения эпилептических припадков;
суточная доза до 14 лет – по 30 мг вальпроата на 1 кг веса. Получается, что до года дневной объем вальпроата редко превышает 300 мг, а в 6 лет ребенок может принимать по 750 мг лекарства «Депакин Хроносфера». К 14 годам показатель составляет уже 1000-1500 мг действующего вещества;
суточная доза в 14-18 лет – по 25 мг вальпроата на 1 кг веса;
суточная доза для взрослых от 60 кг – по 20 мг вальпроата на 1 кг веса. Исключение составляют особые группы пациентов, которые нуждаются в коррекции дозы по индивидуальной схеме;
прибавку к стандартной дозе можно делать только с разрешения врача под контролем концентрации вальпроата в крови с помощью лабораторных анализов;
на развитие стойкого лечебного эффекта может уйти до 4-6 недель, поэтому не стоит торопиться с превышением минимальных терапевтических объемов;
в случае применения комплексного подхода объем вальпроата натрия подбирается в соответствии с особенностями ситуации.

Терапия при биполярных аффективных расстройствах обычно проводится препаратом «Депакин Хроносфера» концентрацией 500 мг активного компонента. Дозировка подбирается индивидуально, исходя из веса и возраста пациента, его реакции на медикамент. Изначально больному дают по 20 мг вальпроата натрия на 1 кг массы тела, быстро увеличивая этот показатель до минимального лечебного значения. Поддерживающий терапевтический объем находится в пределах 1000-2000 мг вещества.

Передозировка

Повышенная активность лекарства при превышении терапевтических объемов может стать причиной медикаментозной передозировки. Острое отравление приобретает вид экстренного состояния. Для него характерно снижение мышечного тонуса, угнетение рефлексов, падение АД до критических показателей, коллапс сосудов и шок. Иногда на фоне серьезного превышения допустимых доз сразу развивается кома, за которой может последовать остановка дыхания и летальный исход. Известны случаи отека головного мозга с последующим ростом внутричерепного давления.

Особую опасность в плане передозировки представляет «Депакин Хроносфера» 1000 мг. Сознательное или нечаянно употребление продукта грозит серьезными последствиями. Тот факт, что гранулы различной концентрации не отличаются по внешнему виду тоже подразумевает определенные риски. Перед приемом средства надо обязательно убедиться в правильности выбора, проверив содержание вальпроата на пакетике со смесью.

Для оказания помощи пострадавшего госпитализируют. Если с момента передозировки прошло менее 12 часов, положительный эффект окажет промывание желудка. За этим следует прием активированного угля для замедления всасывания вальпроата в кровь и ускорения процесса его выведения. В случае необходимости манипуляция проводится посредством введения зонда через нос или рот. В условиях стационара ведется контроль за состоянием внутренних органов. По показаниям проводятся манипуляции для поддержания диуреза, нормализации дыхания, обеспечения работы сердца. Тяжелая передозировка считается показанием для гемодиализа.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с употреблением алкоголя. Под воздействием этилового спирта разрушающее влияние метаболитов вальпроата на печень многократно усиливается. Комплексное использование «Депакин Хроносфера» с «Топираматом» или «Ацетазоламидом» может стать причиной энцефалопатии, спровоцировать отравление организма аммиаком. Сочетание с «Кветиапином» грозит падением количества лейкоцитов до критического уровня.

Влияние активных компонентов «Депакин Хроносфера» на другие медикаменты:

действие ряда психотропов усиливается, поэтому необходима коррекция объемов всех составляющих лечения;
увеличивается концентрация «Фенобарбитала», повышается вероятность развития седативного действия. Первые 2 недели сочетанной терапии проводятся под медицинским контролем;
увеличивается концентрация «Примидона» в крови, повышая риск появления побочных реакций. На фоне продолжительных курсов такая вероятность снижается;
понижается содержание «Фенитоина» в плазме крови;
повышается токсичность «Карбамазепина»;
растет токсичность «Ламотриджина» за счет замедления его переработки печенью и увеличения периода полураспада практически в два раза;
повышается концентрация «Зидовудина», «Руфинамида», «Пропофола» что приводит к проявлению их токсического воздействия;
усиливаются гипотензивные свойства «Нимодипина».

Под влиянием других лекарств могут меняться свойства и характеристики самого «Депакина Хроносфера». Медикаменты с противоэпилептическими свойствами, влияющие на синтез печеночных ферментов, понижают содержание вальпроата в плазме крови. «Фенитоин» и «Фенобарбитал» наоборот повышают эти показатели. В сочетании с «Мефлохином» высока вероятность развития судорог. Составы на основе экстракта зверобоя продырявленного, а также «Рифампицин» в значительной мере снижают эффективность «Депакина Хроносфера».

Опасность для здоровья пациента может представлять сочетание состава с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Плазменная концентрация вальпроата снижается под влиянием «Колестирамина», «Ритонавира» и «Лопинавира». Для достижения лечебного эффекта требуется изменение дозировок.

Условия продажи

Препарат строгого учета, отпускается только при наличии рецепта от лечащего врача.

Условия хранения и срок годности

Гранулы нужно хранить в недоступном для детей и влаги месте при комнатной температуре. Если температура перейдет за 25℃, это может сказаться на структуре состава, его физических и химических свойствах. Перед применением такого продукта надо оценить его внешний вид – изменившие цвет или слипшиеся элементы лучше не использовать. Срок хранения «Депакин Хроносфера» составляет 2 года.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью