Верапамил гель 15 процентный. Изоптин для инъекций - официальная инструкция по применению

Представляет собой блокатор кальциевых каналов. Он оказывает антигипертезивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. По причине снижения сердечных сокращений и сократимости миокарда это лекарственное средство способствует уменьшению его потребности в кислороде.

Препарат увеличивает коронарный кровоток, снижает тонус периферических артерий, расширяет сосуды сердца и уменьшает сопротивление сосудов. Он способствует угнетению автоматизма синусового узла, в результате чего его можно использовать в лечении аритмий различного типа.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Верапамил, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Верапамил можно прочитать в комментариях.

Выпускается лекарственное средство в виде драже и покрытых пленочной оболочкой таблеток для приема внутрь, а также в форме раствора для в/в введения.

  • В 1 таблетке – верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.
    В состав одной ампулы (2 мл) Верапамил входит: 5 мг верапамила гидрохлорида (соответственно в 1 мл – 2,5 мг).

Клинико-фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов.

От чего помогает Верапамил?

Применение Верапамила показано для лечения и профилактики следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы связанных с:

  • Нарушением сердечного ритма: , трепетание и мерцание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая ;
  • Артериальной гипертензией;
  • Стабильной, вазоспастической или нестабильной стенокардией.

    • Внутривенное введение препарата наиболее эффективно в случае экстренной терапии при:

  • Предсердной экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий;
  • Купировании приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.

    • Фармакологическое действие

    Верапамил – блокатор кальциевых каналов с антиаритмическими, антиангинальными и антигипертензивными свойствами. Препарат уменьшает потребность в кислороде миокарда посредством снижения сократимости и сердечного ритма.

    В результате действия препарата коронарные сосуды сердца расширяются, коронарный кровоток усиливается. Снижается тонус периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат оказывает терапевтическое действие при суправентрикулярной аритмии за счет угнетения автоматизма синусового узла.

    Инструкция по применению

    Согласно инструкции по применению Верапамил показан для перорального приема до или после приема пищи. Схема применения препарата и длительность лечения определяется в индивидуальном порядке в зависимости от степени тяжести болезни, ее течения, а также состояния пациента и эффективности терапии.

    • Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дезе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

    У больных с тяжелыми нарушениями работы печени выведение Верапамила из организма существенно замедляется, поэтому терапию рекомендуется начинать с минимальных доз, а суточная доза не должна составлять больше, чем 120 мг.

    Противопоказания

    Медикамент не назначается пациенту при наличии сопутствующих состояний:

  • Введение бета-адреноблокаторов (в/в).
  • Высокая сенсибилизация к «Верапамилу».
  • Выраженная .
  • (кроме аритмического).
  • Состояние дисфункции синусового узла.
  • Синдромы Морганьи-Адамса-Стокса; Вольфа-Паркинсона-Уайта.
  • Синоатриальная, Av-блокада II-III ст. Исключение – пациенты с кардиостимулятором. На первой степени блокады препарат назначается с осторожностью.
  • Нарушение функций сердца, протекающее в острой или хронической форме (II-III стадии). На первой степени средство назначается с осторожностью.

    • Верапамил по инструкции осторожно применяют при:

  • Хронической сердечной недостаточности первой и второй степени;
  • AV-блокаде I степени;
  • Брадикардии;
  • Артериальной гипотензии;
  • Выраженных нарушениях в работе печени.

    • Побочные действия

    При применении Верапамила могут возникать определенные побочные реакции:

  • Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
  • Центральная нервная система: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, заторможенность;
  • Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, покраснение лица, артериальная гипотензия, AV-блокада, развитие симптомов сердечной недостаточности (при приеме высоких доз);
  • Прочие: периферические отеки.

    • Симптомы передозировки: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.

    Цены

    Средняя цена ВЕРАПАМИЛ, таблетки в аптеках (Москва) 45 рублей.

    Условия отпуска из аптек

    В нынешнее время продается огромное количество лекарственных средств от разных заболеваний, но простым людям без медицинского образования бывает очень сложно с ними разобраться. Многим специалисты назначают Верапамил – инструкция по применению которого разъясняет, для лечения чего назначают этот препарат, каким действием он обладает. Если вы собираетесь купить и использовать данное лекарство, читайте обо всех его особенностях.

    Что такое Верапамил

    Данное лекарство относится к группе антиаритмических, антиангинальных. Препарат Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов. Его действие направлено на замедление пульса и снижение нагрузки на сердце. Продают препарат по рецепту врача, что указано по его инструкции по применению. Лекарство назначают при разных патологиях сосудистой природы, некоторых типах аритмии.

    Состав

    Препарат Верапамил выпускается в таблетках, драже и ампулах. От выбранной вами формы зависит и состав. Одно драже препарата содержит:

    • 40 либо 80 мг верапамила гидрохлорида;
    • крахмал картофельный, полиэтиленгликоль, лактоза, парафин, авицел, поливидон К 25, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, двуокись кремния, желатин, сахароза.

    Одна таблетка препарата содержит:

    • 40, 80, 120 либо 240 мг верапамила гидрохлорида;
    • метилпарабен, индиго кармин, двузамещенный кальция фосфат, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, диоксид титана.

    В ампуле препарата объемом 2 мл содержится:

    • 5 мг верапамила гидрохлорида;
    • моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота концентрированная.

    Форма выпуска

    Вы можете купить такие виды препарата:

    1. Таблетки Верапамил в пленочной оболочке с концентрацией 40, 80, 120 мг. По 10 штук в блистере. 2, 5 или 10 пластинок в одной картонной коробке.
    2. Верапамил в ампулах объемом 2 мл. 10 штук в пачке.
    3. Верапамил ретард. Таблетки пролонгированного действия с дозировкой 240 мг. 20 штук в упаковке.
    4. Драже с дозировкой препарата 40 или 80 мг. 20, 30 или 50 штук в упаковке.

    Механизм действия

    Препарат блокирует кальциевые каналы. Это обеспечивает три эффекта:

    • коронарные сосуды расширяются;
    • артериальное давление снижается;
    • сердечный ритм нормализуется.

    Благодаря лекарству миокард сокращается реже. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры периферический артерий и общее сосудистое сопротивление. Это обеспечивает падение артериального давления. Воздействуя на атриовентрикулярный узел и восстанавливая синусовый ритм, Верапамил оказывает антиаритмическое действие. Препарат подавляет склеивание тромбоцитов и не вызывает привыкания. Интенсивный метаболизм, концентрация максимального уровня в плазме крови через 1-2 часа, выведение из организма быстрое.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, препарат Верапамил может быть назначен в следующих случаях:

    • стенокардия;
    • артериальная гипертензия;
    • тахикардия: синусовая, мерцательная, суправентрикулярная;
    • гипертонический криз;
    • первичная гипертензия;
    • наджелудочковая экстрасистолия;
    • вазоспастическая стенокардия;
    • гипертрофическая кардиомиопатия;
    • ишемическая болезнь сердца;
    • трепетание и мерцание предсердий;
    • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
    • стабильная стенокардия напряжения;
    • мерцательная тахиаритмия.

    Инструкция по применению Верапамила

    Единых указаний по использованию препарата быть не может, поэтому ниже будут рассмотрены самые распространенные варианты. Верапамил – инструкция по применению которого всегда подробно расписана в аннотации должен прописать вам врач. Форма назначаемого препарата, дозировка и схема использования зависит от возраста больного, его диагноза, того, какие препараты он будет принимать дополнительно.

    Таблетки

    Препарат такой формы употребляют с едой или через несколько минут после, запив небольшим количеством чистой негазированной воды. Варианты дозировки и продолжительности курса лечения Верапамилом:

    1. Взрослым и подросткам, вес которых превышает 50 кг, по 40-80 мг 3-4 раза за день с одинаковым интервалом. Доза может быть увеличена, но не должна превышать 480 мг.
    2. Ребенку до 6 лет при нарушении сердечного ритма 80-120 мг Верапамила, разделенного на 3 приема.
    3. Детям 6-14 лет 80-360 мг за 2- приема.
    4. Верапамил пролонгированного действия назначается только лечащим врачом. Кратность приема снижается.

    В ампулах

    Правила применения Верапамила, указанные инструкцией:

    1. Препарат вводят внутривенно через капельницу, медленно, особенно если пациент пожилой. 2 мл лекарства разводится 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
    2. Чтобы остановить нарушения сердечного ритма, рекомендуется применить 2-4 мл Верапамила (1-2 ампулы). Введение по вене струйное.
    3. Лечение детей до года проводится в исключительных случаях по жизненным показаниям. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса, возраста, других особенностей.
    4. Детям 1-5 лет вводят 0,8-1,2 мл Верапамила внутривенно.
    5. В возрасте 6-14 лет назначают по 1-2 мл препарата.

    При беременности

    По инструкции применение Верапамила девушками в «интересном положении» целесообразно при:

    Дозировка при беременности:

    1. 40-80 мг 3-4 раза за сутки. Лучше не увеличивать дозу.
    2. Максимум 120-160 мг за один прием.

    Особенности:

    1. Прием в первом триместре только по строгим показаниям.
    2. Желательно начинать пить Верапамил с 20-24 недель беременности.
    3. Прекратить прием следует за 1-2 месяца до родов.

    Побочные эффекты

    При приеме Верапамила в организме могут наблюдаться нетипичные реакции, особенно если допущена передозировка. Возможно возникновение таких побочных действий при применении:

    1. Сердечно-сосудистая система и кровь. Артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие побочные эффекты: стенокардия, инфаркт, аритмия.
    2. Пищеварительная система. Тошнота, диарея, запоры, кровоточивость и болезненность десен, усиление аппетита.
    3. Нервная система. Головокружение, затруднение глотания, головная боль, тремор пальцев рук, обморок, ограничение подвижности, тревожность, шаркающая походка, заторможенность, атаксия, повышенная утомляемость, маскообразное лицо, астения, депрессия, сонливость.
    4. Аллергические реакции. Экссудативная эритема, зуд и сыпь на коже, гиперемия.
    5. Другие. Увеличение веса, отек легких, агранулоцитоз, потеря зрения, гинекомастия, артрит, гиперпролактинемия, артрит, галакторея.

    Противопоказания

    Применение Верапамила запрещено при:

    • тяжелой артериальной гипотензии;
    • повышенной чувствительности к веществам в составе;
    • AV-блокаде 2-3 степени;
    • периоде лактации;
    • кардиогенном шоке;
    • тяжелом стенозе устья аорты;
    • инфаркте миокарда;
    • синдроме слабости синусного узла;
    • дигиталисной интоксикации;
    • синоатриальной блокаде;
    • трепетании и фибрилляции предсердий;
    • выраженной брадикардии;
    • СССУ;
    • выраженной дисфункции ЛЖ.

    • почечной недостаточности;
    • беременности;
    • хронической сердечной недостаточности;
    • нарушениях функции печени;
    • желудочковой тахикардии;
    • AV блокаде 1 степени;
    • умеренной и легкой гипотензии;
    • выраженной миопатии.

    Взаимодействие

    Если доктор назначил вам Верапамил - инструкция по правильному применению которого очень детальная, обязательно расскажите ему, какие еще препараты вы принимаете. Он может изменить свое действие в ту или иную сторону при взаимодействии с:

    • Празорином;
    • Кетоконазолом и Итраконазолом;
    • Аспирином;
    • Атенолом;
    • Тимололом;
    • Метопролом;
    • Анаприлином;
    • Надололом;
    • Карбамазепином;
    • Циметидином;
    • Кларитромицином;
    • Циклоспорином;
    • Дигоксином;
    • Дизоправмидом;
    • Индинавиром;
    • Вирасептом;
    • Ритонавиром;
    • Хинидином;
    • препаратами против повышения давления;
    • диуретиками;
    • Эритромицином;
    • Флекаинидом;
    • сердечными гликозидами;
    • Нефазодоном;
    • Фенобарбиталом;
    • Теофиллином;
    • Пиоглитазоном;
    • Телитромицином;
    • Рифампицином.

    Опасность нарушений в работе сердца в значительной степени усугубляется при отсутствии систематического лечения качественными препаратами. Одним из проверенных и одобряемых кардиологами средств является Верапамил – заключающий в себе антиангинальный, антиаритмический и антигипертензивный эффект.

    Состав и форма выпуска

    Препарат производится в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения . Таблетки покрыты пленкой, расфасовываются по 10 штук в блистеры, которые помещаются в картонные упаковки по одной или пять штук. Раствор не имеет цвета, прозрачный, содержится в ампулах из стекла. Ампулы по 5 штук помещаются в контурные упаковки, которые фасуются по 2 или 10 в пачки из картона. Состав Верапамила:

    Верапамила гидрохлорид

    Вспомогательные компоненты: моногидрат лимонной кислоты, хлорид натрия, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

    Таблетки

    Верапамила гидрохлорид

    80 или 40 мг

    Вспомогательные компоненты: стеарат магния, метилпарабен, диоксид титана, двузамещенный фосфат кальция, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, индигокармин, очищенный тальк, желатин

    Механизм действия Верапамила

    Инструкция по применению Верапамила (Verapamil) содержит информацию о его принципе действия. Препарат входит в группу блокаторов кальциевых каналов, проявляет антиангинальную, антиаритмическую и антигипертензивную активность . Применение средства понижает потребность миокарда в кислороде, сократимость сердечной мышцы и частоту сокращений.

    По инструкции, действие лекарства основано на расширении коронарных сосудов сердца, увеличении коронарного кровотока, снижения тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов. Применение таблеток понижает атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, поэтому лекарство можно применять для лечения суправентрикулярных аритмий.

    Препарат лечит стенокардию вазоспастического генеза (Принцметала), эффективен при стенокардии напряжения и с суправентрикулярными нарушениями ритма . 90% дозы, попавшей внутрь всасывается, метаболизм происходит в печени с образованием менее активного гипотензивного метаболита норверапамила. Активное вещество связывается с белками плазмы на 90%, период полувыведения составляет 3-7 часов при однократном применении, 4,5-12 часов при многократном. Препарат выводится почками и кишечником.

    Показания к применению­

    Раствор Верапамила для инъекций используется для прекращения приступов пароксизмальной суправентикулярной тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии. Показаниями к применению таблеток, согласно инструкции производителя, служат следующие состояния:

    • стенокардия покоя (нестабильная форма);
    • стенокардия напряжения (стабильная хроническая);
    • вариантная стенокардия (вазоспастическая);
    • патологические изменения сердечного ритма, в том числе трепетание и мерцание предсердий, наджелудочковую пароксизмальную тахикардию и экстрасистолию;
    • артериальная гипертензия.

    Способ применения и дозировка

    Применение препарата осуществляется согласно инструкции, включающей правила как для таблетированной, так и для инъекционной лекарственной формы Верапамила. Схему терапии разрабатывает лечащий врач , который должен учесть все индивидуальные особенности пациента и степень болезни. Внутривенное введение происходит под контролем показателей гемодинамики.

    Применение таблеток осуществляется перорально, одновременно с приемом пищи или после еды. Они запиваются небольшим объемом воды. Доза для профилактики приступов аритмии, и стенокардии составляет 40-80 мг, суточная кратность приема – 3-4 раза . Эта же схема практикуется для лечения артериальной гипертензии. По решению врача разовая доза может увеличиваться до 120-160 мг, максимальная дневная доза – 480 мг. Если у пациента диагностировано нарушение печени, то лечение начинается с меньших дозировок (максимум 120 мг в день). Детская суточная доза не должна превышать 40-60 мг.

    Верапамил в ампулах

    Инструкция по применению Верапамила в ампулах указывает на необходимость медленной скорости введения раствора – не менее двух минут при постоянном контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и наблюдением за электрокардиограммой. У пациентов старших возрастов введение препарата осуществляется медленнее, как минимум, три минуты.

    Для прекращения пароксизмальных нарушений ритма сердца раствор Верапамила (приготовленный на основе 2-4 мл препарата) вводится струйно. При этом осуществляется контроль давления и электрокардиограммы. При отсутствии эффекта, вливание можно повторить через полчаса. Для приготовления раствора внутривенного введения на 2 мл Верапамила используется 100-150 мл хлорида натрия (раствор, 0,9%) или 5% декстрозы.

    Особые указания

    При лечении, в котором используется верапамила гидрохлорид, необходим контроль дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровня электролитов и глюкозы в крови, количества выделяемой мочи. Другие особые указания в инструкции:

    1. Препарат с осторожностью назначается при выраженных нарушениях работы печени. Выведение метаболитов у таких больных замедляется, поэтому лечение начинается с применения минимальных доз (не выше 120 мг в сутки).
    2. Использование раствора может приводить к удлинению интервала PQ кардиомиоцитов.
    3. Нельзя отменять лечение средством внезапно, это вызовет «синдром отмены».
    4. Медикамент с осторожностью принимается водителями транспорта и пациентами, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания.

    Верапамил при беременности

    Лекарство Верапамил не приводит к эмбрио-и фетотоксичности. Его использование при беременности оправдано, если польза для матери превысит возможный риск для плода. По инструкции, показаниями использования средства при любом триместре вынашивания ребенка являются:

    • угроза преждевременных родов;
    • плацентарная недостаточность;
    • нефропатия.

    В первом варианте лекарство назначается в составе комплексной терапии вместе с Гинипралом с интервалом 20-30 минут. Верапамил помогает убрать проявления тахикардии, вызываемые основным препаратом. Медикамент влияет на обмен кальция, поэтому используется в токолитической терапии угрожающих преждевременных родов. При пероральном приеме таблетки уменьшают амплитуду сокращения матки до полного его прекращения, но по сравнению с Нифедипином и Нитрендипином Верапамил уступает в эффективности, как и Дилтиазем.

    При легкой степени нефропатии препарат используется моно, при предэклампсии – в составе комплексного лечения с противосудорожным, диуретическим и гипотензивным сульфатом магния в дозировке 80 мг. Медикамент может применяться при аритмии и артериальной гипертензии у беременных, он не оказывает вредного влияния на плод, ребенок рождается здоровым. На время грудного вскармливания терапия отменяется.

    Лекарственное взаимодействие

    Сочетание Верапамила с прочими медикаментами может приводить к различным последствиям. В инструкции об этом тоже сказано:

    1. Комбинация препарата с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками приводит к усилению кардиотоксического эффекта, повышению опасности развития атриовентрикулярной блокады, резкому снижению частоты сокращения сердца, развитию сердечной недостаточности, падению артериального давления.
    2. Антигипертензивные лекарства, гликозиды и диуретики усиливают эффект средства.
    3. Сочетание медикамента с Дигоксином приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и ухудшению его выведения почками.
    4. Нужно выдерживать интервал два часа между приемом средства и Дизопирамида, Изопреналина.
    5. Циметидин, Ранитидин, альфа-адреноблокаторы, альфа-адреностимуляторы повышают уровень верапамила в крови.
    6. Рифампицин, Фенобарбитал снижают концентрацию активного компонента в крови, ослабляют его действие.
    7. Препарат повышает уровень содержания Теофиллина, Циклоспорина, Празозина, Хинидина, усиливает миорелаксирующее действие релаксантом, повышает возможность развития кровотечений с ацетилсалициловой кислотой, ускоряет опасность возникновения нейротоксичности лития и Карбамазепина.

    Побочные действия

    Если применять Верапамил при тахикардии или другом заболевании, то могут развиваться побочные эффекты. По инструкции, к ним относятся:

    • сердечная недостаточность, покраснение лица, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
    • нервозность;
    • повышение активности ферментов печени, тошнота, запоры, рвота;
    • агранулоцитоз, тромбоцитопения;
    • повышенная утомляемость, головокружение, заторможенность, головная боль, нервная возбудимость;
    • аллергия, зуд, кожная сыпь;
    • гинекомастия;
    • учащенное сердцебиение, тахиаритмия;
    • диарея;
    • развитие периферических отеков.

    Передозировка

    Применение свыше 6 г препарата может привести к передозировке . Инструкция выделяет следующие ее симптомы: артериальная гипертензия, асистолия, глубокая потеря сознания, синусовая брадикардия. Лечение заключается во внутривенном введении жидкости, глюконата кальция, допамина, норадреналина, атропина или изопротеренола, применении сорбентов. Гемодиализ не является эффективным.

    Противопоказания

    Применение препарата ограничивается рядом противопоказаний, которые подразделяются на абсолютные и относительные. Абсолютные запреты, согласно инструкции:

    • синоартриальная блокада;
    • сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
    • слабость синусового узла;
    • артрит;
    • аномалии работы артериол;
    • болезнь Морганьи-Адамса-Стокса;
    • болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта, для таблеток;
    • блокада антриовентрикулярная 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
    • кардиогенный шок за исключением спровоцированного аритмией;
    • артериальная гипотензия;
    • острая сердечная недостаточность, для таблеток;
    • непереносимость лактозы;
    • интоксикация дигиталисная;
    • порфирия;
    • беременность и грудное вскармливание;
    • острая форма инфаркта миокарда;
    • тахикардия желудочковая;
    • стеноз устья аорты;
    • синдром Лауна-Ганонга-Левина болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта при одновременном трепетании или фибрилляции предсердий (за исключением больных с кардиостимулятором);
    • повышенная чувствительность к составляющим компонентам;
    • сочетание с внутривенным вливанием бета-адреноблокаторов;
    • пациенты до 18 лет.

    К относительным противопоказаниям, при которых препарат требуется использовать с осторожностью, относятся следующие.

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению препарата

    ВЕРАПАМИЛ

    РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: Р N001573/01

    ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Верапамил

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ : верапамил

    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    СОСТАВ : 1 таблетка содержит:

    активное вещество - верапамила гидрохлорид 40 мг или 80 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, тальк.

    Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (сахар молочный), тропеолин О.

    ОПИСАНИЕ. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

    ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: блокатор "медленных" кальциевых каналов.

    КОД ATX: C08DA01

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

    ФАРМАКОДИНАМИКА. Верапамил - блокатор "медленных" кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление).

    Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действия. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

    Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

    Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

    Начало эффекта при приеме внутрь - через 1 -2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА. При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92 %, биодоступность после однократного приема - 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

    Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1-2 ч при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Смах) - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

    Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный мета¬болит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

    Период полувыведения препарата - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полу¬выведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступ¬ность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % - сжелчью. Не выводится при гемодиализе.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

    1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

    • пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
    • трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
    • наджелудочковой экстрасистолии.

    2. Лечение и профилактика:

    • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
    • нестабильной стенокардии;
    • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

    3. Лечение артериальной гипертензии.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная дисфункция левого желудочка, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериаль¬ное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ . Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. По 40-80 мг 3 раза в сутки - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг. Максимальная суточная доза 480 мг.

    Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.

    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
    • Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
    • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
    • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона).
    • Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ.

    • Увеличивает площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение).
    • Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Смах) циклоспорина в плазме крови.
    • Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).
    • Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.
    • Значимо повышает AUC и Смах симвастатина.
    • Повышает AUC и Смах алмотриптана.
    • Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
    • Повышает AUC и Смах метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
    • Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).
    • Значимо повышает AUC и Смах доксорубицина.
    • Незначительно повышает AUC имипрамина, не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.
    • Повышает Смах празозина и теразозина и AUC теразозина.
    • Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
    • Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомеров верапамила.
    • Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
    • Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Смах верапамила.
    • Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
    • Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).
    • Препараты зверобоя про¬дырявленного снижают AUC R- и S-изомеров верапамила и соответственно Смах.
    • При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
    • Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
    • Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингиби¬торы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
    • Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
    • Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
    • Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
    • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

    ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ . Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

    СРОК ГОДНОСТИ. 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

    ПРОИЗВОДИТЕЛЬ. ПРЕТЕНЗИИ ПРИНИМАЮТСЯ ПО АДРЕСУ

    ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН", Россия.

    Действующее вещество

    Верапамила гидрохлорид (verapamil)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

    Вспомогательные вещества: - 17 мг, лимонной кислоты моногидрат - 42 мг, натрия гидроксид - 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная - 5.4 мкл, вода д/и - до 2 мл.

    2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

    Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

    Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

    Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

    Фармакокинетика

    Связывается с белками крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

    Показания

    — купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

    Противопоказания

    — хроническая недостаточность IIБ-III степени;

    — артериальная гипотензия;

    — острый инфаркт миокарда;

    — синоатриальная блокада;

    — синдром слабости синусового узла;

    — стеноз устья аорты;

    — синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

    — дигиталисная интоксикация;

    — атриовентрикулярная блокада II и III степени;

    — желудочковая тахикардия;

    — кардиогенный шок;

    — синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

    — порфирия;

    — беременность;

    — период лактации;

    — парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата,

    С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

    Дозировка

    Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

    Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

    Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

    Передозировка

    Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

    Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора , искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

    Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

    Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

    При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

    Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

    Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

    Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

    Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

    Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

    Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).



    Понравилась статья? Поделитесь ей
    Распечатать статью
    Наверх