Клофелин форма выпуска таблетки. Что такое "Клофелин"? Действие на человека

Спиртное нельзя сочетать практически со всеми лекарственными препаратами. Даже без сочетания с лекарствами алкоголь способен изменить поведенческие особенности и даже лишить памяти, а при смешивании последствия могут быть плачевными. Очень часто с преступными целями применяется смесь Клофелина с алкоголем. Последствия подобного сочетания часто носят смертельный характер, поэтому не совсем понятно добровольное смешивание подобных веществ некоторыми пациентами. Чем же опасен алкогольно-клофелиновый коктейль?

Клофелин и алкоголь

По сути, Клофелин относится к понижающим давление и успокаивающим средствам, поэтому небольшие дозировки этого препарата применяются для предотвращения гипертонического криза. Препарат отличается быстродействующим и довольно-таки продолжительным эффектом. Поэтому большие дозировки препарата чреваты негативными последствиями для организма.

Клофелин выпускается в таблетированной, инъекционной и в форме капель для глаз. Он:

  • Обладает седативным воздействием;
  • Уменьшает количество сокращений сердца в минуту;
  • Избавляет от страха, свойственного для алкогольной ломки;
  • В офтальмологии капли применяются при глаукоме для снижения внутриглазного давления.

В целом Клофелин используется в комплексном лечении разноэтиологических гипертензий, гипертонических кризов. Офтальмологи назначают глазные капли Клофелина в случае обострений глаукомы, для снижения ВГД и пр.

Применяется Клофелин и в наркологии. Его используют в комплексной терапии алкоголизма или .

В силу особенностей терапевтического эффекта Клофелин противопоказан к приему людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, требует мгновенной реакции и чрезвычайной сосредоточенности. Кроме того, противопоказан Клофелин и тем пациентам, у которых имеются серьезные психоэмоциональные расстройства и глубокие ярко выраженные депрессивные состояния.

Как действует с алкоголем

Терапевтический эффект Клофелина основывается на сосудорасширяющей способности, поэтому при сочетании спиртного и препарата происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и головномозговые структуры. Препарат способствует понижению АД, поэтому в комплексе со спиртным возникает сосудистый спазм. Человек быстрее хмелеет, чем когда употребляет только алкоголь, причем опьянение наступает не только необычно быстро, но и довольно сильно.

Иначе говоря, от небольшого количества алкоголя, в случае его сочетания с Клофелином, пациент пьянеет так, будто выпил гораздо больше. После употребления алкогольно-клофелинового «коктейля» человек крепко засыпает, причем после пробуждения он, как правило, не может вспомнить, что конкретно с ним произошло. Часто такие люди не помнят происходящего накануне, с кем они пили и при каких обстоятельствах.

Аналогичный эффект от сочетания с этанолом имеют и другие противогипертензивные препараты вроде Адельфана, Допегита, Апрессина и пр. Причем провалы в памяти после благополучного пробуждения – это еще самое безобидное последствие смешивания Клофелина со спиртным. Наиболее опасным исходом такого сочетания может сталь смертельный исход. Подобные последствия чаще всего возникают при чрезмерно высокой дозе лекарства и алкоголя.

Кстати, далеко не всегда летальный исход является следствием высокой дозировки, бывает, что человек погибает, когда находясь под алкогольно-клофелиновым действием на организм, попадает под колеса, выпадает из окна или захлебывается во время крепкого сна. С Клофелином связано немало криминальных дел, особенно ограблений.

Уже через несколько минут после употребления смеси спиртного с препаратом человек крепко засыпает и не может следить за происходящим вокруг. Именно в это время его и грабят, обчищают карманы, выносят ценные вещи из квартиры и т. п.

Именно поэтому настоятельно не рекомендуется распивать алкоголь в обществе неизвестных людей, отмечая случайное знакомство, иначе подобная легкомысленность может обернуться опасными последствиями для здоровья и даже жизни, не говоря о финансовом состоянии.

Симптомы отравления Клофелином и алкоголем

Заподозрить присутствие в спиртном Клофелина можно по таким специфическим симптомам:

  1. Уже после первого глотка алкоголя появляется ощутимое головокружение, которого ранее при подобных дозировках не наблюдалось;
  2. Непривычно быстро наступает сильное алкогольное опьянение;
  3. Утрачивается пространственная ориентация;
  4. Присутствует частичная амнезия;
  5. Происходит заметное торможение психофизических реакций;
  6. Отсутствие понимания происходящих событий, расстройство сознания;
  7. Наступает крепкий сон, разбудить от которого человека довольно сложно.

Последствия сочетания

Как уже говорилось, последствием сочетания спиртного с Клофелином обычно является скорое засыпание, причем результат не зависит от того, добавлены в алкоголь глазные капели или таблетки Клофелина. Действие любых форм препарата примерно одинаково. Причем возникший сон относится к разряду наркотических, а после пробуждения человек не помнит обстоятельства своего засыпания.

Но подобный сон никак не относится к здоровому отдыху, он приносит организму немало вреда:

  • Если количество спиртного и лекарства было небольшим, то нервносистемные функции угнетаются, у человека возникает отрешенное и вялое состояние. В себя такие люди приходят только по прошествии 14-27 часов либо после длительного сна;
  • При средней дозировке Клофелина с алкоголем у человека наступает внезапный и не поддающийся контролю наркотический сон. При этом дыхание выравнивается и ослабевает, как и пульс. Таких людей традиционными способами разбудить обычно не удается. Когда же больной просыпается, то у него отмечаются сильнейшие головные боли и провалы памяти. После подобного сна необходимо обязательно обратиться к врачу, поскольку больному необходимо помощь в восстановлении пульса, давления, дыхания и прочих жизненно важных функций;
  • При больших дозах этанола и препарата существует высокий риск перехода крепкого наркотического сна в коматозное состояние, при котором разбудить человека уже невозможно. Вследствие удушья или кислородного голодания может наступить летальный исход.

Для каждого человека понятия дозировки индивидуальны. Одинаковое количество препарата с алкоголем у одного человека вызовет лишь сонливость, а другого может спровоцировать тяжелейший наркотический сон. Поэтому не нужно без причины принимать Клофелин, особенно в сочетании с алкогольными напитками.

Итак, спиртное ни при каких обстоятельствах не сочетается с Клофелином. Даже незначительные дозировки могут спровоцировать частичную амнезию, тяжелую кому или летальный исход. Поэтому эксперименты с подобными веществами недопустимы.

Если вы стали свидетелем подобного состояния у другого человека, то пострадавшему необходимо немедленно оказать первую помощь. Если приезд врачей в силу обстоятельств откладывается, то пострадавшему надо промыть желудок, дать уголь активированный, а через некоторое время сердечный препарат вроде Атропина, который необходим для нормализации сердечного ритма.

Клофелин – довольно-таки небезопасное средство, поэтому категорически запрещается сочетать его с алкоголем либо принимать самостоятельно без назначения доктора. А чтобы избежать ситуации быть напоенным подобной смесью, нужно избегать употребления спиртного в сомнительных и малознакомых компаниях.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клофелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клофелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клофелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и купирования гипертонического криза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и результаты такого взаимодействия и симптомы отравления препаратом.

Клофелин - антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Состав

Клонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения:

Для местного применения в офтальмологии:

  • открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Формы выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

Раствор для внутривенного введения 0,01% (уколы в ампулах для инъекций).

Капли глазные 0.125%, 025% и 0,5%.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально.

Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг.

Ампулы

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

При гипертонических кризах - в/м, п/к или в/в. В/м и п/к - по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Капли глазные

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

  • астения;
  • сонливость;
  • замедление скорости психических и двигательных реакций;
  • тревожность;
  • нервозность;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • ночное беспокойство;
  • эйфория;
  • депрессия;
  • яркие или кошмарные сновидения;
  • брадикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • кожная сыпь;
  • заложенность носа;
  • снижение потенции и/или либидо;
  • сухость конъюнктивы;
  • зуд или жжение в глазах;
  • чувство инородного тела;
  • конъюнктивит.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия;
  • выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
  • облитерирующие заболевания периферических артерий;
  • AV блокада 2-3 степени;
  • выраженная синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусного узла;
  • депрессия;
  • порфирия;
  • одновременное применение этанола (алкоголя) и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (совместный прием Клофелина и алкоголя запрещен);
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к клонидину;
  • воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Симптомы отравления и передозировки

Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии Клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены Клофелина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие Клофелина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Клофелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Гемитон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Клофелин – препарат для быстрого снижения артериального давления. Тем пациентам, кто им пользуется, необходимо знать симптомы передозировки и последствия отравления Клофелином. Основное вещество – клонидин. Он оказывает седативное воздействие на организм, успокаивает нервную систему, замедляет сердцебиение.

Иногда назначается для снижения глазного давления при глаукоме. Препарат выпускается в таблетках и растворе для инъекций и капельниц. На 3\4 усваивается организмом. Клофелин многим знаком как неотложная помощь при скачках давления. Но он принесет пользу лишь в том случае, если его правильно применять. Можно ли умереть от этого лекарства? Об этом – информация ниже.

Показания к применению:

  1. Хроническая гипертоническая болезнь – периодическое повышение давления.
  2. Гипертонический криз – резкое повышение артериального давления.
  3. Тяжелые состояния при снятии симптомов опийной ломки.
  4. Тяжелые заболевания почек.
  5. Сужение сосудов головного мозга.
  6. Период отвыкания от курения.

Дозировка лекарства указывается в Инструкции, но лучше согласовать ее с лечащим врачом. Смертельная доза Клофелина составляет более 0,1 мг вещества на 1 кг массы тела. Это примерно 40-45 таблеток для взрослого человека. Усугубляет действие большой дозы лекарства соединение его с алкоголем.

Чем опасен препарат? Во многих криминальных эпизодах коктейль, содержащий Клофелин, фигурирует в качестве средства, отключающего человека от реальности. Бокал вина с растворенной в нем таблеткой Клофелина вызывает моментальное опьянение, потерю ориентации, глубокий сон.

Передозировка Клофелином в этих случаях – частое явление. Они влекут за собой тяжелые состояния или смерть пострадавшего.

Нельзя принимать Клофелин одновременно с препаратами для повышения мужской силы. Это грозит инфарктом, кровоизлиянием в мозг. Сосуды не выдерживают двойной нагрузки препаратами.

Признаки отравления Клофелином

Отравление Клофелином имеет несколько степеней тяжести. Легкая и средняя степени характеризуются следующими симптомами:

  • головокружение, боль в висках;
  • ослабление слуха;
  • частичная слепота;
  • вялость, сонливость;
  • низкое давление – меньше 90 мм рт.ст.;
  • сужение зрачков, которые пульсируют при попадании на них яркого света;
  • бледнеет кожа;
  • снижается температура тела;
  • усиливается потоотделение, пот становится холодным и вязким;
  • пациент плохо реагирует на обращения к нему, отвечает скупо и односложно;
  • слабый пульс.

При тяжелой степени отравления бывает:

  1. Потеря сознания.
  2. Беспробудный тяжелый сон, коматозное состояние.
  3. Давление – ниже 80 мм рт. ст.
  4. Приступообразные режущие боли в животе.
  5. Видения, галлюцинации.
  6. Остановка кровообращения – коллапс.
  7. Пульс снижается до 35 ударов в минуту.
  8. Наступает кислородное голодание мозга.
  9. Остановка дыхания, удушье.
  10. Судороги мышц конечностей, лица.
  11. Сопорозное состояние – отстраненность от реальности.
  12. Летальный исход.

После восстановления нормального состояния после отравления, человек еще долгое время чувствует последствия болезненного периода. Ощущается это в расстройстве психики, нервно-возбужденном или, наоборот, подавленном состоянии. Человек становится равнодушен к окружающей действительности, порой неадекватно реагирует на происходящие события, внимание становится рассеянным.

Как помочь?

  • Надо удалить остатки лекарства из желудка. Для этого делают промывание. Надо развести в 1,5 – 2 л теплой воды 2 ст.л. соли, и дать выпить пострадавшему. Вместо соли можно взять питьевую соду. Затем вызвать рвоту надавливая пальцем на основание языка. Эту процедуру надо повторить несколько раз, если человек в сознании, до полного очищения желудка. Выходящая жидкость должна быть почти прозрачной.
  • Дать пострадавшему абсорбент – активированный уголь. Его можно растолочь и выпить с большим количеством воды. На 10 кг веса человека надо взять 1 таблетку активированного угля. Абсорбент выводит токсичные соединения.
  • Можно принять вазелиновое масло, из расчета 2 мл\1 кг веса. Оно обволакивает стенки желудка, и не дает всасываться Клофелину.

Это действия экстренной помощи. Прежде чем к ним приступать, надо вызвать медицинскую неотложку.

Тяжелые отравления лечатся в реанимационных отделениях токсикологии.

Если замечены хотя бы некоторые из перечисленных симптомов, надо немедленно начинать лечебные действия по возвращению здоровья человеку. Для точного диагностирования отравления Клофелином понадобятся лабораторные исследования, которые можно сделать только в медицинском учреждении.

Опытный врач на месте может предположить это состояние и помочь пострадавшему. Но доврачебная помощь крайне важна, так как процесс всасывания отравляющего вещества происходит быстро. Надо как можно скорее его остановить.

Медицинская помощь

В отделении токсикологии больному проведут ряд процедур, которые очистят желудок, кровь от отравляющих веществ:

  1. Промывание желудка зондом.
  2. Энтеросорбция сильными сорбентами.
  3. Промывание почек осуществляется введением большого количества жидкости в организм и применением мочегонных препаратов.
  4. Гемосорбция очищение крови сорбентами, проводится в особо тяжелых случаях.

В вену вводится антидот – Толазолин. При аритмии вводят калийсодержащий препарат внутривенно. Для стимуляции сердечной работы применяют электростимулятор. Для активизации работы нервной системы делают укол Налоксона. Дыхательную деятельность стимулируют аппаратно или массажем.

Особенности препарата

Для лечения повышенного давления врач назначает прием 2-х таблеток в сутки по 0,15 мг вещества. Постепенно дозировка увеличивается, если это назначает врач.

Препарат вызывает привыкание, поэтому постоянно его принимать не стоит. Пожилым людям надо пить его с осторожностью, так как он быстро и сильно действует.

При гипертоническом приступе применяют капельный раствор Клофелина. Снижать дозу надо тоже постепенно, в противном случае у гипертоников может резко «подскочить» давление.

Последствия передозировки лекарства могут быть длительными.

Побочные явления при лечении препаратом:

  • физическая слабость, вялость, желание спать;
  • жажда, сухость слизистых во рту;
  • отечность лица;
  • запоры.

Противопоказания к применению:

  1. Склеротические изменения сосудов головного мозга.
  2. При выполнении работ, связанных с повышенным вниманием.
  3. Непереносимость основного вещества – клонидина.
  4. Стойкое пониженное давление.
  5. Обнаружение холестериновых бляшек в просветах артерий головного мозга.
  6. Высокое содержание порфирина в крови.
  7. Слабый сердечный ритм, редкий пульс, слабое сердцебиение.
  8. Беременность и период грудного вскармливания.
  9. Депрессивные состояния, упадок сил.
  10. Употребление спиртных напитков.
  11. Тяжелая форма сахарного диабета.

Совмещение с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем запрещена. Лекарство сильно расширяет сосуды, спирт оказывает такое же действие. Сосуды просто могут лопнуть. К тому же человек не может в пьяном виде контролировать свое состояние, под воздействием спиртного и лекарства он быстро засыпает.

Примечательно, что в недавнем прошлом врачи с помощью Клофелина советовали снимать похмельный синдром. Но дозировки назначалась индивидуально в каждом случае, и лекарство принималось, когда человек находился в полном сознании.

Если в спиртное подмешать препарат, после пробуждения человек практически ничего не помнит. Этим пользуются преступники и мошенники.

В таком состоянии нельзя садиться за руль, выполнять опасные виды работ.

Передозировка Клофелином вызывает замедление сердечной деятельности. Сердечная мышца становится более вялой, пульс становиться реже, удары – слабее. В этом случае необходимо помочь сердцу. Врач вводит 2 кубика атропина, который активизирует мышечную деятельность. При смешивании большой дозы препарата со спиртным смерть, чаще всего, наступает от сердечной недостаточности.

Клофелин – эффективное лекарство, но при небрежном отношении к выбору дозировки и условий приема лекарства он может стать опасным для жизни. Купить его можно только по рецепту врача. Не употребляйте спиртное в сомнительной компании, будьте бдительны, берегите свою жизнь и здоровье.

Видео: лекарства и алкоголь – несовместимые сочетания.

Преступления с применением препарата

В преступных кругах часто используется препарат в соединении с алкоголем. Он моментально вводит человека в тяжелый сон, после пробуждения от которого, он ничего не помнит. Преступники, пользуясь состоянием жертвы, грабят его, совершают преступные действия.

Лекарство не имеет вкуса, поэтому распознать его в напитке нереально. При вскрытии в случае летального исхода, наличие в крови Клофелина доказать почти невозможно.

Тяжесть последствий от большого количества принятого Клофелина зависит от силы здоровья человека, его иммунитета, и своевременно оказанной помощи окружающих и врачей.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх