Лазикс как колоть. Лазикс - эффективное мочегонное

Лазикс является препаратом, у которого, как и у многих других, имеются свои противопоказания к применению и побочные эффекты. Обо всем этом обязательно нужно прочитать в инструкции перед его применением. Тем более это важно, поскольку из неё можно узнать, как правильно применять препарат, чтобы получить необходимый положительный эффект.

Препарат Лазикс предлагается в аптеках в нескольких фармакологических формах:

Особенности препарата

Если обратиться к инструкции, то из неё можно узнать о механизме действия этого лекарства.

Лазикс относится к группе диуретиков, отличается быстродействием и обладает ярко выраженными лечебными свойствами. Препарат является производным сульфонамида. В результате его приёма происходит блокировка системы транспортировки ионов натрия и хлора в толстом отделе восходящего колена петли Генле. Исходя из этого, на силу лечебного воздействия непосредственным образом влияет количество поступающего в просвет почечных канальцев препарата.

При применении препарат оказывает и другие лечебные воздействия. Так, он способствует увеличению выработки калия в дистальных сегментах почечного канальца и объема выделяемой мочи.

Особенностью препарата является то, что во время приёма на протяжении всего курса он не снижает эффективности. При использовании препарата в рамках терапии сердечной недостаточности он уже в первый день лечения уменьшает нагрузку и одновременно давление в легочной артерии и левом желудочке.

Ещё Лазикс оказывает гипотензивное воздействие, проявляющееся в увеличении экскреции натрия, уменьшении количества циркулирующей крови и реакции гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика

Помимо того, что Лазикс является диуретиком , он обладает и мочегонными свойствами, что позволяет ему быстро всасываться из ЖКТ. В организме человека его биодоступность может быть различной и достигать 30%. Объясняется это тем, что она может меняться под воздействием разных факторов, включая и основное заболевание.

Из других особенностей следует отметить способность Лазикса хорошо связываться с белками плазмы . Из организма он выводится в полном объеме при помощи почек и кишечника.

Еще нужно обратить внимание на то, что активный компонент препарата фуросемид обладает прекрасными проникающими свойствами, которые позволяют ему проходить через плацентарный барьер. Причём в этом случае он выводится из организма с материнским молоком.

Препарат Лазикс: показания к применению

Перед тем как начать прием препарата Лазикс или его аналога , необходимо узнать об основных заболеваниях, при которых его можно применять. Согласно инструкции и отзывам, это лекарство может быть назначено при следующих состояниях:

Таблетки Лазикс: показания к применению

На таблетки Лазикс распространяются те же показания, которые были рассмотрены выше. Но, по словам специалистов, в случае применения раствора для проведения внутримышечных и внутривенных инъекций эффект от лечения получается более ярко выраженным.

Не следует забывать о том, что у Лазикса, как и у других лекарственных препаратов, имеются свои противопоказания к применению. В инструкции говорится о следующих состояниях, при которых запрещается назначать это средство для лечения:

Таблетки Лазикс: инструкция по применению

Если обратиться к инструкции, то есть неё можно узнать об общих схемах применения препарата для лечения. Что касается дозировки, то она в каждом случае будет различной. Всё зависит от вида заболевания, для лечения которого планируется применять это средство.

Общее правило при использовании таблеток заключается в том, что их принимают в целом виде обязательно до еды. Проводить лечение препаратом необходимо в минимальных дозах, которых в большинстве случаев оказывается достаточно для достижения необходимого положительного эффекта.

Дозировка

Взрослым пациентам препарат назначают дозировкой не более 1500 мг в сутки. Если препарат был прописан для лечения детей, то для них при расчете дозировки учитывают вес тела больного. При определении дозы ориентируются на следующее правило - на каждый килограмм веса тела берут 2 мг лекарства, при этом суточная дозировка не должна превышать 40 мг.

Срок проводимого лечения определяет врач, учитывая состояние больного, а также характер протекания заболевания.

Прежде чем препарат Лазикс или его аналог будет назначен больному, врач должен убедиться, что у пациента отсутствует выраженное нарушение оттока мочи.

Непосредственно во время приёма препарата важно обеспечить постоянный контроль за сывороточными показателями креатинина, натрия и калия.

Во время приема таблеток Лазикс или его аналога полезно увеличить содержание в рационе продуктов, богатых калием. Некоторым больным могут быть дополнительно назначены калийсберегающие препараты.

Побочные эффекты

В случае с мочегонным препаратом Лазикс или его аналогом, впрочем, как и с любыми другими лекарственными средствами, необходимо помнить о том, что принимать их для похудения или в иных целях можно только по назначению врача. Причиной тому является наличие у этого медикамента множества побочных реакций. Среди них основными являются следующие:

апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
фотосенсибилизация полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, интерстициальный нефрит;
нефротический синдром, запоры, полная потеря или ухудшение слуха, диарея;
понижения потенции, рвота и тошнота, гематурия;
повышение сывороточных показателей триглицеридов и холестерина, понижение восприимчивости к глюкозе, головокружение;
метаболический алкалоз, гипокальциемия, гипохлоремия, гипомагниемия;
ощущение сухости во рту, слабости, диспептические нарушения, сонливость;
судорожный синдром, спутанное сознание, мышечная слабость, головные боли.

Взаимодействие с другими препаратами

Если исходить из инструкции и отзывов о препарате, то при назначении Лазикса или его аналога с другими медикаментами он может вызывать следующие последствия:

Аналоги

Если по каким-либо причинам больной не сможет использовать для лечения препарат Лазикс , то врач может предложить ему в качестве замены следующие аналоги:

Фуросемид;
Фуран;
Фуросемид.

Помимо них, в качестве альтернативы могут быть рассмотрены следующие медикаменты: Уралтон, Лорвас, Клопамид, Бринальдикс, Акрипамид.

Лазикс: отзывы

На протяжении последних лет меня беспокоили проблемы с сердцем и почками. Недавно к ним добавилась отечность нижних конечностей и отдышка. В результате меня положили в стационар и назначили наряду с основным лечением сильный мочегонный препарат Лазикс для лечения отеков. Примерно на третий день я почувствовал облегчение. Из-за того, что я стал чаще бегать в туалет, у меня заметно уменьшилась отечность и понизилось артериальное давление. Дополнительно к этому я полностью избавился от отдышки. В течение всего курса приема препарата я находился под наблюдением моего лечащего врача. Но главное, что меня обрадовало - во время лечения я не столкнулся ни с одним побочным эффектом.

Примерно 5 лет назад моя сестра перенесла инсульт. Произошло это после проведенной до этого операции по трепанации черепа. Тогда у неё лопнул сосуд, но в целом операция прошла без осложнений. С того времени ее самочувствие становилось всё лучше, но из-за последнего инсульта она стала прибавлять в весе, а вдобавок к этому у неё возникла отечность. Особенно отчётливо отёки были видны на руках и ногах. Чтобы как-то помочь ей, врач назначил ей Лазикс. Уже в первые дни приема препарата отечность начала спадать. Сестра была поражена таким результатом, препарат ей очень понравился.

Когда наступила жара, я неожиданно для себя обнаружила по всему телу отёки. Пару дней я пыталась не замечать их, но в конце концов решила обратиться к хорошо зарекомендовавшему себя средству Лазикс. Оно не заставило себя долго ждать - уже через 40 минут я стала бегать в туалет. Я очень удивилась тому, как много воды было в моем организме. Я пила таблетки несколько дней маленькими дозами. Однако это не помогло, давление снова упало, и я была вынуждена прекратить лечение.

Лазикс - диуретическое, мочегонное лекарственное средство.
Мочегонное действие препарата реализуется в результате блокирования обратного всасывания натрия и хлора. Фуросемид проникает в почечный каналец, в частности к его петлеобразной части, которая носит название петля Гегеля и там блокирует реабсорбцию ионов Na+ и Cl?. Увеличение выделения ионов натрия влечет за собой усиленное выделение жидкости, калия, кальция и магния.
Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 64%. Cmax возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. T1/2 — около 2 ч. В плазме 91-99% связывается с белком, 2,4-4,1% находится в свободном состоянии. Биотрансформируется, в основном, в глюкуронид. Выводится с мочой (послев/в введения больше, чем при приеме внутрь).
Начало диуретического эффекта при приеме внутрь наблюдается уже в течение 1 ч, максимум действия — через 1-2 ч, длительность — 6-8 ч. При в/в введении начало действия — через 5 мин, максимум — через 30 мин, длительность — около 2 ч. При в/в введении вызывает расширение вен, быстро снижает преднагрузку, уменьшает давление в левом желудочке и системе легочной артерии, снижает системное давление.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лазикс являются:
- Отечный синдром, развившийся вследствие: болезней сердца; болезней почек; болезней печени; острой левожелудочковой недостаточности; ожоговой болезни; преэклампсии беременных(применение Лазикса возможно только после восстановления ОЦК).
- Форсированный диурез.
- Комплексная терапия артериальной гипертензии.

Способ применения

Способ применения и режим дозирования препарата Лазикс должны устанавливаться индивидуально в зависимости от степени нарушения водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации. В дальнейшем необходима коррекция дозы, в зависимости от степени тяжести состояния пациента, величины диуреза. Обычно препарат назначается в форме таблеток, но, если это невозможно, или речь идет об ургентном состоянии, препарат вводится внутривенно струйно, время введения Лазикса не должно быть менее 1.5-2 минут.
При средней степени выраженности отечного синдрома инициальная доза Лазикса составляет 20-80 мг перорально или 20-40 мг внутримышечно или внутривенно, при недостаточном эффекте, дозу можно повысить на 40 мг в случае, перорального приема и на 20 мг, если Лазикс вводится в виде инъекций. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения. Коррекция дозы происходит до появления адекватного диуреза. Подобранная таким образом разовая доза может быть назначена однократно или дважды в сутки. Максимальный эффект Лазикса наблюдается, если препарат назначается 2-4 раза в неделю.
Для детей доза рассчитывается в зависимости от массы тела ребенка и способа введения Лазикса. Начальная доза при пероральном приеме составляет 2 мг/кг, при инъекционном способе введения - 1 мг/кг. Затем возможно повышение дозы на 2 мг/кг при пероральном приеме и на 1 мг/кг при парентеральном. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения.
В комплексном лечении артериальной гипертензии, доза Лазикса, как правило, составляет 80 мг/ сут, желательно суточную дозу разделить на два приема. Дальнейшее повышение дозы нецелесообразно, при недостаточном эффекте стоит добавить другие антигипертензивные средства.
При отеке легких внутривенно струйно вводят 40 мг, при недостаточном эффекте через 20 минут можно ввести еще 20-40 мг.
При проведении форсированного диуреза, 20-40 мг Лазикса добавляют в раствор для внутривенной инфузии. В дальнейшем доза Лазикса может корректироваться, в зависимости от водно-электролитного баланса и состояния пациента.

Побочные действия

При применении Лазикса в больших дозах происходит уменьшение ОЦК (объема циркулирующей крови), вследствие чего развивается сгущение крови и возможны тромбозы. Частым побочным эффектом является развитие водно-электролитных нарушений: алкалоза (в том числе и усиление метаболического алкалоза при сахарном диабете), дефицита натрия, хлора, кальция, калия; нарушение биохимических свойств крови: повышение уровня креатинина, холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты (с обострением подагры), глюкозы (особенно при сахарном диабете).
Возможны аллергические реакции, начиная от кожных проявлений (пурпура, дерматит, зуд, эритема) и вплоть до анафилактического шока.
Редко возникают нарушения со стороны крови: лейкопения, эозинофилия, гемолитические изменения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
У маловесных или недоношенных детей, применение Лазикса в первые недели жизни может привести к незаращению Боталлова протока.

Противопоказания

:
Противопоказанием являются выраженные нарушения электролитного баланса, непереносимость фуросемида или любого другого компонента препарата Лазикс , анурия, дегидратация, дефицит ОЦК, печеночная кома любой стадии, беременность в сроке до 12 недель и период лактации.

Беременность

:
В сроке до 12 недель применение Лазикса абсолютно противопоказано, в более поздних сроках применение Лазикса возможно только по строгим показаниям, так как препарат способен проникать через плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Развитие гипокалиемии при приеме Лазикса может приводить к усилению действия сердечных гликозидов.
При сочетанном назначении Лазикса с глюкокортикостероидами, слабительными средствами необходим более тщательный контроль электролитного состава крови, так как прием комбинации этих препаратов повышает риск развития гипокалиемии.
При комбинации Лазикса с антибиотиками цефалоспоринового ряда или аминогликозидами, возможно повышение их уровня в крови и соответственно усиление побочных эффектов.
Пробенецид, фенитоин и НПВС могут уменьшать диуретический эффект Лазикса.
При одновременном назначении ИАКФ и Лазикса возможно усиление гипотензивного эффекта, вплоть до развития коллапса или снижения функции почек и ОПН.
Комбинация Лазикса с антидиабетическими средствами требует коррекции дозы последних.
Лазикс способен усиливать токсические эффекты теофиллина, препаратов лития и курареподобных средств.

Передозировка

:
В случае передозировки Лазикса чаще всего наблюдается артериальная гипотензия, нарушение баланса электролитов, головокружение, сухость во рту, нарушение зрения. Лечение направлено на восстановление водно-электролитного баланса и нормализацию ОЦК.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, при комнатной температуре(17-26 градусов Цельсия).

Форма выпуска

Лазикс - таблетки 40 мг № 45; № 50.
Лазикс - раствор для инъекций 10 мг на 1 мл, ампула 2 мл, в упаковке 10 ампул.

Состав

:
1 таблетка Лазикс содержит: активное вещество: фуросемид 40 мг.
Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, преджелатинизированный кукурузный крахмал, лактоза, коллоидный кремний безводный, тальк, стеарат Mg.

1 мл раствора для инъекций Лазикс содержит: активное вещество: фуросемид 10 мг.
Дополнительные вещества: гидроксид Na, хлорид Na, подготовленная вода для инъекций.

Дополнительно

:
Прием Лазикса может приводить к снижению скорости реакций и концентрации внимания, особенно после приема первых доз препарата или при одновременном употреблении алкоголя, это должно учитываться лицами, работающими со сложными механизмами или управляющими автотранспортом.
Не следует применять Лазикс в период лактации, так как препарат может не только проникать в грудное молоко, но и подавлять процесс выработки молока.
Целесообразно назначать Лазикс в комбинации с препаратами калия, для предупреждения развития гипокалиемии и при постоянном контроле электролитного состава крови.

действующее вещество: фуросемид;

1 мл содержит 10 мг фуросемида;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов.

Код АТС С0ЗС А01.

Показания

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков).

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности.

Отеки при хронической почечной недостаточности.

Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов.

Отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).

Гипертензивный криз (как поддерживающее средство).

Поддержка форсированного диуреза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фуросемиду или к остальным компонентам, входящим в состав препарата.

У пациентов с аллергией на сульфонамиди (например на сульфонамидные антибиотики или сульфонилсечовину) может проявиться перекрестная чувствительность к фуросемиду.

Гиповолемия или обезвоживание организма.

Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.

Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами.

Тяжелая гипокалиємиєя.

Тяжелая гипонатриемия.

Прекоматозное или коматозное состояния, которые ассоциируются с печеночной энцефалопатией.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально, в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата нужно корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.

Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда прием внутрь является нецелесообразным или неэффективным (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется скорейший переход к терапии лекарственным средством для перорального применения.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления встречной регуляции в целом отдается предпочтение непрерывной инфузии фуросемида в сравнении с повторными болюсними инъекциями.

В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида является нецелесообразной для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болюсних доз, отдается предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, которые вводятся через короткие временные интервалы (примерно 4 часа), по сравнению с большими болюсними дозами, которые вводятся через большие промежутки времени.

Дозировка для взрослых в целом базируется на использовании следующих рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента.

Отеки при хронической почечной недостаточности. Натрийуретична действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предусмотреть эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточного уменьшения массы тела приблизительно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na +) .

В случае внутривенного введения дозу фуросемида можно определять таким образом: лечение начинается с введения непрерывной внутривенной инфузии 0,1 мг в течение 1 минуты, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать применение фуросемида, нужно компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение данной дозы не приводит к желаемому увеличению выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная с введения от 50 мг до 100 мг лекарственного средства за 1 час.

Отеки при заболеваниях печени. Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона является недостаточным. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, что приводит к суточного уменьшение массы тела примерно на 0,5 кг. Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Поддержка форсированного диуреза в случае отравления. Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введения инфузий электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать до инициирования и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами выведения жидкости можно ускорить путем алкализации или окисление мочи соответственно.

Внутривенная инъекция/инфузия: в случае внутривенного введения фуросемид следует назначать в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4 мг по

1 минуту. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови > 5 мг/дл) рекомендуется вводить инфузию со скоростью не более 2,5 мг по

Внутримышечная инъекция: назначение препарата в виде внутримышечной инъекции следует ограничивать лишь исключительными случаями, когда нецелесообразный прием внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения лекарственного средства в виде внутримышечной инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Инфузию препарата Лазикс ® не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами!

Лазикс ® представляет собой раствор с уровнем рН приблизительно 9, не имеет буферной емкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. В случае разбавления данного раствора, следует обратить внимание на обеспечение пребывания рН разбавленного раствора в пределах от слабо щелочного до нейтрального.

0,9 % раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется применять разбавленные растворы как можно скорее.

Побочные реакции

Метаболические и алиментарные нарушения.

Фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, жидкости. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. В случае назначения пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов.

К предупредительных симптомов нарушений электролитного баланса относятся усиленное чувство жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги мышц, тетания, слабость мышц, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему рост уровней креатинина крови и уровней мочевины, а также к повышению уровней холестерина и триглицеридам в сыворотке крови. Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида.

Со стороны пищеварительного тракта. Редко могут возникать реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы. В отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, возникнуть увеличение уровней печеночных трансаминаз.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Редко могут наблюдаться нарушения слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими расстройствами, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого внутривенного введения фуросемида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например, зуд, крапивница, другие виды сыпи на коже или буллезные высыпания, мультиформная эритема, буллезный пемфигоїд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях - повышенная чувствительность к свету (фоточувствительность).

Со стороны иммунной системы. Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, такие, сопровождающихся шоком) обнаруживаются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия в том числе ортостатическая гипотензия. Тенденция к возникновению тромбозов наблюдалась в отдельных случаях. Васкулит. Фуросемид может вызвать артериальную гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению признаков и симптомов, таких как нарушение концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, расстройства зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Острая задержка выведения мочи у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей может происходить в отдельных случаях. Интерстициальный нефрит. У недоношенных младенцев фуросемид может вызывать нефрокальциноз/нефролитиаз. Увеличенное образование мочи может вызвать или увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры.

Со стороны нервной системы. Иногда могут возникать парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью или острым панкреатитом.

Со стороны крови и лимфатической системы. Иногда может возникать тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения. В отдельных случаях может развиться агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные/генетические нарушения. Если фуросемид применяют для лечения недоношенных младенцев в течение первых недель жизни, это может увеличить риск возникновения постоянно открытого артериального протока.

Общие нарушения. Лихорадка. При внутримышечном введении может возникнуть боль в месте инъекции.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирует до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфических антидотов фуросемида нет. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения по жизненным показаниям. Лечение препаратом в период беременности требует наблюдения за ростом и развитием плода.

Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью на период лечения фуросемидом.

Дети

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. раздел «Способ применения и дозы»)

Особенности применения

Во время лечения препаратом Лазикс ® следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением препарата Лазикс ® требует регулярного медицинского наблюдения за пациентом. Необходим особенно тщательный мониторинг:

больных с артериальной гипотензией;
пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, поставляющих кровь к головному мозгу;
пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета;
больных подагрой;
пациентов с гепаторенальним синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, которая ассоциируется с тяжелым заболеванием печени;
пациентов с гипопротеинемией, например, что ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы;
недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза); следует осуществлять мониторинг функции почек и выполнить ультрасонографию почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови в целом рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особенно тщательного мониторинга требуют пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемия или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может понадобиться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении препарата Лазикс ® целесообразно рекомендовать пациенту пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении препарата Лазикс ® может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации дефицита калия.

В плацебо-контролируемых испытаниях рисперидона среди пациентов пожилого возраста с придурковатостью более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и препарата Лазикс ® .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата Лазикс ® некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции.

Поэтому следует воздерживаться на период лечения от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В отдельных случаях прием фуросемида на протяжении 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных лекарственных средств. Поскольку это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия предупредительных мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровней лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксичних и нейротоксичных эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, которые получают данную комбинированную терапию.

Пациенты, которые получают диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует временно прекратить применение фуросемида, или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после совместного применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность некоторых других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, которые вызывают синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, что имеют свойство снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, такие как фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышение риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность антидиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, что имеют свойство повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных мышечных релаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, которые получают сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастними веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na+K+2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретичної действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство к канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. Вследствие этого фракционная экскреция натрия может достигать 35 % гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (за счет осмотически связанной воды) и в увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект есть простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретичному эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов по отношению к катехоламинам, которая увеличена у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 15 минут после внутривенного введения дозы лекарственного средства.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, которые получали фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых добровольцев составляет приблизительно 3 часа после внутривенного введения 20 мг фуросемида.

У пациентов взаимосвязь между концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида внутри трубчатых органов (определенный на основе скорости экскреции фуросемида в мочу) и натрийуретичним эффектом выражается в форме сигмоїдної кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 микрограммов за минуту. Таким образом, непрерывная инфузия фуросемида является более эффективной, чем повторные болюсни инъекции. Более того, кроме определенной болюсной дозы лекарственного средства, не наблюдается значительного увеличения эффекта. Эффект фуросемида уменьшается, если происходит занижена тубулярна секреция или связывания лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98 %) образует прочные соединения с протеинами плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в виде невидозминеного лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец. После внутривенного назначения от 60 до 70 % введенной дозы фуросемида выводится именно таким образом. Метаболит фуросемида − глюкуронид − составляет 10-20 % веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного назначения составляет примерно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает в грудное молоко: сквозь плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется в плоде или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевания почек. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения удлинен; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшены концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена благодаря связыванию с интратубулярним альбумином и заниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо подвергается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом благодаря большему объему распределения. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста. Выведение фуросемида замедленное через уменьшенную функцию почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы. В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у новорожденных детей нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плода старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев в возрасте от 2 месяцев конечный клиренс аналогичен клиренсу у взрослых пациентов.

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор, практически не содержащий частиц.

Несовместимость

Лазикс ® не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +25°С.

Лазикс успешно справляется с почечными и сердечными отеками, применяется в комплексной терапии отека мозга и легких. Важно соблюдать дозировку и кратность приема, а также знать о противопоказаниях

Мочегонные средства используют при многих общих заболеваниях и патологических процессах в организме человека. Аптечная сеть предлагает большое количество препаратов, отличающееся по степени влияния, характеристикам и другим параметрам. Один из сильных диуретиков – это лазикс. Мочегонное средство отличается высокой эффективностью и минимумом побочных явлений.

Особенности препарата

Лазикс – это торговое название медицинского препарата. Основное действующее вещество – фуросемид, производное сульфонамида. Это представитель так называемых , он имеет особенную химическую структуру, обладает свойством увеличивать выводимое из организма количество жидкости. Оказывает лазикс влияние на область почки, которую называют петля Генле, отсюда и наименование всей группы диуретиков – петлевые. Кроме мочегонного, средство проявляет умеренное гипотензивное действие по сравнении с группой тиазидных препаратов.

Мочегонный эффект развивается после прекращения обратного всасывания ионов натрия и хлора.

Блокировка происходит в петлеобразной части почечных канальцев. Это приводит к повышению осмотического давления в канальцах. Профильтрованная почками жидкость не может реабсорбироваться. Ионы натрия, не поступая в кровоток, увлекают за собой лишнюю жидкость, уменьшая отеки.

Препарат снижает артериальное давление. Усиленное выведение натрия и уменьшение количества циркулирующей жидкости снижают напряжение сосудистых стенок, способствуют расширению вен. Снижается наполнение кровеносных сосудов левого желудочка и легочной артерии.

Характеристика лазикса

Препарат имеет несколько лекарственных форм, что позволяет его использовать как для скорой помощи, так и при плановом лечении. Таблетки используют для приема внутрь. Они круглые, беловатые, с разделительной бороздой и буквами – DLI. Запакованы препараты в алюминиевую фольгу по 15 либо 10 штук в пластине. Одна коробка имеет 3 пластины, соответственно, 45 таблеток или 5 пластин – 50 штук. А в одной таблетке содержится 40 мг фуросемида. Кроме него, используются вспомогательные вещества – это крахмал кукурузный и прежелатинизированный, кремния диоксид в коллоидной форме, магния стеарат, сахарозаменитель и тальк.

Средство для инъекционного введения – это жидкость в прозрачной стеклянной ампуле.

Мочегонное средство лазикс для инъекций содержит 10 мг фуросемида в 1 мл раствора. Вспомогательные элементы – это хлорид и гидроксид натрия, вода для инъекций. Выпускают препарат в ампулах объемом по 2 мл. Емкости вложены в коробку по 10 штук.

При тестировании у здоровых людей биодоступность действующего вещества достигала 70%, для больных этот показатель снижается до 30%. Таблетки легко всасываются через слизистую ЖКТ. Таблетированные формы начинают действовать спустя час, достигая максимальной концентрации через 1,5 часа. Эффект наблюдается на протяжении 7 часов. Введение инъекционного препарата дает результат через 5 минут, а действие продолжается до двух часов.

При хранении следует избегать попадания света на препарат, температурный режим – до 25° С. Коробка с лекарством должна быть недоступна для детей. Следует проверять длительность реализации лекарства, нельзя использовать просроченное средство.

Показания к применению

Фармацевтическое средство можно использовать только по указанию врача узкого профиля, строго соблюдая дозировку. Лазикс как мочегонное применяют для снятия отечного синдрома разной локализации в следующих ситуациях:

отеки, связанные с недостаточностью деятельности сердца;
острая почечная патология;
для стимуляции мочевыделения во время ;
отеки, возникшие вследствие ожогов;
в качестве средства комплексной терапии во время гипертонического криза;
усиление диуреза для больных с поражением печени;
отеки при диффузных изменениях канальцев почек;
образование свободной жидкости в легких;
патологические изменения (набухание) и отек головного мозга.

Лазикс используют при эклампсии у женщин во время беременности. Тяжесть этого состояния обусловлена высоким давлением и сильными отеками. При эклампсии происходит быстрый набор массы тела, развивается протеинурия. Фуросемид легко преодолевает плацентарный барьер, поэтому перед применением доктор должен оценить пользу лекарства для матери и вредные действия для плода.

Лазикс принимать лучше утром. Параллельно с лекарством обязательно выпивают препараты калия и магния во избежание вымывания этих важных микроэлементов. Это такие средства как Панангин или Аспаркам. Иногда возникает необходимость использовать лазикс для снижения калия в крови, когда его показатели превышают норму. Средство в растворе используют при декомпенсированной сердечной патологии, тяжелых отеках легких и мозга, общей интоксикации организма, особенно при ожогах большой площади.

Противопоказания

Несмотря на эффективность препарата, есть немало противопоказаний к его употреблению:

дисбаланс электролитного состава крови;
аллергическая реакция на действующее вещество или один из его компонентов;
анурия – снижение у человека диуреза менее 50 мл мочи в сутки;
лазикс не назначают при резком уменьшении объема циркулирующей крови;
в случае печеночной комы на любой стадии.

Средство противопоказано во время беременности на сроке до трех месяцев, так как способно навредить плоду при формировании жизненно важных органов. На поздних сроках лечение лазиксом возможно по неотложным показаниям и только с разрешения доктора. Препарат проникает в грудное молоко, по этой причине лекарство не назначают кормящей женщине, а также детям до трех лет.

Патология мочевыводящей системы – сужение мочеиспускательного протока, дисфункция почки, когда моча не попадает в мочевой пузырь – это тоже абсолютное противопоказание. Нельзя принимать лазикс при воспалительных процессах поджелудочной железы, подагре, низком артериальном давлении.

Диуретик не используют, если у больного в организме недостаток таких микроэлементов, как калий и магний.

Прежде чем начать лечение, больной сдает анализы, чтобы выяснить количество микроэлементов в крови. Препарат снижает психомоторную реакцию, во время его приема необходимо воздержаться от работы, требующей сосредоточенности и внимания. Острая форма гломерулонефрита также является противопоказанием для использования лазикса. Если человек находится в состоянии почечной комы, такое диуретическое средство не назначают.

Побочные эффекты препарата

Основной недостаток во время использования препарата – это изменение баланса электролитов. Биохимический анализ крови обнаруживает повышенный уровень креатинина, глюкозы, холестерина, мочевой кислоты. К тому же таблетки лазикса могут вызвать следующие состояния:

уменьшение количества циркулирующей жидкости в кровяном русле;
сдвиг лейкоцитарной формулы;
тромбозы и сгущение крови;
эритема кожи, зуд, дерматиты;
редко может развиться анафилактический шок;
лечение лазиксом новорожденных приводит к патологии артериального протока.

Кроме того, человек на фоне такой терапии может испытывать головные боли, головокружение, нарушается слух, возникает слабость, сонливость. Учащается сердцебиение, возможна тошнота, рвота, понос, появляется ощущение сухости во рту, вздутие живота. Часто наблюдается краснота кожи, зуд. Нарушается сердечный ритм.

Частота побочных явлений зависит от возраста пациента, его питания. Лазикс может снижать обмен веществ, мужскую потенцию, провоцирует диабет, нарушает работу почек. Необходимо учитывать взаимодействие лазикса с другими препаратами. Особенно внимательно следует комбинировать мочегонное со слабительным лекарством, антибиотиками, гормональными и нестероидными противовоспалительными препаратами. С осторожностью нужно принимать таблетки вместе с гипотензивными средствами.

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: LASIX

Владелец регистрационного удостоверения: AVENTIS PHARMA Ltd.

Инструкция по применению препарата ЛАЗИКС (LASIX)

ЛАЗИКС - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

Натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла с точкой разлома (10) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , K + , Cl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).

После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.

У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его T max (время достижения C max в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. V d фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T 1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения V d . Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Дозировки препарата ЛАЗИКС

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).

Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).

Отеки при нефротическом синдроме

Отечный синдром при заболеваниях печени

Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Артериальная гипертензия

Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Лекарственное взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Применение ЛАЗИКС при беременности

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).

ЛАЗИКС - побочные действия

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Со стороны обмена веществ

Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы

Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.

Со стороны ЖКТ

Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха

В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции

Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови

Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Особые указания при приеме ЛАЗИКС

Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.

Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.

Регистрационные номера:

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью