Беротек аэрозоль для ингаляций: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Беротек: инструкция по применению

• Инструкция по применению БЕРОТЕК Н
• Состав препарата БЕРОТЕК Н
• Показания препарата БЕРОТЕК Н
• Условия хранения препарата БЕРОТЕК Н
• Срок годности препарата БЕРОТЕК Н

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Селективные бета-2-адреномиметики (R03AC) > Fenoterol (R03AC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

аэрозоль дозир. д/ингал. 100 мкг/доза: баллон 10 мл (200 доз)
Рег. №: 1126/95/2000/05/05/10/15/16/17 от 30.07.2015 - Действующее

Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц, помещенной под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали объемом 17 мл, с дозирующим клапаном 50 мкл.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол, вода очищенная, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a).

10 мл (200 доз) - баллоны из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕРОТЕК Н создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 13.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета 2 -адренорецепторов. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа) После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в дозе 0.6 мг наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата, наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ:

• липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).

Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические (например, при проведении токолитической терапии), стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Также как и при применении других бета-адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозированного ингалятора, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия после ингаляции - через 5 мин., продолжительность действия - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно- кишечный тракт. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции одной дозы БЕРОТЕКА ® Н составляет 18.%. Всасывание из легких носит двухфазный характер:

• 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T 1/2 11 мин, а 70% всасывается медленно с T 1/2 120 минут.

C max препарата в плазме крови (C max 45.3 пг/мл) наблюдались через 15 минут после однократной ингаляции 100 мкг фенотерола при помощи дозированного ингалятора с фреоном больным бронхиальной астмой. Однако в исследованиях с участием здоровых добровольцев, в которых анализы крови брались чаще, было установлено, что C max препарата в сыворотке крови достигались раньше: через 2 и 3.5 минут после введения дозы. C max препарата в сыворотке крови после ингаляции однократной дозы фенотерола в 200 мкг при помощи дозированного ингалятора с HFA:

• C max 66.9 пг/мл, t max 15 минут.

Терапевтический эффект БЕРОТЕКА Н достигается его местным действием на воздухоносные пути. Таким образом, C max в плазме крови не обязательно связаны с бронхорасширяющим эффектом.

После перорального введения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1.5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на C max в плазме крови после ингаляции.

Распределение

Фенотерол распространяется по всему организму. Объем распределения в стабильном состоянии после внутривенного введения (V ss) составляет 1.9-2.7 л/кг. V d фенотерола в плазме крови после в/в введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели. T 1/2 составляют t α = 0.2 минуты, t β = 14.3 минуты и t γ = 3.2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.

Метаболизм

Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает путем конъюгации с сульфатами. После перорального приема фенторерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.

Выведение

Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1.1-1.8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.

После перорального и в/в введения общая радиоактивность, выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал составляет 40.2% и 14.8% дозы в течение 48 ч соответственно. После перорального приема 0.38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при в/в введении - 15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Метаболизм фенотерола гидробромида при диабете изучен недостаточно.

Показания к применению

• cимптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей, например, хронического обструктивного бронхита. У больных с приступами астмы и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
• профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Режим дозирования

Острые приступы астмы

назначают 1 дозу, при необходимости через 5 минут ингаляцию можно повторить. При отсутствии эффекта после 2-х доз необходимо обратиться к врачу.

назначают 1 дозу.

Другие состояния с обратимым сужением дыхательных путей

Взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию. Если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу 4 раза/сут (не более 2 ингаляций на 1 прием, т.к. увеличение дозы повышает риск развития побочных эффектов). Интервал между ингаляциями - не менее 3 ч. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции.

Профилактика астмы физического усилия

Взрослым и детям старше 6 лет до начала физических упражнений назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет до начала физических упражнений назначают 1 дозу.

Детям следует давать БЕРОТЕК Н только по рекомендации врача и под наблюдением взрослого.

Способ применения

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Побочные действия

Как и другие бета-агонисты БЕРОТЕК Н может вызвать следующие побочные эффекты, включая тяжелую гипокалиемию. Как и другие лекарственные средства, применяемые ингаляционно, БЕРОТЕК Н может вызывать местное раздражение.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Психические нарушения: тревожное возбуждение, нервозность.

Со стороны нервной системы: тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение в горле.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, кожные реакции:

• сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: мышечный спазм, миальгия, мышечная слабость.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: увеличение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.

Противопоказания к применению

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• детский возраст до 4-х лет;
• повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать при:

• декомпенсированном сахарном диабете;
• недавно перенесенном инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• приеме сердечных гликозидов;
• аневризмах;
• гипертиреозе;
• феохромоцитоме;
• беременности и в период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фенотерол проходит через плацентарный барьер. Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, беременным женщинам (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Токолитическое действие при ингаляционном применении невероятно, хотя оно не может исключаться полностью.

Известно, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Применение препарата во время кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

Особые указания

БЕРОТЕК Н должен применяться только после тщательной оценки риска/пользы, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний:

• декомпенсированный сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома.

При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.

Другие симпатомиметические бронходилататоры можно назначать одновременно с БЕРОТЕК Н только под медицинским наблюдением. Возможно одновременное применение фенотерола и антихолинэргических бронходилататоров.

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:

• лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата;
• необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов).

Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета 2 -адреномиметики, таких как БЕРОТЕК Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета 2 -адреномиметиков, в том числе БЕРОТЕКА Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При назначении бета 2 -адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета 2 -адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм.

У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может вызвать повышенную предрасположенность к аритмии.

Применение симпатомиметических лекарственных препаратов, в том числе БЕРОТЕКА Н может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В связи с приемом бета-адреномиметиков существует небольшая вероятность возникновения ишемии миокарда.

Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия либо острая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК Н, должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения болей в груди либо других симптомов ухудшения заболевания сердца, им следует обратиться к врачу.

Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как боль в груди и одышка, т.к. их причиной могут являться как нарушения со стороны дыхательной системы, так и со стороны работы сердца.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей в возрасте до 4-х лет отсутствует.

Передозировка

Симптомы. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии лица.

Лечение. Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b 1 -селективные. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды могутусиливать действие фенотерола. Одновременное назначение c БЕРОТЕК Н других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), глюкокортикостероидов, диуретиков, попадающих в системный кровоток, может усилить побочные эффекты.

Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия БЕРОТЕКА Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, стероидов и диуретиков.

Следует с осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, фторотана, трихлорэтилена или энфлурана, сенсибилизируют миокард к действию фенотерола, что способствует развитию аритмии.

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре ниже 25°С. Не подвергать воздействию высоких температур и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Жизнь астматиков приблизилась к полноценной норме после появления на фармацевтическом рынке препарата Беротек. Действующее вещество медикамента способно за несколько секунд прекратить развитие приступа астмы. Ношение баллончика с собой вошло в привычку многих пациентов. Инструкция содержит сведения, как правильно применять препарат.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в ассортименте двух лекарственных форм: стальной баллон с аэрозолем Беротек (Berotec), помещенный в пластиковый корпус (сделанный в удобном для ингаляций формате) и флакона-капельницы с 0,1% раствором препарата по 20, 40, 100 мл. Состав медикамента:

Раствор для ингаляций, 1 мл
Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия, хлористоводородная кислота, хлорид бензалкония, хлорид натрия, вода дистиллированная
Аэрозоль Беротек, 1 доза
Гидробромид фенотерола (действующее вещество)
Вспомогательные компоненты: пропеллент – 1,1,1,2 – тетрафторэтан, этанол, ангидрид лимонной кислоты, дистиллированная вода.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению Беротека гласит, что это бронхолитический препарат, входящий в группу селективных бета-адреномиметиков. Медикамент является эффективным для купирования и предупреждения приступов бронхоспазма при бронхиальной астме, состояниях на фоне обратимой обструкции дыхательных путей, хроническом бронхите с эмфиземой легких или без нее.

Действующий компонент состава фенотерол селективно стимулирует бета-2-адренорецепторы, связывается с ними и активирует фермент аденилатциклазу через стимуляторный белок с увеличением образования циклического аденозинмонофосфата. Тот активирует протеинкиназу А, которая лишает миозин способности соединяться с актином, вызывая расслабление гладкой мускулатуры бронхов и сосудов. Помимо этого, фенотерол защищает дыхательные пути от бронхоконстрикторных стимулов, гистамина, холодного воздуха, метахолина, аллергенов.

Вещество тормозит высвобождение из тучных клеток противовоспалительных и бронхоконстрикторных медиаторов, в дозе 600 мкг усиливает мукоцилиарный клиренс. Медикамент оказывает действие на миокард, усиливая и учащая сердечные сокращения. Под действием средства быстро купируется бронхоспазм различного происхождения. Препарат участвует в метаболизме следующим образом:

• После ингаляции в течение нескольких минут развивается бронходилатация, которая длится 3–5 часов.
• До 30% активного вещества при элиминации достигает нижних дыхательных путей, остаток оседает в верхних дыхательных путях и во рту, затем проглатывается.
• Аэрозоль обладает 18%-ной биодоступностью, абсорбируется в два этапа – 30% быстро, 70% – медленно.
• За 15 минут средство достигает максимальной концентрации в крови.
• После перорального приема абсорбируется 60% дозы, она метаболизируется в печени, обладает 1,5%-ной биодоступностью.
• Фенотерол связывается с белками плазмы на 55%, проникает через плаценту и в грудное молоко.
• Метаболизируются вещества в печени путем конъюгации, в процессе гликогенолиза и сульфонации образуются глюкурониды и сульфаты. Остатки дозы из кровотока выводятся почками, с желчью.

Беротек – гормональный препарат или нет

В состав препарата не входят гормональные или гормоноподобные вещества, поэтому оно не является гормональным. Применение средства не влияет на выработку гормонов, не подавляет их работу, поэтому лекарство считается относительно безопасным. Перед его использованием необходимо получить консультацию врача для определения дозировки и частоты приема.

Показания к применению

Действующее вещество Беротека противодействует главному патологическому звену бронхиальной астмы – сужению просвета бронхов. Показаниями к назначению препарата становятся следующие состояния:

• приступ бронхиальной астмы (бронхоспазма);
• профилактика астматических приступов при физической нагрузке (бег, поднятие тяжестей и прочее);
• терапия патологий с обструкцией дыхательных путей (обструктивная легочная болезнь, обструктивный бронхит);
• осуществление диагностики функции внешнего дыхания;
• повышение эффективности ингаляции лекарственных препаратов за счет расширения бронхов (ингаляции муколитиков, антибиотиков);
• эмфизема легких.

Способ применения и дозировка

Узнать о способе использования препарата поможет инструкция. В ней содержится информация о дозировке раствора для ингаляций и аэрозоля для перорального применения, частота приема и курс лечения. Средство должен назначать врач на основании аллергического анамнеза пациента, индивидуальных особенностей, степени тяжести заболевания и возраста.

Беротек для ингаляций

Препарат в виде раствора для ингаляций предназначен для местного воздействия на ткани дыхательных путей. Перед применением дозу разводят физиологическим раствором, но запрещено применять дистиллированную воду. В результате должно получиться 3-4 мл жидкости. Ингаляция проводится при помощи специального устройства небулайзера. Можно использовать и прочие кислородно-дыхательные аппараты.

Оптимальной скоростью воздушного потока является 6–8 л/минуту. 20 капель раствора=1 мл жидкости, на 1 каплю приходится 50 мкг гидробромида фенотерола. Взрослым пациентам старше 12 лет и до возраста 75 лет положено принимать 0,5 мл 4 раза за сутки. при медицинских показаниях и индивидуальных рекомендациях врача данная дозировка может снижаться или увеличиваться.

По инструкции перед использованием дозированного спрея баллон с лекарством встряхивается, затем на его дно нужно нажать дважды, чтобы обеспечить полноценность впрыскиваний. Встряхивание дополнительно помогает не опускаться компонентам средства опускаться вниз под действием силы тяжести. Инструкция по применению аэрозоль Беротек Н:

• снимите защитную крышку с баллона;
• медленно и глубоко вдохните;
• обхватите губами наконечник так, чтобы ось баллона была направлена дном вверх;
• глубоко вдохните и одновременно нажмите на дно баллончика для высвобождения лекарства;
• задержите дыхание на несколько секунд;
• повторите до получения нужной дозировки;
• закройте защитный колпачок.

У аэрозоля есть специальный пластиковый адаптер для рта или мундштук для точной дозировки, который не является универсальным и не может использоваться с другими флаконами. Каждая емкость содержит 200 доз. Баллон непрозрачный, поэтому определить остаток средства сложно. Для этого нужно снять колпачок и погрузить флакон в воду. Если в лекарстве есть свободный газ, баллончик всплывет.

Инструкция по применению для детей

Беротек можно использовать по достижению ребенком четырех лет. Дозировка спрея для ингаляций устанавливается индивидуально (1-2 впрыскивания за один раз). У раствора для ингаляций свои дозы:

• в возрасте до 6 лет и с весом до 22 кг – 0,05 мл (1 капля) на кг массы трижды в сутки, но не более 0,5 мл 910 капель) за один раз;
• 6–12 лет с массой тела 22–36 кг – 0,25-0,5 мл лекарства для срочного купирования ургентного сужения бронхов 4 раза за сутки.

Особые указания

В инструкции по применению Беротека указано на его особые указания. К ним относятся следующие:

1. При применении ингаляционного Беротека Н может возникать парадоксальный бронхоспазм, угрожающий жизни. При возникновении патологии терапия отменяется, средство заменяется альтернативной.
2. Во время приема симпатомиметика могут наблюдаться эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко, но возможно развитие ишемии миокарда.
3. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца, ишемической болезнью, аритмией, недостаточностью могут испытывать боли в груди, острую усиливающуюся одышку. При их появлении следует обратиться к врачу. Одышка и боли за грудиной могут носить респираторный или кардиальный характеры.
4. После терапии бета-агонистами возможно развитие серьезной гипокалиемии. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тяжелой бронхиальной астмы, потому что недостаток калия может потенцироваться терапией производными ксантина, диуретиками, глюкокортикостероидами. Гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. Недостаток минерала может привести к предрасположенности к аритмии у пациентов, получающих лечение Дигоксином.
5. Симптоматическое лечение приступов бронхиальной астмы предпочтительнее регулярного применения Беротека.
6. Во время терапии больных нужно контролировать на предмет воспаления дыхательных путей, чтобы предупредить отсроченное повреждение легких.
7. При усилении бронхиальной обструкции нельзя увеличивать кратность приема препарата. Если применять его в превышенных дозах длительное время, может ухудшиться состояние здоровья пациента.
8. Одновременное применение бронходилататоров с Беротеком Н следует проводить под контролем врача. Разрешено сочетание антихолинергических бронхидилаторов с препаратом.
9. Лечение средством может давать положительные результаты у спортсменов на допинг.
10. На одну дозу лекарства приходится 15,59 мг этанола.
11. Во время лечения следует избегать управления опасными механизмами и транспортом, потому что побочными реакциями являются головокружение и снижение концентрации внимания.

При беременности и лактации

Согласно инструкции, Беротек при беременности может применяться, но с осторожностью, особенно в первом триместре. Перед использованием препарата следует оценить возможный риск для плода и пользу для матери, и если последняя превышает опасность, то назначение будет оправдано. Фенотерол может оказывать ингибирующее действие на сократительную активность матки. Активный компонент выделяется с грудным молоком – от грудного вскармливания на время использования средства лучше отказаться. По данным исследований лекарство не влияет на фертильность.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием бета-адреномиметиков с антихолинергическими средствами, Теофиллином, другими ксантинами, глюкокортикостероидами, кромоглициевой кислотой, диуретиками усиливает действие и побочные эффекты фенотерола. О других лекарственных взаимодействиях сказано в инструкции:

1. Вызванная агонистами бета-адренорецепторов гипокалиемия усиливается терапией производными ксантина, диуретиками, кортикостероидами. Это важно знать пациентам с тяжелой обструкцией дыхательных путей.
2. Бронхолитическое действие фенотерола ослабляют бета-адреноблокаторы, антисептики, транквилизаторы.
3. Препарат с осторожностью назначается при одновременной терапии ингибиторами моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами, потому что они усиливают действие агонистов бета-адренорецепторов.
4. Галотан, Энфлуран, Трихлорэтилен и прочие средства для ингаляционного наркоза повышают вероятность воздействия лекарства на сердечно-сосудистую систему.

Побочные действия

Основными побочными реакциями на лечение Беротеком являются симптомы местного раздражающего действия. О других эффектах сказано в инструкции по применению:

• крапивница, гиперчувствительность;
• гипокалиемия;
• головокружение, интенционный тремор, головная боль, возбуждение, нервозность;
• понижение диастолического и повышение систолического давления, аритмия, учащенное сердцебиение, ишемия миокарда, тахикардия;
• ангионевротический отек;
• бронхообструкция;
• гипертензия, гипотензия;
• нарушени мочеиспускания;
• липолиз;
• увеличение уровня базофилов;
• раздражение гортани, глотки, кашель, бронхоспазм;
• рвота, тошнота;
• сыпь, зуд, гипергидроз, аллергия;
• мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.

Передозировка

Если использовать ингалятор Беротек Н слишком часто и в увеличенных дозах, возможно развитие передозировки. Ее симптомы вызваны чрезмерной бета-адренергической стимуляцией и проявляются учащенным сердцебиением, тахикардией, понижением или повышением давления, тремором, стенокардией, увеличением пульсового давления, гиперемией лица, аритмией. Возможно развитие осложнений в виде гипокалиемии и метаболического ацидоза.

По инструкции, лечение передозировки состоит в отмене приема препарата, мониторинге кислотно-щелочного баланса и уровня электролитов. Врачи назначают седативные препараты, проводят симптоматическую терапию. Специфическими антидотами являются селективные бета1-адреноблокаторы. Во время лечения передозировки этими препаратами возможно усиление бронхиальной обструкции. Следует осторожно подбирать дозу антидотов при бронхиальной астме.

Противопоказания

Препарат запрещено применять при повышенной чувствительности к его компонентам, возрасте до 4 лет, тахиаритмии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, глаукоме. Инструкция предлагает с осторожностью использовать Беротек при следующих состояниях:

• гипертиреоз;
• гипокалиемия;
• неконтролируемый сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• перенесенный в последние 3 месяца инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания коронарных артерий;
• пороки сердца, аортальный стеноз;
• выраженные поражения церебральных и периферических артерий;
• феохромоцитома;
• возраст 4-6 лет.

Условия продажи и хранения

Беротек – это рецептурный препарат. Ингалятор хранят при температуре для 25 градусов в течение трех лет, раствор – при 30 градусов на протяжении пяти лет. Последний нельзя замораживать.

Аналоги Беротека

Как замену медикаменту выделяют препараты, схожие с ним по эффекту и действию на организм, необязательно с тем же активно действующим веществом. К таковым относятся:

• Партусистен – токолитические таблетки, содержащие фенотерол, относятся к группе селективных бета2-адреномиметиков;
• Фенотерол – прямой аналог медикамента с тем же главным веществом, применяемый для лечения заболеваний легких;
• Гидробромид фенотерола – препарат на основе одноименного компонента, входит в группу токолитиков и бета-адреномиметиков.

Беротек и Беродуал – в чем разница

В отличие от Беротека, аэрозоль или раствор для ингаляций Беродуал содержит не только фенотерол, а еще и ипратропия бромид. Последнее вещество относится к активным антихолинергическим компонентам, который ликвидирует симптоматику, влияющую на дыхательный тракт. За счет этого спектр применения препарата расширяется, но одновременно увеличивается частота проявления побочных эффектов. Выбрать, что из двух медикаментов лучше для пациента, обязан врач.

Цена Беротека

Стоимость препарата Беротек зависит от формы выпуска и ценовой политики интернет-магазина или аптечной сети. По Москве примерные цены на средство составят.

Фенотерол – препарат из группы бета-адреномиметиков, обладающий бронхолитическим, токолитическим и сосудорасширяющим действием. Также он понижает тонус и сократительную способность миометрия и нормализует маточно-плацентарный кровоток.

Форма выпуска и состав

Фенотерол выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки 5 мг: 100 шт. во флаконе, в картонной пачке 1 флакон;
• раствор для внутривенного введения: ампулы по 0,5 мг фенотерола;
• дозированный аэрозоль для ингаляций: объем баллона 15 мл, в нем содержится 300 разовых доз по 0,2 мг.

Действующее вещество (все формы выпуска) – фенотерол (в форме фенотерола гидробромида): в 1 таблетке – 5 мг, в 1 ампуле – 0,5 мг, в 1 дозе аэрозоля – 0,2 мг.

Показания к применению

• купирование бронхообструктивного синдрома и профилактические меры по его предотвращению [при бронхолегочных заболеваниях (туберкулез, бронхоэктазы, силикоз), бронхиальной астме, спастическом бронхите в детском возрасте, хроническом бронхите (включая заболевание, осложненное эмфиземой)];
• проведение бронходилатационных тестов при изучении функции внешнего дыхания;
• подготовка перед применением препаратов в виде аэрозолей (включая глюкокортикостероиды, муколитические средства, антибиотики);
• угроза спонтанного выкидыша на сроке беременности более 16 недель;
• угроза преждевременных родов.

Противопоказания

Абсолютные:

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• внутриутробные инфекции;
• внутриутробная гибель плода;
• преждевременная отслойка нормальной либо низко расположенной плаценты;
• кровянистые выделения, характерные для предлежания плаценты;
• пороки развития плода;
• нарушения сердечного ритма плода;
• преэклампсия;
• эклампсия;
• многоплодная беременность;
• гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Относительные:

• острый инфаркт миокарда;
• артериальная гипотензия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• трепетание желудочков;
• миокардит;
• митральный порок (стеноз и/или сердечная недостаточность);
• сахарный диабет;
• гипокалиемия;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• феохромоцитома;
• атония кишечника;
• беременность и период лактации;
• возраст до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Фенотерол применяют перорально (внутрь), в качестве инфузионной терапии и в виде ингаляций.

Стандартно таблетки назначают по 5–10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Как токолитический препарат Фенотерол принимают по 5 мг через равные промежутки времени 4–8 раз в сутки.

Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед проведением инфузии, разводя содержимое ампулы в растворе Рингера, 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. Начальная доза препарата составляет 0,05 мг/мин, допускается ее увеличение до 0,3 мг/мин.

При ингаляционном применении (в том числе в составе комбинированных лекарственных средств) разовая доза Фенотерола у взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,2 мг. Частота применения определяется индивидуально, однако промежуток между ингаляциями не должен быть менее 3 часов.

Побочные действия

• дыхательная система: раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта либо горла, парадоксальный бронхоспазм, кашель;
• нервная система и органы чувств: необычные вкусовые ощущения, тремор рук, слабость, нервозность, головная боль, головокружение;
• пищеварительная система: тошнота, рвота;
• сердечно-сосудистая система и система кроветворения: сердцебиение, тахикардия, повышение частоты сердечных сокращений плода; при применении высоких доз – стенокардия, аритмия, повышение систолического и понижение диастолического артериального давления;
• прочие: реакции аллергического характера, мышечный спазм и миалгия, гипокалиемия, ослабленная моторика верхних отделов мочевыводящих путей.

Особые указания

При беременности Фенотерол применяют перорально и внутривенно по строгим показаниям и исходя из противопоказаний лекарственного средства. В виде ингаляций препарат допускается с осторожностью применять в I триместре беременности.

Фенотерол проникает в грудное молоко, а безопасность его использования в период лактации не доказана. Поэтому при необходимости лечения препаратом следует решить вопрос о целесообразности продолжения грудного вскармливания.

Если во время лечения наблюдается быстро усиливающееся диспноэ (затрудненное дыхание), необходимо незамедлительно обратиться к специалисту. Следует учесть, что применение для купирования приступов больших доз на протяжении длительного времени может спровоцировать не поддающееся контролю ухудшение течения заболевания, что потребует коррекции базисного курса противовоспалительной ингаляционной терапии кортикостероидами.

При приеме бета2-агонистов может развиться гипокалиемия с угрожающими симптомами. С особой осторожностью Фенотерол используют при бронхиальной астме тяжелой степени, поскольку данный эффект часто усиливается при одновременном приеме диуретиков, глюкокортикоидов и производных ксантина. При гипоксии влияние гипокалиемии на сердечный ритм усиливается. В таких случаях рекомендуются регулярные проверки содержания калия в сыворотке крови.

При инфузии роженицам необходимо контролировать давление, пульс и ЭКГ матери (до, во время и после внутривенного введения Фенотерола), а также частоту сердечных сокращений плода.

При значительных колебаниях артериального давления или повышенной частоте сердечных сокращений (более 130 ударов в минуту или более чем на 50% от нормальной для пациентки частоты сердечных сокращений) у матери дозу Фенотерола для перорального приема уменьшают. При возникновении симптомов сердечной недостаточности и болей в области сердца (включая сжимающие) препарат незамедлительно отменяют и делают электрокардиограмму.

Если роды произошли сразу после применения Фенотерола, новорожденных обследуют на предмет выявления ацидоза (необходимо определить рН крови) и гипогликемии. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты на фоне терапии препаратом могут быть менее заметны.

В период лечения рекомендуется отказаться от чрезмерного потребления жидкости (вследствие риска развития отека легких) и контролировать диурез и регулярность опорожнения кишечника (особенно при заболеваниях почек и эклампсии). Максимальный суточный объем потребляемой жидкости не должен превышать 2 л. При возникновении первых симптомов отека легких (одышка, кашель) и признаков задержки жидкости препарат отменяют. Если раскрытие шейки матки составляет 2–4 см, а целостность плодного пузыря нарушена, эффективность лечения Фенотеролом представляется сомнительной.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании Фенотерола с другими лекарственными средствами возможны следующие результаты такого взаимодействия:

• энфлуран, галотан: взаимное усиление негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
• аминофиллин: повышенный риск развития гипокалиемии, усиление бронхолитического эффекта Фенотерола;
• теофиллин: усиление побочных эффектов Фенотерола (особенно высока вероятность возникновения гипокалиемии);
• леводопа: повышенный риск развития аритмии.

Допускается смешение раствора Фенотерола, использующегося в небулайзере, с будесонидом, представляющим собой суспензию в виде ингаляций.

Аналоги

Аналогами Фенотерола являются: Фенотерола гидробромид, Партусистен, Беротек.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания и попадания в руки детям.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик

Действующее вещество

Фенотерола гидробромид (fenoterol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтого, или светло-коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 0.001 мг, вода очищенная - 1.04 мг, этанол абсолютный - 15.597 мг, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент) - 35.252 мг.

10 мл (200 доз) - баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитический препарат, селективный бета 2 -адреномиметик. Беротек Н является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).

Фенотерол является селективным стимулятором β 2 -адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание с β 2 -адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 600 мкг).

За счет стимулирующего влияния на β 1 -адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 ч.

Также фенотерол защищает от бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля Беротек Н составляет 18.7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (T 1/2 11 мин), а 70% - медленно (T 1/2 120 мин). C max в после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66.9 пг/мл (время достижения C max в плазме 15 мин).

После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге биодоступность при пероральном применении составляет приблизительно 1.5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.

Распределение

Связывание с белками плазмы - от 40 до 55%. Распределение фенотерола в плазме после в/в введения адекватно описывается 3-компонентной фармакокинетической моделью (T 1/2α составляет 0.42 мин, T 1/2α - 14.3 и T 1/2γ - 3.2 ч). V d фенотерола при C ss после в/в введения составляет 1.9-2.7 л/кг.

Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер. Фенотерол может выделяться с грудным молоком.

Метаболизм

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.

Показания

— приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, ХОБЛ);

— профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к фенотеролу и к любому из вспомогательных веществ препарата;

— тахиаритмия;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— детский возраст до 4 лет.

С осторожностью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечения следует применять Беротек Н, особенно в максимальных рекомендованных дозах при следующих заболеваниях и состояниях: гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Дозировка

Взрослые и дети старше 6 лет

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.

Если эффект отсутствует после 2 ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться к врачу. Максимальная допустимая доза - 8 ингаляционных доз/сут.

1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз/сут.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет

Дети в возрасте от 4 до 6 лет

Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей

Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения

1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз/сут.

У детей в возрасте от 4 до 6 лет Беротек Н следует применять только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.

Правила использования препарата

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Чтобы подготовить новый ингалятор к использованию, следует снять защитный колпачок, повернуть ингалятор дном вверх и сделать два впрыска в воздух (дважды нажать на дно баллончика).

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать полный выдох.

3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами мундштук. При этом дно ингалятора обращено вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно сильно нажать на дно баллончика, чтобы высвободить ингаляционную дозу. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если ингалятор не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.

Т.к. баллон не прозрачен, нельзя определить визуально, пустой ли он. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в нем может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, т.к. иначе можно не получить необходимую терапевтическую дозу.

Количество препарата, оставшегося в баллоне, можно проверить следующим образом: снять защитный колпачок, погрузить баллон в емкость, наполненную водой. Содержимое баллона можно определить в зависимости от его положения в воде (рис. 1).

Ингалятор следует очищать не менее 1 раза в неделю.

Для очистки сначала следует снять колпачок и вынуть баллончик из ингалятора. Промыть корпус ингалятора теплой водой для удаления накопившегося лекарства или видимых загрязнений.

После очистки следует встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место баллончик и защитный колпачок.

Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек Н с другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.

Побочные действия

Как и все другие виды ингаляционного лечения, Беротек Н может вызывать симптомы местного раздражающего действия.

Определение категорий частоты побочных реакций, которые могут возникать во время лечения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, крапивница.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.

Со стороны психики и нервной системы: часто - тремор; нечасто - возбуждение; частота неизвестна - нервозность, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия; частота неизвестна - ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна - раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд; частота неизвестна - гипергидроз, кожные реакции, в т.ч. сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Передозировка

Симптомы: ожидаемые симптомы вызваны чрезмерной бета-адренергической стимуляцией, в т.ч. тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.

Лечение: отмена терапии препаратом Беротек Н. Мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов. Назначение седативных препаратов, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение (предпочтительно селективные бета 1 -адреноблокаторы). При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, ), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.

Гипокалиемия, вызванная агонистами β 2 -адренорецепторов может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек Н пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Средства для ингаляционного наркоза ( , трихлорэтилен, энфлуран) повышают вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов (в т.ч. фенотерола) на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, Беротек Н может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат следует немедленно отменить и заменить альтернативной терапией.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек Н. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.

Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек Н, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца.

Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.

Гипокалиемия

Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии бета 2 -агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, ГКС и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих .

Острая прогрессирующая одышка

Регулярное применение

Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата.

Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.

В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β 2 -адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек Н, в дозах, превышающих рекомендуемые и на протяжении длительного времени. Регулярное применение агонистов β 2 -адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек Н, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.

Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует применять совместно с препаратом Беротек Н только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры можно ингалировать одновременно с препаратом Беротек Н.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Беротек Н может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).

Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (15.597 мг в одной дозе).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и использования механизмов.

Беременность и лактация

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никакого отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка.

Беротек Н – селективный бета 2 -адреномиметик, бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: прозрачная бесцветная либо светло-желтая или светло-коричневая жидкость, свободная от суспендированных частиц [по 10 мл (200 доз) в металлических аэрозольных баллончиках, оснащенных дозирующим клапаном и мундштуком; в картонной пачке 1 баллончик и инструкция по применению Беротека Н].

Состав 1 ингаляционной дозы аэрозоля:

• активное вещество: фенотерола гидробромид – 100 мкг;
• вспомогательные компоненты: вода очищенная, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент), этанол абсолютный, лимонная кислота безводная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Беротека Н – фенотерола гидробромид, является селективным бета 2 -адреномиметиком, бронхолитическим средством. Препарат предупреждает и купирует приступы бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (хроническом обструктивном бронхите, в том числе с эмфиземой легких).

Фенотерол, применяемый в терапевтическом диапазоне доз, является селективным стимулятором β 2 -адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β 1 -адренорецепторов.

Вследствие связывания с β 2 -адренорецепторами активируется аденилатциклаза через стимуляторный G s -белок, в последующем – увеличивается образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А препятствует соединению миозина с актином, в результате чего расслабляется гладкая мускулатура.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как аллергены (ранний ответ), холодный воздух, физическая нагрузка, гистамин и метахолин.

Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение провоспалительных и бронхоконстрикторных медиаторов из тучных клеток. После применения фенотерола в дозе 600 мкг отмечено усиление мукоцилиарного клиренса.

Обладая стимулирующим влиянием на β 1 -адренорецепторы, фенотерол (особенно в более высоких дозах, чем терапевтические) может оказывать действие на миокард, вызывая усиление и учащение сердечных сокращений.

Препарат быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатационный эффект развивается в течение нескольких минут после ингаляции и сохраняется на протяжении 3–5 ч.

Фармакокинетика

В зависимости от используемой ингаляционной системы и техники ингаляции нижних дыхательных путей достигает примерно 10–30% фенотерола гидробромида, оставшаяся часть препарата оседает во рту и верхних дыхательных путях, после чего проглатывается.

После ингаляции Беротека Н абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18,7%.

Абсорбция препарата из легких происходит в две фазы: 30% дозы всасывается быстро с периодом полувыведения (Т ½) 11 мин, 70% – медленно с Т ½ 120 мин.

Максимальная плазменная концентрация (C max) фенотерола после ингаляции в дозе 200 мкг составляет 66,9 пг/мл и достигается в течение 15 мин.

При пероральном применении фенотерола гидробромида абсорбируется примерно 60% дозы. Всосавшееся количество вещества подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени. Таким образом, биодоступность при приеме внутрь составляет порядка 1,5%, а ее вклад в плазменную концентрацию препарата после ингаляции небольшой.

С белками плазмы связывается 40–55%. После внутривенного (в/в) введения препарата распределение фенотерола в плазме адекватно описывается 3-компонентной фармакокинетической моделью с T ½ 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 ч. После в/в введения объем распределения (V d) фенотерола при равновесной концентрации составляет 1,9–2,7 л/кг.

Фенотерол может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования, при этом начало метаболической активации исходного вещества происходит уже в стенке кишечника.

Выводится фенотерол в виде неактивных сульфатных конъюгатов с мочой и желчью. Биотрансформации подвергается основная часть дозы препарата (примерно 85%). С мочой экскретируется около 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции препарата в дополнение к гломерулярной фильтрации.

После ингаляционного применения в неизмененном виде через почки выводится 2% дозы в течение 24 ч.

Показания к применению

• заболевания, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь легких и хронический бронхит;
• приступы бронхиальной астмы;
• профилактика приступов бронхиальной астмы при физическом напряжении.

Противопоказания

Абсолютные:

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (аэрозоль Беротек Н, особенно в высоких дозах, может применяться только после оценки соотношения пользы и рисков):

• недостаточно контролируемый сахарный диабет;
• гипокалиемия;
• гипертиреоз;
• феохромоцитома;
• тяжелые органические заболевания сердца и сосудов: выраженные поражения периферических и церебральных артерий, заболевания коронарных артерий, ишемическая болезнь сердца, пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз), хроническая сердечная недостаточность;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда (в предшествующие 3 месяца);
• беременность и лактация;
• детский возраст 4–6 лет;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), трициклических антидепрессантов.

Беротек Н, инструкция по применению: способ и дозировка

Аэрозоль Беротек Н применяется ингаляционно. 1 доза = 1 впрыск.

• приступы бронхиальной астмы и заболевания с обратимой обструкцией дыхательных путей: 1 доза при развитии приступа. Через 5 минут ингаляцию можно повторить, если облегчение дыхания не наступило. Если после 2 ингаляций эффект отсутствует, следует срочно обратиться к врачу. В течение суток можно использовать не более 8 ингаляционных доз;
• профилактика приступов бронхиальной астмы физического напряжения: по 1–2 дозы до физической нагрузки, но не более 8 доз в течение суток.

Режим дозирования Беротека Н для детей 4–6 лет:

• приступы бронхиальной астмы и заболевания с обратимой обструкцией дыхательных путей: 1 доза при развитии приступа. Если эффекта нет, следует срочно обратиться к врачу;
• профилактика приступов бронхиальной астмы физического напряжения: по 1 дозе до физической нагрузки, но не более 4 доз в течение суток.

Достижение максимального эффекта возможно только при правильном использовании ингалятора. Для подготовки нового ингалятора к применению следует снять защитный колпачок, перевернуть баллон вверх дном и дважды нажать на его дно (сделать два впрыска в воздух). Однократный впрыск в воздух нужно произвести в том случае, если ингалятор не использовался более 3 дней.

Следующие правила следует соблюдать при каждом использовании Беротека Н:

1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать полный выдох.
3. Удерживая баллончик вверх дном, плотно обхватить губами мундштук.
4. Сделать максимально глубокий вдох и одновременно сильно нажать на дно баллона для высвобождения одной ингаляционной дозы. Задержать на несколько секунд дыхание, вынуть мундштук и медленно выдохнуть.
5. При назначении нескольких доз повторить действия, описанные в пунктах 2–4.
6. Надеть защитный колпачок.

Баллончик не прозрачен, поэтому визуально определить, пустой ли он, нельзя. Каждый баллон рассчитан на 200 доз, однако после их использования может содержать еще какое-то количество препарата. Применять его нельзя, поскольку в этом случае есть риск, что пациент не сможет получить необходимую ему терапевтическую дозу.

Оставшееся в баллоне количество препарата можно примерно определить следующим образом: снять защитный колпачок, погрузить баллон в емкость с водой и посмотреть на его положение. Если баллон плавает на поверхности воды, наклонившись набок, – он пустой; плавает дном вверх и слегка наклонился вбок – содержит ¼ часть аэрозоля; плавает вверх дном строго вертикально – содержит ½; утонул – содержит ¾.

Не реже одного раза в неделю ингалятор нужно очищать. Мундштук должен быть чистым, чтобы аэрозоль не накапливался и не блокировал распыление.

Правила очистки ингалятора:

1. Снять колпачок и вынуть из ингалятора баллончик.
2. Промыть корпус ингалятора теплой водой.
3. Встряхнуть ингалятор от остатков воды и дать ему высохнуть на воздухе. Не использовать нагревательные устройства!
4. Вставить баллон и надеть защитный колпачок.

Пластиковый мундштук служит дозатором препарата и разработан специально для аэрозоля Беротек Н. Его нельзя использовать с другими аэрозолями, также запрещено применять другие адаптеры для дозирования Беротека Н.

Аэрозоль в баллоне находится под давлением. Баллон нельзя подвергать нагреванию выше 50 °C и пытаться вскрыть.

Побочные действия

• со стороны дыхательной системы: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) – кашель; нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна (имеющихся данных недостаточно для определения частоты развития эффектов) – раздражение гортани и глотки;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – аритмия; частота неизвестна – снижение диастолического артериального давления (АД), повышение систолического АД, ощущение сердцебиения, тахикардия, ишемия миокарда;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота;
• со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – мышечная слабость, спазм мышц, миалгия;
• со стороны психики и нервной системы: часто – тремор; нечасто – возбуждение; частота неизвестна – головокружение, головная боль, нервозность;
• со стороны обмена веществ: нечасто – гипокалиемия (в т. ч. тяжелая);
• со стороны иммунной системы: частота неизвестна – крапивница, гиперчувствительность;
• со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд; частота неизвестна – кожные реакции (включая сыпь), гипергидроз.

Передозировка

Основные симптомы передозировки обусловлены чрезмерной бета-адренергической стимуляцией: снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, сердцебиение, аритмии, тахикардия, стенокардия, тремор, гиперемия лица. Также возможны гипокалиемия и метаболический ацидоз.

В случае передозировки Беротек Н отменяют. Пациенту назначают седативные препараты, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. Необходим контроль баланса электролитов и кислотно-щелочного баланса.

В качестве специфических антидотов возможно использование бета-адреноблокаторов (желательно – селективных бета 1 -адреноблокаторов). Однако требуется осторожность в подборе дозы этих лекарственных средств, поскольку возможно усиление бронхиальной обструкции.

Особые указания

Использование Беротека Н для купирования приступов бронхиальной астмы (для симптоматической терапии) более предпочтительно, чем регулярное применение препарата.

Пациентов должны обследовать, чтобы установить необходимость назначения или усиления противовоспалительного лечения (например, ингаляционными глюкокортикостероидами) для обеспечения контроля воспаления дыхательных путей и профилактики отсроченного повреждения легких.

При усилении бронхиальной обструкции запрещено увеличение частоты ингаляций Беротека Н и его использование в дозах, превышающих назначенные врачом. Это может быть опасным, потому что потребность в регулярном применении агонистов β 2 -адренорецепторов может быть признаком ухудшения контроля заболевания. В таком случае требуется пересмотр плана лечения, особенно адекватность проводимой противовоспалительной терапии, во избежание развития потенциально опасного для жизни ухудшения контроля заболевания.

Как и любое ингаляционное средство, Беротек Н может вызвать потенциально опасный для жизни парадоксальный бронхоспазм. В этом случае нужно незамедлительно отменить препарат и назначить альтернативную терапию.

Немедленно обратиться к врачу необходимо пациентам при возникновении острой, быстро развивающейся одышки.

Симпатомиметики, в том числе Беротек Н, могут вызывать эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Имеются редкие сообщения о развитии ишемии миокарда. Пациентов с сопутствующими тяжелыми заболеваниями сердца (например, с аритмией, тяжелой сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца) следует предупреждать о необходимости срочного обращения за медицинской помощью в случае появления болей в груди или ухудшения течения сердечно-сосудистого заболевания.

Особое внимание должно быть уделено таким симптомам, как боль в груди и одышка, поскольку они могут иметь как кардиальный, так и респираторный характер.

На фоне терапии бета 2 -агонистами возможно развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Необходимо соблюдать осторожность больным с тяжелой бронхиальной астмой, поскольку у них гипокалиемия может усиливаться под действием одновременно применяемых глюкокортикостероидов, диуретиков, производных ксантина. Кроме того, сопутствующая гипокалиемии гипоксия может усилить ее влияние на сердечный ритм. У пациентов, получающих дигоксин, вследствие гипокалиемии возможно повышение предрасположенности к аритмиям. В таких случаях требуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

В период применения Беротека Н в исследованиях на злоупотребление лекарственными средствами по немедицинским показаниям возможно получение положительных результатов тестов на наличие фенотерола, что имеет значение, например, для спортсменов (допинг-контроль).

Необходимо учитывать небольшое количество этанола в составе аэрозоля Беротек Н: в 1 дозе – 15,597 мг.

Одновременное применение других симпатомиметических бронходилататоров разрешено только по назначению врача и под его строгим контролем.

Беротек Н может использоваться в комбинации с антихолинергическими бронходилататорами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования по влиянию Беротека Н на психофизические функции человека не проводились. Однако при клинических исследованиях были зарегистрированы редкие случаи возникновения головокружения. В связи с этим рекомендуется соблюдать меры предосторожности во время вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

В доклинических и клинических исследованиях не было выявлено отрицательного влияния фенотерола на течение беременности и развитие плода. Тем не менее во время беременности (особенно в I триместре) Беротек Н должен применяться только по назначению врача, который оценит степень соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков. При этом важно учитывать, что препарат может оказывать ингибирующий эффект на сократительную активность матки.

В доклинических исследованиях установлено, что фенотерол выделяется с молоком матери, однако его влияние на развитие грудного ребенка не изучено. В связи с этим в период лактации Беротек Н применяют только в том случае, если польза выше возможных рисков.

Клинические исследования по воздействию фенотерола на фертильность не проводились. В доклинических исследованиях не выявлено неблагоприятное влияние препарата на детородную функцию.

Применение в детском возрасте

Беротек Н противопоказан детям до 4 лет. Клинический опыт применения препарата у детей 4–12 лет ограничен, поэтому в этом возрасте лечение проводят с осторожностью, под тщательным контролем врача и наблюдением взрослых.

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты фенотерола могут усиливать глюкокортикостероиды, антихолинергические средства, бета-адреномиметики, диуретики, производные ксантина (например, теофиллин), кромоглициевая кислота.

Бета-адреноблокаторы могут в значительной степени ослаблять бронхолитическое действие фенотерола.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО способны усиливать эффекты агонистов β-адренорецепторов, поэтому применять их в период терапии бронхолитиками следует с осторожностью.

Средства для ингаляционного наркоза (например, энфлуран, трихлорэтилен, галотан) повышают риск воздействия фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Гипокалиемию, развившуюся под действием Беротека Н, могут усилить кортикостероиды, диуретики, производные ксантина. Особое клиническое значение это явление имеет для пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.

Аналоги

Аналогами Беротека Н являются: Атимос , Асталин, Беротек , Вентолин , Вертасорт, Кленбутерол , Комбипэк, Онбрез Бризхалер, Оксис Турбухалер, Сальбутамол , Сальгим, Форадил , Формотерол-натив, Цибутол Циклокапс и прочие.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, где температура не превышает 25 °C.

Срок годности – 3 года.