Лидокаин: предназначение и особенности применения. Лидокаин и его обезболивающее действие

Формула: C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Способ применения лидокаина и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия лидокаина

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие лидокаина с другими веществами

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лидокаин

Версатис
Геликаин
Динексан
Ксилокаин
Лидокаин
Лидокаин буфус
Лидокаин-Виал
Лидокаина гидрохлорид
Лидокаина гидрохлорид 1% Браун
Лидокаина гидрохлорид 2% Браун
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Луан

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Лидокаин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, мазь или аэрозоль, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Лидокаин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Лидокаина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Местным анестетиком для поверхностного обезболивания является Лидокаин. Инструкция по применению сообщает, что уколы в ампулах для инъекций и разведения в растворе, спрей, гель или мазь 5% обеспечивают терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию.

Форма выпуска и состав

Лидокаин выпускают в следующих лекарственных формах:

  1. Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
  2. Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
  3. Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
  4. Выпускается также гель.
  5. Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.

Состав

  • Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций, также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты - хлорид натрия, вода.
  • В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.
  • Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин, а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.
  • В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.
  • Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид, а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие. Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях.

Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток. Медикамент не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, на слизистых всасывается лучше, чем на коже). После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.

Показания к применению

От чего помогает Лидокаин? Уколы имеют следующие показания к применению внутривенно и внутримышечно:

  • при желудочковых аритмиях, которые связаны с гликозидной интоксикацией.
  • для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.
  • для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой анестезии.
  • для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии).

Применение в офтальмологии:

  • в период подготовки к офтальмологическим операциям.
  • для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице.
  • для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования.

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

  • при вскрытии поверхностных абсцессов.
  • для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки.
  • с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию.
  • при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны.
  • для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.
  • перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка.
  • при удалении молочных зубов.
  • перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой.

Применение в акушерстве и гинекологии:

  • для анестезии при наложении швов в случае абсцессов.
  • для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.
  • для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств.
  • с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения.

Применение в ЛОР-практике:

  • для обезболивания перед промыванием синусов.
  • для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
  • как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи.
  • перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет).
  • перед проведением септэктомии, электрокоагуляции, резекции носовых полипов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

  • для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.
  • для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд.

Применение в дерматологии: для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Инструкция по применению

Лидокаин раствор

  • Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
  • Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
  • Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (макс суточная доза 400 мг).
  • Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
  • Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50%.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления. 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы.

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество — 40 доз на 70 кг массы тела).

Противопоказания

Лидокаин противопоказан к применению при:

  • блокаде сердца.
  • при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог как реакции на лидокаин.
  • синдроме Адамса-Стокса.
  • нарушениях внутрижелудочковой проводимости.
  • миастении.
  • тяжелых заболеваниях печени.
  • кардиогенном шоке.
  • синдроме WPW.
  • сильных кровотечениях.
  • гиперчувствительности к действующему веществу.
  • слабости синусного узла.

С осторожностью уколы Лидокаина и другие лекарственные формы препарата применяют при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, таких как хроническая сердечная недостаточность и заболевания печени, прогрессировании сердечнососудистой недостаточности, сильном ослаблении организма, в пожилом возрасте, при нарушениях целостных кожных покровов в области наложения (при использовании пластин).

Ограничением к применению данного препарата является беременность и кормление грудью, использование возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Также с осторожностью Лидокаин применяют у детей до 18 лет. Замедленный метаболизм может привести к накоплению препарата.

Побочные явления

  • общая слабость;
  • ангионевротический отек;
  • снижение АД;
  • судороги;
  • дезориентация;
  • головокружение;
  • ощущение жара или холода;
  • тревога;
  • кожная сыпь;
  • тошнота, рвота;
  • невротические реакции;
  • эректильная дисфункция;
  • спутанность или потеря сознания;
  • анафилактический шок;
  • сонливость;
  • шум в ушах;
  • эйфория;
  • крапивница;
  • головная боль;
  • стойкая анестезия;
  • брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • парестезии;
  • боль в груди.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус, что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Особые указания

При использовании спрея Лидокаин важно не допускать попадания средства в глаза и дыхательные пути. Особой осторожности требует нанесение препарата на заднюю стенку глотки.

При использовании Лидокаина в ампулах для введения в ткани с обильной васкуляризацией, например, в области шеи, следует соблюдать особую осторожность и использовать меньше дозы.

Лекарственное взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

  • При одновременном приеме мекамиламина, гуанетидина, триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
  • При применении совместно фенитоина и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
  • Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.
  • Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
  • При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина, эпинефрина, фенилэфрина) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия.
  • Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов.
  • При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
  • Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости, оглушенности, парестезий, брадикардии. Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
  • Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
  • При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
  • При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина.
  • Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с гексеналом, тиопентал-натрием, опиоидными анальгетиками.
  • Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме Верапамила, аймалина, хинидина и амиодарона.
  • Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
  • Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов.
  • При приеме Циметидина и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.

Аналоги лекарства Лидокаин

По структуре определяют аналоги:

  1. Динексан.
  2. Лидокаина гидрохлорид.
  3. Луан.
  4. Геликаин.
  5. Лидокаин-Виал.
  6. Лидокаина гидрохлорид Браун.
  7. Лидокаин буфус.
  8. Ксилокаин.
  9. Версатис.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Ультракаин является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Лидокаин или Новокаин - что лучше?

Новокаин – лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лидокаин (уколы в ампулах по 2 мл №10) в Москве составляет 27 рублей. Цена глазных капель — 30 рублей за упаковку в 5 тюбик — флаконов. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в недоступном для детей месте при температуре 15 — 25 C. Срок годности – 5 лет.

Спрей «Лидокаин» оказывает местное анестезирующее и антиаритмическое воздействие. Активным веществом этого препарата выступает гидрохлорид лидокаина.

Фармакологическое действие средства

Инструкция по применению к спрею «Лидокаин» очень подробная.

Антиаритмическая активность препарата обусловливается процессом угнетения фазы диастолической деполяризации, а также уменьшением автоматизма. Благодаря этому препаратом подавляются эктопические очаги возбуждения.

«Лидокаин» способствует увеличению проницаемости мембран для ионов калия, кроме того, это средство ускоряет процесс реполяризации, укорачивая потенциал воздействия. Препарат не меняет степень возбудимости синусно-предсердного узла и практически не действует на проводимость и сокращение миокарда.

Цена спрея «Лидокаин» интересует многих.

Местноанестезирующее действие состоит в стабилизации нейрональных мембран и снижении их легкой проницаемости для ионов натрия, благодаря этому исключается возникновение потенциала воздействия и работы импульсов.

В случае с «Лидокаином» не исключен процесс антагонизма с ионами кальция. В слабощелочной среде тканей данный препарат быстро гидролизуется, а после короткого латентного периода его действие сохраняется в течение шестидесяти - девяноста минут. При воспалении тканевого ацидоза эффективность анестезирующей активности значительно снижается. Медикамент успешно справляется со всеми видами местного обезболивания. Данный препарат расширяет сосуды и не оказывает раздражающего влияния на ткани. Это подтверждает к спрею «Лидокаин» инструкция по применению.

При использовании его в области глоточной либо носоглоточной хирургии может происходить подавление соответствующего рефлекса. При достижении гортани и трахеи данное средство хорошо замедляет рефлекс кашля, который может приводить к бронхопневмонии.

Действие «Лидокаина» в форме спрея, как правило, развивается в течение одной минуты и продолжается еще некоторое время. Эффект снижения чувствительности медленно пропадает на протяжении пятнадцати минут. В организме он распределяется равномерно, проникая сквозь плацентарный барьер. Как используется «Лидокаин спрей» для мужчин? Об этом далее.

Взаимодействие с различными лекарственными средствами

Нежелательно сочетать его с бета-адреноблокаторами ввиду возможности увеличения токсических свойств, а также с «Дигитоксином», так как вероятно ослабление кардиотонического эффекта. Помимо этого препарат не сочетается с курареподобными средствами, что может повлечь усиление мышечной релаксации.

Согласно инструкции по применению, спрей «Лидокаин» нецелесообразно назначать вместе с такими препаратами, как «Аймалин», «Верапамил», «Амиодарон» либо «Хинидин» в связи с возможностью усиления кардиодепрессивного воздействия.
Совместное использование с «Новокаинамидом» может спровоцировать возбуждение центральной нервной системы, а также галлюцинации. В рамках внутривенного введения «Гексенала» либо тиопентала натрия при взаимодействии вероятно угнетение дыхания.

Под действием ингибиторов моноаминоксидазы не исключено усиление местноанестезирующего эффекта. Больным, принимающим такие ингибиторы, не рекомендуется назначение медикамента парентерально.

В том случае, если одновременно назначается «Полимиксин», вероятно усиление угнетающего эффекта на нервно-мышечную передачу. По этой причине необходимо проследить за функцией дыхания пациента. Сколько действует спрей «Лидокаин»? Это частый вопрос. Полное снижение чувствительности длится 5-6 минут, постепенно ослабевает в течение 15 минут.

При одновременном употреблении со снотворными препаратами либо седативными средствами вероятно усиление их угнетающего воздействия на центральную нервную систему. В рамках внутривенного введения медикамента пациентам, которые принимают «Циметидин», возможно появление таких нежелательных эффектов, как наличие состояния оглушения, сонливости, брадикардии, парестезии и прочее. Это обычно бывает связано с переизбытком уровня «Лидокаина» в плазме крови, что можно объяснить высвобождением средства из прямой связи с ее белками. Кроме того, это объясняется процессом замедления инактивации препарата в печени. При наличии необходимости осуществления комбинированного лечения этими средствами рекомендуется снизить дозу.

Фармацевтическое взаимодействие

Как указывает инструкция по применению к спрею «Лидокаин», при условии одновременного использования, следующие лекарственные препараты способствуют увеличению концентрации его в сыворотке крови: «Амитриптилин», «Аминазин», «Пропранолол», «Циметидин», «Петидин», «Бупивакаин», «Хинидин», «Нортриптилин», «Дизопирамид» и «Имипрамин».

Применение спрея и дозирование

Обезболивающий спрей «Лидокаин» распыляют на слизистые оболочки. При каждом распылении одной порции на поверхность слизистой выбрасывается до 5 мг. В целом дозировка зависит от показаний, а также от площади поверхности, которую нужно анестезировать. Чтобы избежать высокой концентрации данного препарата в плазме крови, необходимо использовать наименьшую дозу, которая будет обеспечивать удовлетворительный эффект. Как правило, бывает достаточно одного-трех распылений, правда, в акушерской практике применяют и по пятнадцать-двадцать. При этом следует учитывать, что максимальная доза должна составлять не больше сорока распылений на 70 кг массы тела. Используя пропитанный тампон, средство можно наносить на большие участки поверхности. Как действует спрей «Лидокаин»?

Для детей в возрасте до двух лет препарат предпочтительно использовать посредством нанесения тампоном. Это позволит избежать чувства жжения и страха, который появляется при распылении.

Пациентам, страдающим печеночной либо сердечной недостаточностью, следует снижать дозу на сорок процентов. В рамках использования спрея баллон необходимо держать в вертикальном положении.

Передозировка

По отзывам к спрею «Лидокаин», при передозировке представленным препаратом у пациентов могут появляться различные симптомы. Как правило, симптоматика проявляется со стороны сердечно-сосудистой, а также центральной нервной системы. Таким образом, в рамках устранения симптоматики передозировки необходимо убедиться в достаточной проходимости дыхательных каналов, обеспечив доступ свежего воздуха наряду с подачей кислорода. Иногда может требоваться искусственное дыхание. В том случае, если появляются судороги, необходимо как можно быстрее ввести больному от пятидесяти до ста миллиграмм «Дитилина». Также в этом случае допустимо применение барбитуровой кислоты, то есть тиопентала натрия.

Побочные действия на фоне использования

В рамках применения данного препарата у пациентов могут появляться головные боли, онемение слизистой полости рта и языка, а также понижение артериального давления. В момент попадания спрея на слизистую поверхность люди могут ощущать жжение, что прекращается спустя несколько секунд после достижения эффекта обезболивания.

Показания к использованию

Применяется для профилактики и лечения нарушений ритма сердца, к которым можно отнести экстрасистолию и пароксизмальную тахикардию, которые бывают связаны с острой фазой инфаркта миокарда либо прочими видами ишемической болезни, а также бывают вызваны лекарственными средствами. Спрей «Лидокаин» от зубной боли помогает очень хорошо.

Широко применим в целях проведения местной анестезии. Таким образом, представленный препарат подходит для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной, интралигаментарной анестезии в период оперативных вмешательств, а также при осуществлении болезненных манипуляций либо на фоне инструментальных и эндоскопических исследований.

В последнее время все чаще используется спрей «Лидокаин» для эпиляции.

Также его применяют в области стоматологической практики и хирургии ротовой полости в следующих ситуациях:

  • Процесс вскрытия абсцессов поверхностного характера.
  • Удаление подвижных зубов, склонных к выпадению.
  • Изъятие костных фрагментов с последующим наложением швов на рану слизистой оболочки.
  • Анестезия десен в целях фиксации коронок либо мостовидного протеза.
  • В рамках ручного либо инструментального удаления увеличенного языкового сосочка.
  • В целях подавления чрезмерного глоточного рефлекса в рамках подготовки к проведению рентгенологического исследования.
  • Анестезия в процессе иссечения поверхностных опухолей слизистой оболочки в полости рта.
  • В целях френулоэктомии и, кроме того, вскрытия кист слюнной железы у детей.

В практике отоларингологии «Лидокаин» принято использовать в ряде следующих случаев:


В области эндоскопии, а также при выполнении инструментальных осмотров «Лидокаин» применяют для анестезии перед вводом через рот различных зондов. Как правило, такая процедура требуется перед пищевым тестом. «Лидокаин» применяется и в случае замены катетеров, а также перед ректоскопией.

В акушерстве и гинекологии «Лидокаин» используют для проведения следующих процедур:

  • Анестезия промежности в целях лечении либо осуществления эпизиотомии.
  • Средство используется при хирургии шейки матки.
  • При лечении разрывов девственной плевы.
  • Наложение швов на фоне абсцессов.

В области дерматологии его применяют для анестезии слизистых оболочек в рамках незначительных хирургических вмешательств.

Рассмотрим употребление спрея «Лидокаин» для мужчин с целью продления полового акта.

Для положительного воздействия на эрекцию используется эффект обезболивания, который обусловлен действием активного вещества на натриевые окончания в нервных каналах полового члена. Создается блокада прохождения в нервную систему головного мозга импульса.

После того как анестезирующий эффект достигнут, у головки на половом органе незначительно утрачивается чувствительность, оргазм может быть отсрочен и снижена острота ощущений. Причем мужчина способен продолжать половой акт.

Спрей нужно распылить на расстоянии приблизительно 15 см над поверхностью пениса за 10 минут до полового акта.

Противопоказания к применению

  • Наличие синдрома слабости синусового узла.
  • Выраженный характер брадикардии.
  • Кардиогенный шок наряду с миастенией.
  • Значительная чувствительность пациента к «Лидокаину».
  • Анамнез эпилептиформных судорог, которые могут быть вызваны «Лидокаином».
  • Наличие антриовентрикулярной блокады второй и третьей степени. Исключения составляют лишь случаи, когда в организм введен зонд, предназначенный для симуляции желудочков.
  • Выраженная патология функции печени.

В рамках использования в стоматологии гипса в роли слепочного материала препарат не рекомендуется использовать по причине возможного риска аспирации.

Состав спрея «Лидокаин»

Активным действующим веществом в данном случае является лидокаин. Вспомогательными компонентами выступают 96-процентный этанол, пропиленгликоль и, кроме того, масло перечной мяты.

Особые указания по применению

С осторожностью следует применять «Лидокаин» пациентам, страдающим нарушениями работы печени, а также недостаточностью кровообращения. В этих ситуациях необходимо снижение дозы препарата.

Следует также учитывать, что при быстром внутривенном введении «Лидокаина» может резко снизиться артериальное давление, что повлечет за собой развитие коллапса.

Необходимо избегать возможности попадания спрея внутрь. Также нельзя допускать контакта препарата с глазами. Кроме того, очень важно предупреждать проникновение спрея в дыхательные каналы, так как в подобном случае не исключен риск аспирации. К тому же нанесение средства на заднюю стену глотки требует большой осторожности. Не следует забывать, что средство может подавлять глоточный рефлекс пациентов, угнетая кашель, что также способно приводить к аспирации и бронхопневмонии в том числе.

В рамках применения его в педиатрии важно учитывать, что глотательный рефлекс у детей осуществляется намного чаще, чем у взрослых пациентов. Спрей «Лидокаин» не рекомендуется для проведения местной анестезии в рамках подготовки к тонзиллэктомии и аденотомии у детей в возрасте до восьми лет.

Что касается влияния представленного препарата на способность пациентов к управлению автотранспортом, а также к использованию различных механизмов, то можно уверенно сказать, что побочные эффекты на фоне употребления медикамента не вызывают ощущения дискомфорта либо ограничений при вождении автомобиля.

Аналоги спрея «Лидокаин» рассмотрим ниже.

Аналоги

Аналогичными средствами могут служить пластырь "Версатис" и спрей "Лидокаин-Виал". Цена пластыря может достигать 500 рублей, тогда как стоимость спрея гораздо ниже. Его цена колеблется между 150 и 200 руб.

Лидокаин относится к анестетикам, которые принимают для поверхностного обезболивания. Структура препарата такова, что он оказывает местное анестезирующее воздействие, а также антиаритмическое действие. Также можно отметить, что лекарство улучшает проходимость ионов калия сквозь клеточную мембрану, ускоряет процесс реполяризации, но практически не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость сердечной мышцы.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска лекарства:

  • Спрей.
  • Раствор для инъекций.
  • Капли.

Состав лекарства в форме раствора

Препарат в виде раствора для внутривенных инъекций содержит в своем составе основное действующее вещество: лидокаина гидрохлорид. В качестве дополнительного компонента идет вода для инъекций. Есть еще раствор для внутримышечных инъекций, который отличается тем, что в качество вспомогательных веществ имеется хлорид натрия и вода. Как правило, раствор упаковывается в ампулы по 2 мл, только концентрация может быть разной. Выпускается 10%, 2% или 1%.

Состав спрея Лидокаин

Производители выпускают Лидокаин в консистенции 10% спрея. Основным компонентом, которого является лидокаин, а в качестве вспомогательных веществ имеются:

  • Пропиленгликоль.
  • Масло перечной мяты.
  • 96% медицинский спирт.

Упакован спрей во флакон, в котором вмещается 650 доз, имеется специальная насадка для распыления.

Состав капель Лидокаин

В состав глазных капель входит основное действующее вещество – лидокаина гидрохлорид. В качестве дополнительных:

  • Хлорид бензетония.
  • Хлорид натрия.
  • Вода.

Показания к применению Лидокаина

Если рассматривать показания к приему средства, то необходимо учитывать его лекарственную форму.

Если имеется в виду раствор для инъекций, то по инструкции он показан для:

  • Проведения обезболивания эпидурального, спинального, инфильтрационного.
  • В офтальмологии.
  • При наличии желудочковой аритмии.
  • Для купирования и профилактики фибрилляции желудочков у пациентов с острым коронарным синдромом.

Лекарство находит свое широкое использование в стоматологической практике, в этих случаях используют спрей или раствор для инъекций:

  • При удалении зубов.
  • Для вскрытия абсцессов.
  • При необходимости удалить часть кости и наложить шов на рану.
  • В качестве анестезирующего средства при фиксации протеза.
  • Перед удалением большого сосочка языка.
  • Перед удалением небольших доброкачественных опухолей в ротовой полости.
  • У детей для вскрытия кист слюнных желез.

Спрей активно использут в оториноларингологии, например, для тонзилэктомии, удаления полипов, во время промывания гайморовых пазух. Находит спрей Лидокаин свое предназначение и в дерматологии для обезболивания перед проведением мелких хирургических процедур. В гинекологии и акушерстве используют растворы для инъекций.

Противопоказания

Кроме обширных показаний, Лидокаин имеет и противопоказания. Согласно инструкции к таковым можно отнести:

  • При наличии повышенной чувствительности к препарату и его составляющим.
  • Если имеются в анамнезе у пациента судороги, как реакция на лекарства.
  • Наличие тяжелых заболеваний печени.
  • Если имеются нарушения внутрижелудочковой проводимости.
  • Сильные кровотечения также являются противопоказанием к применению средства.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Ослабленность организма.
  • Пожилой возраст.
  • Возраст до 18 лет.
  • Низкое артериальное давление.

Побочные действия

Если не соблюдать дозировку и не учитывать противопоказания, то после применения Лидокаина возможно проявление нежелательных последствий, чаще всего проявляются:

  • Со стороны ЦНС может появиться головная боль, сонливость, общая слабость, судороги, нарушение сознания, светобоязнь, шум в ушах.
  • Резкое понижение артериального давления, брадикардия, а в серьезных случаях и остановка сердца.
  • Аллергические реакции в виде высыпаний, зуда, покраснения кожи.
  • Некоторые пациенты жалуются на тошноту и периодическую рвоту.
  • Достаточно редко: чувство то холода, то жары, слишком длительное обезболивание, гипотермия.
  • При местном использовании может появиться жжение, но оно быстро проходит.

Чтобы снизить риск появления побочных явлений Лидокаин необходимо принимать только под контролем врача или после его консультации.

Инструкция по применению

Использование Лидокаина местно позволяет расширить сосуды, не вызывая раздражения. Использование препарата на целостный кожный покров снимает болевой синдром, ноне приводит к развитию системного эффекта. При внутривенном введении эффект можно наблюдать уже через несколько минут, так как происходит быстрая абсорбция органами и тканями.

Метаболизируется Лидокаин почти полностью в печени, поэтому при наличии заболеваний этого органа интенсивность метаболизма падает. Средство выводится из организма мочой и с желчью. Препарат выпускается в различных лекарственных формах.

Способ и дозировка инъекций

Раствор часто назначают для инфильтрационной анестезии. Из расчета 5 мг/мл, но допустимая доза не должна превышать 400 мг. Если раствор используется для блокады нервных сплетений, то он вводится в количестве 10-20 мл с концентрацией 10 мг/мл. Если используется раствор более концентрированный, то дозировка снижается.

Для эпидуральной анестезии принимают 10-20 мг/мл, а для спинальной 3-4 мл раствора 2%. Так как Лидокаин имеет не продолжительное время воздействия, то для его удлинения часто добавляют 0,1% раствор Адреналина. Внутривенно вводят только после разведения физиологическим раствором 100 мг/мл. Для этого 25 мл раствора разводят в 100 мл физраствора и вводят больному. Первоначальная дозировка должна составлять 1 мг на килограмм массы тела. Скорость введения должна контролироваться, и составляет 25-50 мг в минуту.

Внутривенная инфузия продолжаться может от 12 до 24 часов, но необходимо постоянно контролировать работу сердца, то есть, делать ЭКГ. Необходимо помнить, что согласно инструкции препарат можно принимать только после исключения аллергической реакции на него. Если имеется хоть малейшее подозрение на проявление аллергии, то анестезия с использованием средства запрещена.



Способ и дозировка спрея

В инструкции отмечается, что спрей предназначен для распыления на слизистые оболочки. Дозировка будет зависеть от того, насколько обширная площадь будет обрабатываться. При разовом распылении примерно выделяется 4,8 мг активного действующего вещества. Но дозу надо принимать ту, которая даст желаемый обезболивающий эффект. Обычно это случается после 2-3 распылений.

Самые большие дозировки обычно используют в гинекологии и акушерстве, когда доза может составлять до 40 распылений в зависимости от массы пациентки. Необходимо учитывать, что во время применения флакон надо держать вертикально.

Способ и дозировка глазных капель

Чаще всего использование препарата в виде глазных капель оправдано перед оперативным вмешательством в области глаз. Для этого перед операцией производят закапывание в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2% раствора 2-3 раза.

Лидокаин для детей

Как правило, лекарство стараются осторожно назначать детям до 18 лет. Это с учетом того, что у препарата протекает метаболизм медленно, и активное вещество может накапливаться в детском организме. Малышам до 2 лет, если имеется срочная необходимость использовать это средство, принимают средство в виде нанесения ватным тампоном, а не распыляют.

Врачи, как правило, не используют этот медикамент для местного обезболивания детей перед проведением тонзилэктомии или удалением аденоидов. Дозировка лекарства при использовании у детей должна рассчитываться исходя из того, что количество препарата не должно превышать 3 мг на килограмм веса малыша.

Особые указания

Согласно инструкции при использовании препарата необходимо соблюдать некую осторожность и придерживаться следующих рекомендаций:

  • Если используется спрей, то нельзя допускать его попадания в глаза и органы дыхания.
  • С особой осторожностью наносить средство на заднюю часть глотки.
  • Если используется раствор Лидокаина для введения в область с сильной васкуляризацией, например, в область шеи, то дозировку необходимо уменьшить.
  • Во время употребления препарата необходимо быть крайне осторожным при управлении транспортными средствами.
  • Всегда перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом приема средства необходимо проинформировать своего лечащего врача о тех препаратах, которые вы на данный момент используете. Необходимо помнить о взаимодействии лекарств между собой, например, Лидокаин:

  • При одновременном приеме с Циметидином увеличивается риск токсического воздействия.
  • Усиливается мышечное расслабление при приеме с курареподобными препаратами.
  • При приеме с Метоксамином, Эпинефрином усиливается анестезирующее воздействие Лидокаина.
  • Препарат снижает воздействие антимиастенических лекарств.
  • Одновременный прием с Прокаинамидом возможны галлюцинации.
  • Необходимо следить за дыхательной функцией больного, если назначают одновременно с Полимиксином В.
  • Если пациент применяет Циметидин и вводится внутривенно Лидокаин, то может появиться сонливость, брадикардия, нарушение слуха.

Отечественные и зарубежные аналоги

Производители выпускают достаточно много препаратов, в состав которых входит такое же действующее вещество, что и в Лидокаин. Их можно отнести к его аналогам:

  • Лидокаин-Асепт спрей.
  • Лидокаин Буфус.
  • Геликаин.
  • Ксилокаин.
  • Динексан.
  • Ликаин и другие.

Таким же действием обладают другие препараты, но имеющие отличное активное вещество:

  • Новокаин.
  • Ультракаин.
  • Толперизон в таблетках.

Перед заменой препарата на его аналог необходимо проконсультироваться с врачом.

В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

  • Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
  • Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
  • Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
  • Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
  • Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

  • для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
  • для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
  • при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
  • для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

  • при удалении молочных зубов;
  • при вскрытии поверхностных ;
  • при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
  • для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
  • с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
  • перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
  • перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
  • для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

  • перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
  • для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
  • как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
  • перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
  • для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

  • для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
  • для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

  • с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
  • для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
  • для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
  • для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

  • для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

  • для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
  • для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
  • в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

  • выраженная брадикардия ;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада ;
  • AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
  • сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
  • синдром WPW ;
  • существенное снижение ;
  • кардиогенный шок ;
  • синдром Адамса-Стокса ;
  • ретробульбарное введение (людям, страдающим );
  • нарушения внутрижелудочковой проводимости;
  • беременность и лактация;
  • выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

  • Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
  • Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
  • Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
  • ЖКТ : рвота , тошнота .
  • Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
  • Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

  • Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
  • Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
  • Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

  • При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
  • При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
  • Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
  • Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
  • Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
  • При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
  • Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
  • При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
  • Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
  • При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
  • При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
  • При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
  • Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
  • Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
  • Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
  • Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх