Способы применения клофелина, отзывы пациентов

Клофелин - это гипотензивное средство. Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое - Клофелин? Активное вещество – клонидин , является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Показания к применению

Клофелин - для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе , при (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при , головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной .

Противопоказания

Клофелин не применяется выраженной форме , при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство применяется с осторожностью.

Побочные действия Клофелина

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции , рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, астения .

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы : снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, .

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, сонливость.

Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Передозировка

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением , коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации , гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Взаимодействие

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики , вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты , симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов , бета-адреноблокаторов возрастает риск развития , брадикардии . Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками , антидепрессантами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 4 лет.

Особые указания

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы» . Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль . С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 in tabul.
S.

Клофелин с алкоголем

Последствия применения Клофелина и алкоголя вместе следующие: человек быстро пьянеет, нарушается координация и ощущение себя в пространстве, в результате наступает наркотический сон, после которого человек ничего не помнит, а бывали даже случаи, когда люди не просыпались после употребления такой смеси.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются Гемитон , Катапресан , Хлофазолин .

Снотворное клофелин в первую очередь воздействует на головной мозг человека, понижая его внутреннее артериальное давление. Уже несколько десятилетий данный препарат из группы адреномиметиков с главным действующим веществом клонидином считается небезопасным. Его неконтролируемый прием без назначения специалистом может вызывать побочные эффекты, большой риск передозировки и даже отравлений с летальным исходом.

При длительном или кратковременном применении клофелина могут возникать следующие воздействия на организм человека:

  • значительно уменьшается регулярность частоты сокращений миокарда, а также возможность к сопротивлению кровеносных сосудов периферии. Именно эти изменения в организме провоцируют резкое падение артериального давления;
  • понижается активное функционирование нервной системы пациента, что сказывается на чувстве сонливости, а также проявляется общее снижение температуры тела и оказание седативного эффекта;
  • заметно снижается уровень давления глазного яблока и возрастает общая циркуляция крови в почечной системе;
  • снотворное способно оказывать хорошее болеутоляющее действие, благодаря сильному угнетению нервной системы человека;
  • клофелин оказывает положительное воздействие на тех пациентов, которые страдают синдромом опиатной абстиненции. В таком случае после принятия препарат наблюдается уменьшение таких симптомов, как постоянное чувство страха, тревоги и напряженности. Кроме этого, лекарство помогает снизить расстройства в работе сердечной мышцы

Важно! Воздействие снотворным на организм человека происходит уже через 15 минут после его применения. Однако, максимальная концентрация клофелина в крови наблюдается не ранее, чем через 1,5 или 2 часа после проглатывания таблетки. Внутренние прием лекарства обеспечивает его полную трансформацию в пищеварительном тракте, при которой происходит отличная биодоступность вещества — до ста процентов.

Спустя полчаса после принятия лекарства наблюдается падение общего артериального давления человека на несколько десятков единиц. Лекарственное воздействие может сохранятся от восьми до двенадцати часов. Воздействие клофелина активное и распространяется практически на все ткани организма, но больше всего влияет на работу в области центральной нервной системы.

Лекарственная форма препарата не ограничивается одними лишь таблетками. В аптеках можно встретить клофелин в таких вариациях формы выпуска, как раствор разного процента содержания вещества в ампулах, таблетки с несколькими вариантами содержания клофелина в миллиграммах, а также раствор в специальных тубах для применения лекарства в качестве глазных капель.

Чаще всего специалисты назначают клофелин в качестве медикаментозного лечения гипертонической болезни на разных стадиях её протекания. Кроме этого, лекарственный препарат рекомендуют использовать в терапии следующих заболеваний человека:

  1. Не более одной таблетки в сутки назначают пациентам при сложном течении бессонницы в качестве эффективного снотворного средства.
  2. До трех раз в сутки можно применять клофелин для лечения гипертонического криза. Это касается только тех случаев, когда проявляются слишком резкие скачки и перепады артериального давления, опасное для жизни человека.
  3. Может применяться в качестве купирования синдромов у пациентов с разными видами негативных зависимостей, в том числе при алкоголизме.

Применение такого снотворного в качестве лечения бессонницы может вызывать ряд негативных воздействий на организм человека. При частом приеме средства диагностируется постоянная сухость в ротовой полости, а также наблюдаются расстройства пищеварительной системы, протекающие в различной симптоматике. Сильный седативный эффект лекарства может приводить к кратковременной потере сознания пациента и создавать благоприятную среду для быстрой утомляемости.

На этом ряд негативных воздействий не заканчивается. Те люди, которые увлекаются клофелином в качестве помощника для ежедневного сна, могут испытывать более серьезные проявления его побочных эффектов. К числу таких относят следующие:

  • повышенное чувство сонливости в течение двенадцати часов после принятия средства;
  • снижение умственной активности организма, а также вялость к физическим нагрузкам;
  • резкие скачки в давлении при смене положения тела, особенно во время перехода из лежачего положения в вертикальное;
  • в отдельных случаях пациента могут настигать такие недуги, как аллергические реакции, изменения чувствительности кожных покровов, вплоть до полного исчезновения реакции на предметы

В современном мире при высоком развитии фармакологической отрасли препарат клофелин применяют и назначают крайне редко, только лишь при купировании неотложных состояний пациента. Самостоятельное лечение данным средством может легко привести к отравлению. В нескольких случаях высоки риск отравления препаратом: при увеличении кратности дозировки приема без консультации с лечащим врачом, а также при совместном лечении препаратом и употреблении алкогольных напитков.

При отравлении необходимо незамедлительно обращаться за скорой медицинской помощью. Чтобы вовремя диагностировать отравление необходимо знать основные симптомы его проявления. Главные побочные эффекты развиваются после часа приема препарата и в большей степени отражаются на работоспособности сердечно-сосудистой системы, органов пищеварения и нервной системы человека. К числу основных симптомов отравления относят:

  1. Очень яркий характер проявления носят нарушения, связанные с психическими и неврологическими расстройствами человека. К ним можно отнести такие симптомы, как сильное сужение зрачков и очень вялая реакция пациента на световые лучи. Кроме этого, у человека появляется повышенная сонливость и безразличие к окружающей его обстановке. При сильном отравлении человек находится в бессознательном и сонном состоянии, а также у него снижается или пропадает мышечный тонус.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечаются такие симптомы, как резкое уменьшение частоты сердечных сокращений, резкие сдвиги гипотонического характера, особенно при смене положения тела. В тяжелых случаях может парадоксально повышаться артериальное давление, которое не свойственно для пациента.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.

Клофелин (клонидин) — это альфа-2-адренергический агонист, представляет собой биохимическое производное имидазолина, которое использовалось как средство от ринита, поскольку препарат суживал сосуды носа. Впоследствии, он применялся из-за его мощного антигипертензивного эффекта для лечения гипертонической болезни.

Клофелин выпускается в виде таблеток в двух дозах — 0,15 мг и 0,075 мг. Также производится в ампулах для инъекционного назначения — вливаний. Средство отпускается только по рецепту врача.

Дозировка для взрослых: Первоначально 75 мкг 2 × / д. Если он хорошо переносится, дозу можно увеличить индивидуально на 2-й или 3-й день. Поддерживающая доза определяется на основании клинического ответа и переносимости препарата; обычно составляет 0,3-1,2 мг / сут, у некоторых пациентов — 1,8 мг / сут. Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Нет необходимости изменять дозу у пожилых людей.

Действие клофелина на организм человека проявляется в:

  • уменьшении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и понижении сопротивления периферических кровеносных сосудов;
  • вследствие этого снижается артериальное давление;
  • влияние на нервную систему приводит к гипотермии — снижению температуры тела, а также вызывает седативное и снотворное действие;
  • внутриглазное давление также снижается;
  • препарат обладает слабым болеутоляющим эффектом;
  • снимает панические симптомы — чувство тревоги, страха. С этим действием связано применение его для лечения алкогольной и/или опиоидной абстиненции.

Показания к применению

  • для лечения гипертонии у взрослых,
  • спинальной анестезии,
  • при опиоидной детоксикации,
  • при лечении синдрома отмены алкоголя,
  • прекращения курения и
  • улучшения постменопаузальных приливов
  • у детей он используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью,
  • детской панике с тревожными расстройствами,
  • синдроме Туретта,
  • при мигрени.

В терапевтических дозах (0,2-0,9 мг / сут) клонидин обычно ассоциируется с побочными эффектами, такими как сухость во рту, седация, головокружение и запор. В целом безопасный, при токсических дозах клонидин может вызвать серьезную сердечно-легочную нестабильность и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) у детей и взрослых.

Как действует клофелин на человека

Клофелин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и имеет превосходное проникновение в в ЦНС из-за растворимости липидов. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после одной пероральной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 12-16 часов, при этом антигипертензивный эффект происходит через 30-60 минут после приема внутрь. Клофелин выводится без изменений в моче и метаболизируется печенью.

Побочные действия

В начале лечения наблюдается сухость во рту, сонливость, головокружение, как правило, устраняются во время дальнейшего лечения.

  • тошнота,
  • рвота,
  • запоры,
  • возбуждение,
  • нервозность,
  • бессонница,
  • недомогание,
  • ортостатическая гипотензия,
  • сердцебиение, тахикардия или брадикардия,
  • снижение либидо,
  • импотенция,
  • слабость, утомляемость.
  • потеря аппетита,
  • воспаление околоушной железы,
  • псевдомембранозный колит,
  • увеличение печеночных ферментов,
  • повреждение печени,
  • депрессия,
  • головные боли,
  • ночные кошмары,
  • беспокойство,
  • галлюцинация,
  • феномен Рейно,
  • сердечная недостаточность,
  • сердечные аритмии, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,
  • зуд, сыпь,
  • алопеция,
  • ангионевротический отек,
  • затруднение мочеиспускания, задержка мочи,
  • увеличение массы тела,
  • гинекомастия,
  • боли в мышцах и суставах,
  • судороги в мышцах нижних конечностей,
  • уменьшение слезоточивости,
  • сухость слизистой оболочки носа,
  • помутнение зрения.

Задержка жидкости, временное повышение уровня глюкозы в крови, наблюдались на ранней стадии лечения.

Опасные сочетания клофелина с другими лекарствами

Сочетание этих препаратов с клонидином может значительно снизить артериальное давление. Примеры этих препаратов включают:

  • блокаторы рецепторов ангиотензина II, такие как:
    • лозартан
    • валсартан
    • ирбесартан
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACE), такие как:
    • эналаприл
    • лизиноприл
  • диуретики, такие как:
    • гидрохлортиазид
    • фуросемид

Комбинация этих сердечных препаратов с клонидином может замедлить сердечный ритм.

Не смешивайте эти препараты с клофелином -их комбинация может увеличить сонливость:

  • барбитураты, такие как:
    • фенобарбитал
  • фенотиазины, такие как:
    • аминазин
    • тиоридазин
    • прохлорперазин
  • бензодиазепины, такие как:
    • лоразепам
    • диазепам
  • препараты для лечения боли (опиоиды), такие как:
    • оксикодон
    • гидрокодон
    • морфий
  • другие успокаивающие препараты

Передозировка клофелином

Симптомы передозировки клофелином включают:

  • гипотензию,
  • брадикардию,
  • сонливость,
  • раздражительность,
  • слабость,
  • миоз,
  • рвоту,
  • угнетение дыхания,
  • сердечную аритмию,
  • кому,
  • одышку,
  • судороги,
  • кратковременное повышение артериального давления.

Отравление клофелином может возникать при:

  • случайном приеме маленькими детьми,
  • приеме с суицидальной целью,
  • криминальной причине.

Криминальное использование клофелина с алкоголем

Терапевтический эффект клофелина основан на способности расширять кровеносные сосуды, поэтому после сочетания алкоголя и медикамента происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и цереброспинальные структуры. Человек пьянеет быстрее, чем когда принимает только алкоголь, а отравление происходит не только исключительно быстро, но и сильно.

Другими словами, при небольшой дозе алкогольного напитка в сочетании с клофелином пациент ощущает опьянение, соответствующее значительно большему количеству алкоголя. После употребления алкогольного клофелинового «коктейля» наступает глубокий сон, и после пробуждения возникает амнезия. Почти всегда пострадавшие не помнят, что происходило накануне, с кем они пили и в каких обстоятельствах.

Однако потеря памяти — это не самый вредный эффект смешивания клофелина с алкоголем. Наиболее опасным результатом такой комбинации может стать смерть. Такие последствия часто возникают при слишком большом количестве препарата и алкоголя.

Не всегда смерть является следствием большой дозы, бывает, что люди умирают под воздействием клофелина из-за потери контроля — падают под колеса автомобиля, выпадают из окна или задыхаются во время глубокого сна. В связи с передозировкой клофелина всегда существует много уголовных дел, в частности грабежей.
Через несколько минут после употребления медикамента, подмешанного в алкоголь, человек погружается в сон и не может следить за тем, что происходит.

Симптомы отравления

Наличие клофелина в алкоголе можно заподозрить если:

  1. После первого глотка напитка возникает головокружение, которое прежде при таких дозах спиртного не наблюдалось;
  2. Неожиданно человеку становится плохо;
  3. Пространственная ориентация теряется;
  4. Существует частичная амнезия;
  5. Наблюдается заметное торможение психофизиологических реакций;
  6. Нарушено понимание текущих событий, возникает спутанность сознания;
  7. Наступает глубокий сон, от которого человеку сложно пробудиться.

Последствия комбинации

Эффект сочетания алкоголя с клофелином не зависит от вида препарата — добавлены к алкоголю таблетки или глазные капли. Действие медикамента в любой лекарственной форме примерно одинаково. И оно крайне опасно и может иметь тяжелые последствия.

  • Если количество алкоголя и клофелина было небольшим, наступает глубокий сон. Самостоятельно пострадавшие приходят в себя после 14-27 часов сна;
  • При средней дозе возникает внезапный и неконтролируемый наркотический сон. В то же время уровень дыхания уменьшается. Такие люди обычно неспособны проснуться традиционными методами. Когда пациент просыпается, у него возникают сильные головные боли и проблемы с памятью. После такого сна всегда нужно обращаться к врачу, т.к. потребуется восстановление сердечного ритма, нормализация артериального давления, дыхания и других жизненно важных функций;
  • При высоких дозах этанола с клофелином существует риск прогрессирования сильного наркотического сна вплоть до комы, когда пациента уже невозможно разбудить. Он может умереть в результате остановки сердца или голода.

Концепции дозировки являются индивидуальными для каждого человека. Одинаковое количество клофелина с алкоголем у одного человека вызовет только сонливость, а у другого может вызвать тяжелый наркотический сон.

Смертельная доза клофелина составляет около 0,1 мг на килограмм веса человека — т.е. примерно 40-45 таблеток.

Неотложная помощь

Если вы являетесь свидетелем этого состояния, жертве немедленно нужно оказать первую помощь. Если приезд скорой помощи из-за обстоятельств задерживается, следует:

  • промыть желудок,
  • принять активированный уголь и через некоторое время
  • принять атропин, что необходимо для нормализации сердечного ритма.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,075 мг или 0,15 клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы (медуллярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется).

Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса.

Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Продолжительность действия от 2 до 24 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития ("синдром отмены"). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10 (у 1 больного из 10), часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - ; часто - , нарушение сна; не часто - , нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота "известна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - , боль в слюнных железах, ; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - .

Со стороны кожных покровов: нечасто - , сыпь (в т.ч. ); редко - .

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - .

Со стороны лабораторных показателей: редко - ; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних. Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.

Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая .

Передозировка:

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, удлинение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), потеря сознания.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные. Каждую банку или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.




Понравилась статья? Поделитесь ей
Распечатать статью
Наверх